AMLORUS
Materiale attivo: Amlodipina
Quando ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh bloccante del canale
ICD-10 codici (testimonianza): Io10, i20, I20.1
Quando CSF: 01.03.02
Fabbricante: Sintesi di (Russia)
DOSAGGIO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO
Pillole bianco, round, плоскоцилиндрической формы с фаской.
| 1 linguetta. | |
| amlodipina (in forma di besilato) | 2.5 mg |
| – ” – | 5 mg |
| – ” – | 10 mg |
Eccipienti: lattosio, fecola di patate, povidone, krospovydon, cellulosa microcristallina, stearato di calcio, talco.
10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (3) – confezioni di cartone.
Azione farmacologica
Il calcio canale blocker lento generazione II, diidropiridina derivato. Оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Svyazыvayas con i recettori dyhydropyrydynovыmy, blocca i canali del calcio, riduce il passaggio transmembrana degli ioni calcio nella cellula (principalmente in cellule muscolari lisce vascolari, di cardiomiociti).
Effetto antianginoso è dovuto all'espansione delle arterie e arteriole coronariche e periferiche: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, riduce rotondo, riduce postnagruzku sul cuore, la riduzione della domanda di ossigeno del miocardio. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (soprattutto in angina vasospastica); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (incl. causato dal fumo). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.
Ha una lunga effetto ipotensivo dose-dipendente. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов.
Quando ipertensione monodose offre una riduzione clinicamente significativa della pressione arteriosa al di sopra 24 no (con il paziente sdraiato e in piedi). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка.
Riduce il grado di ipertrofia del miocardio ventricolare di sinistra, fornisce un effetto antiateroskleroticescoe e cardioprotective in IBS. Non ha alcun effetto sulla contrattilità e conduzione del miocardio, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, aumenta la velocità di filtrazione clubockova, ha effetto debole natriyureticeski. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови.
Ora di inizio dell'effetto – 2-4 no, durata dell'effetto 24 no.
Farmacocinetica
Assorbimento
После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. La biodisponibilità assoluta media del 64-90%. Cmax nel plasma sanguigno attraverso 6-9 no. Css raggiunta dopo 7 giorni di terapia. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина.
Distribuzione
Media VD è 21 l / kg, Questo indica, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая – nel sangue. Il legame alle proteine plasmatiche – 95%.
Il farmaco attraversa la barriera emato-encefalica. Fornito con il latte materno.
Metabolismo
Амлодипин подвергается медленному, ma esteso metabolismo (90%) nel fegato in metaboliti inattivi, подвергается эффекту “primo passaggio” attraverso il fegato. Метаболиты не обладают клинически значимой фармакологической активностью.
Detrazione
После однократного перорального приема T1/2 Varia tra 31 a 48 no, при повторном назначении T1/2 circa 45 no. Di 60% принятой внутрь дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% – in forma invariata, 20-25% – con le feci. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 ml / sec / kg (7 ml / min / kg, 0.42 L / h / kg).
Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari
I pazienti anziani (anziano 65 anni) выведение амлодипина замедлено (T1/2 – 65 no) по сравнению с молодыми пациентами, Tuttavia, questa differenza non ha significato clinico. У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение T1/2, и при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (T1/2 – a 60 no).
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
Se l'emodialisi non viene rimosso.
Testimonianza
- Ipertensione arteriosa (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами: Diuretici, beta-bloccanti, ACE inibitori);
- Angina stabile, angina vasospastica (Prinzmetal) (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).
Dosaggio regime
Il farmaco è prescritto all'interno.
Quando si trattano ipertensione e angina начальная составляет 5 mg 1 ora / giorno. При необходимости доза может быть увеличена максимально до 10 mg 1 ora / giorno. A ipertensione supporto dose può essere 5 mg / giorno.
A angina vasospastica (Prinzmetal) – 5-10 мг /сут в 1 ricezione.
Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, Beta-adrenoblokatorami e gli ACE-inibitori.
Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.
In I pazienti con insufficienza epatica, pazienti anziani начальная доза при ipertensione può essere 2.5 mg.
Effetto collaterale
Sistema cardiovascolare: battito del cuore, affanno, marcata riduzione della pressione arteriosa, svenimento, vasculite, gonfiore (gonfiore delle caviglie e dei piedi), risciacquo; raramente – aritmie (bradicardia, tachicardia ventricolare, svolazzano auricular), dolore al petto, ipotensione ortostatica; in alcuni casi – sviluppo o aggravamento dell'insufficienza cardiaca congestizia, aritmia, emicrania.
Dal sistema nervoso centrale e periferico: mal di testa, vertigini, affaticabilità, sonnolenza, cambiamenti di umore, convulsioni; raramente – perdita di conoscenza, gipesteziya, nervosismo, parestesia, tremore, vertigine, astenia, malessere, insonnia, depressione, sogni inusuali; in alcuni casi – atassia, apatia, ažitaciâ, amnesia.
Dal sistema digestivo: nausea, vomito, dolore epigastrico, raramente – повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха (causata da colestasi), pancreatite, bocca asciutta, flatulenza, giperplaziya destra, costipazione o diarrea; in alcuni casi – gastrite, aumento dell'appetito.
Dal sistema urinario: raramente – thamuria, tenesmo, nicturia; in alcuni casi – dizurija, poliuria.
Sulla parte del sistema riproduttivo: raramente – disfunzione sessuale (incl. ridotta potenza), ginecomastia.
Le reazioni dermatologiche: in alcuni casi – dermatoxerasia, alopecia, dermatite, porpora, livor.
Reazioni allergiche: pizzicore, eruzione cutanea (in t. no. эritematoznaya, rash maculopapulare, orticaria), angioedema.
Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: raramente – artralgia, artrosi, mialgia (uso prolungato); in alcuni casi – miastenia.
Metabolismo: raramente – poliurikemiya, aumento / diminuzione del peso corporeo, giperglikemiâ, aumento della sudorazione, sete; in alcuni casi – freddo sudore viscido.
Dal sistema ematopoietico: raramente – trombocitopenia, leucopenia.
Dai sensi: raramente – visione offuscata, diplopia, congiuntivite, bruciore agli occhi, tinnito, parosmija, disgeusia, ccomodation, xerophthalmia.
Il sistema respiratorio: raramente – dispnea, sangue dal naso, tosse, rinite.
Altro: raramente – mal di schiena.
Controindicazioni
- Grave ipotensione;
- Collapse;
- Shock cardiogeno;
- Angina instabile (ad eccezione di tratti prinzmetala);
- Gravidanza;
- Allattamento;
- Fino a 18 anni (efficacia e la sicurezza non sono state stabilite);
-ipersensibilità all'amlodipina e altri derivato digidropiridina.
DA cautela il preparato deve essere applicato alterazione della funzionalità epatica, SSS (vыrazhennaya bradicardia, tachicardia), insufficienza cardiaca cronica, scompensata, при мягкой или умеренной степени артериальной гипотензии, stenosi aortica, stenosi mitralica, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva, nell'infarto miocardico acuto (e per 1 месяца после него), diabete, profilo lipidico, in pazienti anziani.
Gravidanza e allattamento
Il farmaco è controindicato in gravidanza e durante l'allattamento (l'allattamento al seno).
Avvertenze
В период лечения необходимо контролировать массу тела, потребление натрия, необходимо назначать соответствующую диету.
È necessario mantenere visite igiene e frequenti dentale per il dentista (per prevenire il dolore, krovotochivosti e destra giperplazii).
Режим дозирования для пациентов пожилого возраста такой же, così come per i pazienti in altri gruppi di età.
Aumentando la dose devono essere attentamente monitorati per i pazienti anziani.
Nonostante la mancanza di calcio-antagonisti lento ritiro, prima del termine del trattamento si raccomanda una riduzione graduale della dose.
Amlodipine ha alcun effetto sulle concentrazioni plasmatiche di potassio, Glucosio, TG, colesterolo totale, LDL, Acido urico, креатинина и азота мочевины.
Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione
О влиянии амлодипина на способность к управлению автотранспортом или на работу с механизмами сообщения отсутствуют. Ciò nonostante, alcuni pazienti, preferibilmente all'inizio del trattamento, si può verificare sonnolenza o vertigini. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при потенциально опасных видах деятельности.
Overdose
Sintomi: marcata riduzione della pressione arteriosa, tachicardia, chrezmernaya perifericheskaya vasodilatazione.
Trattamento: lavanda gastrica, nomina di carbone attivo, Per mantenere la funzione del sistema cardiovascolare, prestazioni di controllo del cuore e dei polmoni, arti posizione elevata, контроль ОЦК, diuresi. Per ripristinare il tono vascolare – применение сосудосуживающих препаратов (in assenza di controindicazioni al loro uso); для устранения последствий блокады кальциевых каналов – в/в введение глюконата кальция. Emodialisi nyeeffyektivyen.
Interazioni con altri farmaci
Ossidazione di inibitori mikrosomalnogo aumentare la concentrazione nel plasma sanguigno di amlodipina, aumentando il rischio di effetti collaterali, e induttori di enzimi epatici microsomiali – ridurre.
Уменьшение гипотензивного эффекта амлодипина вызывают НПВС, soprattutto indometacina (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов почками), альфа-адреностимуляторы, Estrogeni (ritenzione di sodio), simpaticomimetici.
E tiazidico “cappio” Diuretico, beta-bloccanti, verapamil, ACE inibitori e nitrati aumentano gli effetti antianginosi e ipotensivi.
Amiodarone, chinidina, alfa1-adrenoblokatorы, farmaci antipsicotici (neurolettici) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивный эффект амлодипина.
Nessun effetto sui parametri farmacocinetici di digossina e warfarin.
Cimetidina non hanno alcuna influenza sulla farmakokinetiku amlodipina.
При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (nausea, vomito, diarrea, atassia, tremore, rumore nelle orecchie).
Il calcio può ridurre l'effetto dei calcio-antagonisti lenti.
Prokaynamyd, chinidina e altre droghe, causando prolungamento dell'intervallo QT, rafforzare l'effetto inotropo negativo e può aumentare il rischio di significativo allungamento dell'intervallo QT.
Il succo di pompelmo può ridurre la concentrazione di amlodipina nel plasma, tuttavia, questa diminuzione è così piccola, che non altera in modo significativo l'effetto di amlodipina.
Condizioni di fornitura di farmacie
Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.
Condizioni e termini
Lista B. В Препарат следует хранить в недоступном для детей, asciutto, luogo buio a una temperatura non superiore a 25 ° C. Data di scadenza – 2 anno.
