Dienogest

Quando ATH:
G03FA15

Farmacocinetica

Dopo dienogest orale è rapidamente e completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. C_max raggiunto attraverso 2.5 no. La biodisponibilità assoluta di dienogest 96% e conservati in combinazione con etinilestradiolo.

Dienogesta di farmacocinetica non è dipenda dal livello di GSPS. Concentrazione di ammissione giornaliera nel siero è aumentata 1,3 volte, raggiungendo la condizione di equilibrio durante la prima metà del ciclo di trattamento.

Distribuzione

Di 10% dienogest è in forma libera nel plasma, di 90% – aspecifico legato all'albumina. Dienogest non si lega alle proteine ​​di trasporto specifiche – globulina, legante gli ormoni sessuali (SHBG), e corticosteroidi svyazыvayushtim globulinom (KSG), – e, così, Il testosterone non sposta dalla sua associazione con SHBG e cortisolo in connessione con il DRG. Improbabile, dienogest che colpisce i processi fisiologici di trasporto di steroidi endogeni.
Dienogest accumula un po 'con l'assunzione giornaliera. La concentrazione media nel plasma è di circa 30 ng / ml dopo tre cicli di trattamento.

Metabolismo

Effetto “primo passaggio” minore. Dienogest prevalentemente metabolizzato mediante idrossilazione, gidrogenizacii, coniugazione e aromi in metaboliti inattivi.

Detrazione

T_1/2 è di circa 9 h in dose singola e su 10 h a dose multipla.
Dopo una singola dose 1 Janine Bean clearance totale di dienogest 3.6 l / h e marginalmente ridotto a 2.8 l / h dopo tre cicli di trattamento.
Valore escrezione di dienogest nelle urine e feci di 3.2 dopo l'ingestione 0.1 dienogest mg / kg di peso corporeo.
Dopo somministrazione orale su 86% della dose è escreta 6 giorni. La maggior parte di tale importo (di 42%) viene visualizzato per la prima 24 no, principalmente, urina.