Atazanavir

Quando ATH:
J05AE08

Azione farmacologica

Agente antivirale. Azapeptidnym è un inibitore della proteasi dell'HIV. Inibisce selettivamente l'elaborazione virus specifica delle proteine ​​Gag-Pol virali nelle cellule HIV-infettate, impedendo la formazione di virioni maturi e l'infezione di altre cellule.

Farmacocinetica

I dati non sono forniti.

Testimonianza

Trattamento per l'HIV (in combinazione con altri agenti antiretrovirali).

Dosaggio regime

È l'interno. Il set dose e il regime a seconda della composizione della terapia di combinazione e situazione clinica.

Effetto collaterale

Dal sistema nervoso centrale e periferico: spesso – mal di testa, insonnia, sintomi neurologici periferici; raramente – sogni agitati, perdita di memoria, confusione, sonnolenza, ansia, depressione, disturbi del sonno.

Dal sistema digestivo: Spesso – itterizia; spesso – mal di stomaco, diarrea, dispepsia, nausea, vomito; raramente – disgeusia, flatulenza, gastrite, pancreatite, tordo, bocca asciutta, anoressia, aumento dell'appetito, epatite; in alcuni casi – epatosplenomegalia.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: raramente – artralgia, atrofia muscolare, mialgia; raramente – miopatia.

Dal sistema urinario: raramente – ematuria, minzione frequente, proteinuria; in alcuni casi – dolore ai reni, malattia urolitiasi.

Reazioni allergiche: raramente – orticaria.

Le reazioni dermatologiche: spesso – eruzione cutanea; raramente – calvizie, prurito; raramente – vasodilatazione, rash vescicolobolloso.

Metabolismo: spesso – lipodistrofia; raramente – perdita di peso, aumento di peso.

Dai parametri di laboratorio: aumento della bilirubina totale (con l'aumento della prevalenza di bilirubina indiretta), aumentare il livello di amilasi, creatina, ORO, IS, lipasi, neutropenia.

Altro: spesso – debolezza generalizzata, sclera ikterichnost; raramente – dolore al petto, stanchezza, febbre, malessere generale, ginecomastia.

Controindicazioni

Insufficienza epatica grave, infanzia e adolescenza fino 18 anni, l'uso concomitante di rifampicina, Ipersensibilità ad atazanavir.

Gravidanza e allattamento

Non ci sono studi adeguati e ben controllati di atazanavir durante la gravidanza è stata condotta. L'utilizzo è possibile in casi, quando il beneficio atteso della terapia per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

Se necessario, l'uso durante l'allattamento deve smettere di allattare.

Avvertenze

Non raccomandato per l'uso con induttori del CYP3A4 (incl. con l'erba di San Giovanni farmaci), con la droga, Si tratta di un substrato di CYP3A4 con stretto range terapeutico (incl. con astemizolo, terfenadina, cizapridom, pimozidom, xinidinom, bepridil, ergotamina, digidroergotaminom, эrhonovynom, metilergonovina).

Non consigliato applicazione simultanea di una combinazione di atazanavir ritonavir con altri inibitori della proteasi.

Per applicare cautela nei pazienti con lieve o moderata insufficienza epatica, tk. Atazanavir è metabolizzato principalmente nel fegato, e vi è il rischio di aumentare la sua concentrazione nel plasma sanguigno. I pazienti con epatite B o C, o contrassegnati prima del trattamento aumento dei livelli di transaminasi, aumenta il rischio di un ulteriore aumento delle transaminasi.

Quando una eruzione cutanea grave interrompere l'uso atazanovira.

I pazienti affetti da emofilia di tipo A e B sullo sfondo del trattamento con inibitori della proteasi descritti sanguinamento, incl. sanguinamento spontaneo e pelle hemarthrosises. Alcuni di questi pazienti hanno richiesto infusione di Fattore VIII. Più della metà dei pazienti trattati con inibitori della proteasi è stato continuato o ripreso dopo la pausa,. Non è stata stabilita una relazione causale tra la terapia con inibitori della proteasi e questi casi.

Se necessario, l'applicazione simultanea di felodipina, nifedipina, nicardipina e verapamil mostra titolazione della dose di calcio-antagonisti e il monitoraggio di ECG.

Interazioni con altri farmaci

Dato che l'atazanavir è metabolizzato nel fegato, con la partecipazione del CYP3A4, mentre l'uso di altri farmaci, metabolizzato dal isoenzima (incl. calcio-antagonisti, HMG-CoA reduttasi di PDE 5, tra cui il sildenafil, tadalafil, Vardenafil) può aumentare la concentrazione plasmatica di un componente. Questo può portare a un aumento e prolungamento dell'effetto terapeutico e lato di inibitore PDE 5.

Con l'uso contemporaneo di atazanavir con induttori del CYP3A4 (incl. rifampicina) può ridurre la concentrazione di atazanavir nel plasma e ridurre la sua efficacia.

Rifampicina riduce l'attività della maggior parte inibitori della proteasi circa 90%.

Con l'uso contemporaneo di atazanavir con gli inibitori del CYP3A4 può aumentare la concentrazione di atazanavir nel plasma sanguigno.

Efavirenz diminuisce l'effetto, mentre l'uso di atazanavir.

Previsto, Chto nevirapina, Induttore del CYP3A4 come, in grado di ridurre l'effetto di atazanavir (l'uso concomitante non è raccomandato).

Indinavir può causare iperbilirubinemia, Pertanto non è raccomandato l'uso concomitante con atazanavir.

In un'applicazione con atazanavir diminuisce l'efficacia di saquinavir.

Con l'uso contemporaneo di atazanavir con ritonavir in concentrazione aumenta di plasma del sangue.

Antiacidi (e preparati, antiacidi contenenti) ridurre l'acidità gastrica, così l'assorbimento diminuisce atazanavir.

Mentre l'uso di atazanavir può aumentare le concentrazioni plasmatiche di lidocaina (per uso sistemico), amiodarona (Si richiede particolare cura e controllo delle concentrazioni terapeutiche di questi farmaci), xinidina (combinazioni di applicazioni atazanavir ritonavir hinidinom controindicato).

Con l'uso simultaneo può aumentare la tossicità di irinotecan a causa della lentezza del suo metabolismo.

Applicazione simultanea Non consigliato con simvastatina e lovastatina.

Atazanavir può aumentare gli effetti di diltiazem e del suo metabolita diltiazem desacetil (riduzione della dose raccomandata di diltiazem su 50% e il monitoraggio di ECG).

In un'applicazione con bepridilom possibile potenziamento di reazioni gravi e / o pericolose per la vita (combinazioni di applicazioni atazanavir ritonavir bepridilom controindicati).

Sotto l'influenza di atazanavir può aumentare l'azione di atorvastatina, cerivastatina e aumento del rischio di miopatia, inclusa la rabdomiolisi (è richiesta particolare attenzione se usato in concomitanza).

L'istamina H₂-recettori e inibitori della pompa protonica riducono le concentrazioni plasmatiche di atazanavir, che può portare a una diminuzione della sua efficacia terapeutica o allo sviluppo di resistenze.

Se usato contemporaneamente alla ciclosporina, takrolimusom, sirolimus può aumentare le concentrazioni plasmatiche di immunosoppressori (si raccomanda il monitoraggio delle loro concentrazioni terapeutiche).

Con l'uso simultaneo con claritromicina, si osserva un aumento della concentrazione di quest'ultimo nel plasma sanguigno., cosa può causare il prolungamento dell'intervallo QT (è necessaria una riduzione della dose dell'antibiotico 50%).

Con l'uso simultaneo con atazanavir, l'efficacia della rifabutina aumenta (si raccomanda di ridurre la dose di rifabutina 75%).

Ketoconazolo e itraconazolo possono aumentare le concentrazioni plasmatiche di atazanavir e ritonavir.

Mentre l'uso di warfarin sono a rischio di gravi e / o pericolose per la vita sanguinamento dovuto alla maggiore attività di warfarin (controllo INR raccomandato).