Brinzolamid

Quando ATH:
S01EC04

Caratteristica.

Inibitori dell'anidrasi carbonica. Polvere bianca, insolubile in acqua, solubile in metanolo, solubile in etanolo. Peso molecolare 383,5.

Azione farmacologica.
Protivoglaukomnoe.

Applicazione.

Aumento pressione intraoculare nei pazienti con ipertensione oculare o glaucoma ad angolo aperto.

Controindicazioni.

Ipersensibilità.

Si applicano restrizioni.

Infanzia (non sono state stabilite la sicurezza e l'efficacia nei bambini).

Gravidanza e allattamento.

Quando la gravidanza è possibile, se l'effetto della terapia superano i potenziali rischi per il feto (Non sono stati condotti studi adeguati e ben controllati sulla sicurezza d'uso in donne in gravidanza).

Categoria azioni comportano FDA - C. (Lo studio della riproduzione negli animali ha rivelato effetti negativi sul feto, e studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza non hanno tenuto, Tuttavia, i benefici potenziali, associato a farmaci in gravidanza, può giustificare l'uso, nonostante il possibile rischio.)

Effetti teratogeni. Negli studi brinzolamide effetti tossici durante la gravidanza nei conigli per via orale a dosi 1, 3 e 6 mg / kg / die (in 20, 62 e 125 volte l'uso consigliato oftalmica nel) Spettacoli, alla dose 6 mg/kg/giorno indicato tossicità per le femmine e un aumento del numero di modifiche fetale. Nei ratti, il peso corporeo è stato ridotto di feti di sesso femminile, trattate durante la gravidanza brinzolamide dosi interiormente 18 mg / kg / die (in 375 volte la dose raccomandata nell'uomo in uso oftalmico). Perdita di peso degli embrioni era proporzionale alla riduzione del peso in femmina, quindi non interferisce con lo sviluppo di organi o tessuti. Visualizzazione, che la somministrazione orale dei etichettato brinzolamide carbonio ratti gravidi, ¹⁴C-brinzolamide passa attraverso la placenta e si ritrova nei tessuti fetali e sangue.

Brinzolamida quando somministrato ad una dose di 15 mg / kg / die (in 312 volte la dose raccomandata nell'uomo in uso oftalmico) ratti che allattano osservato nessun effetto, Oltre a ridurre il peso corporeo nella prole. Tuttavia, la concentrazione ¹⁴C brinzolamide nel latte erano inferiori, delle concentrazioni nel sangue e nel plasma.

Sconosciuto, se la brinzolamide entra nel latte materno delle donne che allattano. Considerando, Molti farmaci nel latte materno e poi, brinzolamide che può causare gravi effetti collaterali nei bambini, allattato al seno, madri che allattano devono interrompere l'allattamento o, o l'uso di brinzolamide.

Effetti collaterali.

Dal sistema nervoso e gli organi sensoriali: 5-10%-nebbia; 1-5%-blefarite, dermatite, secchezza degli occhi, sensazione di corpo estraneo nell'occhio, mal di testa, iperemia, scarico dagli occhi, fastidio agli occhi, keratit, dolore e prurito agli occhi; Di meno 1% - Congiuntivite, diplopia, vertigini, astenopia, keratokonъyunktyvyt, cheratopatia, i primi segni di blefarite (la sensazione delle palpebre o attaccare crosta sui bordi di palpebre), lacrimazione.

Dal sistema respiratorio: 1-5%-rinite, affanno, faringite.

Dal tubo digerente: 5-10% amaro, gusto acido o insolito in bocca; Di meno 1% - Diarrea, bocca asciutta, dispepsia, nausea.

Altro: Di meno 1% - Reazioni allergiche, orticaria, alopecia, dolore al petto, ipertensione, dolore ai reni.

Cooperazione.

C'è la possibilità di aumentare gli effetti sistemici noti, associati con l'inibizione dell'anidrasi carbonica, pazienti, ricevere carbonica inibitori interni e locali (non è consigliabile utilizzare entrambi brinzolamide come forme instillyatsionnoy e inibitori orali dell'anidrasi carbonica).

Overdose.

I dati sul sovradosaggio nell'uomo quando applicato localmente Brinzolamide mancante. Se l'ingestione può verificarsi a seguito di sintomi: squilibrio elettrolitico, Acidosi, disturbi del sistema nervoso. Trattamento: sintomatico, richiede il monitoraggio degli elettroliti (soprattutto potassio) livelli e controllare il pH del sangue.

Dosaggio e amministrazione.

Instillyatsionno. Sepolto a 1 goccia nel sacco congiuntivale dell'occhio affetto (o gli occhi) 2 una volta al giorno. Quando si usa un oftalmica locale significa l'intervallo tra l'instillazione deve essere di almeno 10-15 minuti.

Precauzioni.

La brinzolamide è sulfanilamide e se applicato localmente, sottoposto ad assorbimento sistemico. A questo proposito, quando si utilizza occhio brinzolamide gocce possono verificarsi reazioni collaterali, Caratteristica di sulfamidici. Raramente, ma ci possono essere morti a causa di gravi reazioni ai sulfamidici, inclusa la sindrome di Stevens - Johnson, necrolisi epidermica tossica, gepatonekroz fulminante, agranulocitosi, anemia aplastica, etc.. violazione della emopoiesi. Sensibilizzazione ai sulfonamidi possono verificarsi con l'uso ripetuto, indipendentemente dalla via di somministrazione. Quando reazioni avverse gravi o di ipersensibilità manifestazione l'uso deve essere interrotta.

In rari casi con inibitori orali dell'anidrasi carbonica con modifiche sono state riportate dosi elevate di salicilati in acido-base e l'equilibrio elettrolitico. Pertanto, nel trattamento della brinzolamide a considerare la possibilità di tali interazioni farmacologiche in pazienti.

L'effetto di una prolungata esposizione alla brinzolamide sulla epitelio corneale non è pienamente apprezzato. Nei pazienti con glaucoma acuto ad angolo chiuso in aggiunta ai fondi, si applica quando oculare, necessarie ulteriori misure terapeutiche. Applicazione 1% Sospensione oftalmica brinzolamide nei pazienti con attacco acuto di glaucoma ad angolo chiuso, non è stato studiato.

Caratteristiche di uso in pazienti con insufficienza renale grave (clearance della creatinina inferiore 30 ml / min) non determinato. Poiché la brinzolamide (e il suo metabolita) escreto principalmente dai reni, non è raccomandato in questa patologia.

Nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica brinzolamide con cautela (non sono condotte adeguati studi clinici).

Si deve usare cautela durante la guida di veicoli e macchine operatrici (grazie alla possibilità di visione offuscata temporanea dopo instillazione).

Prima di utilizzare il prodotto dovrebbe essere lenti a contatto rimosse e portarli al più presto 15 minuti dopo l'instillazione.