BEROTEK

Materiale attivo: Fenoterolo
Quando ATH: R03AC04
CCF: Broncodilatatori – beta₂-adrenomimetik
ICD-10 codici (testimonianza): J43, J44, J45, Z51.4
Quando CSF: 12.01.01.02.01
Fabbricante: BOEHRINGER Ingelheim International GmbH (Germania)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

La soluzione per inalazioni chiaro, incolori incolori o nelle vicinanze, priva di particelle, con odore quasi appena feelable.

Eccipienti: benzalconio cloruro, disodico diidrato edetata, cloruro di sodio, acido cloridrico, distillirovannaya acqua.

20 ml – bottiglie di vetro ambrato (1) con contagocce – confezioni di cartone.
40 ml – bottiglie di vetro ambrato (1) con contagocce – confezioni di cartone.
100 ml – bottiglie di vetro ambrato (1) con contagocce – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Broncodilatatori, selettivo beta₂-adrenomimetik. Legandosi a ß₂-adrenoreceptor, attiva adenilato ciclasi attraverso una G stimolatorio_S-proteina con un conseguente aumento della formazione di cAMP, che a sua volta attiva la proteina chinasi A. Ultima fosforila proteine ​​bersaglio nelle cellule muscolari lisce, che a sua volta porta alla fosforilazione di miosina catena leggera chinasi, Inibizione di idrolisi fosfoinozina e l'apertura dei canali del potassio attivati ​​dal calcio veloci.

Quindi, fenoterolo rilassa muscolatura liscia bronchiale e dei vasi sanguigni, e previene lo sviluppo di broncospasmo, a causa dell'influenza di fattori quali l'istamina bronchoconstrictor, metaxolin, aria fredda e allergeni (reazione di tipo immediato). Dopo aver preso il farmaco inibisce il rilascio di mediatori dei mastociti di infiammazione. Inoltre, dopo aver ricevuto dosi elevate di fenoterolo in un aumento della clearance mucociliare. Fenoterolo presenta anche le proprietà del stimolante respiratorio.

Effetto Beta-adrenergici del farmaco sulla funzione cardiaca, quali aumento della frequenza cardiaca e la forza di contrazione del cuore, dovuto all'azione di fenoterolo vascolare, стимуляцией b₂-adrenoricettori del cuore, e quando usato in dosi, superiore terapeutico, стимуляцией b₁-adrenoreceptorov. Il tremore è l'effetto avverso più comune di utilizzare beta-agonisti.

Non ci sono dati sufficienti sugli effetti della fenoterolo bromidrato sul metabolismo nel diabete.

Gli stimolanti effetto più frequentemente osservati beta₂-adrenocettore è il tremore. In contrasto con gli effetti sui bronchi stimolatori muscolari lisce di effetti sistemici β₂-adrenergici possono sviluppare tolleranza.

Avvisi fenoterolo e rapidamente allevia broncospasmo diversa genesi. L'inizio di azione del farmaco dopo l'inalazione – attraverso 5 m, massima azione – attraverso 30-90 m, durata – 3-6 no.

Farmacocinetica

Assorbimento

A seconda del metodo utilizzato per inalazione e inalazione sistema attorno 10-30% fenoterolo hydrobromide raggiunge il tratto respiratorio inferiore, e il resto si deposita nel tratto respiratorio superiore e inghiottito. Come risultato, una certa quantità di inalazione bromidrato fenoterolo entra nel tratto digestivo. Dopo un tasso di assorbimento per inalazione singola dose 17% dose.

L'assorbimento è bifasico: 30% fenoterolo bromidrato è assorbito con un periodo poluabsorbtsii 11 m; 70% assorbito lentamente con un periodo poluabsorbtsii 120 m.

Non vi è alcuna correlazione tra i valori della concentrazione nel plasma fenoterolo, raggiunto dopo l'inalazione, e la curva farmacodinamica “tempo-effetto”. Lungo effetto broncodilatatore del farmaco (3-5 no) dopo l'inalazione, confrontabile con l'effetto corrispondente, ottenuto dopo il sul / nel, Esso non mantiene una elevata concentrazione di principio attivo nella circolazione sistemica. In seguito ad ingestione assorbito su 60% una dose orale. Questa parte della sostanza attiva per effetto di biotrasformazione “primo passaggio” attraverso il fegato. Come risultato, la biodisponibilità del farmaco dopo l'ingestione diminuisce a 1.5%. Questo spiega perché, che la quantità di farmaco ingerito praticamente alcun effetto sulla concentrazione di principio attivo nel plasma, raggiunto dopo l'inalazione.

Il tempo per raggiungere C_max – 2 no.

Distribuzione

Legame alle proteine ​​plasmatiche – 40-55%.

Fenoterolo hydrobromide attraversa la barriera placentare ed è escreto nel latte materno.

Metabolismo

È metabolizzato nel fegato mediante coniugazione con solfati prevalentemente nella parete intestinale.

Detrazione

Escreto nelle urine e nella bile come coniugati solfati inattivi.

Testimonianza

- Asma acuta;

- La prevenzione di asma indotta da esercizio;

- Trattamento sintomatico dell'asma e di altre condizioni, accompagnato dal restringimento reversibile delle vie respiratorie (incl. bronchite). Nei pazienti con asma e broncopneumopatia cronica ostruttiva, rispondono alla terapia con corticosteroidi, dovrebbero prendere in considerazione la necessità di una terapia anti-infiammatoria concomitante;

- come agente broncodilatatore prima di inalazione di altri farmaci (antibiotici, mucolitici, GCS);

- broncodilatatori per prova nello studio della funzione respiratoria.

Dosaggio regime

Il farmaco viene somministrato per inalazione. Dovrebbe essere presa in considerazione, cosa 20 gocce = 1 ml, 1 droplet contiene 50 ug fenoterolo bromidrato. Il trattamento viene effettuato sotto la supervisione di un medico.

A coppettazione attacchi di asma adulto (compresi i pazienti anziani) e bambini sopra 12 anni designato 0.5 ml (10 gocce = 500 ug fenoterolo bromidrato). IN casi gravi designato 1-1.25 ml (20-25 gocce = 1-1.25 mg di fenoterolo bromidrato). IN casi estremi designato 2 ml (40 gocce = 2 mg di fenoterolo bromidrato).

A coppettazione attacchi di asma i bambini di età compresa tra 6 a 12 anni (peso corporeo 22-36 kg) designato 0.25-0.5 ml (5-10 gocce = 250-500 ug fenoterolo bromidrato). IN casi gravi designato 1 ml (20 gocce = 1 mg di fenoterolo bromidrato). IN casi estremi designato 1.5 ml (30 gocce = 1,5 mg di fenoterolo bromidrato).

A prevenzione dell'asma sforzo fisico adulto (compresi i pazienti anziani) e bambini di età compresa tra 6 a 12 anni (peso corporeo 22-36 kg) designato 0.5 ml (10 gocce = 500 ug fenoterolo bromidrato) 4 volte / die.

A trattamento sintomatico dell'asma e di altre condizioni, accompagnato dal restringimento reversibile delle vie respiratorie, adulto (compresi i pazienti anziani) e bambini di età compresa tra 6 a 12 anni (peso corporeo 22-36 kg) designato 0.5 ml (10 gocce = 500 ug fenoterolo bromidrato) 4 volte / die.

I bambini sotto i 6 anni (di peso inferiore a 22 kg) perché, che le informazioni sull'uso di farmaci in questo gruppo di età limitato, È consigliabile utilizzare la seguente dose (solo quando il monitoraggio medico): 50 mg / kg (5-20 gocce = 0,25-1 mg) 3 volte / die. Il trattamento inizia con la dose minima raccomandata.

Condizioni d'uso del farmaco

La dose raccomandata deve essere allevamento soluzione salina fino a volume finale, il costituente 3-4 ml, e applicare (completamente) utilizzando l'inalatore.

Soluzione per inalazione non deve essere diluito con acqua distillata.

Soluzione di diluizione deve essere effettuata ogni volta prima dell'uso; i resti della soluzione diluita dovrebbero essere quello di distruggere.

Dosaggio può dipendere dal metodo e dal tipo di inalazione inalatore. La durata dell'inalazione possa essere monitorata sul volume di spesa di diluito.

Soluzione per inalazione possono essere impiegate utilizzando inalatori disponibili in commercio. In presenza di apparecchi ossigeno respirazione inalato migliore soluzione ad una velocità di flusso 6-8 l / min. Se necessario, l'inalazione successiva viene eseguita a intervalli di non meno di 4 no.

Effetto collaterale

Gli effetti avversi più frequenti è tremore fine muscoli scheletrici, nervosismo, mal di testa, vertigini, tachicardia, aumento cuore.

Sistema cardiovascolare: raramente (se usato in dosi elevate) – riduzione della pressione diastolica, aumento della pressione arteriosa sistolica, Aritmia, angina.

Metabolismo: giperglikemiâ, grave ipokaliemia.

Le vie respiratorie Co: tosse, Irritazione locale; raramente - broncospasmo paradosso.

Dal sistema digestivo: nausea, vomito.

Altro: possibile aumento della sudorazione, debolezza, mialgia, spasmi muscolari, indebolimento della motilità del tratto urinario superiore, tolleranza; raramente – o reazione allergica della pelle (specialmente nei pazienti con ipersensibilità).

Controindicazioni

- Secchezza;

- Gipertroficheskaya obstruktivnaya cardiomiopatia;

- Ipersensibilità al farmaco.

DA cautela deve essere prescritto per i pazienti con diabete, recente infarto miocardico, gravi malattie del sistema cardiovascolare, ipertensione, ipotensione, intestinale atonia, gipertireoze, feocromocitoma, ipokaliemia.

Gravidanza e allattamento

risultati preclinici di studi sperimentali in combinazione con esistente applicazione clinica esperienza del farmaco Berotek^® indica, che non provoca effetti negativi durante la gravidanza. Ciò nonostante, dovrebbe esercitare la consueta cautela l'uso di farmaci durante la gravidanza (specialmente nel primo terzo del suo).

Va ricordato circa l'effetto inibitorio di fenoterolo sull'attività uterina.

Studi preclinici hanno dimostrato, fenoterolo che passa nel latte materno. Non è stata stabilita la sicurezza del farmaco durante l'allattamento.

Avvertenze

Nel caso di insorgenza improvvisa di mancanza di respiro e rapida progressione del paziente dovrebbe consultare immediatamente un medico.

L'uso regolare berotek^® L'aumento delle dosi per il sollievo di ostruzione bronchiale può provocare un flusso incontrollato di peggioramento della malattia. Nel caso l'ostruzione bronchiale semplicemente aumentando il dosaggio berotek^® più che il raccomandato da molto tempo, non solo non è giustificata, ma anche pericoloso. Per evitare pericolo di vita peggioramento della malattia dovrebbe prendere in considerazione la revisione piano di trattamento del paziente e una terapia antinfiammatoria adeguato con corticosteroidi per via inalatoria.

Altri broncodilatatori simpaticomimetici devono essere somministrati contemporaneamente con berotek^® solo sotto controllo medico.

In beta nomina₂-agonisti possono sviluppare ipopotassiemia. A questo proposito, particolare cautela è richiesta in asma grave, tk. In questo caso, ipokaliemia può derivare dal contestuale nomina di beta₂-agonisti, derivati ​​xantinici, glyukokortikoidov e diuretikov. Inoltre, durante l'ipossia può aumentare l'effetto di ipokaliemia sul ritmo cardiaco. Si raccomanda che il monitoraggio del livello di potassio nel plasma sanguigno.

I pazienti con diabete dovrebbero monitorare regolarmente la glicemia nel plasma sanguigno.

Dovrebbe essere presa in considerazione, che il trattamento sintomatico è preferibile l'uso regolare del farmaco. È necessario effettuare esami regolari di pazienti per determinare la necessità di un trattamento anti-infiammatori aggiuntive o più intensivo (ad esempio,, corticosteroidi per via inalatoria).

L'uso simultaneo di berotek^® con farmaci holinoliticheskimi e mucolitici (Atrovent, Mucosolvan sotto forma di soluzioni per inalazione e / o in contenitori aerosol con una valvola dosatrice).

Overdose

Sintomi: possibili sintomi, legate alla stimolazione eccessiva della β-adrenoceptor, – tachicardia, aumento cuore, tremore, ipertensione arteriosa, ipotensione, un aumento della pressione del polso, angina, Aritmia, rossore del viso.

Trattamento: uso di sedativi, trankvilizatorov, nei casi più gravi, intensivi spettacoli terapia sintomatica.

Come antidoti specifici raccomandato di nominare il beta cardioselettivo₁-adrenoblokatorov. E 'necessario considerare la possibilità di rafforzare di ostruzione bronchiale e regolare con cura la dose di questi farmaci nei pazienti con asma bronchiale.

Interazioni con altri farmaci

Con l'uso simultaneo di beta-agonisti, anticolinergici, derivati ​​della xantina (ad esempio,, Teofillina), GCS, diuretici possono aumentare gli effetti collaterali.

Forse il significativo indebolimento dell'azione broncodilatatore fenoterola mentre l'applicazione di beta-bloccanti.

Deve essere usato con cautela Berotek^® pazienti, in trattamento con inibitori MAO e antidepressivi triciclici, tk. Questi farmaci possono aumentare gli effetti di fenoterolo.

Mezzi per l'anestesia per inalazione, contenenti idrocarburi alogenati (incl. halothane, ftorotan, tricloroetilene, enfluran) può aumentare l'effetto di fenoterolo sul sistema cardiovascolare (possibile sviluppo di aritmie dovute a sensibilizzare il miocardio a fenoterolu).

La nomina contemporanea di altri broncodilatatori con un simile meccanismo di azione si in un effetto additivo e lo sviluppo di un sovradosaggio.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini pari o superiore ai 30 ° C; Non congelare. Data di scadenza – 5 anni.