ARTROZILEN

Materiale attivo: Ketoprofene
Quando ATH: M02AA10
CCF: FANS per uso esterno
ICD-10 codici (testimonianza): M05, M07, M10, M15, M42, M45, M46, M65, M70, M71, M79, M79.1, R52.0, R52.2, T14.3
Quando CSF: 05.01.01.06
Fabbricante: DOMPE FARMACEUTICI S.p.A. (Italia)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Capsule gelatina dura, oblungo, con corpo bianco e coperchio verde scuro; contenuto di capsule – Pellet rotonde giallo chiaro.

Eccipienti: dietilftalat, carbossipolimetilene, magnesio stearato, povidone, polimero acrilico, polimero metakrilovoy kislotы, talco.

La composizione delle capsule guscio: Biossido di titanio (E171), gelatina.
Composizione Caps capsule: giallo chinolina (E104), indigotina (E132), Biossido di titanio (E171), gelatina.

10 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.

Soluzione per in / e / m chiaro, incolore o leggermente giallo.

Eccipienti: Idrossido di sodio, limone acido, acqua d / e.

2 ml – flaconi di vetro scuro (6) – Vassoi di materia plastica (1) – confezioni di cartone.

Supposte rettali Omogeneo, da bianco a giallo chiaro, torpedo-forma.

Eccipienti: gliceridi semisintetici.

5 PC. – Strisce (2) – confezioni di cartone.

◊ L'aerosol per uso esterno 15% come una schiuma bianca omogenea; dopo gas – liquido chiaro giallo pallido.

Eccipienti: polisorbato 80, polipropilene, polivinilpirrolidone (povidone), sapore lavanda neroli, alcool benzilico, Acqua purificata, una miscela di propano e butano.

Capacità Cilindri 25 ml (1) con spruzzatore – confezioni di cartone.

◊ Gel per uso esterno 5% chiaro, spesso, con il profumo di lavanda.

Eccipienti: carbossipolimetilene, trietanolammina, polisorbato, etanolo 95%, metilparagidroksiʙenzoat, sapore lavanda neroli, acqua.

30 g – tuba alluminio (1) – confezioni di cartone.
50 g – tuba alluminio (1) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

FANS. Antinfiammatorio, analgesico e antipiretico effetto. Inibendo COX-1 e COX-2, Esso inibisce la sintesi di prostaglandine. Ha antibradikininovoy attività, stabilizza le membrane lisosomiali e inibisce il rilascio di questi enzimi, contribuendo alla distruzione del tessuto in infiammazione cronica. Si riduce il rilascio di citochine, inibisce l'attività dei neutrofili.

Riduce rigidità mattutina e gonfiore delle articolazioni, aumenta la gamma di movimento.

Ketoprofene sale di lisina, A differenza di Ketoprofene, È il composto istantanea con un pH neutro, così irrita appena il tratto digestivo.

Dopo ingestione massimo effetto terapeutico si osservano da 4 a 24 no.

Per uso esterno Artrozilen riduce i sintomi di infiammazione e dolore alle articolazioni colpite, tendini, legamenti, muscolo. Quando la sindrome articolare provoca un indebolimento del dolore articolare a riposo e in movimento, riduzione rigidità mattutina e gonfiore delle articolazioni.

Ketoprofene sale di lisina non ha un effetto catabolico sulla cartilagine articolare.

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo somministrazione orale, capsule ketoprofene rapidamente e adeguatamente assorbito dal tratto gastrointestinale, biodisponibilità supera 80%. C_max è 3-9 ug / ml raggiunta dopo 4-10 no, il suo valore è direttamente dipendente dalla dose. Mangiare simultanea riduce la C_max e un aumento T_max, invariato AUC.

Dopo somministrazione rettale di ketoprofene è anche rapidamente assorbito. Il tempo per raggiungere C_max Dopo somministrazione rettale 45-60 m. La concentrazione nel plasma è linearmente dipendente dalla dose.

Il tempo per raggiungere C_max quando somministrata per via parenterale 45-60 m. La concentrazione effettiva viene mantenuta 24 no. Concentrazioni terapeutiche nel liquido sinoviale mantenuti 18-20 no.

Se l'applicazione la pelle viene assorbito lentamente; dose 50-150 mg dopo 5-8 h crea concentrazioni plasmatiche 0.08-0.15 ug / ml. La biodisponibilità – di 5%.

Distribuzione

A 99% ketoprofene legata alle proteine ​​plasmatiche, soprattutto all'albumina. v_D – 0.1-0.2 l / kg. Penetra facilmente attraverso le barriere sangue-tessuti e distribuiti nei tessuti e organi. Ketoprofene penetra bene nel tessuto fluido e connettivi sinoviale. Sebbene la concentrazione di ketoprofene nel liquido sinoviale leggermente inferiore, che nel plasma, è più stabile (salvato 30 no).

Metabolismo

Ketoprofene viene metabolizzato principalmente nel fegato, dove subisce glucuronidazione per formare esteri con acido glucuronico.

Detrazione

T_1/2 è 6.5 no. I metaboliti sono escreti principalmente nelle urine (a 76% durante 24 no). Dal momento che feci derivati ​​meno 1%. Il farmaco è difficilmente si accumula nel corpo.

Testimonianza

Per la somministrazione orale e rettale

Sollievo del dolore di intensità lieve-moderata, Compreso:

- Dolore post-operatorio;

- Dolore post-traumatico;

- Dolore infiammatorio.

Trattamento sintomatico di malattie reumatiche e infiammatorie, Compreso:

- Artrite reumatoide;

- Spondiloartritы;

- Artrosi;

- Podagricheskiy artrite;

- Infiammazione dei tessuti periarticolari.

Per la somministrazione parenterale

Trattamento a breve termine del dolore acuto:

- Malattie dell'apparato locomotore di diverso genesis;

- Nel periodo post-operatorio;

- Dopo infortuni e processi infiammatori.

Per uso esterno

- Acute e malattie infiammatorie croniche dell'apparato locomotore (incl. artrite reumatoide, artrite psoriaticheskiy, spondilite anchilosante, artrosi delle articolazioni periferiche e della colonna vertebrale, tessuti molli reumatica);

- Dolori muscolari e reumatici origine reumatica;

- Lesioni dei tessuti molli traumatiche.

Dosaggio regime

Dentro Artrozilen nomina 1 caps. / giorno, durante o dopo un pasto. Durata del trattamento può essere 3-4 Mesi.

Rettale nominare 1 suppozitoriû 2-3 volte / die. La dose massima giornaliera – 480 mg. I pazienti anziani non deve essere somministrato più 2 supposte al giorno.

A funzionalità epatica e renale riduzione della dose è necessario.

Parenterale (w / oo w / w) il farmaco è prescritto in dose 160 mg (1 amp.)/d. La dose massima giornaliera è di 320 mg (da 1 amp. 2 volte / die).

Pazienti anziani età dovrebbe essere data non più di 1 amp. / giorno.

Farmaci per uso parenterale devono essere somministrati di breve durata (a 3 giorni), quindi andare al ricevimento del farmaco all'interno o sull'uso di supposte.

In / nell'introduzione del farmaco è consentito solo in un ospedale. Per aumentare l'effetto del farmaco si consiglia di eseguire un lento I / Infusion. Durata in / infusione di almeno 30 m.

La soluzione per infusione viene preparata sulla base di 50 ml o 500 ml delle seguenti soluzioni acquose: 0.9% soluzione di cloruro di sodio, 10% soluzione acquosa di levulose, 5% destrosio acquosa, Acetato di Ringer, Soluzione di Ringer lattato Hartman, sol destrano 0.9% cloruro di sodio o 5% destrosio.

Le soluzioni di diluizione Artrozilena in un piccolo volume (50 ml) il farmaco viene introdotto / bolo.

A applicazione esterna una singola dose di gel 3-5 g (una grande quantità di ciliegie), Aerosol – 1-2 g (la quantità di noce). Il farmaco deve essere applicato 2-3 volte / die, strofinando delicatamente fino a completo assorbimento. La durata del trattamento non deve superare 10 giorni (senza consultare un medico).

Effetto collaterale

Dal sistema digestivo: mal di stomaco, diarrea, stomatite, esofagite, gastrite, duodenite, lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale, hematomezys, terreno, aumento dei livelli di bilirubina, aumento degli enzimi epatici, epatite, insufficienza epatica, ingrossamento del fegato.

Dal sistema nervoso centrale e periferico: vertigini, giperkineziya, tremore, vertigine, cambiamenti d'umore, ansia, allucinazioni, irritabilità, malessere generale, visione offuscata.

Reazioni allergiche: orticaria, angioedema, eritema multiforme essudativa (incl. Sindrome di Stevens-Johnson), reazioni anafilattiche (gonfiore della mucosa orale, gonfiore della gola, edema periorbitale).

Le reazioni dermatologiche: rash eritematoso, prurito, esantema maculopapulare.

Dal sistema urinario: urodynia, cistite, gonfiore, ematuria.

Dal sistema ematopoietico: leucopenia, leucocitosi, limfangit, diminuzione del tempo di protrombina, trombocitopenia, trombotsitopenicheskaya Porpora, aumentando le dimensioni della milza, vasculite.

Il sistema respiratorio: broncospasmo, dispnea, sensazione di uno spasmo della laringe, laringospazm, edema laringeo, rinite.

Sistema cardiovascolare: ipertensione, gipotenziya, tachicardia, dolore al petto, sincope, edema periferico, pallore.

Altro: congiuntivite, disturbi mestruali, aumento della sudorazione.

Reazioni locali nel retto: incendio, prurito, pesantezza nella zona ano-rettale, aggravamento delle emorroidi.

Reazioni locali dopo l'applicazione topica: manifestazioni cutanee di reazioni allergiche, fotosensibilità. Con l'uso prolungato sulla grande superficie della pelle può sviluppare effetti collaterali sistemici.

Il ketoprofene sale di lisina è molto meno probabile di causare effetti collaterali rispetto al ketoprofene.

Controindicazioni

- “aspirinovaâ triade”;

- III trimestre di gravidanza;

- Allattamento;

- Ipersensibilità al ketoprofene o altri ingredienti, aspirina o altri FANS.

Per uso sistemico

- Ulcera gastrica e duodenale in fase acuta;

- Colite ulcerosa in fase acuta;

- Morbo di Crohn;

- Diverticolite;

- Pepticheskaya ulcera;

- Disturbi della coagulazione (incl. emofilia);

- Insufficienza renale cronica;

- Infanzia e adolescenza fino 18 anni.

Per uso esterno

- Dermatite umida;

- Eczema;

- Violazione dell'integrità della pelle;

- I bambini fino all'età 6 anni.

DA cautela deve essere prescritto in I e II trimestre, e nei pazienti anziani. A sistemica si deve usare cautela con l'anemia, asma, alcolismo, l'uso del tabacco, cirrosi epatica alcolica, giperʙiliruʙinemii, insufficienza epatica, diabete, degidratacii, sepsi, insufficienza cardiaca cronica, edema, ipertensione, malattie del sangue (incl. leucopenia), definizione, glucosio-6-fosfatdegidrogenazы, Stomat; a applicazione esterna – un'esacerbazione di porfiria epatica, lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale, gravi violazioni della funzionalità epatica e renale, insufficienza cardiaca cronica, asma, così come i bambini di età inferiore ai 12 anni.

Gravidanza e allattamento

L'uso del farmaco in Artrozilen III trimestre di gravidanza è controindicato. Nel trimestre I e II della gravidanza Artrozilen utilizzare il farmaco con cautela e sotto controllo medico. Se necessario, l'uso durante l'allattamento deve smettere di allattare.

Donne, pianificazione della gravidanza, devono astenersi dal prendere il farmaco Artrozilen, tk. contro lo sfondo della sua ammissione può diminuire la probabilità di impianto dell'uovo.

Avvertenze

Durante il trattamento con Artrozilen necessario effettuare il controllo periodico del sangue periferico e stato funzionale del fegato e dei reni.

Se si desidera determinare la droga 17 chetosteroidi deve essere interrotto per 48 h prima della prova.

Ammissione Artrozilena può mascherare segni di infezione.

Applicazione Artrozilena asma bronchiale può causare soffocamento.

Per uso esterno il farmaco deve essere applicato solo a pelle intatta. Evitare il contatto con gli occhi e le mucose. Al fine di prevenire manifestazioni di ipersensibilità e fotosensibilità, Si raccomanda di evitare l'esposizione della pelle alla luce solare durante il corso del trattamento.

Le soluzioni acquose di ketoprofene sale di lisina, e gel per applicazione esterna può essere utilizzata per il trattamento fisioterapico (ionoforesi, Mesoterapia): per ionoforesi un farmaco viene applicato al polo negativo.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Durante il periodo di utilizzo del farmaco dovrebbero astenersi da attività potenzialmente pericolose, richiedono alta concentrazione e la velocità delle reazioni psicomotorie.

Overdose

Attualmente, i casi di overdose di droga sono stati segnalati Artrozilen.

In caso di sovradosaggio dovrebbe essere una terapia sintomatica, monitoraggio respiratorio e attività cardiovascolare. Non esiste un antidoto specifico. Emodialisi maloeffyektivyen.

Interazioni con altri farmaci

Induttori di ossidazione microsomiale nel fegato (incl. fenitoina, etanolo, barbiturici, flumecinol, rifampicina, fenilbutazone, antidepressivi triciclici) mentre l'uso di farmaci Artrozilen migliorare il metabolismo del ketoprofene (aumentare la produzione di metaboliti attivi idrossilati).

Sullo sfondo del l'applicazione simultanea di diminuire l'efficacia del farmaco Artrozilen farmaci urikozuricheskih, amplifica gli effetti degli anticoagulanti, antiagregantov, fibrinolitikov, etanolo, effetti collaterali mineralcorticoidi, glюkokortikoidov, estrogeni; riduce l'efficacia dei farmaci anti-ipertensivi e diuretici.

L'uso contemporaneo del farmaco con altri FANS Artrozilen, GCS, etanolo, corticotropina può portare allo sviluppo di ulcere e sanguinamento gastrointestinale, un aumento del rischio di disfunzione renale.

La co-somministrazione con anticoagulanti orali Artrozilena, geparinom, trombolitici, antiaggregante, cefoperazone, Tsefamandol tsefotetanom e aumenta il rischio di sanguinamento.

Il farmaco Artrozilen mentre l'applicazione aumenta l'effetto ipoglicemico di insulina e ipoglicemizzanti orali (ricalcolo della dose necessaria).

Artrozilena congiunta appuntamento con sodio valproato provoca un disturbo dell'aggregazione piastrinica.

Ketoprofene in applicazione odnovremennno aumento della concentrazione plasmatica di nifedipina, verapamil e, litio, metotressato.

Antiacidi e Colestiramina tenendo droga Artrozilen riducono l'assorbimento del ketoprofene.

Condizioni di fornitura di farmacie

Forme di dosaggio per uso sistemico sono dispensati dalla prescrizione.

Formulazioni per uso topico sono omologati per l'uso come un non-prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato al buio, inaccessibile ai bambini a temperatura a 25 ° C. Le bombolette aerosol non possono surriscaldarsi! Periodo di validità delle supposte rettali e capsule - 5 anni, soluzione in / in / m introduzione, gel e aerosol per uso esterno - 3 anno.