UN TRAM

Materiale attivo: Karvedilol
Quando ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator
ICD-10 codici (testimonianza): Io10, i20, I50.0
Quando CSF: 01.01.01.01.02
Fabbricante: ZENTIVA A.Ş. (Repubblica Ceca)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Pillole giallo-marrone, con spruzzi, с риской для деления на одной стороне и с гравировкой цифры “12” – altro.

Eccipienti: saccarosio, povidone 30, lattosio monoidrato 200, silice colloidale anidra, croscarmellosa di sodio, magnesio stearato, ossido di ferro giallo, ossido di ferro rosso.

15 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
15 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.

Pillole giallo-marrone, con spruzzi, с риской для деления на одной стороне и с гравировкой цифры “25” – altro.

Eccipienti: saccarosio, povidone 30, lattosio monoidrato 200, silice colloidale anidra, croscarmellosa di sodio, magnesio stearato, ossido di ferro giallo, ossido di ferro rosso.

10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.

Pillole Colore giallo, con spruzzi, с риской для деления на одной стороне и с гравировкой цифры “6” – altro.

Eccipienti: saccarosio, povidone 30, lattosio monoidrato 200, silice colloidale anidra, croscarmellosa di sodio, magnesio stearato, ossido di ferro giallo.

15 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
15 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Карведилол оказывает сочетанное неселективное β₁– b₂– и un₁– блокирующее действие. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца может снижаться артериальное давление, сердечный выброс и урежаться частота сердечных сокращений, Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление.

Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у больных артериальной гипертензией – diminuzione della pressione sanguigna; у больных ИБС – противоишемическое и антиангинальное действие; у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения – благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Farmacocinetica

Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. C_maxil sangue ottenuto attraverso 1-1.5 no. T_1/2 è 6-10 no. Associato con la proteina del plasma sulla 95-99 %. La biodisponibilità 24-28%. Mangiare non influenza la biodisponibilità.

Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов – 60-75 % адсорбированного препарата метаболизируется при первом прохождении через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. Выведение препарата из организма происходит через ЖКТ. Карведилол проникает через плацентарный барьер, escreto nel latte materno.

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.

У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при первом прохождении через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

Testimonianza

- Ipertensione arteriosa (в монотерапии и комбинации с диуретиками);

- Insufficienza cardiaca congestizia (in una terapia di combinazione);

- Malattia coronarica;

- Angina stabile.

Dosaggio regime

Dentro, indipendentemente dal pasto.

Ipertensione arteriosa

La dose iniziale è 6.25 - 12.5 mg 1 раз/сут в первые два дня лечения. Затем по 25 mg 1 ora / giorno. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 volte. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 mg 1 ora / giorno (возможно разделенная на 2 ammissione).

Disfunsione dell'arteria coronaria

La dose iniziale è 12.5 mg 2 раза/сут в первые два дня лечения. Затем по 25 mg 2 volte / die. При недостаточности антиангиналыюго эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 volte. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 mg / giorno, diviso per 2 ammissione.

Insufficienza cardiaca congestizia

Dose prese singolarmente, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 mg 2 volte / die per 2 settimane. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 settimane prima 6.25 mg 2 volte / die , quindi prima di 12.5 mg 2 volte / die, poi – a 25 mg 2 volte / die. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. Nei pazienti di peso inferiore 85 кг целевая доза составляет 50 mg / giorno; in pazienti che pesano più di 85 кг целевая доза 75 – 100 mg / giorno.

Effetto collaterale

CNS: vertigini, mal di testa (как правило не сильные и в начале лечения), perdita di conoscenza, miastenia (più spesso all'inizio del trattamento), stanchezza, depressione, disturbi del sonno, parestesia.

Sistema cardiovascolare: bradicardia, ipotensione ortostatica, атриовентрикулярная блокада ll— III ст., raramente – la circolazione del sangue periferico, progressione dell'insufficienza cardiaca (в период увеличения доз), edema delle estremità inferiori, angina, marcata riduzione della pressione arteriosa.

Dal tubo digerente: bocca asciutta, nausea, diarrea o costipazione, vomito, dolore addominale, perdita di appetito, aumento delle transaminasi epatiche.

Dal sistema ematopoietico: raramente – trombocitopenia, leucopenia.

Metabolismo: aumento di peso, нарушение углеводного обмена.

Reazioni allergiche: reazioni allergiche cutanee, esacerbazione della psoriasi, congestione nasale.

Il sistema respiratorio: одышка и бронхоспазм (in pazienti predisposti).

Altro: visione offuscata, diminuire slezootdelenija, sintomi simil-influenzali, starnuti, mialgia, artralgia, dolore agli arti, “intermittente” zoppaggine, редко — нарушение мочеиспускания, compromissione della funzionalità renale.

Controindicazioni

— острая и хроническая сердечная недостаточность (scompensata);

- Insufficienza epatica grave;

— атриовентрикулярная блокада ll-lll ст.;

- Vыrazhennaya bradicardia (Di meno 50 u. / min);

- Blocco AV II e III st;

- Ipotensione (pressione sistolica inferiore 85 mm Hg. Art.);

- Shock cardiogeno;

-malattia polmonare ostruttiva cronica;

- Fino a 18 anni (efficacia e la sicurezza non sono state stabilite);

— повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата.

Accuratamente: Prinzmetal, tireotossicosi, malattia vascolare periferica occlusiva, feocromocitoma, psoriasi, insufficienza renale, Blocco AV I gradi, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, diabete, gipoglikemiâ, depressione, miastenia.

Gravidanza e allattamento

Контролируемых исследований применения карведилола у беременных женщин не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, quando il beneficio per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.

Avvertenze

Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ИБС, так как это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, durante 1-2 settimane.

В начале терапии карведилолом или при повышении дозы препарата у пациентов, in particolare gli anziani, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, edema. При этом не следует увеличивать дозу Атрама, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторированне электрокардиограммы и АД при одновременном назначении Атрама и блокаторов “lento” dei canali del calcio, производных фенилалкиламина (verapamil) и бензодиазепина (diltiazem), e – с антиаритмическими средствами I класса.

Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотонией и хронической сердечной недостаточностью. В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.

Атрам не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.

В период лечения избегать употребления этанола.

Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

Pazienti, indossare le lenti a contatto, dovrebbe essere considerato, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы карведилола. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Overdose

Sintomi: diminuzione della pressione sanguigna (сопровождающееся головокружением или обмороком), bradicardia. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, insufficienza respiratoria, confusione, disturbi della conduzione.

Trattamento: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненноважных показателей, se necessario – в отделении интенсивной терапии. Trattamento – sintomatico. Целесообразно в/в применение м-холиноблокаторов (atropyn), agonisti (epinefrina, norepinefrina).

Interazioni con altri farmaci

Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (nitrati).

При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время атриовентрикулярного проведения.

Карведилол может потенциировать действие инсулина и пероралъных гипогликемических средств, mentre i sintomi di ipoglicemia (in particolare la tachicardia) possono essere mascherati, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови.

Inibitori di ossidazione microsomiale (cimetidina) aumentare, а индукторы (fenobarbital, rifampicina) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

Preparativi, снижающие содержание катехоламинов (reserpina, inibitori della monoamino ossidasi), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидипа может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Condizioni di fornitura di farmacie

Su prescrizione.

Condizioni e termini

Хранить при температуре 10-25°С в сухом и недоступном для детей месте.

Data di scadenza – 2 anno.