AGALATES

Materiale attivo: Kaʙergolin
Quando ATH: G02CB03
CCF: L'inibitore della secrezione di prolattina
ICD-10 codici (testimonianza): D35.2, E22.1, N91
Fabbricante: IVAX Pharmaceuticals s.r.o. (Repubblica Ceca)

FARMACEUTICO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO

Pillole bianco, appartamento, Ovale, con una sfaccettatura e Valium in un partito, Inciso “0.5” с одной стороны от риски и “CBG” con un'altra.

Eccipienti: lattosio, L-лейцин, magnesio stearato (E572).

2 PC. – flaconi di vetro scuro (1) – confezioni di cartone.
8 PC. – flaconi di vetro scuro (1) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Agonista del recettore Dopaminovykh. Kaʙergolin – синтетический алкалоид спорыньи, производное эрголина, агонист допамина длительного действия, ингибирующий секрецию пролактина. Механизм действия каберголина включает стимуляцию центральных допаминовых рецепторов гипоталамуса. A dosi più elevate, del necessario per sopprimere la secrezione di prolattina, препарат вызывает центральный допаминергический эффект, обусловленный стимуляцией допаминовых D₂-recettori. Действие препарата носит дозозависимый характер. Снижение содержания пролактина в крови обычно наблюдается через 3 h e dura per 2-3 settimane, в связи с чем для подавления секреции молока обычно достаточно приема одной дозы препарата. При лечении гиперпролактинемии содержание пролактина в крови нормализуется через 2-4 недели применения препарата в эффективной дозе. Нормальный уровень пролактина может сохраняться в течение нескольких месяцев после отмены препарата.

Каберголин обладает высокоселективным действием и не влияет на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Единственным фармакодинамическим эффектом, не связанным с терапевтическим действием, является снижение АД. Максимальный гипотензивный эффект развивается обычно через 6 ч после однократного приема препарата; степень снижения АД и частота развития гипотензивного эффекта дозозависимы.

Farmacocinetica

Assorbimento

После приема внутрь каберголин быстро всасывается из ЖКТ. C_max livelli plasmatici raggiunti dopo 0.5-4 no. Пища не оказывает влияния на всасывание или распределение каберголина.

Фармакокинетика имеет линейный характер до дозы 7 mg / giorno.

Distribuzione

Связывание каберголина (a concentrazioni 0.1-10 ng / ml) с белками плазмы составляет 41-42%.

Metabolismo

В моче обнаружены метаболиты каберголина: 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в количестве 4-6% della dose, а также три других метаболита с общим содержанием менее 3%.

Все метаболиты в значительно меньшей степени (по сравнению с каберголином) ингибируют секрецию пролактина.

Detrazione

Каберголин обладает длительным T_1/2. T_1/2 у здоровых добровольцев составляет 63-68 no, T_1/2 у пациенток с гиперпролактинемией составляет 79-115 no. При таком T_1/2 stato di equilibrio è raggiunto attraverso 4 della settimana.

В моче и кале обнаружено, rispettivamente, 18% e 72% della dose. Содержание неизмененного каберголина в моче составляет 2-3%.

Testimonianza

— подавление физиологической послеродовой лактации (только по медицинским показаниям);

— подавление уже установившейся лактации (только по медицинским показаниям);

— нарушения, связанные с гиперпролактинемией (включая такие функциональные расстройства как аменорея, spanomenorrhea, anovulation, galattorrea);

— prolaktinsekretirujushhie adenoma pituitario (Micro- e makroprolaktinomy);

— идиопатическая гиперпролактинемия.

Dosaggio regime

Каберголин принимают внутрь предпочтительно во время еды.

A лечении нарушений, associato giperprolaktinemiei, La dose iniziale raccomandata è di 500 мкг в неделю в 1 o 2 ammissione (ad esempio,, в понедельник и четверг). La dose viene gradualmente aumentata, solitamente 500 мкг в неделю с интервалом в 1 месяц до достижения оптимального терапевтического эффекта. Dose di mantenimento – 1 mg / settimana (0.25-2 mg / settimana); в отдельных случаях у пациентов с гиперпролактинемией – a 4.5 mg / settimana.

При использовании препарата в дозах выше 1 mg / settimana, рекомендуется делить недельную дозу на 2 или более приемов в зависимости от переносимости.

A подавления лактации la dose raccomandata – 1 мг однократно в течение первых 24 ч после рождения ребенка.

Учитывая показания к применению, опыт применения каберголина у pazienti anziani limitato. Имеющиеся данные свидетельствуют об отсутствии специфического риска.

Effetto collaterale

Нежелательные эффекты обычно зависят от дозы и уменьшаются при ее постепенном снижении.

Soppressione della lattazione: нежелательные явления развиваются примерно у 14% pazienti. Наиболее частые: diminuzione della pressione sanguigna (12%), vertigini (6%) e mal di testa (5%). При длительном лечении частота этих эффектов возрастает до 70%.

La frequenza delle reazioni avverse è rappresentata dalla seguente gradazione: spesso (≥1 / 100, <1/10), a volte (≥1 / 1000, <1/100), raramente (≥1 / 10 000, <1/1000).

Dal sistema nervoso: spesso – depressione, mal di testa e vertigini, parestesia, sentirsi stanco, sonnolenza.

Sistema cardiovascolare: spesso – пониженное АД, учащение сердцебиения и боли в груди; a volte – epistassi; raramente – deliquio.

Dal sistema digestivo: nausea, vomito, gastralgia, gastrite, costipazione; raramente – alterazione della funzionalità epatica.

Cute e del tessuto sottocutaneo: spesso – rossore al viso.

Sulla parte dell'organo di visione: a volte – gemianopsiya.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: raramente – судороги в пальцах и икроножных мышцах.

Reazioni allergiche: raramente – eruzione cutanea.

L'abbassamento della pressione sanguigna (систолическое более чем на 20 mm Hg. Articolo. и диастолическое более чем на 10 mm Hg. Art.) E 'notato da 3-4 дня после однократного приема каберголина в дозе 1 мг у женщин после родов.

Нежелательные явления обычно развиваются в течение первых двух недель, затем уменьшаются или исчезают. Отмена препарата в связи с побочным действием потребовалась в 3% casi.

Postmarketingovoe monitoraggio

Лечение каберголином сопровождалось избыточной сонливостью в дневное время и эпизодами внезапного засыпания, particolarmente in pazienti con malattia di Parkinson.

Имеются сообщения о повышении либидо у пациентов с болезнью Паркинсона при лечении агонистами дофамина, включая каберголин, specialmente in dosi elevate. Также при лечении каберголином отмечены плевральные выпоты, fibrosi plyevralinyi, valvulopatyya, disturbi respiratori (incl. insufficienza respiratoria).

Controindicazioni

— послеродовая или неконтролируемая артериальная гипертензия;

- Fegato grave;

— нежелательные явления со стороны легких, такие как плевриты или фиброзы (incl. storia), связанные с приемом агонистов допамина;

— психозы (incl. storia) или риск их развития;

— беременность и развившиеся на ее фоне преэклампсия и эклампсия;

- Allattamento (l'allattamento al seno);

— повышенная чувствительность к каберголину, другим алкалоидам спорыньи или любому компоненту препарата.

Эффективность и безопасность применения каберголина у детей до 16 anni non è stata studiata.

DA cautela следует назначать препарат у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, ipotensione, синдромом Рейно, пептическими язвами или желудочно-кишечными кровотечениями, у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или находящихся на гемодиализе, pazienti anziani.

Gravidanza e allattamento

Il farmaco è controindicato in gravidanza e durante l'allattamento (l'allattamento al seno).

Перед началом приема препарата следует исключить беременность. Рекомендуется избегать наступления беременности в течение не менее 1 мес после прекращения лечения. Имеются ограниченные данные по приему препарата при беременности, полученные в течение первых 8 недель после зачатия. Применение каберголина не сопровождалось повышением риска абортов, nascita pretermine, многоплодной беременности или врожденных нарушений. Других данных до настоящего времени не получено.

IN studi sperimentali на животных прямого или косвенного неблагоприятного влияния каберголина на течение беременности, sviluppo dell'embrione / feto, роды или постнатальное развитие не обнаружено.

Учитывая ограниченный опыт применения каберголина при беременности, при ее планировании препарат следует отменить. В случае наступления беременности во время лечения каберголин немедленно отменяют. В связи с возможностью экспансии ранее существовавшей опухоли следует мониторировать признаки увеличения гипофиза у беременных.

Поскольку каберголин подавляет лактацию, препарат не следует назначать матерям, которые предпочитают грудное вскармливание младенцев. Во время лечения каберголином следует прекратить грудное вскармливание.

Avvertenze

Чтобы открыть флакон, сначала нажмите на крышку, затем поверните ее, как показано на крышке. Капсулу с силикагелем из флакона не извлекать и не употреблять внутрь.

Данные об эффективности и безопасности каберголина у пациентов с нарушениями функции печени или почек ограничены. Фармакокинетика каберголина существенно не меняется при умеренной или тяжелой почечной недостаточности, не изучена у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или при гемодиализе. Поэтому у таких пациентов препарат следует применять с осторожностью.

Влияние алкоголя на общую переносимость каберголина не установлено.

Каберголин может вызывать симптоматическую артериальную гипотензию, особенно при совместном приеме с лекарственными средствами, abbassare la pressione sanguigna. Рекомендуется регулярно измерять АД в первые 3-4 giorni dopo l'inizio del trattamento.

Гиперпролактинемия в сочетании с аменореей и бесплодием могут быть связаны с опухолями гипофиза, поэтому до начала лечения каберголином необходимо выяснить причину гиперпролактинемии.

Рекомендуется проверять содержание пролактина в сыворотке крови каждый месяц, так как после достижения эффективного терапевтического режима нормальный уровень пролактина сохраняется в течение 2-4 settimane.

После отмены препарата гиперпролактинемия обычно возникает вновь. Однако у некоторых пациентов наблюдается стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев.

Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до возобновления менструаций, тесты на беременность рекомендуется проводить в период аменореи, а после восстановления менструального цикла – во всех случаях их задержки более чем на 3 giorno. Donne, которые не хотят забеременеть, рекомендуется применять эффективные негормональные средства контрацепции во время лечения каберголином и после его окончания. Donne, pianificazione della gravidanza, рекомендуется зачать не ранее чем через 1 месяц после отмены препарата. У ряда пациенток овуляторный цикл сохранялся в течение 6 месяцев после отмены препарата.

При длительном применении каберголина, как и других производных спорыньи, могут появляться плевральные выпоты/легочный фиброз и поражения клапанов сердца. Иногда эти явления отмечались у пациентов, ранее получавших агонисты допамина из группы спорыньи. Отмена каберголина в случае развития указанной патологии приводила к улучшению состояния пациента.

При появлении новых клинических симптомов со стороны дыхательной системы рекомендуется рентгеноскопия легких. У пациентов с плевральными выпотами/фиброзом отмечалось повышение СОЭ, в связи с этим при повышенной СОЭ без явных клинических признаков также следует провести рентгенологическое обследование.

При использовании каберголина может появляться сонливость и эпизоды внезапного засыпания, particolarmente in pazienti con malattia di Parkinson. Внезапное засыпание во время повседневной деятельности, развивающееся в некоторых случаях без предвестников, отмечается редко.

Il farmaco contiene lattosio. I pazienti con rari forma ereditaria di intolleranza al galattosio, дефицитом лактазы или при нарушении всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать каберголин.

Effetti sulla capacità di guidare sulla macchina di auto e utilizzare

Каберголин снижает АД, что может нарушать скорость реакции у некоторых пациентов. Это необходимо учитывать в ситуациях, требующих концентрации внимания, таких как вождение автомобиля или управление механизмами. Пациентов следует проинформировать о необходимости соблюдения осторожности при вождении автомобиля или управлении механизмами.

Pazienti, у которых уже наблюдались сонливость и/или эпизоды внезапного засыпания при лечении каберголином, должны отказаться от вождения автомобиля или другой, связанной с риском активностью, когда нарушения скорости реакции могут представлять для них и других людей риск серьезных травм или смерти. Иногда целесообразно снижение дозировки или отмена препарата.

Dati preclinici di sicurezza

Как показано в доклинических исследованиях, каберголин безопасен в значительном диапазоне доз и не имеет тератогенного, мутагенного или канцерогенного эффекта.

Overdose

I dati sul no overdose. Исходя из результатов экспериментов на животных, можно ожидать появление sintomi, обусловленных гиперстимуляцией допаминовых рецепторов: nausea, vomito, diminuzione della pressione sanguigna, нарушения сознания/психозы или галлюцинации.

Trattamento: по показаниям следует предпринять меры по восстановлению АД. Inoltre, при выраженной симптоматике со стороны ЦНС (allucinazioni) может потребоваться применение антагонистов допамина.

Interazioni con altri farmaci

Влияние макролидных антибиотиков на содержание в плазме каберголина при их совместном использовании не изучено. Учитывая возможность повышения уровня каберголина, препарат не рекомендуется применять в сочетании с макролидами.

Механизм действия каберголина связан с прямой стимуляцией допаминовых рецепторов, поэтому его не следует применять в комбинации с антагонистами допаминовых рецепторов (fenotiazinы, butyrofenonы, tïoksantenı, metoclopramide).

Отсутствует информация о взаимодействии каберголина с другими алкалоидами спорыньи, Ciò nonostante, не рекомендуется длительное применение такой комбинации.

Учитывая фармакодинамику каберголина (гипотензивное действие), необходимо принимать во внимание взаимодействие с лекарственными средствами, abbassare la pressione sanguigna.

В клинических исследованиях у пациентов с болезнью Паркинсона фармакокинетического взаимодействия с леводопой или селегилином не обнаружено.

Фармакокинетическое взаимодействие с другими препаратами на основании имеющейся информации о метаболизме каберголина предсказать невозможно.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato in un luogo asciutto, portata dei bambini, в плотно закрытом оригинальном флаконе при температуре не выше 30°С. Data di scadenza – 2 anno.