ARIFON RETARD

Materiale attivo: Indapamid
Quando ATH: C03BA11
CCF: Diuretico. Farmaci antiipertensivi
ICD-10 codici (testimonianza): Io10
Data Di Registrazione: 08.07.08
Fabbricante: Laboratori Servier (Francia)

FARMACEUTICO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO

Compresse a rilascio controllato, Rivestita con film bianco, round, lenticolare.

Eccipienti: gipromelloza, Silice colloidale anidra, lattosio monoidrato, magnesio stearato, povidone.

La composizione del film di vernice: gipromelloza, glicerina, magnesio stearato, macrogol, Biossido di titanio.

15 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.
30 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Antiipertensivo (diuretico) preparazione, sulfonamide derivata, contenente un anello indolico. Su farmacologicamente simile a diuretici tiazidici indapamide.

Indapamide aumenta l'escrezione urinaria di ioni sodio, cloro, Di meno, ioni potassio e magnesio, che è accompagnato da un aumento della produzione di urina. Indapamide ha effetto antipertensivo in dosi, non ha un effetto diuretico pronunciato.

Il meccanismo di azione di indapamide è causa di un cambiamento nella corrente transmembrana ione (In primo luogo – Calcio), che causa il rilassamento delle cellule muscolari lisce vascolari, nonché un aumento della sintesi di prostaglandine PGE₂ и простациклина IGP₂ (vasodilatatore e inibitore dell'aggregazione piastrinica).

Il farmaco riduce l'ipertrofia ventricolare sinistra.

Indipendentemente dalla durata dell'applicazione Arifon^® ritardo non altera il metabolismo dei lipidi (i livelli ematici di trigliceridi, colesterolo, LDL, HDL); Non altera il metabolismo dei carboidrati (incl. pazienti con ipertensione e diabete).

Indapamide è efficace in pazienti, con un solo rene.

Indapamide ha effetto antipertensivo in dosi, non ha un effetto diuretico pronunciato.

Farmacocinetica

Assorbimento

In tavolette ArifOn^® ritardare la sostanza attiva è in una speciale matrice di supporto, che fornisce un rilascio graduale di indapamide nel tratto digestivo. Liberate indapamide è rapidamente e completamente assorbito dal tratto gastrointestinale.

Dopo ingestione di una singola dose di C_max raggiunto attraverso 12 no. Ricevimenti ripetute fluttuazioni concentrazione nel plasma sanguigno indapamide nell'intervallo tra ricezioni di due dosi diminuito.

Mangiare rallenta il tasso di assorbimento del farmaco, ma questo non pregiudica la quantità del composto assorbita.

C'è una certa variabilità individuale nei tassi di assorbimento del farmaco.

Distribuzione

Legame alle proteine ​​plasmatiche è di circa 79%. C_ss raggiunto attraverso 7 giorni di ammissione regolari.

Se riammissione ArifOn^® Retard non accumulato nel corpo indapamide.

Metabolismo ed escrezione

Biotrasformazione indapamide ed è escreto come metaboliti inattivi, principalmente nelle urine – 70% e feci – 22%.

T_1/2 è 14-24 no (media 18 no).

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Nei pazienti con insufficienza parametri farmacocinetici renali ArifOn^® ritardo invariato.

Testimonianza

- Ipertensione arteriosa.

Dosaggio regime

Arifon^® ritardare interno nominato 1 scheda. / giorno, preferibilmente al mattino.

Aumentando la dose del farmaco non ha comportato aumento dell'effetto antipertensivo, ma migliora l'effetto diuretico.

Effetto collaterale

Dal bilancio idrico-elettrolitico: diminuzione del potassio e ipopotassiemia (soprattutto pronunciata nei pazienti, a rischio). Secondo gli studi clinici ipokaliemia (concentrazione di ioni di potassio nel plasma ≤ 3.4 mmol / l) Ho osservato in 10% pazienti, ricevere Arifon^® Ritardare. Riduzione del potassio sotto 3.2 mmol / l dopo 4-6 settimane di indapamide è stata osservata in 4% pazienti. Attraverso 12 settimane di trattamento la riduzione media della concentrazione di ione potassio nel plasma sanguigno era 0.23 mmol / l.

Possibile iponatriemia, accompagnato da ipovolemia, disidratazione e ipotensione ortostatica. La perdita contemporanea di ioni cloruro può portare a compensazione metabolica, la frequenza e la gravità della quale non è elevato.

In rari casi, – aumentando il livello di calcio nel corpo.

Metabolismo: possibile aumentare il contenuto di urea e glucosio nel plasma.

Dal sistema ematopoietico: raramente – trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosi, aplasticheskaya anemia, gemoliticheskaya anemia, aplasia midollare.

Dal sistema digestivo: raramente – nausea, costipazione, sensazione di secchezza delle fauci; in alcuni casi – pancreatite.

Reazioni allergiche: pazienti, predisposti a reazioni allergiche, possibili manifestazioni cutanee di ipersensibilità al farmaco; vasculite gemorragicheskiy, esacerbazione del LES.

Dal sistema nervoso centrale e periferico: raramente – vertigini, astenia, parestesia, mal di testa (Questi effetti si tengono a dosaggio inferiore); nei pazienti con insufficienza epatica possono sviluppare encefalopatia epatica.

La maggior parte degli effetti collaterali sono dose-dipendente, la loro frequenza diminuisce nella nomina del farmaco nel più bassa dose efficace.

Controindicazioni

- Grave insufficienza renale;

- Encefalopatia epatica;

- Ipokaliemia;

- L'uso concomitante di farmaci con, prolungamento dell'intervallo QT;

- Ipersensibilità al indapamide o altri derivati ​​sulfamidici.

Gravidanza e allattamento

Solitamente, Arifon^® retard non deve essere usato durante la gravidanza, incl. per la rimozione di edema fisiologico. Sarà apprezzato, diuretici possono provocare ischemia fetoplacentare e portare a ridotta crescita fetale.

Perché, che indapamide è escreto nel latte materno, anche raccomandato di nominare il farmaco durante l'allattamento.

Avvertenze

Precauzioni dovrebbero utilizzare il farmaco in pazienti con compromissione epatica e renale, per le violazioni di bilancio idrico-elettrolitico, con un aumento dell'intervallo QT su un elettrocardiogramma, o pazienti debilitati trattati con la terapia di combinazione, quando iperparatiroidismo, diabete, podagre, elevati livelli di acido urico.

Come con il farmaco contiene lattosio, il suo scopo è controindicato nei pazienti con intolleranza al lattosio, galattosemia, sindrome da malassorbimento di glucosio / galattosio.

Per la nomina ArifOn^® pazienti con diabete di ritardo è estremamente importante per controllare il livello di glucosio, soprattutto in presenza di ipokaliemia.

Il trattamento deve essere attentamente controllata e il tenore di urea glicemia.

Nei pazienti con livelli elevati di acido urico può aumentare l'incidenza di gotta.

Nella nomina dei diuretici tiazidici nei pazienti con insufficienza epatica possono sviluppare encefalopatia epatica. In tali casi, il farmaco deve essere interrotto immediatamente.

I diuretici tiazidici dimostrano la sua efficacia in modo completo solo in assenza di irregolarità o con insufficienza renale moderatamente grave (creatinina nel sangue meno 2.5 mg / dL o 220 mmol / l).

I pazienti anziani QC è calcolata in base all'età, peso corporeo e il sesso del paziente da parte di Cockcroft. Per gli uomini anziani: CC (ml / min) = (/140 - Peso Età / x corpo / kg /)/(72 x creatinina sierica / mg / dl /).

Per donne: il risultato del calcolo deve essere moltiplicato per 0.85.

Dovrebbe essere presa in considerazione, che all'inizio del trattamento, i pazienti possono sperimentare una diminuzione della velocità di filtrazione glomerulare, a causa di ipovolemia, che è causato dalla perdita di acqua e sodio ioni in pazienti trattati con diuretici. Di conseguenza,, nel plasma può aumentare la concentrazione di urea e creatinina. Se la funzione del rene non è rotta, tale temporanea insufficienza renale, generalmente, passare senza conseguenze. Tuttavia, quando esistenti renale guasto paziente potrebbe deteriorarsi.

Prima dell'inizio del trattamento deve determinare il contenuto di ioni di sodio nel plasma. Durante il trattamento richiede un monitoraggio regolare di questo indicatore, poiché il calo iniziale della concentrazione di sodio nel plasma sanguigno non può essere accompagnato dalla comparsa di sintomi patologici. Il più delle volte, tale analisi deve essere eseguita nei pazienti con cirrosi epatica e negli anziani.

In terapia diuretici tiazidici rischio principale è una forte riduzione del contenuto di ioni potassio e lo sviluppo di hypokalemia. In alcuni pazienti, soprattutto negli anziani, terapia di combinazione indebolito o ricevente, nella cirrosi epatica con aszitom o gonfiore sviluppato, CHD, insufficienza cardiaca cronica, è necessario evitare di sviluppo gipokaliemii (<3.4 mmol / l). Ipokaliemia in questi pazienti porta ad una maggiore effetto tossico dei glicosidi cardiaci e aumento del rischio di aritmie. Inoltre, ad alto rischio includono pazienti con bradicardia o con un maggiore intervallo QT su un elettrocardiogramma, non importa, causata da questo aumento di cause congenite o la presenza di un processo patologico.

Kaliopenia, nonché bradicardia, È una condizione, contribuire allo sviluppo di gravi aritmie cardiache, soprattutto di tipo “piroetta”, spesso fatale. In tutti i casi di cui sopra, il più spesso determinare il contenuto di ioni potassio nel plasma sanguigno. La prima misurazione della concentrazione di ioni potassio nel sangue deve essere tenuto durante la prima settimana di trattamento di partenza.

Quando ipopotassiemia dovrebbe essere un trattamento appropriato, evitando l'uso di farmaci, causando tipo di aritmia “piroetta”.

Sarà apprezzato, che i diuretici tiazidici possono ridurre l'escrezione di calcio nelle urine, che porta a lieve e temporaneo ipercalcemia. Ipercalcemia marcata può essere dovuta a iperparatiroidismo non diagnosticata in precedenza.

I diuretici deve essere interrotta prima dei test di funzionalità paratiroidea.

Quando viene applicato contemporaneamente ad altri farmaci antipertensivi dosare ArifOn^® ritardo deve essere ridotta, almeno, all'inizio del trattamento.

Pur tenendo indapamide possibile positivo durante un controllo antidoping in atleti.

Utilizzare in Pediatria

A causa della mancanza di sufficienti dati clinici prodotto non è raccomandato in bambini e adolescenti fino a 18 anni.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Sostanze Azione, membri della ArifOn^® Ritardare, Essa non porta alla violazione di reazioni psicomotorie. Tuttavia, dovrebbe essere presa in considerazione, in alcuni casi, riduzione della pressione arteriosa può verificarsi reazioni individuali (soprattutto all'inizio della terapia, o una combinazione di diversi farmaci antiipertensivi). In questo caso, la capacità di impegnarsi in attività, richiedono una maggiore attenzione e le reazioni di velocità psicomotoria, Può essere ridotto.

Overdose

Indapamide anche a concentrazioni molto elevate (a 40 mg, vale a dire. in 27 volte la dose terapeutica) nessun effetto tossico.

Sintomi: eventuali violazioni di bilancio idrico-elettrolitico (giponatriemiya, kaliopenia), nausea, vomito, ipotensione, convulsioni, vertigini, sonnolenza, confusione, poliuria o oliguria, finendo anuriei (a causa di ipovolemia).

Trattamento: misure urgenti, scopo di rimuovere il farmaco dal organismo: lavanda gastrica e / o somministrazione di carbone attivo, seguito dal ripristino della normale acqua e l'equilibrio elettrolitico.

Interazioni con altri farmaci

Combinazione di farmaci Inaccettabile

Con l'uso simultaneo di diuretici e farmaci tiazide litio può aumentare la concentrazione di litio nel plasma sanguigno, accompagnato dalla comparsa di sintomi di sovradosaggio, (a causa della ridotta escrezione di litio nelle urine). L'appuntamento di questa associazione deve essere attentamente monitorato per selezionare una dose di droga, monitorare costantemente la concentrazione di litio nel plasma sanguigno.

Con l'uso simultaneo di diuretici con astemizolo, bepridil, Eritromicina (IO /), galofantrina, pentamidina, sultoprydom, terfenadina, vincamina aumenta la probabilità di tipo aritmia “piroetta”. Questo stato può contribuire a ipokaliemia, bradicardia o intervallo QT udlinennыy.

Scorciatoie, richiede un monitoraggio speciale

In un'applicazione con i FANS (per uso sistemico), dosi elevate di salicilati possono ridurre l'azione antipertensiva di indapamide. Con una significativa perdita di fluido può sviluppare insufficienza renale acuta (a causa del forte calo della velocità di filtrazione glomerulare). La nomina di FANS durante la terapia Arifon^® ritardo deve compensare la perdita di acqua e monitorare attentamente la funzionalità renale.

Con l'uso simultaneo di indapamide con altri farmaci, che può causare ipokaliemia, incl. con amfotericina B (IO /), glitch- e mineralcorticoidi (quando somministrato per via sistemica), Tetracosactrin, lassativi, stimolando la peristalsi, aumenta il rischio di ipokaliemia per effetto additivo (monitoraggio continuo del livello di potassio nel plasma sanguigno, se necessario, trattamento appropriato).

Con l'uso simultaneo di diuretici tiazidici con GCS, tetrakozaktidom per uso sistemico una diminuzione dell'effetto antipertensivo dovuto alla ritenzione idrica e sodio ioni sotto l'influenza di SCS.

In un'applicazione con glicosidi cardiaci può aumentare l'effetto tossico di quest'ultimo a causa di ipokaliemia (necessarie per controllare il livello di potassio nel plasma sanguigno e ECG).

Con l'uso simultaneo di indapamide con baclofen marcata incremento dell'effetto ipotensivo (necessaria per compensare la perdita di acqua e il trattamento precoce monitorare attentamente la funzionalità renale).

Con l'uso simultaneo di indapamide e diuretici risparmiatori di potassio (incl. amilorida, spironolattone, triamterene) Non è possibile escludere completamente la possibilità di ipokaliemia o iperkaliemia, soprattutto nei pazienti con diabete e insufficienza renale. In questi casi è necessario controllare il livello di potassio nel plasma sanguigno, Parametri ECG e, se necessario, aggiustare la terapia.

Con l'uso simultaneo di indapamide con ACE-inibitori pazienti iponatremia, trattati con ACE inibitori, aumenta il rischio di improvvisa ipotensione e / o insufficienza renale acuta (soprattutto con stenosi dell'arteria renale). I pazienti con ipertensione essenziale e ridotti a seguito della ricezione diuretici contenuto di ioni di sodio nel plasma sanguigno è necessario per 3 giorni prima dell'inizio del trattamento con ACE-inibitori smettere di prendere diuretici. Ulteriore, se necessario, diuretici curriculum. Inoltre, a basso, aumentando gradualmente le dosi di ACE-inibitori. Nel cardiaca cronica insufficienza trattamento deve essere iniziato con basse dosi di ACE-inibitori, riducendo i diuretici pre-dose. In tutti i casi, nella prima settimana di ACE-inibitori necessario monitorare la funzionalità renale (creatinina nel plasma sanguigno).

Quando la somministrazione concomitante di farmaci antiaritmici e indapamide, possono causare aritmia tipo “piroetta” (incl. xinidina, gidroxinidina, dizopiramida, amiodarona, bretilio, sotalolo), il rischio di sviluppare questa condizione aumenta (soprattutto in un contesto di ipopotassiemia, ʙradikardii, basale QT lungo). La nomina della combinazione dovrebbe controllare il livello di potassio nel plasma sanguigno e intervallo QT, la regolazione del regime posologico.

Con l'uso contemporaneo di diuretici e metformina può causare acidosi lattica, che è collegato, apparentemente, con lo sviluppo di insufficienza renale funzionale, dovuto all'azione di diuretici (altro “cappio”). Non è raccomandato per l'uso in combinazione con metformina Arifon^® ritardare nel livello di creatinina 15 mg / l (135 mmol / l) negli uomini e 12 mg / l (110 mmol / l) femminile.

Quando si utilizzano farmaci radiopachi iodio dovrebbe essere tenuto presente, che l'effetto diuretico indapamide aumenta il rischio di insufficienza renale. Questo rischio è particolarmente elevato quando si utilizzano sostanze radiopache iodio in dosi elevate. Prima dell'uso di mezzi di contrasto contenenti iodio ai pazienti necessario ripristinare i liquidi persi.

Con l'uso simultaneo di indapamide e antidepressivi triciclici, farmaci antipsicotici è aumentata valorizzazione additivo dell'azione ipotensiva e aumento del rischio di ipotensione ortostatica.

Con l'uso contemporaneo di diuretici tiazidici e sali di calcio possono sviluppare ipercalcemia a causa della ridotta escrezione di calcio nelle urine.

Con l'uso simultaneo di indapamide e ciclosporina può aumentare creatinina nel plasma sanguigno, osservato che anche con normali ioni d'acqua e sodio.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini. Sono richieste particolari condizioni di conservazione. Data di scadenza – 2 anno.