DOSTINEKS

Materiale attivo: Kaʙergolin
Quando ATH: G02CB03
CCF: L'inibitore della secrezione di prolattina
ICD-10 codici (testimonianza): D35.2, E22.1, N91
Quando CSF: 15.07.08.01.01
Fabbricante: PFIZER ITALIA S.r.l.. (Italia)

FARMACEUTICO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO

Pillole bianco, appartamento, oblungo; contrassegnati con le lettere “P” e “In”, separati da tacca, su un lato e il carattere numerico “700” con brevi incisioni sui numeri superiore e inferiore – con un'altra.

Eccipienti: leucina, bezvodnaya lattosio.

2 PC. – flaconi di vetro scuro (1) – confezioni di cartone.
8 PC. – flaconi di vetro scuro (1) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Agonista del recettore Dopaminovykh. Kaʙergolin – dopaminergicescoe derivati jergolina, caratterizzato da un'azione prolaktinsnizhajushhim pronunciata e prolungata. Il meccanismo di azione è relativo alla stimolazione diretta della dopaminovykh D₂-laktotropnyh cellule recettori della ghiandola pituitaria. A dosi, superiore a tali da ridurre al plasma prolattina, fornisce effetto centrale dopaminergicescoe, derivando dallo stimolo di dopaminovykh D₂-recettori.

Riduzione di prolattina nel plasma sanguigno attraverso 3 h dopo la somministrazione Dostineksa^® e dura per 7-28 giorni nei volontari sani e nei pazienti con giperprolaktinemiei e a 14-21 giorno – donne nel periodo post-partum. Prolaktinsnizhajushhee effetto è dose-dipendente, sia in relazione alla manifestazione, e la durata dell'azione.

Cabergolina ha azione strettamente elettorale e, Di conseguenza,, non ha alcun effetto sulla secrezione basale di altri ormoni della ghiandola pituitaria, così come cortisolo.

Gli effetti farmacologici del kabergolina, non correlate all'effetto terapeutico, in calo AD. L'effetto massimo della droga una tantum gipotenzivny è osservata durante il primo 6 h ed è reversibile.

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo l'assunzione di rapidamente assorbito dal tratto digestivo cabergoline. C_max plasma ottenuto attraverso 0.5-4 no. Mangiare non influisce l'assorbimento e la distribuzione di kabergolina.

Distribuzione

C_ss raggiunto attraverso 4 settimane di terapia a causa della lunga emivita. Il legame con le proteine ​​plasmatiche è 41-42%.

Metabolismo

Il principale prodotto del metabolismo di kabergolina, identificati nelle urine, è 6-allil-8β-carboxy-jergolin in concentrazioni fino a 4-6% della dose. Contenuti nelle urine 3 Ulteriori metaboliti non superi 3% della dose. Prodotti metabolici hanno significativamente meno effetto contro la soppressione di secernenti prolattina rispetto al kabergolinom.

Detrazione

T_1/2, ordinati dal tasso con urina, è 63-68 h in volontari sani e 79-115 h pazienti con giperprolaktinemiei.

Attraverso 10 giorni dopo l'uso del farmaco nelle urine e le feci si trovano rispettivamente 18% e 72% della dose, proporzione di farmaco immodificato nelle urine è 2-3%.

Testimonianza

-Prevenzione della post-lattazione fisiologiche;

-Soppressione post-dell'allattamento stabilito;

-trattamento di, associato giperprolaktinemiei, compreso i disordini funzionali, come amenorrea, spanomenorrhea, Anovulazione e galattorrea;

— prolaktinsekretirujushhie adenoma pituitario (Micro- e makroprolaktinomy), iperprolattinemia idiopatica o sindrome di “in bianco” Turcica di sella in collaborazione con giperprolaktinemiei.

Dosaggio regime

Dostineks^® Si deve tener, preferibilmente durante i pasti.

A per evitare l'allattamento Dose farmaco prescritto 1 mg (2 tab.) Una volta il primo giorno dopo la nascita.

A sopprimere la lattazione stabilito nominare 0.25 mg (1/2 tab.) 2 volte / die per 2 giorni (la dose totale è uguale a 1 mg). Per ridurre il rischio di ipotensione ortostatica pazienti in allattamento hanno monodose Dostineksa^® non deve superare 0.25 mg.

A il trattamento di, associato giperprolaktinemiei, il farmaco è prescritto in dose 0.5 mg a settimana 1 o 2 ammissione (da 1/2 tab., ad esempio,, il lunedì e il giovedì). Aumentando la dose settimanale dovrebbe essere gradualmente – su 0.5 mg a intervalli di 1 mesi per ottenere un effetto terapeutico ottimo. Dose terapeutica medio è 1 mg a settimana, ma possono variare nell'intervallo da 0.25 mg 2 mg a settimana. La dose massima per i pazienti con giperprolaktinemiei è 4.5 mg a settimana.

A seconda della dose settimanale portatile può essere assunto una volta o diviso in 2 o più ricevimenti in settimana. Dose di divisione-settimana da un certo numero di tecniche consigliate quando si prescrive il farmaco in una dose di 1 g a settimana.

In pazienti con ipersensibilità ai farmaci dopaminergicheskim la probabilità di effetti collaterali possono essere ridotti, iniziare la terapia Dostineksom^® alla dose più bassa (da 0.25 mg 1 una volta a settimana), seguita da un aumento graduale per ottenere la sua dose terapeutica. Per migliorare l'accettabilità della droga quando un effetti collaterali espressa può ridurre temporaneamente la dose, seguita da un graduale aumento della sua, ad esempio,, su 0.25 mg a settimana ogni 2 della settimana.

Effetto collaterale

Negli studi clinici utilizzando Dostineksa^® per prevenire e sopprimere la lattazione fisiologici sono stati osservati effetti collaterali di circa 14% Donne; Quando si tratta di violazioni, associato giperprolaktinemiei, frequenza delle reazioni avverse è stata 68%.

Si sono verificati eventi avversi, soprattutto, durante le prime due settimane di terapia e nella maggior parte dei casi scompaiono come terapia o entro pochi giorni dopo la cancellazione Dostineksa^®. Sulla gravità del lato effetti erano debolmente o moderatamente espresso e dozozawisimy natura. Almeno, Una volta nel corso della terapia, gravi effetti collaterali sono stati osservati in 14% pazienti; dovuto gli effetti secondari del trattamento è stato interrotto 3% pazienti.

Sistema cardiovascolare: battito del cuore; raramente – ipotensione ortostatica (con uso a lungo termine, gipotenzivne); annuncio di declino asintomatica durante il primo 3-4 giorni dopo il parto (sistolica – più di 20 mmHg., diastolica – più di 10 mmHg.).

Dal sistema digestivo: nausea, vomito, dolore epigastrico, dolore addominale, costipazione, gastrite, dispepsia.

Dal sistema nervoso centrale e periferico: golovokruženie / vertigini, mal di testa, stanchezza, sonnolenza, depressione, astenia, parestesia, svenimento.

Gli esami di laboratorio: in donne con amenorrea ridotto emoglobina nei primi mesi dopo il restauro del ciclo mestruale.

Altro: mastodinija, sangue dal naso, “maree” del sangue alla pelle del viso, hemianopsia tranzitornaya, spasmi dei vasi sanguigni delle dita, crampi dei muscoli degli arti inferiori.

Con la terapia a lungo termine con l'uso di Dostineksa^® deviazione dalla norma dei parametri standard di laboratorio è stato osservato raramente; nelle donne con amenorrea emoglobina ridotta è stata osservata durante i primi mesi dopo il restauro del ciclo mestruale.

In postmarketingovom lo studio registrato le seguenti reazioni avverse, associato all'uso di cabergolina: alopecia, aumento dell'attività di CPK nel sangue, mania, dispnea, gonfiore, fibroso, alterazione della funzionalità epatica, anomalie nei test di funzionalità epatica, reazioni di ipersensibilità, eruzione cutanea, disturbi respiratori, insufficienza respiratoria, valvulopatyya.

Controindicazioni

- Infanzia e adolescenza fino 16 anni (La sicurezza e l'efficacia non sono state stabilite);

-ipersensibilità al kabergolinu o ad altri componenti del farmaco, nonché qualsiasi lpv alcaloidi.

DA cautela la preparazione è usata per trattare l'ipertensione, avanzate in gravidanza (preэklampsiya, Ipertensione post-partum), malattie cardiovascolari pesanti, Sindrome di Raynaud, ulcera peptica, sanguinamento gastrointestinale, grave insufficienza epatica (consigliate le dosi più basse), gravi violazioni psicotiche o cognitive (incl. storia), sintomi di cuore e disfunzione respiratoria a causa di cambiamenti fibrotici o disponibilità di questi stati nella storia, insieme con l'uso di farmaci, un effetto di gipotenzivne (a causa del rischio di ipotensione ortostatica).

Gravidanza e allattamento

Da allora studi clinici controllati utilizzando Dostineksa^® nelle donne in gravidanza sono state effettuate, applicazione del farmaco durante la gravidanza è possibile solo nel caso, quando i benefici destinati per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

Se la gravidanza si è verificato a fronte di trattamento Dostineksom^®, dovrebbe prendere in considerazione per preparazione, considerando il rapporto rischio/beneficio.

Gravidanza deve essere evitata, meno, 1 mesi dopo la sospensione del farmaco, Grazie alla sua lunga emivita e dati limitati sugli effetti sul feto. Secondo l'applicazione di informazioni Dostineksa^® dose 0.5-2 mg a settimana sulle violazioni, associato giperprolaktinemiei, non è stata accompagnata da un aumento nella frequenza di aborti, nascita pretermine, gravidanze multiple e malformazioni congenite.

Informazioni sull'assegnazione del farmaco nel latte materno non è, Tuttavia, in assenza dell'effetto dell'applicazione di Dostineksa^® per prevenire o reprimere l'allattamento dovrebbe abbandonare l'allattamento al seno. Quando le violazioni, associato giperprolaktinemiei, Dostineks^® non assegnare i pazienti, non volendo smettere l'allattamento.

Avvertenze

Prima di assegnare Dostineksa^® ai fini del trattamento di, associato giperprolaktinemiei, C'è la necessità di condurre un ampio studio della funzione della ghiandola pituitaria.

Quando aumento delle dosi al paziente dovrebbe essere sotto la supervisione di un medico al fine di stabilire la dose efficace più bassa, fornisce effetto terapeutico. Dopo la selezione di efficace dosaggio consigliato per regolare (1 Una volta al mese) determinazione della prolattina nel siero. Normalizzazione dei livelli di prolattina è solitamente osservata durante 2-4 settimane di trattamento.

Dopo l'applicazione Dostineksa^® ortostatico gipotenzia in grado di sviluppare. Diffidate nominare Dostineks^® Mentre le droghe di terapia, un effetto di gipotenzivne.

Con la terapia a lungo termine Dostineks^® dovrebbero essere nominati a dosi inferiori ai pazienti con grave insufficienza epatica (Classe C di Child-Pugh), che mostra una terapia prolungata Dostineksom^®. L'uso di una volta di tale dose di farmaco di pazienti 1 mg, l'AUC aumentato rispetto a volontari sani e pazienti con meno pronunciata insufficienza epatica.

Dopo l'uso prolungato di kabergolina pazienti hanno avvertito una fibrosi pleurica/effusione pleurica e valvulopatija. In alcuni casi, i pazienti hanno ricevuto terapia preventiva jergotininovymi dopamino agonisti. Così Dostineks^® deve essere usato con cautela in pazienti con segni esistenti e/o sintomi clinici di disfunzione cardiaca (incl. storia). Dopo il farmaco, i pazienti hanno notato un miglioramento nei sintomi come descritto sopra.

Dopo la cancellazione Dostineksa^® di solito c'è un giperprolaktinemii di ricaduta. Tuttavia, un numero di pazienti notato persistente suprescia livelli di prolattina in pochi mesi. Maggior parte delle donne hanno registrato ovuljatornye cicli per almeno 6 mesi dopo la cancellazione Dostineksa^®.

Dostineks^® Ripristina l'ovulazione e la fertilità nelle donne con ipogonadismo giperprolaktinemicheskim. Perché la gravidanza può verificarsi anche prima del restauro delle mestruazioni, test di gravidanza sono raccomandati almeno ogni 1 volte 4 settimana durante il periodo di amenorrea, e dopo il restauro del ciclo mestruale – Ogni volta, Quando c'è un ritardo mestruale per più di 3 giorno. Donne, chi vuole evitare una gravidanza, durante il trattamento Dostineksom^®, così come dopo la cancellazione Dostineksa^® e fino a quando il ritorno di anovulazione deve utilizzare metodi contraccettivi non ormonali.

Donne, cui la gravidanza è stata realizzata, dovrebbe essere sotto la supervisione di un medico per la tempestiva scoperta di sintomi aumento pituitaria, perché durante la gravidanza può aumentare la dimensione dei tumori pituitari pre-esistenti.

L'uso di kabergolina provoca sonnolenza. In pazienti con malattia di Parkinson applicazione degli agonisti dei recettori dopaminovykh può causare improvvisi ad addormentarsi. In tali casi, è consigliabile ridurre la dose Dostineksa^® o interrompere la terapia.

Studi sull'uso di farmaci in pazienti anziani con ridotta, associato giperprolaktinemiei, non eseguito.

Utilizzare in Pediatria

Sicurezza e l'efficacia di Dostineksa^® in bambini e adolescenti di età inferiore ai 16 anni non installato.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Pazienti, host Dostineks^®, si riscontrano sonnolenza, dovrebbero essere avvertiti che, che essi sono incoraggiati ad astenersi dalla guida e prestazioni, dove attenzione ridotta può creare per loro o il rischio di lesioni gravi o morte.

Overdose

Sintomi: nausea, vomito, disturbi dispeptici, ipotensione ortostatica, confusione mentale/psicosi o allucinazioni.

Trattamento: attività devono essere svolte, all'escrezione del farmaco nevsosavshegosja (lavanda gastrica) e manutenzione dell'inferno. Raccomandato la nomina di antagonisti della dopamina.

Interazioni con altri farmaci

Non sono disponibili informazioni sull'interazione di kabergolina e altri alcaloidi lpv; Tuttavia, l'uso simultaneo di questi farmaci durante la terapia a lungo termine Dostineksom^® non consigliato.

Dal Dostineks^® fornisce effetto terapeutico di stimolazione diretta dei recettori dopaminovykh, il farmaco non può essere assegnato simultaneamente con le droghe, che agiscono come antagonisti della dopamina (ad esempio,, fenotiazinы, butyrofenonы, tïoksantenı, metoclopramide), tk. il passato può ridurre l'azione prolaktinsnizhajushhee Dostineksa^®.

Come altri derivati dell'ergot, Dostineks^® non può essere utilizzato in combinazione con gli antibiotici macrolidi (ad esempio,, con eritromicina), perché questo può portare ad aumentata biodisponibilità sistemica kabergolina.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini pari o superiore ai 25 ° C. Data di scadenza – 2 anno.