Avodart: istruzioni per l'uso del medicinale, struttura, Controindicazioni
Materiale attivo: dutasteride
Quando ATH: G04CB02
CCF: Farmaco per il trattamento dell'iperplasia prostatica benigna. Ингибитор 5a-редуктазы
ICD-10 codici (testimonianza): N40
Fabbricante: Prodotti farmaceutici GlaxoSmithKline (Gran Bretagna)
Avodart: forma di dosaggio, composizione e confezionamento
Capsule gelatina, Colore giallo, oblungo, opaco, segnato in inchiostro rosso “GX CE2” un lato.
| 1 caps. | |
| dutasteride | 500 g |
Eccipienti: mono- e digliceridi dell'acido caprilico / acido caprico, butylhydroksytoluol.
Ingredienti dell'involucro della capsula: gelatina, glicerina (glicerina), biossido di titanio E171 (Cl77891), ossido di ferro giallo E172 (Cl77492).
10 PC. – vesciche (3) – scatole di cartone.
10 PC. – vesciche (9) – scatole di cartone.
Avodart: effetto farmacologico
Farmaco per il trattamento dell'iperplasia prostatica benigna. Inibisce l'attività degli isoenzimi 5α-reduttasi 1 e 2 tipo, sono responsabili della conversione del testosterone in 5α-diidrotestosterone (DGT). DHT è l'androgeno primaria, responsabile iperplasia del tessuto ghiandolare della prostata.
L'impatto massimo di dutasteride per ridurre le concentrazioni di DHT è dose dipendente e si osserva entro 1-2 Sole. dopo il trattamento. Attraverso 1 e 2 Sole. alla dose di dutasteride 0.5 mg / giorno, il valore medio della concentrazione sierica di DHT è ridotto 85% e 90%.
Il farmaco riduce le dimensioni della ghiandola prostatica, migliora minzione e riduce il rischio di ritenzione urinaria acuta e la necessità di trattamento chirurgico.
Avodart: farmacocinetica
Assorbimento
Dopo aver ricevuto una dose singola 500 µg Cmax siero dutasteride raggiunto entro 1-3 no. Quando biodisponibilità 2 ore in / infusione assoluta di circa 60%. La biodisponibilità della dutasteride non dipende assunzione di cibo.
Distribuzione
Legame alle proteine plasmatiche è elevato – Di più 99.5 %. vD – 300-500 l.
Se assunto dutasteride giornaliera raggiunge concentrazione sierica 65% da css attraverso 1 mesi e circa 90% da questo livello attraverso 3 Mesi.
Css siero dutasteride, pari a circa 40 ng / ml, raggiunto attraverso 6 mesi di dosaggio giornaliero alla dose 500 g. Sperma, come siero, Css dutasteride anche ottenuto attraverso 6 Mesi. Attraverso 52 Sole. concentrazione trattamento dutasteride nelle medie sperma 3.4 ng / ml (0.4-14 ng / ml). Dal siero sperma viene intorno 11.5% dutasterida.
Metabolismo
In vitro дутастерид метаболизируется изоферментом CYP3А4 с образованием двух малых моногидроксилированных метаболитов; tuttavia, esso non si applica CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6. Dopo aver raggiunto Css dutasterida, siero in massa metodo spettrometria mostra dutasteride immodificata, 3 krupnыh metabolita (4′ gidroksidutasterid, 1,2 – e digidrodutasterid 6 – gidroksidutasterid) e 2 metabolita malыh.
Detrazione
Dutasteride sottoposto a metabolismo intensiva. Dopo aver preso il farmaco per via orale alla dose 500 mg / giorno per raggiungere l'equilibrio 1-15.4% (media 5.4%) della dose è escreta con le feci come immutato. Il resto della dose escreta come 4 il principale metabolita, Componenti 39%, 21%, 7% e 7% rispettivamente, e 6 Piccoli metaboliti (la quota di ciascuno dei quali rappresenta meno 5%).
L'urina nell'uomo derivano tracce di dutasteride immodificata (Di meno 0.1% dose).
Quando si riceve dosi terapeutiche di dutasteride nel suo T finale1/2 è 3-5 Sole.
Dutasteride viene rilevato nel siero (in concentrazioni superiori 0.1 ng / ml) a 4-6 mesi dopo la cessazione del rapporto di ammissione.
Farmacocinetica dutasteride può essere descritto come un primo processo di assorbimento ordine e due processo di eliminazione paralleli, uno saturi (vale a dire. a seconda della concentrazione) e uno saturabile (t. è. Non dipende dalla concentrazione).
A basse concentrazioni nel siero (Di meno 3 ng / ml) dutasteride viene rapidamente eliminato da entrambi i processi di eliminazione. Dopo aver ricevuto una dose singola 5 mg o meno dutasteride viene rapidamente escreto dal corpo e ha una breve T1/2, componente 3-5 d.
A concentrazioni nel siero oltre 3 ng / mL clearance inferiore della dutasteride - 0.35-0.58 l /, con l'eliminazione avviene principalmente attraverso il processo lineare insaturo con un finita T1/2 3-5 Sole. Alle concentrazioni terapeutiche, sullo sfondo della somministrazione giornaliera del farmaco alla dose di 500 g prevale gioco lento della dutasteride; clearance totale è lineare e non dipende dalla natura della concentrazione.
Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari
La farmacocinetica e la farmacodinamica di dutasteride è stata studiata in 36 uomini sani di età compresa tra 24 a 87 anni dopo la sua somministrazione in dose singola 5 mg. Tra i diversi gruppi di età non era differenze statisticamente significative nei parametri farmacocinetici quali dutasteride, как и AUC Cmax. Non c'era alcuna differenza statisticamente significativa T1/2 dutasteride tra la fascia di età 50-69 anni e più fasce di età 70 anni, che comprende la maggior parte degli uomini con iperplasia prostatica benigna.
Tra l'età gruppi non erano differenze significative nel grado di riduzione dei livelli di DHT. Questi risultati suggeriscono che non vi è alcuna necessità di ridurre la dose di dutasteride in pazienti anziani
Avodart: testimonianza
- Trattamento e prevenzione della progressione di iperplasia prostatica benigna (per ridurre le dimensioni della prostata, alleviare i sintomi, migliorare la minzione e ridurre il rischio di ritenzione urinaria acuta e la necessità di un trattamento chirurgico);
- La terapia di combinazione con alfa1-bloccanti per il trattamento e la prevenzione della progressione di iperplasia prostatica benigna (per ridurre le dimensioni della prostata, alleviare i sintomi, migliorare la minzione). Dutasteride e la combinazione tamsulosina (alfa1-adrenoblokatora) E 'stato indagato.
Avodart: regime di dosaggio
Dutasteride può essere utilizzato come monoterapia, come pure in combinazione con alfa1-adrenoblokatorami.
Il farmaco può essere assunto indipendentemente dal cibo.
L'effetto è abbastanza veloce, ma il trattamento deve essere continuato per almeno 6 mesi per, per valutare oggettivamente l'effetto del farmaco.
A uomini adulti, compresi i pazienti anziani, L'ingestione dose raccomandata di 500 g (1 caps.) 1 ora / giorno. Le capsule devono essere inghiottite intere, non masticare e non aprire, perché i contenuti della capsula possono causare irritazione della mucosa dell'orofaringe.
A insufficienza renale Dose correzione non è necessaria (tk. tenendo il farmaco alla dose di 500 mg / giorno con urina meno 0.1% dose).
Deve essere usata cautela nella preparazione pazienti ridotta funzionalità epatica, tk. dutasteride viene ampiamente metabolizzato nel fegato, e la sua T1/2 è 3-5 settimane.
Avodart: effetto collaterale
I dati provenienti da studi clinici
Monoterapia dutasteridom: impotenza, cambiamento (riduzione) libido, eiaculazione anormale, ginecomastia (Esso comprende il dolore e del seno).
La terapia di combinazione dutasteridom e tamsulosina: impotenza, cambiamento (riduzione) libido, eiaculazione anormale, ginecomastia (Esso comprende il dolore e del seno), vertigini.
Queste osservazioni nella pratica clinica: raramente – reazioni allergiche (eruzione cutanea, prurito, orticaria, gonfiore circoscritto, angioedema.
Avodart: Controindicazioni
- Ipersensibilità al dutasteride, e altri ingredienti;
- Ipersensibilità ad altri inibitori della 5α-reduttasi.
Avodart è controindicato nelle donne e nei bambini.
Avodart: Gravidanza e allattamento
Effetti sulla fertilità
L'uso di una dose giornaliera di dutasteride 500 caratteristiche ug di spermatozoi è stata investigata in volontari sani di età compresa tra 18-52 anni. Con 52 settimane di trattamento la riduzione percentuale del numero totale di sperma significa, il volume di sperma e sperma erano attività locomotoria 23%, 26% e 18% rispettivamente, rispetto al basale. La concentrazione di spermatozoi e loro caratteristiche morfologiche non cambiano. Considerato riduzione clinicamente significativa del 30%, quindi, il significato clinico degli effetti della dutasteride sulla fertilità individuo è sconosciuta.
Avodart: Istruzioni speciali
La dutasteride viene assorbita attraverso la pelle, così le donne ei bambini devono evitare il contatto con le capsule danneggiate. In caso di contatto con capsule degradate lavare immediatamente la zona della pelle in corrispondenza con acqua e sapone.
L'impatto sul individuazione di antigene prostatico specifico e il cancro alla prostata
I pazienti affetti da iperplasia prostatica benigna è necessario procedere a un esame rettale digitale e altri metodi di indagine della prostata prima del trattamento Avodart e ripetere periodicamente tali studi nel processo di trattamento per eliminare il cancro alla prostata.
Determinazione della concentrazione di antigene prostatico specifico nel siero è un componente essenziale degli studi complessi, finalizzato a rilevare il cancro alla prostata. Tipicamente, un esame supplementare viene eseguita in pazienti con una concentrazione di antigene prostatico specifico more 4 ng / ml; In tali casi può essere visualizzato biopsia prostatica. Il livello iniziale di antigene prostatico specifico meno 4 ng / ml in pazienti, ricezione dutasteride, Non esclude la diagnosi di cancro alla prostata.
Dopo la terapia, Avodart per 6 diminuire i livelli sierici mese di antigene prostatico specifico in pazienti con iperplasia prostatica benigna su 50%, anche in presenza di cancro alla prostata. Nonostante le differenze individuali, riduzione antigene prostatico specifico di circa 50% osservato in tutta la gamma dei valori iniziali delle concentrazioni di antigene prostatico specifico (da 1.5 a 10 ng / ml). Quindi, l'interpretazione del livello di antigene specifico della prostata negli uomini, che ottiene Avodart per 6 mesi o più, il livello misurato deve essere moltiplicato per 2, e solo allora confrontarlo con un livello normale in assenza di terapia con dutasteride. Tale tenore di calcolo specifico della prostata specificità e permette di mantenere la precisione delle analisi, così come la capacità di rilevare il cancro alla prostata.
Qualsiasi costante aumento antigene prostatico specifico durante la terapia con dutasteride deve essere attentamente valutata, compresa la possibilità di non adesione dutasteride.
Il livello totale di antigene prostatico specifico viene restituito al originale 6 mesi dopo l'interruzione della dutasteride.
Il rapporto tra libera specifico della prostata al totale rimane costante anche durante la terapia con dutasteride. In esprime questo rapporto come frazione di cancro della prostata negli uomini, ricezione dutasteride, Questo valore di correzione non richiede.
Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione
Ricevere Avodart non influisce sulla capacità di guidare una macchina e di usare macchinari.
Avodart: overdose
In caso di sovradosaggio (hanno assunto dosi 80 volte superiore terapeutici) sono stati notati effetti collaterali.
Nessuna specifica dutasteride antidoto, quindi se si sospetta un sovradosaggio preferito trascorrere un trattamento sintomatico e di supporto.
Avodart: interazione farmacologica
Поскольку дутастерид метаболизируется изоферментом CYP3A4, in presenza di inibitori di CYP3A4 dutasteride concentrazione nel sangue può aumentare.
Con l'uso simultaneo di dutasteride con inibitori del CYP3A4 verapamil e diltiazem vi è una diminuzione della clearance della dutasteride. Contemporaneamente, amlodipina, un altro calcio-antagonista, Non riduce la clearance della dutasteride.
Con l'uso simultaneo di Avodart e inibitori del CYP3A4 riduzione della clearance della dutasteride e il conseguente aumento della sua concentrazione nel sangue non è clinicamente significativa a causa della grande indice terapeutico di questa preparazione, Pertanto, un aggiustamento della dose non è richiesto.
In CYP1А2 vitro, CYP2C9, CYP2C19 e CYP2D6 isoenzimi non sono coinvolti nel metabolismo di dutasteride umana; dutasteride non inibisce gli isoenzimi del citocromo P450, coinvolto nel metabolismo di farmaci.
Dutasteride non spiazza il warfarin, diazepam e fenitoina dalla loro associazione con le proteine plasmatiche, e questi preparati, a sua volta, non spostare dutasteride.
In caso di utilizzo dutasteride con farmaci ipolipemizzanti, ACE inibitori, beta-bloccanti, calcio-antagonisti, kortikosteroidami, Diuretici, FANS, PDE 5 antibiotici e derivati chinolonici, sono state osservate interazioni farmacologiche significative.
Non ci sono state interazioni clinicamente significative con dutasteride tamsulosina, terazosina, varfarinom, digossina e kolestiraminom.
Avodart: termini di erogazione dalle farmacie
Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.
Avodart: termini e condizioni di conservazione
Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini pari o superiore ai 30 ° C. Data di scadenza – 4 anno.
