Kaʙergolin (Quando ATH N04BC06)

Quando ATH:
N04BC06

Caratteristica.

Polvere bianca. Solubile in etanolo, xloroforme, N,N-диметилформамиде, scarsamente solubile in 0,1 n. acido cloridrico, leggermente solubile in n-esano, insolubile nell'acqua.

Azione farmacologica.
Gipoprolaktinemicheskoe.

Applicazione.

Secondo il riferimento del Physicians Desk (2005), cabergolina è indicato per iperprolattinemia, idiopatica o causata da un adenoma ipofisario.

Controindicazioni.

Ipersensibilità (incl. ai derivati ​​di alcaloidi della segale cornuta), ipertensione non controllata, sintomi di disfunzione del cuore e la respirazione per fibrosi o la presenza di tali sintomi della storia.

Si applicano restrizioni.

Ipertensione arteriosa, associata alla gravidanza (eclampsia, preэklampsiya), l'uso concomitante di antagonisti della dopamina D₂-recettori, mezzi, avendo effetto ipotensivo, alterazione della funzionalità epatica, infanzia (La sicurezza e l'efficacia non sono state stabilite).

Gravidanza e allattamento.

Se la gravidanza deve essere usato con cautela, se il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto (adeguati studi controllati di cabergolina in donne in gravidanza non e 'stato). I pazienti devono essere avvertiti della necessità di informare il medico circa il previsto, presunta gravidanza o detenuti per decidere sulla continuazione o la cessazione della terapia.

Categoria azioni comportano FDA - B. (Lo studio della riproduzione negli animali ha rivelato alcun rischio di effetti negativi sul feto, e studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza non hanno fatto.)

Studio dell'effetto di cabergolina sulla funzione riproduttiva è stato condotto in topi, ratti e conigli, ricevendo il suo gavage, inserito attraverso il naso. Mice, получавших каберголин в дозе до 8 mg / kg / die (55-piegare eccesso MRDC) durante il periodo dell'organogenesi, marcato effetto tossico sul corpo della madre; sono stati osservati effetti teratogeni. Ratti, ricevente 0,012 мг/кг/сут каберголина (di 1/7 MRDC) durante il periodo dell'organogenesi, è stato un aumento della perdita post-impianto embriofetalnyh. У кроликов при введении каберголина на протяжении периода органогенеза в дозе 0,5 mg / kg / die (19 MRDC) marcato effetto tossico sul corpo della madre (la perdita di peso e stanchezza). Alla dose di 4 mg / kg / die (150 MRDC) aumento dell'incidenza di varie malformazioni fetali. Однако в других исследованиях при дозах каберголина до 8 mg / kg / die (300 MRDC) malformazioni nei conigli, embrio- e sono stati notati effetti fetotossici. Studi radiologici in gravidanza ratti femmina hanno dimostrato una elevata concentrazione di cabergolina e dei suoi metaboliti nella parete uterina e la mancanza di loro accumulo nei tessuti del feto. При введении крысам каберголина в дозах более 0,003 mg / kg / die (1/28 MRDC) per 6 giorni prima del parto e durante l'allattamento rallenta la crescita dei neonati, ci sono stati casi di decessi a causa della ridotta secrezione di latte.

Sconosciuto, se cabergolina assegnato al latte materno in esseri umani. Cabergoline, e dei suoi metaboliti sono stati trovati nel latte materno dei ratti. Poiché molti farmaci sono escreti nel latte delle donne e forse gravi effetti negativi sulla cabergolina infantile, dovrebbe decidere se interrompere l'allattamento al seno, o rifiutare di accettare la cabergolina (dato il grado di necessità del farmaco per la madre).

Effetti collaterali.

Sicurezza della cabergolina è stato studiato in più di 900 pazienti con iperprolattinemia; la gravità della maggior parte degli eventi avversi sono stati lievi o moderati. Il 4 settimane in doppio cieco, studio controllato con placebo, i pazienti hanno ricevuto dosi fisse cabergolina 0,125, 0,5, 0,75 e 1,0 мг два раза в неделю; Dose stati dimezzato nella prima settimana. Notiamo i seguenti effetti indesiderati (accanto alla percentuale di occorrenza di questo effetto collaterale nel gruppo di cabergolina, tra parentesi - il placebo):

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: mal di testa 26% (25%), vertigini 15% (5%), vertigine 1% (0%), parestesia 1% (0%), sonnolenza 5% (5%), depressione 3% (5%), nervosismo 2% (0%), astenia 9% (10%), affaticabilità 7% (0%), visione offuscata 1% (0%).

Sistema cardio-vascolare e di sangue (emopoiesi, emostasi): ipotensione ortostatica 4% (0%).

Sulla parte del tratto digerente: dispepsia 2% (0%), nausea 27% (20%), vomito 2% (0%), costipazione 10% (0%), dolore addominale 5% (5%).

Altro: vampate 1% (5%), dolore al seno 1% (0%), dismenorrea 1% (0%).

Sicurezza di Cabergolina è stata studiata in studi controllati e non controllati in circa 1200 pazienti con malattia di Parkinson, hanno assunto dosi cabergolina, superando di gran lunga MRDC per i pazienti con iperprolattinemia (a 11,5 mg / giorno). Questi pazienti sono stati inoltre individuati effetti collaterali, come discinesia, allucinazioni, confusione, edema periferico. Scompenso cardiaco Raramente osservato, versamento pleurico, fibrosi lyegochnyi, un'ulcera allo stomaco o duodenale, vi è un rapporto di un caso di pericardite costrittiva.

In post-marketing studi registrate le seguenti reazioni avverse, associato all'uso di cabergolina (cm. Precauzioni): valvulopatyya, fibroso, ipersessualità, aumento della libido, alopecia, aggressività.

Cooperazione.

Essa non deve essere utilizzato in combinazione con antagonisti della dopamina D₂-recettori (fenotiazine, butyrofenona, thioxanthen, metoclopramide). Trattamento simultaneo con farmaci, avente un grado elevato di legame alle proteine ​​plasmatiche, non dovrebbe incidere dalla connessione di proteine ​​plasmatiche cabergolina. Deve essere usata cautela contemporaneamente con i mezzi, avendo effetto ipotensivo.

Overdose.

Sintomi: congestione nasale, svenimento, allucinazioni.

Trattamento: sintomatico, mantenimento della pressione sanguigna.

Dosaggio e amministrazione.

Dentro, a una dose iniziale 0,25 mg 2 volte a settimana. Возможно повышение дозы до 1 mg 2 volte a settimana (sotto il controllo della prolattina plasmatica). La dose non è più aumentata, una volta 4 Sole. Se il livello normale di prolattina plasmatica mantenuta durante 6 Mesi, Il trattamento può essere interrotto, Tuttavia, dovrebbe controllare regolarmente il contenuto di prolattina, se necessario, per riprendere la terapia. L'efficacia della terapia di durata superiore 24 Mesi not installed.

Precauzioni.

Valvulopatyya. Casi di valvulopatii cardiaci sono stati riportati in pazienti, lungo trattati con alte dosi di cabergolina (>2 mg / giorno) nel trattamento del morbo di Parkinson. Rari casi sono stati segnalati in relazione al trattamento a breve termine (<6 Mesi) o in pazienti, ricezione basse dosi nel trattamento dell'iperprolattinemia.

I medici devono prescrivere la dose minima efficace di cabergolina nel trattamento di iperprolattinemia, e valutare periodicamente la necessità di continuare questa terapia. Inoltre, pazienti, ricevendo trattamento a lungo termine, Un controllo periodico del cuore, incl. ecocardiografia. Ogni paziente, che durante il trattamento con cabergolina sviluppare segni o sintomi di malattia cardiaca, incl. affanno, gonfiore, insufficienza cardiaca congestizia o riapparire cuore mormorio, Si dovrebbe essere esaminata per un possibile valvulopatii.

Cabergolina deve essere usato con cautela nei pazienti con emodinamicamente significativa malattia valvolare esistente o stanno prendendo altri farmaci, associato a valvulopatiey.

Fibroso. Come con altri derivati ​​dell'ergot, somministrazione cronica di cabergolina sono stati riportati casi di versamento pleurico o fibrosi polmonare (Alcuni messaggi sono stati da pazienti, che erano stati precedentemente trattati con agonisti della dopamina ergotaminovymi). Cabergolina non deve essere usato in pazienti con segni e / o sintomi clinici di disturbi respiratori o cardiaci, fibrosi associata con il tessuto, storia o attualmente. Segnalato, dopo la diagnosi di versamento pleurico o fibrosi polmonare e il trattamento con cabergolina arrestando così, miglioramento mostrato dei sintomi.

È stato trovato, che il tasso di velocità di sedimentazione eritrocitaria è aumentato in maniera anormale in associazione con versamento pleurico / fibrosi. Nei casi di ESR inspiegabile si raccomanda di aumentare la radiografia del torace. Inoltre, misurazione della creatinina sierica può anche aiutare nella diagnosi di disturbi fibrotici.

Uso della cabergolina in dose iniziale, superiore 1,0 mg, può causare ipotensione ortostatica. Cabergolina non intende inibire o sopprimere lattazione fisiologica (Uso di bromocriptina a tale scopo associato con il rischio di ipertensione, corsa, sequestri). Deve essere usato con cautela nei cabergolina anziani, data la probabilità di alterazioni della funzionalità epatica, rene, cuori, e comorbilità e utilizzati in connessione con la droga.