AKTAPAROKSETIN

Materiale attivo: Paroxetina
Quando ATH: N06ab05
CCF: Antidepressivo
ICD-10 codici (testimonianza): F31, F32, F33, F40, F41.1, F41.2, F42, F43
Fabbricante: Actavis Group hf. (Islanda)

DOSAGGIO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO

Pillole, Rivestita con film bianco o quasi bianco, round, lenticolare, с риской с обеих сторон и боковыми рисками, con una scritta “P” su un lato e “20” – altro.

Eccipienti: magnesio stearato 2255, sodio carbossimetilamido, маннитол DC, cellulosa microcristallina, эудрагит Е100 (metacrilato di metile, metacrilato dimetilamminoetil e copolimero di metacrilato di butile), Opadry АМВ белый (soluzione di acqua): поливиниловый спирт частично гидролизованный, Biossido di titanio (E171), talco, indigokarmin (E132), lecitina di soia (E322), Xanthan Gum (E415).

10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.

Pillole, Rivestita con film blu, round, lenticolare, con Valium su un lato e la scritta “P30” – altro.

Eccipienti: magnesio stearato 2255, sodio carbossimetilamido, маннитол DC, cellulosa microcristallina, эудрагит Е100 (metacrilato di metile, metacrilato dimetilamminoetil e copolimero di metacrilato di butile), Opadry AMB синий (soluzione di acqua): поливиниловый спирт частично гидролизованный, Biossido di titanio (E171), talco, indigokarmin (E132), lecitina di soia (E322), Xanthan Gum (E415), colorante giallo tramonto (E110), colorante giallo di chinolina (E104).

10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Antidepressivo. Пароксетин является мощным и селективным ингибитором захвата серотонина (5-гидрокситриптамин, 5-NT) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного и панического расстройства.

Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на терапевтическое действие. При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват 5-HT нейронами.

Пароксетин обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам. Обладая селективным действием, в отличие от трициклических антидепрессантов, пароксетин характеризуется низким аффинитетом к α₁, un₂, b-адренорецепторам, а также к допаминовым, 5-HT₁ подобным, 5-NT₂ подобным и гистаминовым Н₁-Recettore.

Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола.

По данным исследования поведения и ЭЭГ у пациентов, принимающих пароксетин, provata, что при назначении в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата 5-HT, у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства. У здоровых добровольцев он не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ.

В отличие от антидепрессантов, которые ингибируют захват норадреналина, пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина.

Farmacocinetica

Assorbimento

После приема внутрь пароксетин хорошо всасывается из ЖКТ. Metabolizzati nel “primo passaggio” attraverso il fegato.

Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме.

Distribuzione

C_ss Si è ottenuto 7-14 дню после начала лечения, фармакокинетика во время длительного лечения не изменяется.

В терапевтических концентрациях связывание пароксетина с белками плазмы составляет 95%.

Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% его присутствует в плазме.

Metabolismo

Поскольку метаболизм пароксетина включает эффект “primo passaggio” attraverso il fegato, его количество, определяемое в системном кровотоке, меньше того, которое абсорбируется из ЖКТ. При увеличении дозы пароксетина или при многократном дозировании, когда возрастает нагрузка на организм, происходит частичное поглощение эффекта “primo passaggio” через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина. В результате этого возможно повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, что может наблюдаться только у тех пациентов, у которых при приеме препарата в низких дозах достигаются низкие концентрации пароксетина в плазме.

Detrazione

T_1/2 варьирует, но обычно составляет около 1 d. Выведение из организма метаболитов пароксетина бифазное, сначала в результате метаболизма при первом прохождении через печень, а затем оно контролируется системной элиминацией.

Пароксетин выводится преимущественно в виде метаболитов: 64% метаболитов выводится с мочой и 36% с желчью через кишечник. В неизмененном виде выводится 2% escrezione e 1% la bile.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

I pazienti anziani, а также у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью тяжелой степени, концентрация пароксетина в плазме повышена, а диапазон плазменных концентраций у них почти совпадает с диапазоном у здоровых взрослых добровольцев.

Testimonianza

— депрессия всех типов (incl. reaktivnaя, тяжелая эндогенная депрессия и депрессия, сопровождающаяся тревогой);

— обсессивно-компульсивное расстройство;

- Malattia Da Panico, in t. no. con agorafobia;

— социальное тревожное расстройство/социальная фобия;

— генерализованное тревожное расстройство;

— лечение посттравматического стрессового расстройства.

Dosaggio regime

Il farmaco è assunto per via orale 1 ora / giorno, mattina, mentre si mangia. Deglutire le compresse intere, bevendo acqua.

Дозу подбирают индивидуально в течение первых 2-3 недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируют.

A лечения депрессий Dose farmaco prescritto 20 mg 1 ora / giorno. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 mg / giorno, la dose massima giornaliera – 50 mg.

A disturbi ossessivo-compulsivi начальная терапевтическая доза составляет 20 mg / giorno, с последующим еженедельным увеличением ее на 10 mg. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза – 40 mg / giorno, se necessario, la dose può essere aumentata a 60 mg / giorno.

A malattia da panico Актапароксетин назначают в начальной дозе 10 mg / giorno (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики), с последующим еженедельным увеличением на 10 mg. Средняя терапевтическая доза – 40 mg / giorno. La dose massima – 50 mg / giorno.

A социально-тревожных расстройствах/социофобии dose iniziale è 20 mg / giorno, при отсутствии эффекта в течение как минимум 2 недель возможно увеличение дозы максимально до 50 mg / giorno. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее 1 недели в соответствии с клиническим эффектом.

A посттравматических нарушениях психики для большинства пациентов начальная и терапевтическая дозы составляют 20 mg / giorno. В некоторых случаях рекомендуется увеличение дозы максимально до 50 mg / giorno. Дозу следует увеличивать на 10 мг каждую неделю в соответствии с клиническим эффектом.

A генерализованных тревожных расстройствах начальная и рекомендуемая дозы – 20 mg / giorno.

A insufficienza renale e / o del fegato La dose giornaliera raccomandata è 20 mg.

A pazienti anziani dose giornaliera non deve superare 40 mg. В целях предупреждения развития синдрома отмены прекращение приема препарата проводится постепенно.

Effetto collaterale

CNS: sonnolenza, tremore, astenia, insonnia, vertigini, affaticabilità, convulsioni, disturbi extrapiramidali, sindrome serotoninergica, allucinazioni, mania, confusione, ažitaciâ, allarme, depersonalizzazione, приступы паники, повышеннаяи нервная возбудимость, parestesia, diminuita capacità di concentrazione.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: artralgia, mialgia, miastenia, miokloniâ, миопатический синдром.

Dai sensi: deficit visivo, cambiamenti nel gusto.

Sulla parte del sistema riproduttivo: нарушения половой функции (incl. импотенция и расстройства эякуляции), гиперпролактинемия/галакторея, anorgazmija.

Dal sistema urinario: ritenzione urinaria, aumento della minzione.

Dal sistema digestivo: diminuzione dell'appetito, nausea, vomito, bocca asciutta, costipazione o diarrea; raramente – epatite.

Sistema cardiovascolare: ipotensione ortostatica.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, orticaria, ecchimosi, prurito, angioedema.

Altro: aumento della sudorazione, giponatriemiya, violazione della secrezione di ADH, синдром отмены при резкой отмене препарата, rinite.

Controindicazioni

- La ricezione simultanea di MAO-inibitori e il periodo fino al 14 giorni dopo la loro cancellazione;

— одновременный прием тиоридазина;

— нестабильная эпилепсия;

- Gravidanza;

- Allattamento (l'allattamento al seno);

- Infanzia e adolescenza fino 18 anni;

- Ipersensibilità al farmaco.

DA cautela следует назначать препарат при печеночной и почечной недостаточности, glaucoma ad angolo chiuso, iperplasia prostatica, mania, патологии сердца, epilessia, судорожных состояниях, при проведении электроимпульсной терапии, при приеме препаратов, повышающих риск кровотечения, при наличии факторов риска повышенной кровоточивости и заболеваниях, повышающих риск кровоточивости, pazienti anziani.

Gravidanza e allattamento

Препарат Актапароксетин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (l'allattamento al seno).

Avvertenze

Во избежание развития ЗНС пациентам, принимающим нейролептики, il farmaco viene prescritto con cautela.

Лечение пароксетином назначают через 2 settimane dopo l'interruzione di inibitori MAO.

У пациентов пожилого возраста во время приема препарата возможна гипонатриемия.

В некоторых случаях при одновременном применении Актапароксетина с инсулином и/или пероральными гипогликемическими препаратами требуется коррекция дозы последних.

При развитии судорог лечение пароксетином следует прекратить.

При первых признаках мании следует отменить терапию пароксетином.

В течение первых нескольких недель следует тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками.

Il paziente deve essere informato, что в период лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции. Ciò nonostante, как и при лечении другими психотропными препаратами, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автомобилем и движущимися механизмами. Durante il trattamento, il paziente deve astenersi da attività potenzialmente pericolose attività, richiedono alta concentrazione e la velocità delle reazioni psicomotorie.

Overdose

Sintomi: nausea, midriasi, febbre, aumento della pressione sanguigna, mal di testa, contrazioni muscolari involontarie, ažitaciâ, ansia, tachicardia sinusale, bradicardia, узловой ритм; raramente – oppressione di coscienza fino al coma (при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или алкоголем).

Trattamento: lavanda gastrica, Carbone attivo, La terapia simptomaticheskaya. Nessun antidoto specifico.

Interazioni con altri farmaci

Прием пищи и антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры препарата.

Пароксетин несовместим с ингибиторами МАО.

При одновременном назначении с пароксетином увеличивается концентрация проциклидина.

Во время терапии пароксетином следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с усилением токсического эффекта алкоголя.

В связи с ингибированием пароксетином изоферментов цитохрома Р450 возможно усиление действия барбитуратов, fenitoina, anticoagulanti, antidepressivi triciclici, фенотиазиновых нейролептиков, антиаритмиков класса I С, метопролола и повышение риска развития побочных эффектов при одновременном назначении этих лекарственных средств.

Quando la somministrazione concomitante con farmaci, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы пароксетина.

Пароксетин увеличивает время кровотечения на фоне приема варфарина, при неизменном протромбиновом времени.

При одновременном назначении пароксетина с атипичными антипсихотическими средствами, fenotiazinami, antidepressivi triciclici, acido acetilsalicilico, НПВС рекомендуется соблюдать осторожность в связи с возможными нарушениями свертываемости крови.

Одновременное назначение с серотонинергическими препаратами (tramadol, sumatriptan) может привести к усилению серотонинергического эффекта.

Отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратов лития и пароксетина.

При одновременном назначении пароксетина с фенитоином и другими противосудорожными средствами возможно снижение концентрации пароксетина в плазме и увеличение частоты побочных эффектов.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini pari o superiore ai 25 ° C. Data di scadenza – 3 anno.