Adalimumab

Quando ATH:
L04AB04

Azione farmacologica

Anticorpo monoclonale ricombinante, la sequenza di peptidi di identico IgG1 umana.

Azione farmacologica. Svяzыvaяsь selettiva con FNO, blocchi la sua interazione con i recettori della superficie cellulare, la p55 e p75, e TNF neytralizuetfunktsii. Cambia reazioni biologiche di ritorsione, controllato dal TNF, compresi i cambiamenti a molecole di adesione, causando la migrazione dei leucociti. Riduce le prestazioni di proteina C-reattiva, ESR, citochine sieriche (IL-6), metalloproteasi di matrice 1 e 3.

Farmacocinetica

Assorbito lentamente. La biodisponibilità dopo una singola s / c infusione 40 mg - 64%. ТСmax - 5 giorni. Css quando s / a 40 mg 1 una volta ogni 2 Sun - 5 ug / ml (senza ricevere simultaneamente metotressato) e 8-9 g / ml (nei pazienti trattati con metotrexato). Il volume di distribuzione / nell'introduzione - 4,7-6 litri. La concentrazione nel liquido sinoviale - 31-96% di siero. Con dosi crescenti (20, 40, 80 mg 1 una volta ogni 2 settimana e 1 una volta alla settimana n / a) aumento lineare osservata concentrazione al termine dell'intervallo di dosaggio. Ritorna lentamente. Liquidazione - 12 ml / h; proporzionale al peso corporeo e la presenza di anticorpi anti-adalimumab. Liquidazione e T1 / 2 non sono cambiati in modo significativo alle dosi di 0,25-10 mg / kg. L'età non ha un effetto minimo sulla clearance. T1 / 2 / O e p / all'introduzione - 2 Sole (10-20 giorni).

Testimonianza

Esacerbazione dell'artrite reumatoide, moderata e grave gradi di gravità, artrite psoriasica, spondilite anchilosante.

Controindicazioni

Ipersensibilità (incl. per il lattice), contemporanea con anakinra (il rischio di infezioni gravi), malattie infettive incl. tubercolosi, infanzia (a 18 anni), gravidanza, lattazione.

Accuratamente. Malattie demielinizzanti, CHF.

Dosaggio regime

P / al muscolo della coscia esterno dell'addome o superiore sulla 40 mg 1 ogni 1-2 settimane.

Effetto collaterale

Frequenza: molto frequente (Di più 1/10), frequente (Di più 1/100 e minore o uguale 1/10), infrequente (Di più 1/1000 e minore o uguale 1/100).

Dal sistema nervoso: frequente - mal di testa, vertigini, parestesia; infrequente - Emicrania, sonnolenza, svenimento, nevralgia, tremore, neuropatia, depressione, disturbi d'ansia (tra cui il nervosismo e agitazione), insonnia, confusione.

Dai sensi: infrequente - Congiuntivite, .Aloe; dolore, rossore, secchezza degli occhi; gonfiore delle palpebre, glaucoma; dolore, stuffiness, rumore nelle orecchie; disgeusia.

Dalla CCC: frequente - aumento della pressione sanguigna; infrequenti - "maree", ematoma, tachicardia, battito del cuore.

Il sistema respiratorio: frequente - Tosse, mal di gola, congestione nasale; infrequente - mancanza di respiro, broncospasmo, disfonija, Crepitii polmonari, ulcerazioni della mucosa nasale, gonfiore delle vie aeree superiori, iperemia della faringe.

Dal sistema digestivo: frequente - nausea, dolore addominale, diarrea, dispepsia, ulcerazione delle membrane mucose della bocca; infrequente - vomito, flatulenza, costipazione, reflusso hastroэzofahealnыy, gastrite, disfagia, colite, emorroidi, emorroidario emorragia, rash cutaneo vescicolare nella cavità orale, mal di denti, bocca asciutta, gengivite, ulcerazione della lingua, stomatite (incl. aftosa).

Dal lato della emopoiesi: frequente - Anemia, linfopenia; Non frequente - leucopenia, leucocitosi, linfoadenopatia, neutropenia, trombocitopenia.

Metabolismo: infrequente - Ipercolesterolemia, iperuricemia, anoressia, diminuzione dell'appetito, giperglikemiâ, aumento o diminuzione del peso corporeo.

Per la pelle: frequenti - eruzioni cutanee (incl. eritematosa e pruriginosa), pizzicore, alopecia; infrequente - maculare o maculopapulare, xerosi, Sudorazione, eczema, dermatite, psoriasi, orticaria, ecchimosi, porpora, acne, ulcerazioni cutanee, angioedema, cambiare in lamina ungueale, fotosensibilità, desquamazione della pelle, noduli reumatoidi.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: nechastыe - artralgia, dolore alle estremità, nel cingolo posteriore e della spalla, crampi muscolari, mialgia, gonfiore delle articolazioni, sinovite, ʙursit, Tendinite.

Con il sistema genito-urinario: infrequente - ematuria, dizurija, nicturia, thamuria, dolore ai reni; menorragija.

Reazioni locali: molto spesso - dolore, edema, rossore, prurito al sito di iniezione.

Altro: frequente - fatica (tra cui astenia), sintomi simil-influenzali; rare - reazioni allergiche (incl. anafilassi, Allergie stagionali), febbre, sentendo il calore, brividi, dolore al petto, difficoltà nella guarigione.

Gli esami di laboratorio: frequente - un aumento dell'attività degli enzimi epatici "" (compresi ALT e AST); infrequente - crescente TG, Fosfatasi alcalina, CPK, LDH, urea e creatinina nel sangue, un aumento del tempo di tromboplastina parziale attivata, kaliopenia, la formazione di autoanticorpi, proteinuria.

Overdose

La dose massima tollerata non è stata stabilita. Quando somministrato a dosi fino a 10 mg / kg sono stati osservati sintomi di sovradosaggio.

Trattamento: sintomatico.

Interazioni con altri farmaci

Monouso e ripetuto del metotrexato riduce la clearance di adalimumab su 29% e 44% rispettivamente, ma non richiede un aggiustamento della dose di metotrexato e adalimumab.

Avvertenze

Nel trattamento con adalimumab stati casi di tubercolosi, fungine, etc.. infezioni opportunistiche, incl. fatale. Prima del trattamento un sondaggio per identificare tubercolosi attiva ed inattiva (la presenza di contatti con i pazienti, La terapia immunosupressivnaya; radiografia del torace, campione tuberkulinovaya). Nei pazienti immunocompromessi possono test cutaneo alla tubercolina falsi negativi. In caso di tubercolosi attiva non iniziare il trattamento con adalimumab, In tubercolosi latente effettuato in precedenza un trattamento TB preventiva. Se i segni di infezione tubercolare durante il trattamento (tosse persistente, perdita di peso, febbricola) consultare un medico.

Nei pazienti trattati con adalimumab in portatori di virus dell'epatite B riattivazione è possibile, Ci sono casi di morte. La decisione di iniziare il trattamento è fatto dopo l'esame (Virus dell'epatite B) tenendo conto del possibile rischio per il paziente. Durante molti mesi di trattamento e dopo il trattamento è effettuato controllo medico. Se la riattivazione del virus, Il trattamento con adalimumab arresto e spendere terapia antivirale.

In rari casi, può causare o esacerbazione di malattia demielinizzante.

Non si può escludere il possibile rischio di sviluppare linfomi o altre. tumori maligni durante il trattamento con antagonisti del TNF.

Nel periodo di trattamento si osserva pancitopenia (trombocitopenia, leucopenia, aplasticheskaya anemia). Quando sintomi come febbre persistente, ematoma, angiostaxis, pelle chiara dovrebbe consultare un medico.

Con l'uso simultaneo di anakinra con TNF etanercept antagonista osservato lo sviluppo di infezioni gravi (rispetto alla monoterapia con Etanercept), ciò che può essere previsto quando viene utilizzata in combinazione anakinra e altri. blokatorami FNO, incl. con adalimumab.

Durante la vaccinazione eventuale trattamento, eccezione dei vaccini vivi.

Nell'applicazione, etc.. Antagonisti del TNF, ha osservato lo sviluppo o peggioramento dell'insufficienza cardiaca.

Con lo sviluppo di trattamento sindrome sintomi volchanochnopodobnogo annullare.

In studi su animali di adalimumab effetti dannosi sul feto non è rivelato, Tuttavia, studi controllati in donne in gravidanza non e 'stato, così le donne in età fertile durante il trattamento devono usare metodi contraccettivi affidabili.

Non è noto se adalimumab sia visualizzato con il latte materno, così quando la sua nomina dovrebbe essere, tenendo conto del rapporto tra il beneficio atteso per la madre e il rischio per un bambino, interrompere l'allattamento o interrompere la droga.

I pazienti anziani possono essere ipersensibilità al adalimumab.