UN TRAM

Materiale attivo: Karvedilol
Quando ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator
ICD-10 codici (testimonianza): Io10, i20, I50.0
Quando CSF: 01.01.01.01.02
Fabbricante: ZENTIVA A.Ş. (Repubblica Ceca)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Pillole giallo-marrone, con spruzzi, с риской для деления на одной стороне и с гравировкой цифры “12” – на другой.

Eccipienti: saccarosio, povidone 30, lattosio monoidrato 200, silice colloidale anidra, croscarmellosa di sodio, magnesio stearato, ossido di ferro giallo, ossido di ferro rosso.

15 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
15 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.

Pillole giallo-marrone, con spruzzi, с риской для деления на одной стороне и с гравировкой цифры “25” – на другой.

Eccipienti: saccarosio, povidone 30, lattosio monoidrato 200, silice colloidale anidra, croscarmellosa di sodio, magnesio stearato, ossido di ferro giallo, ossido di ferro rosso.

10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.

Pillole Colore giallo, con spruzzi, с риской для деления на одной стороне и с гравировкой цифры “6” – на другой.

Eccipienti: saccarosio, povidone 30, lattosio monoidrato 200, silice colloidale anidra, croscarmellosa di sodio, magnesio stearato, ossido di ferro giallo.

15 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
15 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.

Azione farmacologica

Карведилол оказывает сочетанное неселективное β₁– β₂– и α₁– блокирующее действие. Il farmaco non ha una propria attività simpaticomimetica, ha proprietà stabilizzanti la membrana. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца может снижаться артериальное давление, сердечный выброс и урежаться частота сердечных сокращений, Carvedilolo sopprime il sistema renina-angiotensina-aldosterone attraverso il blocco dei recettori β-adrenergici renali, causando una diminuzione dell’attività della renina plasmatica. Bloccando gli α-adrenorecettori, il farmaco può causare vasodilatazione periferica, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление.

La combinazione del blocco dei recettori β-adrenergici e della vasodilatazione ha i seguenti effetti:: у больных артериальной гипертензией – снижение АД; у больных ИБС – противоишемическое и антиангинальное действие; у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения – благоприятно влияет на гемодинамические показатели, aumenta la frazione di eiezione del ventricolo sinistro e ne riduce le dimensioni.

Farmacocinetica

Carvedilolo viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Ha un'elevata lipofilia. C_massimoil sangue ottenuto attraverso 1-1.5 no. T_1/2 è 6-10 no. Associato con la proteina del plasma sulla 95-99 %. La biodisponibilità 24-28%. Mangiare non influenza la biodisponibilità.

Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов – 60-75 % адсорбированного препарата метаболизируется при первом прохождении через печень. I metaboliti hanno un pronunciato effetto antiossidante e di blocco adrenergico. Выведение препарата из организма происходит через ЖКТ. Carvedilolo attraversa la barriera placentare, escreto nel latte materno.

In caso di disfunzione renale, i parametri farmacocinetici del carvedilolo non cambiano significativamente.

У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при первом прохождении через печень. Nei casi di grave disfunzione epatica, il carvedilolo è controindicato..

Testimonianza

- Ipertensione arteriosa (в монотерапии и комбинации с диуретиками);

- Insufficienza cardiaca congestizia (in una terapia di combinazione);

- Malattia coronarica;

- Angina stabile.

Dosaggio regime

Dentro, indipendentemente dal pasto.

Ipertensione arteriosa

La dose iniziale è 6.25 - 12.5 mg 1 раз/сут в первые два дня лечения. Poi di 25 mg 1 ora / giorno. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 settimane di terapia, la dose può essere aumentata 2 volte. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 mg 1 ora / giorno (возможно разделенная на 2 ammissione).

Disfunsione dell'arteria coronaria

La dose iniziale è 12.5 mg 2 раза/сут в первые два дня лечения. Poi di 25 mg 2 volte / die. При недостаточности антиангиналыюго эффекта через 2 settimane di terapia, la dose può essere aumentata 2 volte. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 mg / giorno, diviso per 2 ammissione.

Insufficienza cardiaca congestizia

Dose prese singolarmente, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 mg 2 volte / die per 2 settimane. Se ben tollerata, la dose viene aumentata ad intervalli di almeno 2 settimane prima 6.25 mg 2 volte / die , quindi prima di 12.5 mg 2 volte / die, потом – до 25 mg 2 volte / die. La dose deve essere aumentata al massimo, che è ben tollerato dai pazienti. Nei pazienti di peso inferiore 85 кг целевая доза составляет 50 mg / giorno; in pazienti che pesano più di 85 кг целевая доза 75 - 100 mg / giorno.

Effetto collaterale

CNS: vertigini, mal di testa (как правило не сильные и в начале лечения), perdita di conoscenza, miastenia (più spesso all'inizio del trattamento), stanchezza, depressione, disturbi del sonno, parestesia.

Sistema cardiovascolare: bradicardia, ipotensione ortostatica, атриовентрикулярная блокада ll— III ст., редко – нарушение периферического кровообращения, progressione dell'insufficienza cardiaca (durante il periodo di aumento delle dosi), edema delle estremità inferiori, angina, marcata riduzione della pressione arteriosa.

Dal tubo digerente: bocca asciutta, nausea, diarrea o costipazione, vomito, dolore addominale, perdita di appetito, aumento delle transaminasi epatiche.

Dal sistema ematopoietico: una rara - trombocitopenia, leucopenia.

Metabolismo: aumento di peso, disturbo del metabolismo dei carboidrati.

Reazioni allergiche: reazioni allergiche cutanee, esacerbazione della psoriasi, congestione nasale.

Il sistema respiratorio: mancanza di respiro e broncospasmo (in pazienti predisposti).

Altro: visione offuscata, diminuire slezootdelenija, sintomi simil-influenzali, starnuti, mialgia, artralgia, dolore agli arti, “перемежающаяся” хромота, редко — нарушение мочеиспускания, compromissione della funzionalità renale.

Controindicazioni

— острая и хроническая сердечная недостаточность (scompensata);

- Insufficienza epatica grave;

— атриовентрикулярная блокада ll-lll ст.;

- Vыrazhennaya bradicardia (Di meno 50 u. / min);

- Blocco AV II e III st;

- Ipotensione (pressione sistolica inferiore 85 mm Hg. Art.);

- Shock cardiogeno;

-malattia polmonare ostruttiva cronica;

- Fino a 18 anni (efficacia e la sicurezza non sono state stabilite);

- ipersensibilità al carvedilolo o ad altri componenti del farmaco.

Accuratamente: Prinzmetal, tireotossicosi, malattia vascolare periferica occlusiva, feocromocitoma, psoriasi, insufficienza renale, Blocco AV I gradi, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, diabete, gipoglikemiâ, depressione, miastenia.

Gravidanza e allattamento

Контролируемых исследований применения карведилола у беременных женщин не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, quando il beneficio per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

L’allattamento al seno non è raccomandato durante il trattamento con carvedilolo..

Avvertenze

Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ИБС, так как это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, durante 1-2 settimane.

В начале терапии карведилолом или при повышении дозы препарата у пациентов, in particolare gli anziani, Potrebbe esserci un calo eccessivo della pressione sanguigna, soprattutto quando ci si alza. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, edema. При этом не следует увеличивать дозу Атрама, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторированне электрокардиограммы и АД при одновременном назначении Атрама и блокаторов “медленных” кальциевых каналов, derivati ​​della fenilalchilammina (verapamil) и бензодиазепина (diltiazem), а также – с антиаритмическими средствами I класса.

Si raccomanda di monitorare la funzionalità renale nei pazienti con insufficienza renale cronica, артериальной гипотонией и хронической сердечной недостаточностью. В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.

Атрам не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.

В период лечения избегать употребления этанола.

Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

Pazienti, indossare le lenti a contatto, dovrebbe essere considerato, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы карведилола. Dovresti astenervi da altre attività, associato alla necessità di elevata concentrazione e rapide reazioni psicomotorie.

Overdose

Sintomi: diminuzione della pressione sanguigna (accompagnato da vertigini o svenimenti), bradicardia. Possibile mancanza di respiro dovuta a broncospasmo e vomito. Nei casi più gravi è possibile lo shock cardiogeno, insufficienza respiratoria, confusione, disturbi della conduzione.

Trattamento: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненноважных показателей, при необходимости – в отделении интенсивной терапии. Лечение – симптоматическое. Целесообразно в/в применение м-холиноблокаторов (atropyn), agonisti (epinefrina, norepinefrina).

Interazioni con altri farmaci

Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, che hanno un effetto ipotensivo (nitrati).

Quando carvedilolo e diltiazem vengono utilizzati insieme, possono svilupparsi disturbi della conduzione cardiaca e disturbi emodinamici..

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время атриовентрикулярного проведения.

Карведилол может потенциировать действие инсулина и пероралъных гипогликемических средств, mentre i sintomi di ipoglicemia (in particolare la tachicardia) possono essere mascherati, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови.

Inibitori di ossidazione microsomiale (cimetidina) aumentare, e induttori (fenobarbital, rifampicina) indebolire l’effetto ipotensivo del carvedilolo.

Preparativi, riducendo il contenuto di catecolamine (reserpina, inibitori della monoamino ossidasi), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

Con l'uso simultaneo della ciclosporina, la concentrazione di quest'ultima aumenta (Si raccomanda di aggiustare la dose giornaliera di ciclosporina).

Одновременное назначение клонидипа может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Condizioni di fornitura di farmacie

Su prescrizione.

Condizioni e termini

Хранить при температуре 10-25°С в сухом и недоступном для детей месте.

Data di scadenza - 2 anno.