АЗАРАН
Materiale attivo: Ceftriaxone
Quando ATH: J01DD04
CCF: Cefalosporine di III generazione
ICD-10 codici (testimonianza): A02, A03, A39, A40, A41, A54, R69.2, G00, i33, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N15.1, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, Z29.2
Fabbricante: HEMOFARM A.D. (Serbia)
Forma di dosaggio, composizione e confezionamento
Polvere per soluzione I / O, e il / m dal bianco al bianco con una tinta giallastra.
| 1 fl. | |
| ceftriaxone (sale di sodio) | 1 g |
Bottiglie di vetro incolore (1) – confezioni di cartone.
Bottiglie di vetro incolore (10) – confezioni di cartone.
Bottiglie di vetro incolore (50) – confezioni di cartone.
Azione farmacologica
Generazione cefalosporine antibiotico III di ampio spettro per la somministrazione parenterale. Battericida efficace, угнетая синтез клеточной стенки бактерий. Ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая таким образом перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Устойчив в отношении β-лактамаз, prodotto dalla maggior parte dei batteri e grampolaugitionah gramotricationah.
Attivo contro batteri aerobici grampolaugitionah: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococco pneumoniae, Streptococco piogeno, Streptococco agalactiae, Streptococco viridans, Bovis Streptococcus; Batteri aerobi gram-negativi: Aсinetobacter lwoffii, Aсinetobacter anitratus, Aeromоnas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, Citrobacter spp., Enterobatteri spp., (некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (incl. tensioni, penicillinase), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (incl. Klebsiella pneumoniae), Moraxelle spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (incl. tensioni, penicillinase), Neisseria meningitidis, Shigelloides Plesiomonas, Proteo è meraviglioso, Proteo volgare, Providencia spp., Salmonelle spp. (incl. Salmonella typhi), Serrazia spp. (incl. Serratia marsescens), Shigelle spp., Vibrio spp. (incl. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (incl. Yersinia enterocolitica), Pseudomonas aeruginosa (Alcuni ceppi di); грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (incl. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mortiferum и Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococco spp.
C droga resistente метициллин-устойчивые штаммы Staphylococcus spp., штаммы Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Clostridio difficile, многие штаммы Bacteroides spp. (продуцирующие b-лактамазы).
Farmacocinetica
Assorbimento e distribuzione
После в/м введения цефтриаксон быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма: Airways, ossatura, articolazioni, мочевыводящий тракт, pelle, подкожную клетчатку и органы брюшной полости. При воспалении менингеальных оболочек хорошо проникает в спинномозговую жидкость. Биодоступность цефтриаксона при в/м введении составляет 100%.
При в/м введении цефтриаксона в дозе 500 mg 1 г Cmax nel plasma è 38 ug / ml 76 ug / ml, rispettivamente,, a / in dose 500 mg, 1 e g 2 g – 82 ug / ml, 151 ug / ml 257 ug / ml, rispettivamente,. У взрослых через 2-24 ore dopo la somministrazione ad un dosaggio 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита.
Равновесное состояние устанавливается в течение 4 суток введения препарата.
Обратимое связывание с белками плазмы (alьʙuminami) составляет 83–95%.
vD è 5.78-13.5 l (0.12-0.14 l / kg), bambini – 0.3 l / kg.
Проникает через плацентарный барьер в небольших количествах.
Detrazione
T1/2 è 6-9 no, che consente di applicare 1 ora / giorno.
Плазменный клиренс – 0.58-1.45 l /, почечный клиренс – 0.32-0.73 l /.
У взрослых пациентов течение 48 no 50-60% il farmaco viene escreto dai reni invariati, 40-50% экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.
Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari
У новорожденных детей почками экскретируется около 70% prodotto.
У новорожденных и у лиц пожилого возраста (l'età 75 anni), а также у пациентов с нарушениями функции почек и печени Т1/2 significativamente aumentata.
Pazienti, emodialisi (CC 0-5 ml / min), T1/2 è 14.7 no; a CC 5-15 ml / min – 15.7 no; a CC 16-30 ml / min – 11.4 no; a CC 31-60 ml / min – 12.4 no.
У детей с менингитом Т1/2 dopo / in una dose di 50-75 мг/кг составляет 4.3-4.6 no.
Цефтриаксон не выводится при гемодиализе.
Testimonianza
Trattamento delle malattie infettive e infiammatorie, causate da microrganismi sensibili:
- Infezioni del tratto respiratorio superiore e inferiore (incl. polmonite, ascesso polmonare, empyema);
- Infezioni della cute e dei tessuti molli;
- infezioni ossee e articolari;
- Infezioni delle vie urinarie (incl. pielonefrite);
— воспалительные заболевания ЖКТ и желчевыводящих путей (incl. kholangit, cistifellea empyema);
- Infezioni pelviche;
- Peritonite;
- Meningite batterica;
- Endocardite batterica;
- Sepsi;
— острая неосложненная гонорея;
- Malattia di Lyme;
— шигеллез;
- Salmonellosi.
Профилактика и лечение инфекционных послеоперационных осложнений.
Dosaggio regime
Препарат вводят в/м или в/в струйно или капельно.
A adulti e bambini sopra 12 anni la dose media giornaliera è 1-2 g 1 ora / giorno. La dose massima giornaliera per gli adulti – 4 g.
A новорожденных в возрасте до 14 giorni dose di 20-50 mg / kg / die. La dose massima giornaliera 50 mg / kg.
A i bambini di età compresa tra 15 дней и до 12 anni dose giornaliera è 20-80 mg / kg.
Bambini di peso 50 kg dose prescritta per adulti.
La dose giornaliera 50 мг/кг и более следует применять в виде инфузий в течение 30 m.
Продолжительность курса обычно не превышает 10 d. Введение препарата следует продолжать в течение 2-3 дней после нормализации температуры тела и исчезновения симптомов.
A профилактики инфекций в послеоперационном периоде препарат вводят однократно за 30-90 мин до начала операции в дозе 1-2 g (в зависимости от степени инфекционного риска). При операционных вмешательствах на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.
A бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста dose di 100 mg / kg 1 ora / giorno. La dose massima giornaliera - 4 g. Продолжительность терапии зависит от вида возбудителя и может составлять от 4 дней при менингите, causata da Neisseria meningitidis, a 10-14 дней при менингите, вызванном чувствительными штаммами Enterobacteriaceae.
A gonorrea non complicata acuta препарат вводят в/м однократно в дозе 250 mg.
A Malattia di Lyme designato adulti e bambini dose 50 mg / kg 1 ora / giorno, la dose massima giornaliera – 2 g. Durata del trattamento – 14 giorni.
In pazienti con funzionalità renale compromessa коррекция дозы требуется только при grave insufficienza renale (CC meno 10 ml / min), в этом случае суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 g.
In pazienti con funzionalità renale compromessa нет необходимости коррекции дозы, если функция печени остается нормальной.
In pazienti con insufficienza epatica нет необходимости коррекции дозы, если функция почек остается нормальной.
A сочетании почечной недостаточности и печеночной недостаточности следует регулярно контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.
Pazienti, emodialisi, дополнительного введения после проведения диализа не требуется, tk. цефтриаксон не удаляется при гемодиализе. Скорость выведения цефтриаксона у таких пациентов может меняться, поэтому следует контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме крови на предмет возможной коррекции дозы.
Правила приготовления и введения раствора для инъекций
Приготовление раствора для в/м введения
1 g di farmaco disciolto in 3.6 ml di acqua per preparazioni iniettabili, 1 мл полученного раствора содержит около 250 мг цефтриаксона. При необходимости можно использовать более разбавленный раствор.
1 g di farmaco disciolto in 3.5 ml 1% раствора лидокаина хлорида. Вводят глубоко в относительно крупную мышцу (в ягодичную мышцу или в мышцу бедра). Не следует вводить более 1 г в одну мышцу. Va ricordato, что раствор лидокаина хлорида нельзя вводить в/в.
Приготовление раствора для в/в инъекций
1 g di farmaco disciolto in 9.6 ml di acqua sterile per preparazioni iniettabili, 1 мл полученного раствора содержит около 100 мг цефтриаксона. Раствор вводят в/в медленно в течение 2-4 m.
Приготовление раствора для в/в инфузий
2 g di farmaco disciolto in 40 мл одного из растворов, не содержащих в своем составе кальция (0.9% soluzione di cloruro di sodio; 0.45% soluzione di cloruro di sodio + 2.5% Destrosio; 5% Destrosio; 10% Destrosio; 6% раствор декстрана в 5% destrosio; 6-10% растворе гидроксиэтилированного крахмала). Durata in / infusione di almeno 30 m.
Свежеприготовленные растворы цефтриаксона стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре и в течение 24 ч при хранении в холодильнике при температуре от 2° до 8°С.
Effetto collaterale
CNS: mal di testa, vertigini.
Dal sistema urinario: compromissione della funzionalità renale (azotemia, повышение содержания мочевины в крови, giperkreatininemiя, glicosuria, цilindrurija, ematuria, oligurija, anurija).
Dal sistema digestivo: nausea, vomito, alterazione del gusto, flatulenza, stomatite, glossite, diarrea o costipazione, enterocolite pseudomembranosa, псевдохолелитиаз (сладж-синдром), disbiosi, dolore addominale, aumento delle transaminasi epatiche e della fosfatasi alcalina, giperʙiliruʙinemija, ittero colestatico.
Dal sistema ematopoietico: anemia, leucopenia, leucocitosi, linfopenia, neutropenia, granulocitopenia, trombocitopenia, trombocitosi, ʙazofilija, gemoliticheskaya anemia.
Dal sistema di coagulazione del sangue: hypocoagulation, снижение содержания плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), sangue dal naso, aumento del tempo di protrombina.
Reazioni allergiche: orticaria, eruzione cutanea, prurito, febbre, brividi; raramente – broncospasmo, gonfiore, eozinofilija, eritema multiforme essudativo (incl. Sindrome di Stevens-Johnson), shock anafilattico, malattia da siero.
Reazioni locali: a / nell'introduzione – flebite, dolore lungo la vena; quando i / m amministrazione – dolorabilità al sito di iniezione.
Altro: infezione sovrapposta (incl. candidosi).
Controindicazioni
- Ipersensibilità al farmaco;
— повышенная чувствительность к другим цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам.
DA cautela назначают препарат при нарушениях функции печени и/или почек, недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией, при НЯК, а также при энтерите или колите, связанных с применением антибактериальных препаратов.
Gravidanza e allattamento
Применение Азарана при беременности возможно только в тех случаях, quando i benefici destinati per la madre supera il potenziale rischio per il feto (цефтриаксон проникает через плацентарный барьер).
При необходимости применения Азарана в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (цефтриаксон выделяется с грудным молоком).
Avvertenze
Препарат применяется только в условиях стационара.
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности у пациентов, emodialisi, следует регулярно контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме крови.
Picture trattamento a lungo termine deve essere monitorata regolarmente sangue periferico, lo stato funzionale del fegato e dei reni.
In rari casi, l'ecografia cistifellea segnato blackout, которые исчезают после отмены препарата (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжать назначение антибиотика и проведение симптоматического лечения).
При применении препарата нельзя употреблять этанол, tk. возможно развитие дисульфирамоподобных эффектов (arrossamento del viso, спастические боли в животе и в области желудка, nausea, vomito, mal di testa, diminuzione della pressione sanguigna, tachicardia, affanno).
На фоне применения Азарана лицам пожилого возраста и ослабленным пациентам может потребоваться назначение витамина К.
Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилатического шока, что требует немедленной терапии: сначала вводят в/в эпинефрин, poi – GCS.
Studi in vitro hanno dimostrato, что подобно другим цефалоспоринам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение цефтриаксона требует еще большей осторожности.
Overdose
В настоящее время о случаях передозировки препарата Азаран не сообщалось.
Trattamento: terapia sintomatica. Nessun antidoto specifico. Для выведения цефтриаксона из организма гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.
Interazioni con altri farmaci
Ceftriaxone e aminoglicosidi hanno sinergica contro molti batteri Gram-negativi (incl. Pseudomonas aeruginosa), препараты следует вводить раздельно в рекомендованных дозах.
Ceftriaxone, sopprimere la flora intestinale, previene la sintesi della vitamina K. Pertanto, mentre l'uso di farmaci, riduce l'aggregazione piastrinica (FANS, salicilaty, sulfinpirazon), Aumenta il rischio di sanguinamento.
При одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.
Insieme con l'applicazione “cappio” диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск нефротоксического действия.
Препарат несовместим с этанолом.
Interazione farmaceutica
Farmaceuticamente compatibili con le soluzioni, содержащими другие антибиотики (incl. ванкомицин и аминогликозиды) e soluzioni, содержащими флуконазол.
Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, contenenti calcio (incl. с раствором Рингера).
Condizioni di fornitura di farmacie
Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.
Condizioni e termini
Lista B. Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini, luogo buio a una temperatura di 15 ° a 25 ° C. Data di scadenza – 3 anno.
