AMITRIPTILIN

Materiale attivo: Amitriptilina
Quando ATH: N06AA09
CCF: Antidepressivo
ICD-10 codici (testimonianza): F32
Quando CSF: 02.02.01
Fabbricante: ALSI Pharma Company Inc. (Russia)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Pillole от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета, modulo ploskotsilindricheskoy, smussato.

Eccipienti: fecola di patate, lattosio, gelatina, biossido di silicio colloidale (aэrosyl), talco, magnesio stearato.

10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (1) – confezioni di cartone.
10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (2) – confezioni di cartone.
10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (3) – confezioni di cartone.
10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (4) – confezioni di cartone.
10 PC. – imballaggi Valium planimetrica (5) – confezioni di cartone.
100 PC. – vasetti di plastica (1) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Антидепрессант из группы трициклических соединений, производное дибензоциклогептадина.

Механизм антидепрессивного действия связывают с повышением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата этих медиаторов. При длительном применении снижает функциональную активность β-адренергических и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

Оказывает также некоторое анальгезирующее действие, quale, creduto, может быть связано с изменениями концентраций моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.

Обладает выраженным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к гистаминовым H₁-Recettore, и альфа-адреноблокирующим действием.

Оказывает противоязвенное действие, механизм которого обусловлен способностью блокировать гистаминовые H₂-рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки уменьшает болевой синдром, способствует ускорению заживления язвы).

Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, apparentemente, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой β-адренергической стимуляцией, активностью агонистов α-адренорецепторов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера и центральной блокадой захвата серотонина.

Механизм терапевтического действия при нервной булимии не установлен (возможно сходен с таковым при депрессии). Показана отчетливая эффективность амитриптилина при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.

При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО.

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.

Farmacocinetica

Биодоступность амитриптилина составляет 30-60%. Legame alle proteine ​​plasmatiche 82-96%. v_D – 5-10 l / kg. Метаболизируется с образованием активного метаболита нортриптилина.

T_1/2 – 31-46 no. Rapporto per lo più reni.

Testimonianza

Depressione (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, incl. infanzia, endogeno, involutivo, reaktivnaя, невротическая, droga, con le lesioni di cervello biologico, алкогольной абстиненции), psicosi schizofreniche, disturbi emotivi misti, disturbi comportamentali (активности и внимания), ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), nervnaya bulimia, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, emicrania, dolori reumatici, атипичные боли в области лица, postgerpeticheskaya nevralgie, посттравматическая невропатия, диабетическая невропатия, perifericheskaya neuropatia), prevenzione dell'emicrania, ulcera gastrica e duodenale.

Dosaggio regime

Для приема внутрь начальная доза составляет 25-50 mg di notte. Затем в течение 5-6 дней дозу индивидуально увеличивают до 150-200 mg / giorno (большая часть дозы принимается на ночь). Если в течение второй недели не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 300 mg. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сут и продолжают терапию не менее 3 Mesi. У пациентов пожилого возраста при легких нарушениях доза составляет 30-100 mg / giorno, generalmente 1 ora / giorno di notte, после достижения терапевтического эффекта переходят на минимальные эффективные дозы – 25-50 mg / giorno.

При ночном энурезе у детей в возрасте 6-10 anni – 10-20 мг/сут на ночь, anziano 11-16 anni – 25-50 mg / giorno.

/ M – dose iniziale è 50-100 mg / giorno 2-4 introduzione. Se necessario, la dose può essere gradualmente aumentata a 300 mg / giorno, in casi eccezionali – a 400 mg / giorno.

Effetto collaterale

Dal sistema nervoso centrale e periferico: sonnolenza, astenia, svenimento, ansia, disorientamento, eccitazione, allucinazioni (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), ansia, irrequietezza, маниакальное состояние, stato euforico, aggressività, disturbi della memoria, depersonalizzazione, aumento della depressione, diminuita capacità di concentrazione, insonnia, incubi, zevota, активация симптомов психоза, mal di testa, mioclono, disartria, tremore (особенно рук, teste, lingua), perifericheskaya neuropatia (parestesia), miastenia, mioclono, atassia, sindrome extrapiramidale, учащение и усиление эпилептических припадков, Cambiamenti EEG.

Sistema cardiovascolare: ipotensione ortostatica, tachicardia, disturbi della conduzione, vertigini, alterazioni elettrocardiografiche aspecifiche (интервала ST или зубца T), aritmia, labile pressione sanguigna, conducibilità vnutrijeludockova violazione (estensione del complesso QRS, изменения интервала PQ, blocco di branca).

Dal sistema digestivo: nausea, bruciore di stomaco, vomito, gastralgia, aumento o diminuzione dell'appetito (aumento o diminuzione del peso corporeo), stomatite, variazione del gusto, diarrea, потемнение языка; raramente – alterazione della funzionalità epatica, ittero colestatico, epatite

Sulla parte del sistema endocrino: отек тестикул, ginecomastia, ingrandimento del seno, galattorrea, alterazioni della libido, ridotta potenza, Hypo- o iperglicemia, giponatriemiya (снижение продукции вазопрессина), sindrome da inappropriata secrezione di ADH.

Dal sistema ematopoietico: agranulocitosi, leucopenia, trombocitopenia, porpora, eozinofilija.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, pizzicore, orticaria, fotosensibilità, отечность лица и языка.

Effetti, a causa di attività anticolinergica: bocca asciutta, tachicardia, disturbi di accomodazione, visione offuscata, midriaz, aumento della pressione intraoculare (только у лиц с узким углом передней камеры глаза), costipazione, паралитическая непроходимость, ritenzione urinaria, diminuzione della sudorazione, confusione, делирий или галлюцинации.

Altro: la perdita di capelli, rumore nelle orecchie, gonfiore, iperpiressia, hyperadenosis, thamuria, ipoproteinemia.

Controindicazioni

Острый период и ранний восстановительный период после инфаркта миокарда, intossicazione acuta da alcool, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психотропными лекарственными средствами, zakrыtougolynaya glaucoma, тяжелые нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости (blocco di branca, AV-блокада II степени), lattazione, I bambini fino all'età 6 anni (per via orale), I bambini fino all'età 12 anni (для в/м и в/в введения), одновременное лечение ингибиторами МАО и период за 2 недели до начала их применения, повышенная чувствительность к амитриптилину.

Gravidanza e allattamento

Амитриптилин не следует применять при беременности, особенно в I и III триместрах, salvo in casi di emergenza. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения амитриптилина при беременности не проводилось.

Выделяется с грудным молоком и может вызывать сонливость у грудных детей.

Прием амитриптилина следует постепенно отменить, almeno, per 7 недель до ожидаемых родов во избежание развития синдрома отмены у новорожденного.

IN studi sperimentali амитриптилин оказывал тератогенное действие.

Avvertenze

Diffidare di CHD, Aritmia, blocco cardiaco, Insufficienza Cardiaca, infarto miocardico, ipertensione, corsa, alcolismo, tireotossicosi, на фоне терапии препаратами щитовидной железы.

На фоне терапии амитриптилином необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения “giacente” o “сидя”.

При резком прекращении приема возможно развитие синдрома отмены.

Амитриптилин в дозах более 150 мг/сут снижает порог судорожной готовности; следует учитывать риск развития эпилептических приступов у предрасположенных больных, nonché la presenza di altri fattori, повышающих риск развития судорожного синдрома (incl. при повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном применении антипсихотических препаратов, в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожной активностью).

Dovrebbe essere presa in considerazione, что у пациентов с депрессией возможны суицидальные попытки.

В сочетании с электросудорожной терапией следует применять только при условии тщательного медицинского наблюдения.

У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).

Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.

При длительном применении наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине.

Амитриптилин можно применять не ранее, di 14 giorni dopo l'interruzione di inibitori MAO.

Не следует применять одновременно с адрено- e simpaticomimetici, incl. с эпинефрином, efedrina, isoprenalina, norepinefrina, fenilefrina, фенилпропаноламином.

С осторожностью применяют одновременно с другими препаратами, un effetto di antiholinergicescoe.

Во время приема амитриптилина не допускать употребления алкоголя.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Durante il periodo di trattamento deve astenersi da attività potenzialmente pericolose, che richiedono attenzione e le reazioni emotive rapide.

Interazioni con altri farmaci

In un'applicazione con farmaci, avere un effetto deprimente sul sistema nervoso centrale, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, depressione respiratoria.

In un'applicazione con farmaci, con attività anticolinergica, возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении возможно усиление действия симпатомиметических средств на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, tachicardia, ipertensione severa.

Insieme all'uso del farmaco antipsicotico (neurolettici) взаимно угнетается метаболизм, при этом происходит снижение порога судорожной готовности.

A applicazione contemporanea con farmaci antipertensivi (за исключением клонидина, гуанетидина и их производных) возможно усиление антигипертензивного действия и риска развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза; с клонидином, guanetidina – возможно уменьшение гипотензивного действия клонидина или гуанетидина; barbiturici, karʙamazepinom – возможно уменьшение действия амитриптилина вследствие повышения его метаболизма.

Описан случай развития серотонинового синдрома при одновременном применении с сертралином.

При одновременном применении с сукральфатом уменьшается абсорбция амитриптилина; con fluvoksaminom – повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и риск развития токсического действия; fluoxetina – повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и развиваются токсические реакции вследствие угнетения изофермента CYP2D6 под влиянием флуоксетина; con chinidina – возможно замедление метаболизма амитриптилина; cimetidina – возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.

При одновременном применении с этанолом усиливается действие этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии.