ARKOKSIA

1,449 10 minuti di lettura

Materiale attivo: etoricoxib
Quando ATH: M01AH05
CCF: FANS. Altamente inibitore selettivo della COX-2
ICD-10 codici (testimonianza): M05, M07, M15, M45
Quando CSF: 05.01.01.08.01
Fabbricante: MERCK SHARP & DOHME B.V. (Paesi Bassi)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Pillole, Rivestita con film colore verde, lenticolare, яблоковидной формы, Sbalzato “ARCOXIA 60” da un lato, и с тиснением “200” – altro.

	1 linguetta.
etoricoxib	60 mg

Eccipienti: calcio idrogeno fosfato, cellulosa microcristallina, Croscarmellosa sodica, magnesio stearato.

La composizione del guscio: Опадрай II Зеленый 39К11520, cera carnauba.
La composizione del film di vernice: lattosio monoidrato, gipromelloza, Biossido di titanio, triacetina, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина (E132), dye ossido di ferro giallo (E172).

2 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
2 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
4 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
4 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
7 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
7 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
14 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.

Pillole, Rivestita con film bianco, lenticolare, яблоковидной формы, Sbalzato “ARCOXIA 90” da un lato, и с тиснением “202” – altro.

	1 linguetta.
etoricoxib	90 mg

Eccipienti: calcio idrogeno fosfato, cellulosa microcristallina, Croscarmellosa sodica, magnesio stearato.

La composizione del guscio: Опадрай II Белый 39К18305, cera carnauba.
La composizione del film di vernice: lattosio monoidrato, gipromelloza, Biossido di titanio, triacetina.

Pillole, Rivestita con film verde chiaro, lenticolare, яблоковидной формы, Sbalzato “ARCOXIA 120” da un lato, и с тиснением “204” – altro.

	1 linguetta.
etoricoxib	120 mg

Eccipienti: calcio idrogeno fosfato, cellulosa microcristallina, Croscarmellosa sodica, magnesio stearato.

La composizione del guscio: Опадрай II Зеленый 39К11529, cera carnauba.
La composizione del film di vernice: lattosio monoidrato, gipromelloza, Biossido di titanio, triacetina, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина (E132), dye ossido di ferro giallo (E172).

Azione farmacologica

FANS. Inibitore selettivo della COX-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, analgesico e antipiretico effetto. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.

Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 mg. Аркоксиа^® не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.

Farmacocinetica

Assorbimento

In seguito ad ingestione viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità orale è di circa 100%. После приема препарата взрослыми натощак в дозе 120 mg C_max è 3.6 ug / ml, T_max -1 ore dopo la somministrazione.

Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба при приеме в дозе 120 mg. Вместе с тем значения C_maxснижаются на 36% e T_max aumenta di 2 no.

Прием антацидов не влияет на фармакокинетику препарата.

Distribuzione

Средняя геометрическая величина AUC_0-24 fatto 37.8 мкг x ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер.

Связывание с белками плазмы превышает 92%. v_D in equilibrio è circa 120 l. Эторикоксиб проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер.

Metabolismo

Si è ampiamente metabolizzato nel fegato, с участием изофермента цитохрома Р450 (CYP) и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Rilevato 5 метаболитов эторикоксиба, Base – 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное – 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2.

Detrazione

Выведение эторикоксиба происходит в виде метаболитов через почки. Di Meno 1% препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

При однократном в/в введении здоровым добровольцам меченого радиоактивного препарата, содержащего эторикоксиб в дозе 25 mg, продемонстрировано, cosa 70% препарата выводится через почки, 20% – attraverso l'intestino, principalmente come metaboliti. Di Meno 2% обнаружено в неизмененном виде.

Lo stato di equilibrio viene raggiunto dopo 7 сут при ежедневном приеме в дозе 120 mg, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует T_1/2– di 22 no. Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 ml / min.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Фармакокинетические отличия у мужчин и женщин отсутствуют.

Фармакокинетика у пожилых (65 e più anziani) сопоставима с показателями у молодых, и нет необходимости корректировать дозу препарата у лиц пожилого возраста.

Расовые отличия не влияют на фармакокинетические параметры эторикоксиба.

У больных с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Child-Pugh) однократный прием эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением AUC на 16% по сравнению со здоровыми лицами.

Nei pazienti con insufficienza epatica moderata (7-9 баллов по шкале Child-Pugh), принимавших препарат в дозе 60 mg al giorno, значение AUC было таким же, in individui sani, принимавших препарат ежедневно в той же дозе.

Данные клинических и фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (Di più 9 баллов по шкале Child-Pugh) no.

Фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью и с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (CRF), emodialisi, не отличались существенно от показателей у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа – di 50 ml / min).

Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей младше 12 anni non è stata studiata. В сравнительных фармакокинетических исследованиях получены сопоставимые данные при применении эторикоксиба в группе подростков (da 12 a 17 anni) peso corporeo 40-60 кг в дозе 60 mg / giorno, в аналогичной возрастной группе и с массой тела более 60 kg – 90 mg / giorno, и у взрослых при приеме 90 mg / giorno.

Testimonianza

Симптоматическая терапия следующих заболеваний и состояний:

- Artrosi;

- Artrite reumatoide;

- Ankiloziruyushtiy spondilite;

— боль и воспалительная симптоматика, связанная с острым подагрическим артритом.

Dosaggio regime

Il farmaco è assunto per via orale, indipendentemente dal pasto, con poca acqua.

A osteoartrite La dose raccomandata è di 60 mg 1 ora / giorno.

A artrite reumatoide e spondilite anchilosante La dose raccomandata è di 90 mg 1 ora / giorno.

A остром подагрическом артрите рекомендуемая в остром периоде доза составляет 120 mg 1 ora / giorno.

Продолжительность использования препарата в дозе 120 мг составляет не более 8 giorni. Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

La dose terapeutica medio болевом синдроме составляет однократно 60 mg.

I pazienti con insufficienza epatica (5-9 punti sul Child-Pugh) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 mg.

Effetto collaterale

Spesso >10%, spesso -1-10%; a volte – 0.1-1%; raramente – 0.01-0.1%; очень редко -менее 0.01%, inclusi i singoli casi.

Dal sistema digestivo: spesso – dolore epigastrico, nausea, diarrea, dispepsia, flatulenza; a volte – distensione addominale, eruttazione, aumento della peristalsi, costipazione, secchezza della mucosa orale, gastrite, язва слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, Sindrome Dell'intestino Irritabile, esofagite, язвы слизистой оболочки полости рта, vomito; raramente – Ulcere gastrointestinali (с кровотечением или перфорацией), epatite.

Dal sistema nervoso: spesso – mal di testa, vertigini, debolezza; a volte – alterazione del gusto, sonnolenza, disturbi del sonno, disturbi sensoriali, incl. парестезии/гиперестезии, allarme, depressione, нарушения концентрации; raramente – allucinazioni, confusione.

Dai sensi: a volte – visione offuscata, congiuntivite, rumore nelle orecchie, vertigine.

Dal sistema urinario: a volte – proteinuria; raramente – insufficienza renale, обычно обратимая при отмене препарата.

Reazioni allergiche: raramente – Reazioni anafilakticheskie / anafilaktoidnыe, включая выраженное снижение АД и шок.

Sistema cardiovascolare: spesso – battito del cuore, aumento della pressione sanguigna; a volte – maree, incidente cerebrovascolare, Fibrillazione atriale, insufficienza cardiaca congestizia, неспецифические изменения ЭКГ; infarto miocardico, raramente – crisi ipertensiva.

Il sistema respiratorio: a volte – tosse, affanno, sangue dal naso; raramente – broncospasmo.

Le reazioni dermatologiche: spesso – ecchimosi; a volte – gonfiore del viso, pizzicore, eruzione cutanea; raramente – orticaria, Sindrome di Stevens-Johnson, La sindrome di Lyell.

Complicanze infettive: a volte – gastroenterite, infezioni del tratto respiratorio superiore, мочевыводящего тракта.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: a volte – crampi muscolari, artralgia, mialgia.

Metabolismo: spesso – gonfiore, ritenzione idrica; a volte – изменения аппетита, aumento di peso.

Со стороны лабораторных исследований: spesso – aumento delle transaminasi epatiche; a volte – повышение азота в крови и моче, Aumentare l'attività CPK, diminuzione dell'ematocrito, diminuzione dell'emoglobina, iperkaliemia, leucopenia, trombocitopenia, повышение креатинина сыворотки, повышение мочевой кислоты; raramente – повышение натрия в сыворотке крови.

Altro: spesso – sintomi simil-influenzali; a volte – dolore al petto.

Controindicazioni

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (incl. storia);

— эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, sanguinamento gastrointestinale attivo, цереброваскулярное или иное кровотечение;

- Malattia infiammatoria intestinale (Morbo di Crohn, nespetsificheskiy yazvennыy colite) esacerbazione;

- Emofilia e altre malattie emorragiche;

- Scompenso cardiaco grave (II-IV функциональные классы по NYHA);

- Insufficienza epatica grave (Di più 9 punti sul Child-Pugh) или активное заболевание печени;

- Grave insufficienza renale (CC meno 30 ml / min), malattia renale progressiva, confermata da iperkaliemia;

— Poiché la chirurgia di bypass coronarico; arteriopatia periferica, malattie cerebrovascolari, клинически выраженная ИБС;

— стойко сохраняющиеся значения АД, superiore 140/90 mm Hg. Articolo. при неконтролируемой артериальной гипертензии;

- Gravidanza,

- Allattamento (l'allattamento al seno);

- I bambini fino all'età 16 anni;

-ipersensibilità a qualsiasi componente del farmaco.

DA cautela применяют препарат при наличии анамнестических данных о развитии язвенного поражения ЖКТ, инфекции Helicobacter pylori, gli anziani, pazienti, длительно использовавших НПВС, часто употребляющих алкоголь, con gravi malattie somatiche, dislipidemie / giperlipidemii, per i pazienti con diabete, ipertensione, отеках и задержке жидкости, fumo, у пациентов с КК менее 60 ml / min, при сопутствующей терапии следующими лекарственными средствами: anticoagulanti (ad esempio,, varfarinom), antiaggregante (ad esempio,, acido acetilsalicilico, клопидогрелом), GCS (ad esempio,, prednisolone), inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (ad esempio,, циталопрамом, fluoxetina, paroxetina, sertralinom).

Gravidanza e allattamento

Il farmaco è controindicato in gravidanza e durante l'allattamento.

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, pianificazione della gravidanza.

Avvertenze

Прием лекарственного средства Аркоксиа^® требует тщательного контроля АД. Всем пациентам при назначении препарата следует проводить мониторирование АД в течение первых двух недель лечения и периодически в дальнейшем.

Также следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек.

В случае повышения уровня печеночных трансаминаз в 3 раза и более относительно ВГН препарат должен быть отменен.

Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема необходимо периодически оценивать необходимость продолжения приема препарата и возможность снижения дозы.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС.

Оболочка препарата Аркоксиа^® содержит лактозу в незначительном количестве, что следует учитывать при назначении препарата больным с лактазной недостаточностью.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Durante il periodo di trattamento deve stare attento quando si guida e occupazione di altre attività potenzialmente pericolose, richiedono alta concentrazione e la velocità delle reazioni psicomotorie. Pazienti, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должных воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.

Overdose

В клинических испытаниях о передозировке Аркоксиа^® non segnalato. В клинических испытаниях однократный прием Аркоксиа^® в разовой дозе до 500 мг или многократный прием до 150 mg / die per 21 дня не вызывал существенных токсических эффектов.
Sintomi: при передозировке препарата возможно появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ, cardiovascolare e renale.

Trattamento: terapia sintomatica. Эторикоксиб не выводится при гемодиализе, выведение препарата при перитонеальном диализе не изучалось.

Interazioni con altri farmaci

Interazioni farmacodinamiche

Pazienti, получающих варфарин, прием Аркоксиа^® dose 120 мг/сут сопровождался увеличением примерно на 13% Международного нормализованного отношения (MHO) и протромбинового времени. Pazienti, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала терапии или изменения режима дозирования Аркоксиа^®, в особенности в первые несколько дней.

Ci sono rapporti, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих Аркоксиа^® одновременно с ингибиторами АПФ. У больных с нарушениями функции почек (ad esempio,, при дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек.

Аркоксиа^® можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах и Аркоксиа^® может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одной Аркоксиа^® . После достижения равновесного состояния прием эторикоксиба в дозе 120 mg 1 раз/сут не оказывает влияния на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 mg / giorno). Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности на фоне приема Аркоксиа^®.

Interazioni farmacocinetiche

Vi è evidenza, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих Аркоксиа^® одновременно с литием.

В двух исследованиях изучались эффекты Аркоксиа^® dose 60, 90 e 120 mg 1 раз/сут в течение семи дней у больных, ricevente 1 раз в неделю метотрексат в дозе от 7.5 a 20 мг по поводу ревматоидного артрита. Аркоксиа^® dose 60 e 90 мг не оказывала влияния на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный клиренс метотрексата. В одном исследовании Аркоксиа^® dose 120 мг не оказывала влияния на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный клиренс метотрексата. В другом исследовании Аркоксиа^® dose 120 мг повышала концентрацию метотрексата в плазме на 28% (по AUC) и снижала почечный клиренс метотрексата на 13%. При одновременном назначении Аркоксиа^® в дозах выше 90 мг/сут и метотрексата следует вести наблюдение за возможным появлением токсических эффектов метотрексата.

Contraccettivi orali: прием Аркоксиа^® dose 120 мг с пероральными контрацептивами, contenenti 35 мкг этинилэстрадиола и от 0,5 a 1 мг норэтиндрона в течение 21 giorno, одновременно или с разницей в 12 ч увеличивает стационарную AUC_0-24 этинилэстрадиола на 50-60%. Однако концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени. Это увеличение концентрации этинилэстрадиола следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с Аркоксиа^®. Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболии, за счет увеличения экспозиции этинилэстрадиола. Значимого фармакокинетического взаимодействия с ГКС не обнаружено.

Эторикоксиб не влияет на AUC_0-24в равновесном состоянии или элиминацию дигоксина. Contemporaneamente, эторикоксиб повышает C_max (nella media 33%), что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина.

Одновременный прием Аркоксиа^® и рифампицина (мощного индуктора печеночного метаболизма) приводит к снижению на 65% AUC эторикоксиба в плазме. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении Аркоксиа^® rifampicina.

Антациды и кетоконазол (мощный ингибитор CYP3A4) не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику Аркоксиа^®.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini pari o superiore ai 30 ° C. Data di scadenza – 2 anno, не использовать по истечении срока годности.

Vladimir Andreevich Didenko

1,449 10 minuti di lettura