ANDANTE

Materiale attivo: zaleplon
Quando ATH: N05CF03
CCF: Sonniferi
ICD-10 codici (testimonianza): F51.2
Quando CSF: 02.07.01.05
Fabbricante: Gedeon Richter Ltd. (Ungheria)

DOSAGGIO FORM, STRUTTURA E IMBALLAGGIO

Capsule gelatina dura, formato №4, con tappo blu opaco e un corpo azzurra opaca; contenuto di capsule – Polvere è di colore azzurro con una sfumatura grigiastra.

Eccipienti: starlak (una miscela di lattosio e amido di mais), cellulosa microcristallina, magnesio stearato, indigokarmin, Biossido di titanio, sodio lauril, biossido di silicio colloidale.

Ingredienti dell'involucro della capsula: indigokarmin, Biossido di titanio, gelatina.

7 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
7 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.

Capsule gelatina dura, formato №2, con tappo blu opaco e blu corpo opaco; contenuto di capsule – Polvere è di colore azzurro con una sfumatura grigiastra.

Eccipienti: starlak (una miscela di lattosio e amido di mais), cellulosa microcristallina, magnesio stearato, indigokarmin, Biossido di titanio, sodio lauril, biossido di silicio colloidale.

Ingredienti dell'involucro della capsula: indigokarmin, Biossido di titanio, gelatina.

7 PC. – vesciche (1) – confezioni di cartone.
7 PC. – vesciche (2) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Sonniferi tipo pirazolo-pirimidina, nella struttura chimica diversa da benzodiazepine e di altri ipnotici. Si lega selettivamente ai recettori delle benzodiazepine 1 tipo (O-1).

Riduce significativamente il tempo di latenza per addormentarsi, estende sonno (nella prima metà della notte), nessun cambiamento nel rapporto delle diverse fasi del sonno. Quando viene applicato in una dose di 5 mg 10 mg per 2-4 settimane fa sì che nessuna tolleranza farmacologica. Inoltre, sedativo, ansiolitico leggermente pronunciato, muscolo anticonvulsivante e centrale effetto rilassante.

Recettori delle benzodiazepine eccitati (oh) Complessi recettoriali GABA di tipo A. Interazione con ω-recettori porta a neuronali canali apertura ionoformnyh per ioni cloro, lo sviluppo e il rafforzamento di iperpolarizzazione processi inibitori nel sistema nervoso centrale.

Farmacocinetica

Assorbimento

Una volta dentro rapidamente e quasi completamente (di 71%) assorbita dal tratto gastrointestinale, C_max Il sangue così raggiunto attraverso 1 no. Come risultato del metabolismo di primo passaggio, la biodisponibilità assoluta è 30%. La concentrazione plasmatica è direttamente proporzionale alla dose. Prendendo il farmaco subito dopo i pasti può per 2 h ritardare il tempo per raggiungere C_max, senza influenzare l'assorbimento del farmaco.

Distribuzione

È un composto liposolubile. v_D Dopo i / v amministrazione è di 1,4 ± 0,3 l / kg. Il legame alle proteine ​​plasmatiche è di circa 60% (la probabilità di interazione con altri farmaci è molto piccola). Fornito con il latte materno.

Metabolismo

Il gioco metabolismo primario di aldeide ossidasi e porta alla formazione di 5-oksozaleplona. CYP3A4 è anche coinvolto nel metabolismo di zaleplon a formare dezetil-zaleplona, che a sua volta, utilizzando l'aldeide viene convertito dezetil 5-oxo-zaleplon. Successivamente, prodotti di ossidazione subiscono coniugazione con acido glucuronico. Tuttavia metabolitы neaktivnы. Se usato in dosi fino a 30 mg / die di accumulo non viene rispettata. T_1/2 zaleplona – di 1 no.

Detrazione

Consente di visualizzare in forma di metaboliti inattivi, principalmente nelle urine (71%) e feci (17%). A 57% della dose si trova nelle urine come 5 o suoi metaboliti oksozaleplona, 9% dose – come zaleplon 5-oxo-dezetil o suoi metaboliti, il resto della dose – a meno significativi metaboliti. Tra i metaboliti, visualizzati attraverso l'intestino, 5-dominato oksozaleplona. Rapidamente rimosso dal corpo.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Farmacocinetica nei pazienti anziani (incl. anziano 75 anni) Non è significativamente diversa da quella in persone giovani.

La farmacocinetica di zaleplon in pazienti con insufficienza renale non differisce significativamente da quella del normale, anche se il livello di metaboliti attivi hanno una maggiore.

Testimonianza

- Gravi forme di disturbi del sonno (difficoltà ad addormentarsi), portando ad un eccessivo affaticamento, ostacolare l'attività quotidiana e ridurre le prestazioni.

Dosaggio regime

Durata del trattamento non dovrebbe superare 2 Sole.

Il farmaco è assunto per via orale immediatamente prima di coricarsi, attraverso 2 ore dopo un pasto o dopo, il paziente si sente, che non riusciva a dormire.

La dose raccomandata per Adulto – 10 mg. La dose massima giornaliera 10 mg (I pazienti devono essere avvertiti circa i pericoli di ricevere la dose di richiamo per una notte). Individui Anziani il farmaco è prescritto in dose 5 mg (a causa di una maggiore sensibilità a sonniferi).

A insufficienza epatica dose giornaliera luce e moderata 5 mg (a causa della lenta eliminazione dal corpo).

A insufficienza renale è necessario un aggiustamento della dose da lieve a moderata. I dati sulla sicurezza del farmaco in caso di insufficienza renale grave assente.

La sicurezza del farmaco in i bambini di età compresa tra 18 anni non installato, zaleplon Pertanto, i pazienti in questa fascia di età non viene nominato.

Effetto collaterale

Dal sistema digestivo: dolore addominale, nausea, vomito, diarrea.

Dal sistema nervoso centrale e periferico: comune – mal di testa, debolezza, ipersonnia, vertigini, anterogradnaya amnesia (accompagnato da una violazione di condotta), depressione; reazioni paradossali e mentali (più frequentemente nei pazienti anziani): ansia, hypererethism, aggressività, parestesia, si adatta di rabbia, incubi, allucinazioni, psicosi, disturbi comportamentali; sviluppo di dipendenza fisica con sintomi di astinenza, anche se usato in dosi terapeutiche (la comparsa di sintomi iniziali di disturbi del sonno in una forma più grave, così come i cambiamenti di umore, allarme, ansia); ritiro (mal di testa, mialgia, irritabilità, confusione); sviluppo di dipendenza psicologica, portando ad abuso di droga; atassia, tremore, irritabilità, disturbi della percezione. In casi gravi,: autoagressiâ, depersonalizzazione, perdita dell'udito, aumento della reazione alla luce, stimoli uditivi e fisici, sequestri.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, prurito.

Controindicazioni

- Insufficienza epatica grave;

- Apnea del sonno;

- Insufficienza polmonare grave;

- Miastenia grave;

- Gravidanza;

- Allattamento;

- L'età dei bambini (a 18 anni);

- Ipersensibilità a qualsiasi componente del farmaco.

DA cautela è prescritto per la malattia polmonare ostruttiva cronica, epatica e / o insufficienza renale, alcolismo, Tossicodipendenza (incl. storia), depressione.

Gravidanza e allattamento

Il farmaco è controindicato in gravidanza e durante l'allattamento (l'allattamento al seno).

Nel nominare la droga donne in età fertile i pazienti devono essere avvertiti della necessità di un trattamento immediato al medico in caso di concepimento o al momento di pianificare una gravidanza.

In caso di zaleplon nel III ° trimestre di gravidanza, o quando si utilizza il farmaco in dosi elevate di farmaco al momento della nascita del neonato può sviluppare ipotermia, ipotonia, insufficienza respiratoria moderata dovuti all'azione farmacologica del farmaco. Neonati, le cui madri hanno preso regolarmente benzodiazepine o droga benzodiazepinopodobnyh nelle ultime settimane di gravidanza, possono sviluppare dipendenza fisica, e il rischio di sviluppare sintomi di astinenza.

Avvertenze

I pazienti devono essere avvertiti circa, che il farmaco non è destinato alla terapia a lungo termine e la possibilità di recesso alla fine del farmaco Andante^®. Il corso del farmaco deve essere breve e in ogni caso non supera 2 della settimana. Estendere il trattamento è possibile solo dopo un esame clinico approfondito del paziente.

Il farmaco può essere somministrato in pazienti anziani (incl. anziano 75 anni).

I disturbi del sonno può essere il risultato di malattie (incl. mentale). Se l'uso a breve termine del farmaco Andante^® normalizza dormire o disturbi del sonno progredisce, dovrebbe rivalutare la situazione clinica.

Se il paziente si sveglia poco dopo la mezzanotte (a causa della corta T_1/2 zaleplona), Si può richiedere la nomina di un altro farmaco con una durata T_1/2. Dovrebbe avvertire i pazienti della necessità di utilizzare più 1 linguetta. di notte.

Facendo una benzodiazepina e benzodiazepinopodobnыh preparatov korotkogo azione nel corso neskolykih NEDELYO y ou soprovozhdatysya snizheniem snotvornogo эffekta.

Facendo una benzodiazepina e benzodiazepinopodobnыh preparatov y ou ciao k razvitiyu di benessere fisico e di dipendenze e psihicheskoy, probabilità che sorge quando usato in dosi elevate, terapia a lungo termine, l'alcolismo e la tossicodipendenza nella storia del paziente.

Quando formata dipendenza fisica sospensione improvvisa del farmaco porta allo sviluppo dei sintomi di astinenza: mal di testa, mialgii, ansia pronunciato, aumento della tensione e irritabilità, eccitazione psicomotoria, confusione. Nei casi più gravi, possibile autoaggressione, depersonalizzazione, perdita dell'udito, parestesie alle estremità, aumento della reazione alla luce, stimoli uditivi e fisici, allucinazioni e convulsioni.

Dopo la cessazione dell'uso di benzodiazepine e benzodiazepinopodobnyh farmaci possono provocare transitoria e più pronunciato, rispetto all'inizio del trattamento, sintomi di insonnia (ritiro). È possibile lo sviluppo di altri fenomeni correlati (cambiamenti di umore, allarme, disturbi del sonno o ansia).

Benzodiazepine e farmaci benzodiazepinopodobnyh può causare lo sviluppo di amnesia anterograda e funzioni psicomotorie deteriorate. Per prevenire lo sviluppo di questi sintomi del farmaco deve essere assunto solo in caso di, quando il paziente ha la possibilità di sonno ininterrotto, almeno, durante 4 ore dopo la somministrazione.

Zaleplon trattamento deve essere interrotto in caso di aumento di eccitabilità, irritabilità, aggressività, imperception, incubi, gallyutsinatsii, disturbi psicotici, in particolare i disturbi del comportamento. I bambini e pazienti anziani hanno maggiori probabilità di sviluppare questi sintomi.

La preparazione non è inteso per il trattamento della depressione e / o ansia, tk. Può essere utilizzato per la realizzazione di suicidio intenzioni, spesso accompagnata da disturbi depressivi. I pazienti con depressione farmaco può essere prescritto la dose minima per evitare overdose intenzionale.

Si raccomanda di non prescrivere il farmaco a pazienti con grave insufficienza epatica a causa del rischio di encefalopatia.

Se l'intolleranza al lattosio deve essere considerato, in che la compressa, contiene 5 mg zaleplon, incluso 67 Mg lattosio, 10 mg -134 mg.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Durante il periodo di utilizzo del farmaco dovrebbero astenersi dal transito dei veicoli e delle attività di occupazione, richiedono alta concentrazione e la velocità delle reazioni psicomotorie, tk. sedazione, amnesia, ridotta concentrazione e la forza muscolare influenzare negativamente la capacità di impegnarsi in tali attività.

Overdose

Dati acuta po 'overdose. La concentrazione Zaleplon nel sangue non è stato misurato in overdose.

Come altre benzodiazepine e benzodiazepinopodobnыm preparatam peredozirovka non vыzыvaet zhizneugrozhayushtih sostoyaniy, zaleplon se non assunto in combinazione con altri farmaci, Deprimenti del SNC (incl. etanolo). In caso di sovradosaggio non dovrebbe mai dimenticare la possibilità di un avvelenamento da combinata.

Sintomi: segni di depressione del SNC, si manifesta nella sonnolenza fino a Martedì. In caso di sovradosaggio mite – sonnolenza, confusione, letargo; In casi più gravi, – atassia, diminuzione della pressione sanguigna, insufficienza respiratoria, raramente coma (in casi molto rari con esito fatale).

Trattamento: Secondo gli studi preclinici di flumazenil è un antagonista di zaleplon, Anche se gli studi clinici hanno confermato l'efficacia di flumazenil in caso di sovradosaggio Andante^®. Flumazenil può essere utilizzato come antidoto. Se il paziente è cosciente, nella prima ora dopo l'ingestione, provocare il vomito. Se il paziente non è cosciente, poi effettuare lavanda gastrica, carbone attivo. Monitoraggio dell'attività cardiaca e respiratoria viene effettuata in unità di terapia intensiva.

Interazioni con altri farmaci

Ricezione simultanea di etanolo o farmaci contenenti etanolo aumenta l'effetto sedativo di zaleplon.

L'uso concomitante di farmaci antipsicotici (neurolettici), altri ipnotici, ansiolitico, sedativnyh, antidepressivnыh, antiepilettici, antistaminici, mezzi per l'anestesia, analgesici oppiacei porta ad una maggiore zaleplona sedazione.

Mentre l'uso di analgesici oppioidi può essere una manifestazione di effetto euforico di quest'ultima, portando allo sviluppo della tossicodipendenza.

Con l'applicazione contemporanea di cimetidina (un inibitore di ossidasi e CYP3A4) aumenti della concentrazione plasmatica di zaleplon su 85%.

Con l'uso simultaneo di inibitori selettivi del CYP3A4 (ketoconazolo, Eritromicina) zaleplona aumentare la concentrazione nel plasma e migliorare il suo effetto sedativo (quando si utilizza una tale combinazione può talvolta essere necessario regolare la dose di zaleplon).

Con l'uso simultaneo di induttori del CYP3A4 (rifampicina, Carbamazepina, fenobarbital proizvodnыe) può ridurre l'efficacia di zaleplon su 25%.

Con l'uso simultaneo di zaleplon non ha influenzato la farmacodinamica e la farmacocinetica di digossina e warfarin (Non è necessario un aggiustamento della dose di questi farmaci).

Interazioni zaleplon ibuprofene non è rivelato.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato nella confezione originale in un luogo inaccessibile ai bambini a temperatura da 15 ° a 30 ° C. Data di scadenza – 2 anno.