АЗИЛЕКТ

Materiale attivo: razagilin
Quando ATH: N04BD02
CCF: Di antidroga – селективный ингибитор МАО типа В
ICD-10 codici (testimonianza): G20
Fabbricante: Teva Pharmaceutical Industries Ltd. (Israele)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Pillole bianco o quasi bianco, round, Valium, con smusso e incisione “GIL 1” da un lato.

Eccipienti: mannitolo, biossido di silicio colloidale, amido di mais, amido di mais pregelatinizzato, acido stearico, talco.

10 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (10) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Di antidroga. Селективный необратимый МАО типа В, enzima, su 80% определяющего активность МАО в головном мозге и метаболизм допамина. Разагилин в 30-80 раз активнее в отношении МАО типа В, по сравнению с МАО типа А.

В результате ингибирующего действия препарата на МАО типа В в ЦНС повышается уровень допамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием.

В отличие от неселективных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (ad esempio,, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома (“сырный” effetto).

Farmacocinetica

Assorbimento

Разагилин быстро всасывается после приема внутрь, C_max livelli plasmatici raggiunti dopo 0.5 no. Абсолютная биодоступность препарата после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на время достижения C_max разагилина в крови, однако при потреблении жирной пищи C_max и AUC снижаются на 60% e 20% rispettivamente.

Distribuzione

Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0.5-2 mg. Связывание с белками плазмы крови колеблется от 60% a 70%.

Metabolismo

Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита — 1-аминоиндана, а также двух других метаболитов — 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндана и 3-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при участии изофермента CYP1A2.

Detrazione

Разагилин выводится преимущественно почками (Di più 60%) и в меньшей степени через кишечник (Di più 20%). Di Meno 1% введенной дозы препарата выделяется в неизменном виде. T_1/2 è 0.6-2 no.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени.

При печеночной недостаточности легкой степени может наблюдаться повышение значений параметров AUC и C_max su 80% e 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500% e 80% rispettivamente.

Testimonianza

— лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии или комбинированной терапии с препаратами леводопы).

Dosaggio regime

Assegnare 1 mg 1 раз/сут как в виде монотерапии, так и на фоне применения леводопы, protractedly.

Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.

Effetto collaterale

Перечисленные побочные эффекты встречались с частотой более 1/100, effetti collaterali, si verifica con una frequenza 1/100-1/1000 указаны как редко встречающиеся.

При монотерапии разагилином:

CNS: mal di testa, depressione, vertigini, anoressia, convulsioni; raramente – incidente cerebrovascolare.

Dal sistema digestivo: diminuzione dell'appetito, dispepsia.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: artralgia, artrite, dolore al collo.

Le reazioni dermatologiche: rash vescicolobolloso, dermatite da contatto; raramente – cancro della pelle.

Sistema cardiovascolare: angina; raramente – infarto miocardico.

Altro: sintomi simil-influenzali, febbre, leucopenia, rinite, debolezza generalizzata, congiuntivite, dizurija, reazioni allergiche.

При применении вместе с леводопой:

Dal sistema nervoso centrale e periferico: discinesia, мышечная дистония, anoressia, sogni inusuali, atassia; raramente – incidente cerebrovascolare.

Dal sistema digestivo: costipazione, vomito, dolore addominale, bocca asciutta.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: artralgia, dolore al collo, tendosynovyt.

Le reazioni dermatologiche: eruzione cutanea; raramente – меланома кожи.

Sistema cardiovascolare: ipotensione posturale; raramente – angina.

Altro: cadute accidentali, perdita di peso, reazioni allergiche.

Controindicazioni

— сопутствующая терапия петидином или другими ингибиторами МАО (перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими препаратами должен быть не менее 14 giorni);

— умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (класс B и C по шкале Чайлд-Пью);

— совместная терапия с симпатомиметиками (efedrina, Pseudoefedrina), другими деконгестантами, destrometorfano, а также с лекарственными препаратами их содержащими;

- Feocromocitoma;

- Infanzia e adolescenza fino 18 anni;

- Gravidanza;

- Allattamento (риск угнетения продукции молока на фоне торможения образования пролактина);

— повышенная чувствительность к разагилину или любому из компонентов препарата.

DA cautela назначают препарат при легкой печеночной недостаточности, при совместном приеме с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (флуоксетином и флувоксамином), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, активными ингибиторами изофермента CYP1A2.

Gravidanza e allattamento

Il farmaco è controindicato in gravidanza e durante l'allattamento.

Avvertenze

Применение Азилекта в рекомендуемой терапевтической дозе не вызывает тираминового синдрома (“сырный” effetto), что позволяет пациентам без ограничений использовать в пище продукты, содержащие значимые количества тирамина (formaggio, cioccolato).

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Изучение влияния разагилина на вождение автомобиля и управление другими механизмами не проводилось.

Overdose

Sintomi передозировки препарата Азилект сходны с таковыми при передозировке неселективными ингибиторами МАО (incl. ipertensione arteriosa, ipotensione posturale).

Trattamento: lavanda gastrica, somministrazione di carbone attivo, La terapia simptomaticheskaya. Nessun antidoto specifico.

Interazioni con altri farmaci

Perché, что механизм действия разагилина связан с ингибированием МАО, его нельзя назначать одновременно с другими ингибиторами этого фермента из-за риска развития гипертонического криза.
При одновременном применении разагилина с ингибиторами обратного захвата серотонина (fluoxetina, fluvoxamina), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами возможно развитие серотонинового синдрома, проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, двигательном беспокойстве, ознобе, tremori, diarrea. Forse, следует избегать комбинированного применения разагилина с подобными препаратами, а при необходимости их одновременного применения следует предусмотреть повышенные меры предосторожности.

Perché, что изофермент CYP1A2 участвует в метаболизме разагилина, активные ингибиторы этого фермента (ad esempio,, Ciprofloxacina) могут повышать концентрацию препарата в плазме крови, что определяет осторожность при комбинировании таких лекарственных средств с разагилином.

У пациентов с болезнью Паркинсона применение препаратов леводопы не оказывает влияния на клиренс разагилина.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini pari o superiore ai 25 ° C. Data di scadenza – 3 anno.