Betagistin: istruzioni per l'uso del medicinale, struttura, Controindicazioni

Quando ATH:
N07CA01

Betagistin: applicazione

Sindrome di Meniere Malattia e di (incl. tinnito e perdita dell'udito), vertigini vestibolari di varia origine (insufficienza vertebro-basilare, encefalopatia traumatica, arteriosclerosi cerebrale, neurite vestibolare, laʙirintit, vertigine posizionale benigna dopo interventi neurochirurgici).

Betagistin: effetto farmacologico

Farmakodinamika.

Il meccanismo d'azione della betaistina è solo parzialmente compreso.. Conosciuto, che ci sono diverse ipotesi valide, supportato da studi sugli animali e sull'uomo.

Effetto della betaistina sul sistema istaminergico.

Stabilito, che la betaistina mostra parzialmente attività agonistica rispetto a H₁-recettori, così come l'attività antagonista contro H₃-recettori dell'istamina nel tessuto nervoso e ha poca attività rispetto a H₂-recettori dell'istamina.

La betaistina aumenta il metabolismo e il rilascio dell'istamina bloccando H₃-recettori e induzione del processo di riduzione della quantità del corrispondente H₃-recettori.

La betaistina può aumentare il flusso sanguigno cocleare, così come in tutto il cervello.

Ci sono informazioni sul miglioramento della circolazione sanguigna nei vasi vascularis dello stria orecchio interno, forse, rilassando gli sfinteri precapillari nel sistema di microcircolazione dell'orecchio interno. La betaistina ha anche dimostrato di aumentare il flusso sanguigno cerebrale negli esseri umani..

La betaistina favorisce la compensazione vestibolare.

La betaistina accelera il recupero della funzione vestibolare dopo neurectomia unilaterale negli animali, stimolando e facilitando il processo di compensazione vestibolare centrale. Questo effetto è caratterizzato da una maggiore regolazione del metabolismo e del rilascio dell'istamina e si realizza come risultato dell'antagonismo H.₃-recettori. Negli esseri umani, il trattamento con betaistina ha anche ridotto il tempo di recupero della funzione vestibolare dopo la neuroectomia..

La betaistina altera l'attività dei neuroni nei nuclei vestibolari.

E 'stato anche trovato, che la betaistina ha un effetto inibitorio dose-dipendente sulla generazione di potenziali di picco nei neuroni dei nuclei vestibolari laterali e mediali.

Conosciuto, che le proprietà farmacodinamiche della betaistina possono fornire un effetto terapeutico positivo del farmaco nel sistema vestibolare.

L'efficacia della betaistina è stata dimostrata in studi su pazienti con vertigini vestibolari e malattia di Meniere., che è stato dimostrato riducendo la gravità e la frequenza degli attacchi di vertigini.

Farmacocinetica.

Assorbimento. Quando somministrata per via orale, la betaistina viene rapidamente e quasi completamente assorbita in tutte le parti del tratto gastrointestinale.. Dopo l'assorbimento, il farmaco viene rapidamente e quasi completamente metabolizzato per formare il metabolita dell'acido 2-piridilacetico.. I livelli plasmatici di betaistina sono molto bassi.

Pertanto, tutte le analisi farmacocinetiche vengono eseguite misurando la concentrazione del metabolita dell'acido 2-piridilacetico nel plasma e nelle urine..

Quando si assume il farmaco con il cibo, la concentrazione massima (C_max) farmaco di seguito, che nel digiuno. Allo stesso tempo, l'assorbimento completo della betaistina è identico in entrambi i casi., che indica, che l'assunzione di cibo non fa che rallentare l'assorbimento del farmaco.

Distribuzione. Percentuale di betaistina, che si lega alle proteine ​​plasmatiche, è meno 5 %.

Biotrasformazione. Dopo l'assorbimento, la betaistina viene rapidamente e quasi completamente metabolizzata ad acido 2-piridilacetico. (che non mostra attività farmacologica).

Dopo l'assunzione di betaistina per via orale, la concentrazione di acido 2-piridilacetico nel plasma sanguigno (e nelle urine) raggiunge il suo massimo attraverso 1 un'ora dopo l'assunzione del farmaco e diminuisce con un'emivita di eliminazione di circa 3,5 ore.

Detrazione. 2-l'acido piridilacetico viene escreto rapidamente nelle urine. Quando si assume il farmaco a un dosaggio 8-48 su mg 85 % dose iniziale trovata nelle urine. L'escrezione renale o fecale di betaistina è trascurabile.

Linearità. Il tasso di recupero rimane costante se assunto per via orale 8-48 mg di farmaco, indicando la linearità della farmacocinetica della betaistina, e suggerisce, che la via metabolica coinvolta non è saturabile.

Betagistin: Controindicazioni

Ipersensibilità, ulcera peptica in fase attiva, asma bronchiale, feocromocitoma, gravidanza (I trimestre), infanzia.

Betagistin: restrizioni d'uso

Ulcera peptica del tratto digestivo (storia), gravidanza (II e III acetonide), l'allattamento al seno.

Betagistin: effetti collaterali

Disturbi gastrointestinali (nausea, vomito, una sensazione di pesantezza epigastrica e altri.), mal di testa, reazioni allergiche (eruzione cutanea, prurito e altri.).

Betagistin: interazione

Ricerca in vivo, finalizzato allo studio delle interazioni con altri farmaci, non eseguito. Alla luce dei dati dello studio in vitro non dovrebbe inibire l'attività dell'enzima del citocromo P450 in vivo.

Dati, ottenuto nelle condizioni in vitro, indicano l'inibizione del metabolismo della betaistina da parte dei farmaci, che inibiscono l'attività della monoamino ossidasi (MAO), compreso il sottotipo B MAO (ad esempio selegilina). Si raccomanda di fare attenzione con l'uso simultaneo di betaistina e inibitori MAO. (compreso selettivamente il sottotipo B MAO).

Perché la betaistina è un analogo dell'istamina, l'interazione della betaistina con gli antistaminici potrebbe teoricamente influenzare l'efficacia di uno di questi farmaci.

Betagistin: overdose

Sintomi: mal di testa, rossore al viso, vertigini, tachicardia.

Trattamento: sintomatico.

Betagistin: Dosaggio e amministrazione

Dentro, 8-16 mg 3 una volta al giorno. La dose e la durata della ricezione vengono selezionati singolarmente.

Caratteristiche dell'uso della betaistina

Durante il trattamento con il farmaco, è necessario monitorare attentamente le condizioni dei pazienti con asma bronchiale e / o una storia di ulcera peptica dello stomaco e del duodeno..

Utilizzare durante la gravidanza o l'allattamento.

Gravidanza. Non ci sono dati sull'uso della betaistina nelle donne in gravidanza..

Gli studi sugli animali non sono sufficienti per valutare l'effetto sulla gravidanza, sviluppo dell'embrione / feto, parto e sviluppo post-natale. Il rischio potenziale per gli esseri umani non è noto. La betaistina non deve essere usata durante la gravidanza, salvo casi di innegabile necessità.

periodo di allattamento al seno. Sconosciuto, La betaistina passa nel latte materno umano?. Non sono stati condotti studi sugli animali sulla penetrazione della betaistina nel latte.. Il beneficio del farmaco per la madre dovrebbe essere soppesato rispetto ai benefici dell'allattamento al seno e al potenziale rischio per il bambino..

La capacità di influenzare la velocità di reazione quando si guidano veicoli o si azionano altri meccanismi.

La betaistina è indicata per il trattamento della sindrome di Meniere, che è caratterizzato da una triade di sintomi principali: vertigini, perdita dell'udito, tinnito, – nonché per il trattamento sintomatico delle vertigini vestibolari. Entrambe le condizioni possono influire negativamente sulla capacità di guidare e sull'uso di macchinari.. Conosciuto, che la betaistina non ha influenzato la capacità di guidare un'auto e di lavorare con i meccanismi o ha avuto un effetto insignificante su questa capacità.

Betagistin: Precauzioni

Occorre avere cautela nel trattamento di pazienti con ulcera gastrointestinale (incl. storia).