AKRIE 3276 D DERM

Materiale attivo: Betametasone
Quando ATH: D07AC01
CCF: SCS per uso esterno
ICD-10 codici (testimonianza): B35.3, B35.6, B36.0, L20, L30.3
Fabbricante: Impianto chimico-farmaceutico AKRIKHIN JSC (Russia)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

◊ Crema per applicazione esterna 0.064% bianco o quasi bianco.

Eccipienti: paraffina, vaselina, Olio di vaselina, glicole propilenico, Cera-emulsionante, Trilon b, solfito di sodio, Nipagin, Acqua purificata.

15 g – tuba alluminio (1) – confezioni di cartone.
30 g – tuba alluminio (1) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

GCS, Si ferma il rilascio di interleuchina-1, interleikina-2, Gamma interferone da linfociti e macrofagi. Antinfiammatorio, antiallergico, desensibilizzante, protivoshokovoe, e l'effetto anti-tossico immunodepressivne.

Sopprime il rilascio ipofisario ACTH e beta-lipotropina, ma non riduce la circolazione beta-endorfina. Inibisce la secrezione di FSH e TSH.

Aumenta l'eccitabilità del sistema nervoso centrale, riduce il numero di linfociti ed eosinofili, aumenta il numero dei globuli rossi (stimola la eritropoetinov).

Interagisce con specifici recettori zitoplazmaticakimi di forma complessa, entra nel nucleo delle cellule, e stimola la sintesi del mRNA; quest'ultimo produce formazione belkov, incl. lipokortina, effetti di cellule oposreduth. Lipokortin fosfolipazu di opprimere e₂, Sopprime il rilascio di acido arachidonico e sopprime la sintesi di endoperekisey, prostaglandine, leucotrieni, contribuendo ai processi di infiammazione, allergie.

Metabolismo delle proteine: riduce la quantità di proteine nel plasma (a scapito delle globuline) con l'aumento rapporto albumina / globuline, Aumenta la sintesi di albumina nel fegato e nei reni; catabolizzate proteina nel tessuto muscolare aumenta.

Metabolismo dei lipidi: aumenta la sintesi di acidi grassi superiori e TG, ridistribuisce grasso (accumulo di grasso soprattutto nel campo del cingolo scapolare, persona, vita), Si porta allo sviluppo di ipercolesterolemia.

Metabolismo dei carboidrati: aumenta l'assorbimento di carboidrati dal sangue; aumenta l'attività della glucosio-6-fosfatasi, conseguente aumentato del glucosio dal fegato nel sangue; fosfoenolpiruvatkarboksilazy aumenta l'attività e di sintesi aminotransferasi, che portano all'attivazione della gluconeogenesi.

Vodno-elektrolitny Exchange: ritardando sodio e acqua nel corpo, stimola l'escrezione di potassio, riduce l'assorbimento di calcio dall'intestino, “lava via” calcio dalle ossa, aumenta l'escrezione dei reni.

Effetto antinfiammatorio è legata all'oppressione di infiammazione di mediatori di rilascio eozinofilami; induzione di lipokortina istruzione e ridurre il numero delle cellule adipose, produzione acido ialuronico; con la diminuzione della permeabilità capillare; stabilizzazione delle membrane cellulari e membrana-limiti organelli (soprattutto lisosomiale).

Effetto di Protiwallergiceski si sviluppa a seguito della soppressione della sintesi e secrezione di mediatori delle allergie, rilascio del freno dai mastociti e basofili sensibilizzati l'istamina e altre sostanze biologicamente attive, T- e linfociti B, mastociti, ridurre la sensibilità delle cellule effettrici di mediatori di allergia, anticorpo inibizione, cambiamenti nella risposta immunitaria.

Quando azione di BPCO si basa principalmente sull'inibizione dei processi infiammatori, oppressione sviluppare o sopprimere gonfiore delle mucose, inibizione di infiltrazione eosinofila del podslizistogo strato di epitelio bronchiale, deposizione nel mucosa bronchiale degli immunocomplessi circolanti, così come l'inibizione di jerozirovanija e desquamazione della Mucosa. Aumenta la sensibilità dei recettori beta-adrenergici dei bronchi di piccole e medie imprese alle catecolamine endogene ed esogene simpaticomimetici, riduce la viscosità del muco a causa dell'oppressione o ridurre i suoi prodotti.

Protivosokowoe e antitossica effetto dovuto all'aumento nel d.c. (aumentando la concentrazione delle catecolamine di circolazione e ristabilire la sensibilità alle adrenoretseptorov, e vazokonstriktion), riduzione della permeabilità della parete vascolare, Proprietà membranoprotektornymi, l'attivazione degli enzimi del fegato, coinvolto nel metabolismo di Endo- e xenobiotici.

Effetto del immunosoppressore è causato tramite inibizione del rilascio di citochine (L'interleuchina-1, interleikina-2, Gamma interferone) di linfociti e macrofagi.

Esso inibisce la sintesi e la secrezione di ACTH e secondo – la sintesi di corticosteroidi endogeni. Ostacola reazione tessuto connettivo nel processo infiammatorio e riduce la possibilità di formazione di tessuto cicatriziale.

Betametasone fosfato disodico è composto facilmente solubile, che è ben assorbito dopo l'iniezione i tessuti e fornisce effetto veloce.

Betametazon dipropionato ha un assorbimento più lento. Combinando questi sali è possibile creare farmaci con entrambi a breve termine (ma la rapida), e azione lunga. A seconda dell'applicazione (IO /, / M, vnutriartikuljarno, peryartykulyarno, VC) raggiunto il beneficio globale o locale.

Farmacocinetica

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Testimonianza

- Shock (ambustial, traumatico, operativo, tossico, cardiogeno) dopo il fallimento di altri trattamenti;

- Reazioni allergiche (affilato, grave), scossa trasfusione, shock anafilattico, reazioni anafilattiche;

- Gonfiore del cervello (incl. tra tumore al cervello o associata alla chirurgia, la radioterapia o la testa ferita);

- Asma bronchiale (forma grave), lo stato asmatico;

- Malattia del tessuto connettivo sistemica (SLE, artrite reumatoide);

- Acuta insufficienza surrenalica;

- Crisi tireotossico;

- L'epatite acuta, pechenochnaya coma;

-avvelenamento con cauterizzazione liquidi (diminuire l'infiammazione e prevenire restrizioni cicatrici).

Dosaggio regime

Via di somministrazione e il dosaggio dipende dalla gravità e la natura della malattia.

Betametasone fosfato disodico è iniettato w / jet (lentamente) o gocciolamento, singola dose – 4-8 mg (1-2 ml), se necessario – a 20 mg; dose di mantenimento – 2-4 mg. Soluzione per infusione diluita in 0.9% soluzione di cloruro di sodio o soluzione di destrosio. Preparare immediatamente prima dell'uso. Malte inutilizzati conservati in frigorifero non più di 24 no.

Betametazon dipropionato iniettato profonda v/m, a una dose iniziale 4-8 mg in pazienti con gravi malattie (SLE, lo stato asmatico). Per i bambini 1 a 5 anni della dose iniziale di 2 mg, 6-12 anni – 4 mg. Per la prevenzione di malattia neonatale membranoznoj-gialinovo quando lo svolgimento di nascita pretermine – / M, 8 mg per 48-72 ore prima della consegna (almeno 24 no), iniezione è ripetuta in 24 no.

Vnutriartikuljarno e periartikulyarno: molto grandi articolazioni (pelvico) – 4-8 mg, grandi articolazioni (al ginocchio, alla caviglia, spalla) – 4 mg, giunti centrali (ulnare, sindrome del tunnel carpale) – 2-4 mg, piccole articolazioni (articolazione interfalangea, sterno-kljuchichnyj, metakarpofalangovyj) – 1-2 mg (0.25-0.5 ml).

A / o l'introduzione di vnutriranevoe per il trattamento delle malattie della pelle – 0.2 ml/sq cm, ma non più 4 mg / Sole.

Infiltrazione locale: Quando il Bursa – 1-2 mg (forma acuta 8 mg), Quando la ciste synovial e figli – 1-2 mg, Quando tendinite – 2 mg, presso miozite, fibrozite, Peritendinite, infiammazioni dei tessuti periarticolari – 2-4 mg; amministrazione ripetuto ogni 1-2 Sole.

Subkonъyunktyvalno Se necessario, immettere 2 mg.

Effetto collaterale

La frequenza e la gravità degli effetti indesiderati dipendono dalla durata dell'uso, il valore del dosaggio utilizzato e la possibilità di compliance ritmo circadiano di destinazione.

Sulla parte del sistema endocrino: ridotta tolleranza al glucosio, “steroidei” diabete mellito o latente manifestazione del diabete, soppressione surrenalica, Sindrome di Cushing (Luna faccia, obesità, tipo pituitario, girsutizm, aumento della pressione sanguigna, dismenorrea, amenorrea, miastenia, strie), sviluppo sessuale ritardato nei bambini.

Dal sistema digestivo: nausea, vomito, pancreatite, “steroide” ulcera peptica, esofagite erosiva, sanguinamento e perforazione del tratto gastrointestinale, aumento o diminuzione dell'appetito, flatulenza, Ikotech; raramente – aumento delle transaminasi epatiche e della fosfatasi alcalina.

Sistema cardiovascolare: Aritmia, bradicardia (fino a insufficienza cardiaca); sviluppo (in pazienti predisposti) o maggiore gravità dell'insufficienza cardiaca cronica, Alterazioni elettrocardiografiche, tipico di ipopotassiemia, aumento della pressione sanguigna, ipercoagulazione, trombosi. In pazienti con infarto miocardico acuto e – diffusione di necrosi, rallentando la formazione di tessuto cicatriziale, che può portare alla rottura del muscolo cardiaco.

Dal sistema nervoso: delirio, disorientamento, euforia, allucinazioni, follia affettiva, depressione, paranoia, ipertensione endocranica, nervosismo o ansia, insonnia, vertigini, vertigine, pseudotumor cervelletto, mal di testa, convulsioni.

Dai sensi: improvvisa perdita della vista (per somministrazione parenterale in testa, Collo, turbinati, cuoio capelluto può essere la deposizione di cristalli del farmaco nei vasi dell'occhio), zadnyaya cataratta subkapsulyarnaya, aumento della pressione intraoculare con possibili danni al nervo ottico, propensione a sviluppare batterica secondaria, infezioni fungine o virali dell'occhio, alterazioni trofiche della cornea, esoftalmo.

Metabolismo: aumentata escrezione di calcio, ipocalcemia, aumento di peso, bilancio azotato negativo (aumentato catabolismo proteico), aumento della sudorazione. A causa di attività mineralokortikosteroidnoj – sodio e ritenzione di liquidi (edema periferico), gipernatriemiya, Sindrome gipokaliemichesky (kaliopenia, aritmia, spasmo muscolare o mialgia, debolezza e affaticamento insolito).

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: il rallentamento della crescita e di ossificazione nei bambini (chiusura prematura delle zone di crescita epifisaria), osteoporosi (raramente – fratture patologiche, necrosi asettica della testa omerale e del femore), muscolo rottura del tendine, “steroide” miopatia, ridotta massa muscolare (atrofia).

Con la pelle e le mucose: ritardata guarigione delle ferite, petecchie, ecchimosi, assottigliamento della pelle, Hyper- o ipopigmentazione, acne steroidi, strie, la propensione allo sviluppo di piodermite e candidosi.

Reazioni allergiche: Generalizzata (eruzione cutanea, prurito della pelle, shock anafilattico), Reazioni allergiche locali.

Altro: sviluppo o esacerbazione di infezione (la comparsa di questo effetto collaterale contribuiscono congiuntamente immunosoppressori usati e vaccinazione), leucocituria, ritiro.

Parenterale Reazioni locali quando somministrato: incendio, intorpidimento, dolore, parestesie e infezione presso l'iniezione; raramente – necrosi dei tessuti circostanti, cicatrici al sito di iniezione; atrofia della pelle e del tessuto sottocutaneo con il / m introduzione (È particolarmente pericoloso per l'introduzione nel muscolo deltoide).

La on / nell'introduzione: Aritmia, risciacquo, convulsioni.

Quando intrakranial'nom introduzione: sangue dal naso.

Con l'iniezione intra-articolare: rafforzamento dolori articolari.

Controindicazioni

Per via parenterale con uso a breve termine per motivi di salute l'unica controindicazione è ipersensibilità.

Per la somministrazione intra-articolare: artroplastica precedente, sanguinamento anomalo (endogena o causati dall'uso di anticoagulanti), frattura intra-articolare, contagioso (settico) infiammazione delle articolazioni e delle infezioni periarticolari (incl. storia), così come le malattie infettive comuni, marcata osteoporosi periarticolare, segni di infiammazione nel giunto (“asciutto” comune, ad esempio,, Quando l'artrosi senza SINOVITE), distruzione ossea marcata e la deformità del giunto (brusco restringimento dello spazio articolare, ankiloz), instabilità del giunto a seguito di artrite, necrosi asettica delle epifisi congiunte di formazione di ossa.

DA attenzione dovrebbe essere nominato nei seguenti zablevanijah e condizioni:

Virus di malattie infettive e parassitarie, fungine o origine batterica (attualmente o recentemente trasferita, incluso il recente contatto con un paziente) – herpes simplex, fuoco di Sant'Antonio (Fase viremicheskaya), abilitare Vetryanaya, kor; ameʙiaz, strongiloidoz (o sospetta); micosi sistemiche; tubercolosi attiva e latente. Domanda di gravi malattie infettive è permesso solo in un contesto di terapia specifica.

Periodo Posstvaccination (durata del periodo 8 settimane prima e 2 settimane dopo la vaccinazione), Linfoadenite dopo la vaccinazione BCG. Stati di immunodeficienza (incl. Infezione HIV o AIDS).

Malattie del tratto digerente: ulcera gastrica e duodenale, esofagite, gastrite, ulcera peptica acuta o latente, anastomosi intestinale di recente costituzione, colite ulcerosa con la minaccia di perforazione o ascesso, diverticolite.

Malattie del sistema cardiovascolare: recente infarto miocardico (nei pazienti con infarto miocardico acuto e subacuto possono diffondersi necrosi, rallentando la formazione di tessuto cicatriziale e quindi rompere il muscolo cardiaco), insufficienza cardiaca cronica scompensata, ipertensione arteriosa, iperlipidemia).

Malattie endocrine: diabete (incl. violazione della tolleranza ai carboidrati), tireotossicosi, gipotireoz, basofilia ipofisari.

Renale cronica severa e/o insufficienza epatica, nefrourolitiaz.

Ipoalbuminemia e status, predispone alla sua presenza.

Osteoporosi sistemica, miastenia grave, psicosi acuta, obesità (III-IV.), polio (tranne forma bulbare di encefalite), apertamente- zakrыtougolynaya e glaucoma, gravidanza, lattazione.

Per la somministrazione intra-articolare: condizioni tomba generale del paziente, l'inefficienza del (o di breve durata) Azioni 2 predыduschyh introdotto (tenendo conto delle singole proprietà utilizzate GCS).

Gravidanza e allattamento

Quando la gravidanza e l'allattamento nominato in considerazione l'effetto terapeutico previsto e gli effetti indesiderati sul feto.

Avvertenze

È consentito mescolare con un volume uguale di soluzioni di anestetici locali (1% soluzione di cloridrato di procaina o 1% soluzione di lidocaina cloridrato) nello sprite (ma non in fiala).

Non può essere utilizzato per il trattamento della malattia neonatale-membrana gialinovo, installare giunti instabile, zona infetta e spazio intervertebrale.

Prima e durante la terapia steroide per controllare il sangue, glicemia e gljukozuriju, elettroliti nel plasma.

Terapia durante le infezioni intercorrenti, Stati settici, tubercolosi – allo stesso tempo il trattamento con antibiotici.

Bambini, che durante il periodo di trattamento sono stati in contatto con i pazienti con il morbillo o la varicella, profilassi prescrivere immunoglobuline specifiche.

I bambini nel periodo della crescita di SCS devono essere applicati solo in condizioni di assoluta e sotto particolarmente stretta supervisione del medico curante.

È necessario prendere in considerazione, pazienti con caduta di ipotiroidismo klirens GKS, e in pazienti con il thyrotoxicosis – aumenti.

Overdose

Sintomi: nausea, vomito, disturbi del sonno, euforia, eccitazione, depressione. L'uso prolungato di dosi elevate – osteoporosi, ritenzione idrica, Raising HELL e altri sintomi gipercortitizma (tra cui la sindrome di Cushing), Insufficienza surrenalica secondaria.

Trattamento: sullo sfondo del graduale ritiro del farmaco per mantenere le funzioni vitali, la correzione di squilibrio elettrolitico, antiacidi, fenotiazinы, preparazioni di litio; la sindrome itsenko-kushinga – aminoglutetimide.

Interazioni con altri farmaci

Riduce l'efficacia dell'insulina, ipoglicemici orali e farmaci gipotenziveh, antykoahulyantov (derivati ​​cumarinici e indandiona, geparina, streptochinasi e urochinasi); ters di diuretici, Vaccini attività (a causa della minore produzione di anticorpi); riduce il contenuto in salicilatov il sangue; riduce la concentrazione di praziquantel nel siero.

Rifampicina, fenitoina, barbiturici indeboliscono l'effetto (come induttori degli enzimi microsomiali epatici, aumentare il tasso metabolico); contraccettivi ormonali aumentano l'efficienza.

Aumentare il rischio di effetti collaterali: NSAIDS ed etanolo (erosivno-azwenne sconfitta e sanguinamento dal tratto digestivo); androgeni, Estrogeni, contraccettivi orali, Anabolizzanti steroidei (girsutizm, acne); farmaci antipsicotici, immunosoppressori (aumentare la probabilità di infezioni, così come linfomi, ecc. Disordini linfoproliferativi), ʙukarʙan, azatioprina (Cataratta); m-holinoblokatora, antistaminici, antidepressivi triciclici, nitrati (aumento della pressione intraoculare); Diuretico (kaliopenia), Glicosidi digitalici (Aritmia, associato gipokaliemiei), ritodrin (possibilità di sviluppo di edema polmonare in gravidanza).

Aumenta il rischio di azione epatotossica del paracetamolo.

Amfotericina b e inibitori carbonici dell'anidrasi aumentano il rischio di osteoporosi.

Aumenta la tossicità di asparaginasi (può aumentare la sua attività ipoglicemica e il rischio di neuropatia e violazioni eritropoaiza).

Diminuisce il metabolismo della ciclosporina, aumenta la sua tossicità.

Aumenti (terapia a lungo termine) folato.

Aumenta il metabolismo di isoniazide, mexiletina (specialmente “Acetiljatorov rapido”), che porta ad una diminuzione della concentrazione plasmatica.

Mitotan e altri inibitori della crosta napochechnikov possono dettare le dosi aumentanti dei corticosteroidi.

Kaliopenia, causato da SCS, può aumentare la severità e la durata del blocco muscolare sullo sfondo di un Miorilassante.

Accelera l'escrezione di acido acetilsalicilico, riduce il suo livello nel sangue (Se si annulla la concentrazione betametazon di salicilati nel sangue aumenta e aumenta il rischio di effetti collaterali).

Riduce gli effetti della somatropina.

Aumenta la gravità dell'azione giperglikemicheskogo streptozocina.

Insieme con l'uso di vivere da vaccini antivirali e altri tipi di vaccinazioni aumenta il rischio di sviluppo di infezione di virus e attivazione.