Calcitonina

Quando ATH:
H05BA01

Caratteristica.

Polypeptide ormonale, regolatore del metabolismo calcio-fosforo.

Nei mammiferi e negli esseri umani è sintetizzato le cellule principalmente parafollicolari o C della tiroide ghiandole; pesce, anfibi, rettili e uccelli prodotte nei cosiddetti corpuscoli ultimobranhialnyh, che emerge dall'ultima coppia di archi branchiali. In calcitonina umana è secreta non solo nella ghiandola tiroidea, ma anche nel timo e paratiroidea. Metodi di sintesi sviluppati per la produzione di calcitonina. Ci sono 8 tipi di calcitonina, di cui il più comune pratica medica di salmone sintetica calcitonina, calcitonina ricombinante suina e calcitonina umana. La calcitonina di salmone ha attività biologica bólshey, rispetto alla calcitonina umana endogena, e maggiore durata d'azione.

Attività farmacologica è espresso in U o IU, ed è determinata da un biologico o radioimmunologico. Nel determinare il metodo per l'attività biologica 1 Prendendo il numero di unità di ormone, causando una diminuzione in certe condizioni sperimentali, il contenuto di calcio nel sangue 10% ratti. 1 UI corrisponde 0,2 mg puro peptide (Sintetico calcitonina di salmone).

Parenterale farmaci calcitonina usato (a causa dell'idrolisi nello stomaco) e intranasale.

Azione farmacologica.
Gipokaltsiemicheskih, inibisce il riassorbimento osseo, analgesico.

Applicazione.

Malattie sistemiche con la ristrutturazione dello scheletro (Malattia di Paget, ossa fragili, spontanea riassorbimento osseo, patologia dell'anca tranquillo); osteoporosi (postmenopauzny, senile, steroidei, paratiroideo et al.), fibroznaya displasia, una lesione traumatica dell'osso con complicato processo di riparazione (ritardata guarigione della frattura); osteomielite (traumatico, radiazione), zonale rimodellamento osseo anormale negli atleti, parodontoz, sindrome dolorosa regionale complessa, Iperfosfatemia Famiglia, ipercalcemia di varia origine (incl. neonati ipercalcemia idiopatica), tireotossicosi, Mieloma, metastasi ossee, ipervitaminosi D, prevenzione dei disturbi ossei derivanti da immobilizzazione prolungata; ostealgias, associato con osteolisi e / o osteopenia; pancreatite acuta (in una terapia di combinazione).

Controindicazioni.

Ipersensibilità, ipocalcemia, infanzia (esperienza di calcitonina nei bambini è limitata).

Gravidanza e allattamento.

Applicazione durante la gravidanza è possibile solo in caso di, se l'effetto della terapia superano i potenziali rischi per il feto (Non sono stati condotti studi adeguati e ben controllati sulla sicurezza d'uso in donne in gravidanza), Uso come spruzzo durante la gravidanza è stato mostrato.

Categoria azioni comportano FDA - C. (Lo studio della riproduzione negli animali ha rivelato effetti negativi sul feto, e studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza non hanno tenuto, Tuttavia, i benefici potenziali, associato a farmaci in gravidanza, può giustificare l'uso, nonostante il possibile rischio.)

Non deve essere usato durante l'allattamento al seno (sconosciuto, se calcitonina penetra nel latte materno delle donne; Spettacoli, La calcitonina inibisce l'allattamento negli animali).

Effetti collaterali.

Secondo il registro dello Stato di medicinali, 2004

Generale: reazioni allergiche - locali o generalizzate, compresi shock anafilattico (tachicardia, bassa pressione sanguigna, crollo), risciacquo, aumento della pressione sanguigna, artralgia, edema (persona, arti, edema generalizzato); l'amaro in bocca.

Per la somministrazione parenterale: vertigini, mal di testa; nausea, vomito, gastralgia, diarrea; mialgia, faringite, stanchezza, disgeusia; tosse, sintomi simil-influenzali, disturbi visivi, poliuria; Reazioni locali - arrossamento e dolore al sito di iniezione.

Applicazione intranasale: rinite, erosione della mucosa nasale, secco e / o gonfiore della mucosa nasale, chikhaniye, papule nasale, sinusite, sangue dal naso.

Secondo il riferimento del Physicians Desk, 2005

Per la somministrazione parenterale di calcitonina di salmone seguenti effetti collaterali sono stati notati:

Dal tubo digerente: nausea con / senza vomito (circa 10% pazienti), sono stati più pronunciati all'inizio dell'introduzione, e diminuita o scomparsa quando il suo seguito.

Reazioni dermatologiche / ipersensibilità: Le reazioni locali - infiammazione al sito s / c o i / m amministrazione (di 10%); risciacquo (circa il 2-5%), eruzione cutanea, nicturia, lobi delle orecchie pruriginose, sentendo il calore, bruciore agli occhi, diminuzione dell'appetito, dolore addominale, gonfiore dei piedi, disgeusia; E 'stato riferito diversi casi di gravi reazioni allergiche (broncospasmo, gonfiore della lingua o della gola, shock anafilattico), un caso di morte per anafilassi (cm. Precauzioni).

Quando si utilizza calcitonina di salmone in forma di spray nasale in pazienti con postmenopausale osservati eventi avversi, mostrato nella Tabella.

Tavola

Effetti collaterali, ≥3% sono stati osservati nei pazienti con osteoporosi post-menopausale nel trattamento a lungo termine con calcitonina (salmone)

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* I sintomi del naso, incl. croste e secchezza della cavità nasale, arrossamento o eritema, indolenzimento, irritazione, prurito, sigilli sentimento, mucosa pallida, infezione, Istruzione krovotochaschyh mattina, dolore e disagio intorno al naso.

Studi per valutare l'interazione di farmaci con calcitonina di salmone non viene effettuata. Sono stati riportati casi di interazioni farmacologiche con calcitonina di salmone. Nel trattamento di ipercalcemia di utilizzo simultaneo di farmaci contenenti calcio o di vitamina D può contrastare l'effetto della calcitonina; per il trattamento di altre condizioni preparati contenenti calcio può essere somministrato attraverso 4 ore dopo calcitonina.

Overdose.

Sintomi: segni di ipocalcemia (parestesia, spasmi muscolari e altri.). Quando s / ad un calcitonina (salmone) dose 1000 UI disegna solo nausea e vomito. A dosi fino a 32 UI / kg / die per 1-2 giorni di ulteriori effetti indesiderati sono stati riportati. Queste applicazioni a lungo termine di alte dosi sono sufficienti per valutare la tossicità.

L'applicazione intranasale di overdose e gravi effetti collaterali, associato con l'uso di alte dosi di, non osservate. Si ha notizia di una singola applicazione di un salmone calcitonina spray nasale alla dose di 1600 ME e applicato ad una dose 800 IU / giorno per 3 giorni, sono stati notati con gravi effetti collaterali. Sullo sviluppo di tetano ipocalcemico quando si utilizza uno spray nasale non è stato riportato.

Trattamento: sintomatico. La somministrazione parenterale di gluconato di calcio.

B /, / M, n / a, intranasale. Dose, Modalità e via di somministrazione scelti individualmente, tenendo conto della documentazione e la gravità della condizione del paziente.

Si deve usare cautela quando somministrato a pazienti, inclini a reazioni allergiche, Considerando la struttura del farmaco peptide. Diversi casi di gravi reazioni allergiche e un esito letale quando si utilizza la forma di iniezione di calcitonina di salmone (cm. Effetti collaterali). Per l'assistenza di emergenza in caso di tali reazioni, è necessario che il software appropriato. Le reazioni allergiche devono essere differenziate dalle maree generalizzate e ipotensione. Negli studi clinici e ricerche di mercato, sotto forma di salmone spruzzo calcitonina nasale, sono state osservate reazioni di tipo allergico grave.

Prima del trattamento viene effettuato un test cutaneo, soprattutto nei casi di sospetta ipersensibilità del paziente per calcitonina, e determinare il contenuto di calcio nel sangue. I pazienti con bassi livelli di calcio (Di meno 10 mg%) o reazione cutanea grave per la calcitonina (эritema, gonfiore) nessun trattamento. Un aumento della pressione sanguigna, vampate di calore dovrebbe prendersi una pausa nel trattamento per 2-3 giorni, e nel caso di reazioni ripetute - fermare il farmaco.

La prima introduzione di calcitonina (o più delle introduzioni iniziali) possono sviluppare ipocalcemia, a volte accompagnata da tetania, tuttavia per l'assistenza di emergenza dovrebbe essere disponibile preparazione calcio (kalytsiya gluconato) per somministrazione parenterale.

Con l'uso prolungato di calcitonina di salmone, che è estranea alla proteina corpo umano, possibile formazione di anticorpi. Con l'uso a breve termine (2 anno o meno) comparsa di anticorpi è stata osservata nel 30-60% dei pazienti, ma solo 5-15% a causa di farmacoresistenza emerso. Portare un trattamento a lungo termine è possibile solo in quei pazienti, che non si osserva la formazione di anticorpi. Poiché la calcitonina umana sintetica è identico al naturale, anticorpi è rara, che consente un trattamento lungo corso, non portare allo sviluppo di resistenza.

Con la malattia di Paget, e altre condizioni croniche, caratterizzata da un aumento scambio osso, durante il trattamento con calcitonina ha ridotto significativamente i livelli di fosfatasi alcalina sierica (in diminuzione di osteogenesi) e diminuisce l'idrossiprolina con urinarily (riflette la riduzione del riassorbimento osseo, in particolare, fenditura del collagene). Diminuisce la più pronunciata di questi indicatori, che riflette gli effetti positivi della terapia, attraverso 6-24 mesi di trattamento. Dovrebbero monitorare il livello di ALP nel siero e l'escrezione quotidiana dell'idrossiprolina urinarily prima del trattamento, regolarmente nel primo 3 mesi di trattamento e ogni 3-6 mesi durante il trattamento a lungo termine.

Nel trattamento di pazienti con ipokaliemia non corretta, un monitoraggio sistematico del livello di calcio nel sangue.

Con la terapia a lungo termine consigliato studio periodico del sedimento urinario. Segnalati avvistamenti di cilindri urinari (granulare cilindri e cilindri, che contiene le cellule epiteliali tubolari renali) in volontari giovani sani, E 'a riposo a letto (forma di calcitonina di salmone iniettabile usato quando si studia l'osteoporosi immobilizacionnogo). Dopo la sospensione della calcitonina sono state osservate eventuali irregolarità del rene, e sedimento urinario è diventato normale.

Quando il trattamento osteoporosi deve simultaneamente con kal′citoninom per garantire un'adeguata assunzione di calcio e vitamina D (al fine di prevenire la perdita progressiva di osso massa).

Quando si utilizza uno spray nasale prima dell'inizio del trattamento e periodicamente durante la terapia con visualizzazione della mucosa nasale, turbinati, partizioni, vasi sanguigni nella mucosa nasale.

Tutti i pazienti postmenopauznyh, usato spray, nella maggior parte dei casi, c'erano tali reacii lato nasale, come rinite (12%), sangue dal naso (3,5%) e sinusite (2,3%). Fumatori non influisce l'espressione di effetti collaterali nasali. Un paziente (0,3%) Quando il trattamento dose spray 400 IU al giorno emerse una piccola Rana nasale. Negli studi clinici con malattia di Paget tra 2,8% i pazienti hanno sviluppato l'ulcerazione nasale.

Se ci sono espressi dall'ulcerazione della mucosa nasale (Di più 1,5 mm di diametro) o penetrante sotto la membrana mucosa, o associato con spurgo, l'uso di spray deve essere interrotto. Anche se piccole ulcere spesso guariscono senza preparazione, dovrebbe interrompere temporaneamente il trattamento fino alla loro guarigione.

Intranazalnoe introduzione richiede cautela nei pazienti con rinite cronica.

Si consiglia di fare molta attenzione durante la guida di veicoli e macchine operatrici.