Abifloks: istruzioni per l'uso del farmaco, struttura, Controindicazioni

Abiflox è un farmaco antimicrobico della sottospecie dei fluorochinoloni. Il farmaco ha proprietà inibitorie sul gruppo DNA di idrasi e topomerasi IV, che porta a un fallimento nella produzione di cellule batteriche patogene e porta alla distruzione della malattia.

Abiflox: indicazioni e dosaggio

Le indicazioni per l'uso di Abiflox sono:

  • trattamento dei processi infiammatori, causata da microrganismi sensibili alla levofloxacina:
  • processi infiammatori del sistema broncopolmonare (ad esempio,, polmonite (malattia grave, in cui uno o entrambi i polmoni sono colpiti. I batteri possono essere la causa dell'infiammazione nei polmoni, funghi o virus.));
  • processi infiammatori del tratto urogenitale (pielonefrite (infiammazione aspecifica della pelvi renale, tazze e parenchima del rene), prostatite (infiammazione della prostata) e etc.);
  • infiammazione della pelle e dei tessuti molli.

Abiflox è usato come soluzione per infusione. La sostanza dovrebbe essere usata per 3 ore dopo l'apertura del flaconcino. La soluzione non richiede protezione dalla luce. La soluzione deve essere somministrata a goccia a lungo (100 ml di soluzione viene iniettato in tutto 1 ore).

Dosi terapeutiche consigliate
Tipo di malattiaDoseNumero di dosi
Processi infiammatori del tessuto polmonare500 mg1-2 una volta al giorno
Processi infiammatori del sistema urinario250 mg1 una volta al giorno
Processi infiammatori della ghiandola prostatica500 mg1 una volta al giorno
Processi infiammatori della pelle, tessuti molli500 mg1-2 una volta al giorno

Dopo 3-4 giorni dopo l'inizio dell'assunzione di Abiflox, deve passare all'assunzione di forme orali del farmaco. Nelle fasi gravi della malattia è consentito un aumento della dose standard.. I pazienti con disfunzione renale con GFR ne hanno meno 50 ml / min raccomandata riduzione della velocità del farmaco:

  • a GFR 50-20 ml/min - prima dose - 250 mg al giorno, successivo 125 mg per 24 ore, in caso di infezioni gravi – primario 500 mg per 24 ore, con le dosi successive 250 mg 12 orario;
  • a GFR 19-10 ml/min primario - 250 mg, successivo - 125 mg per 48 orario, infezioni gravi - principalmente - 500 mg, successivo - 125 mg 12 orario;
  • con GFR inferiore 10 ml/min primario 250 mg, successivo 125 mg, infezioni gravi - principalmente 500 mg, successivo 125 per 24 ore.

In caso di emodialisi, dosi aggiuntive del farmaco non devono essere somministrate immediatamente dopo la fine della procedura.. Il corso della terapia è determinato dal decorso della malattia, ma la durata del trattamento dopo il livellamento delle reazioni di temperatura dovrebbe essere effettuata per 2-3 giorni.

Abiflox: overdose

Quando si utilizzano grandi dosi di Abiflox, si sviluppano i seguenti tipi di sintomi:

  • convulsioni,
  • svenimento
  • vertigini,
  • aumento dell'intervallo QT durante il passaggio dell'ECG.

Come terapia contro un sovradosaggio con Abiflox, il trattamento deve essere prescritto in base ai sintomi identificati.. Non è stato sviluppato alcun trattamento specifico. L'emodialisi non è efficace per rimuovere il principio attivo del farmaco.

Abiflox: effetti collaterali

Le possibili reazioni negative sono transitorie e diminuiscono dopo l'interruzione della terapia. In caso di intolleranza individuale sviluppare:

  • reazione allergica - processo immunopatologico, espresso dall'ipersensibilità del sistema immunitario dell'organismo durante l'esposizione ripetuta a un allergene su un organismo precedentemente sensibilizzato da questo allergene.
  • shock anafilattico e anafilassi (raramente) - reazione allergica immediata, uno stato di forte aumento della sensibilità del corpo, in via di sviluppo con esposizione ripetuta all'allergene.
  • fotosensibilità - il fenomeno dell'aumento della sensibilità del corpo (gran parte della pelle e delle mucose) all'azione delle radiazioni ultraviolette o visibili.
  • manifestazioni dispeptiche - interruzione del normale funzionamento dello stomaco, digestione difficile e dolorosa.
  • disturbi dell'appetito e delle feci - un processo patologico nell'intestino tenue o crasso. A volte la diarrea o la stitichezza sono un segno di malattie dello stomaco o del duodeno..
  • colite psevdomembranoznыy (raramente) - infiammazione acuta del colon, causato da Clostridium difficile e che si verificano durante l'assunzione di antibiotici o (meno spesso) altri medicinali.
  • epatite (raramente) - malattie infiammatorie del fegato, generalmente di origine virale.
  • elevati test di funzionalità epatica (raramente).
  • micosi - una comune malattia fungina, causato da parassiti, funghi patogeni.
  • eozinofilija -lo stato di, in cui vi è un aumento assoluto o relativo del numero di eosinofili.
  • diminuzione del livello dei leucociti, Piastrina, neutrofili.
  • agranulocitosi - condizione patologica, in cui c'è una diminuzione del livello di leucociti (meno di 1 109/l) a causa dei granulociti (inferiore a 0,75 109/l) e monociti, aumenta la suscettibilità del corpo alle infezioni batteriche e fungine.
  • gemoliticheskaya anemia - un gruppo di malattie del sangue, caratterizzato da un accorciamento del ciclo vitale dei globuli rossi - eritrociti.
  • fenomeni ipoglicemizzanti (nei pazienti con diabete) - l'ipoglicemia è considerata una diminuzione della concentrazione plasmatica di glucosio a un livello inferiore a 2,2-2,8 mmol/l.
  • labilità emotiva - un disturbo e in un certo modo anche una patologia del sistema nervoso, lunatico.
  • disordini mentali - stato mentale, diverso dal normale, sano.
  • mal di testa - un sintomo non specifico di varie malattie e condizioni patologiche, dolore alla testa o al collo.
  • vertigini - una sensazione di insicurezza nel determinare la propria posizione nello spazio, rotazione apparente degli oggetti circostanti o del proprio corpo, sensazione di instabilità, squilibrio, lasciando il terreno da sotto i piedi.
  • tinnito.
  • perdita dell'udito.
  • neuropatia - danno nervoso non infiammatorio.
  • perdita del gusto e dell'olfatto.
  • disturbi extrapiramidali - un complesso di complicanze neurologiche manifestate da disturbi motori, associati all'uso di farmaci antipsicotici (antipsicotico).
  • deficit visivo - ridotta capacità di vedere a tal punto, cosa causa problemi, non rimosso con mezzi convenzionali, come occhiali o farmaci.
  • aumento della frequenza cardiaca.
  • abbassamento della pressione sanguigna.
  • disturbo della ripolarizzazione miocardica - una delle fasi cicliche del funzionamento del muscolo cardiaco (infarto), accompagnata dal ripristino della carica elettrica della membrana.
  • broncospasmo - costrizione dei bronchi, causato dalla contrazione muscolare in risposta a una serie di fattori, ad esempio,, con asma bronchiale o bronchite.
  • polmonite allergica - processo infiammatorio non infettivo, allergico o idiopatico, che colpisce il tessuto interstiziale del polmone, tessuto connettivo extraalveolare in assenza di essudazione alveolare.
  • insufficienza renale - sindrome di violazione di tutte le funzioni dei reni, portando a disturbi dell'acqua, elettrolita, azoto e altri tipi di metabolismo.
  • infortunio al tendine (Tendinite) - distrofia e infiammazione del tendine. Spesso accompagna altre gravi malattie del corpo..
  • artralgia – боли в суставах, volatile, in assenza di sintomi oggettivi di danno articolare.
  • mialgia - patologia, che, soprattutto, si verifica a causa dell'infiammazione delle fibre muscolari.
  • raʙdomioliz - indromo, che è un grado estremo di miopatia ed è caratterizzato dalla distruzione delle cellule del tessuto muscolare, un forte aumento del livello di creatina chinasi e mioglobina, mioglobinuria, sviluppo di insufficienza renale acuta.
  • incendio.
  • dolore e arrossamento al sito di iniezione.

Abiflox: Controindicazioni

Il farmaco non viene utilizzato in persone con elevata sensibilità alla levofloxacina o ad altri tipi di chinoloni. Abiflox non è raccomandato per i pazienti con epilessia., manifestazioni reattive dai tendini all'introduzione dei chinoloni. La levofloxacina non è prescritta nel gruppo di età pediatrica.

L'effetto del farmaco sulla velocità di reazione durante la guida di un'auto e di macchinari pesanti

I pazienti devono tenere conto delle possibili reazioni avverse del sistema nervoso durante la guida di veicoli e macchinari pesanti.:

  • vertigine improvvisa,
  • sonnolenza prolungata,
  • coscienza offuscata,
  • problemi di vista e udito,
  • incoordinazione mentre si cammina.

Abiflox: uso del farmaco durante la gravidanza e l'allattamento

Abiflox non è raccomandato per l'uso durante la gravidanza e l'allattamento a causa del rischio di effetti negativi sul sistema osteoarticolare del feto e del neonato. Se il farmaco viene prescritto durante l'allattamento, è necessario interrompere l'allattamento al seno per l'intero periodo di terapia..

Abiflox: interazioni con altre droghe e alcol

La combinazione di sostanzeAzione
Levofloxacina con teofillinaI FANS riducono la soglia convulsiva durante il trattamento
Levofloxacina con fenbufenaumenta la concentrazione di levofloxacina nel sangue di 13%.
Levofloxacina con probenecid o cimetidinaridurre l'eliminazione di levofloxacina di 24-34%.
Levofloxacina con ciclosporinal'emivita della ciclosporina è prolungata 33%, che aumenta il rischio di reazioni negative.
Levofloxacina con antagonisti della vitamina KAumenta la probabilità di sanguinamento
Levofloxacina con farmaci antiaritmici, antidepressivi triciclici, macrolidise usato contemporaneamente con piombo all'allungamento dell'intervallo QT
Levofloxacina con soluzioni alcaline ed eparinaProibito
Levofloxacina con soluzione isotonica di cloruro di sodio, destrosio 5%, La soluzione e le soluzioni di Ringer per la nutrizione parenteralePermesso

Abiflox: effetto farmacologico

Abiflox è un agente antimicrobico del gruppo dei fluorochinoloni. Il farmaco ha un effetto inibitorio sul complesso di DNA idrasi e topomerasi IV, che porta all'interruzione della sintesi cellulare batterica e porta alla morte dell'agente microbico. Dato il meccanismo d'azione del farmaco, manca di resistenza crociata tra altri gruppi di antimicrobici, ma esiste tra i gruppi di fluorochinoloni.

Il farmaco è attivo in relazione ai grammi (+) aerobico: Staph.saprofiticus, Streptococco, gruppo C, Sol, Strep.agalactiae, Strep.pneumoniae, pyogenes;

grammi aerobici (-) microrganismi: Burkholderia cepacia, Eikenella corrode, H. influenzae, parainfluenzale, Klebsiella oxytoca, pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Pr.vulgaris, Rettgeri Providence; peptostreptococchi anaerobici, clamidia, legionella, micoplasmi, ureaplasma.

Dopo l'infusione, la leofloxacina si accumula nelle secrezioni bronchiali e nei bronchi, tessuto polmonare, urina, minimo nel liquido cerebrospinale. Preparazione di 40% si lega alle proteine ​​del sangue. Metabolizzato leggermente nel fegato. Mezza vita – 6-8 orario. Eliminato attraverso i reni 85%.

Limiti della MIC clinica EUCAST per levofloxacina (20.06.2006):

patogenoDelicatoresistivo
Enterobatteriacee≤ 1 mg / l> 2 mg / l
Pseudomonas spp.≤ 1 mg / l> 2 mg / l
Acinetobacter spp.≤ 1 mg / l> 2 mg / l
Staphylococcus spp.≤ 1 mg / l> 2 mg / l
S.pneumoniae≤ 2 mg / l> 2 mg / l
Streptococco A, B, C, Sol≤ 1 mg / l> 2 mg / l
H. influenzae

M.catarrhalis

≤ 1 mg / l> 1 mg / l
Valori limite, estranei alle specie≤ 1 mg / l> 2 mg / l

Limiti di diffusione del MIC e del disco consigliati dal CLSI per la levofloxacina (М100-S17, 2007):

patogenoDelicatoresistivo
Enterobatteriacee≤ 2 ug / ml

≥17 mm

≥ 8 ug / ml

≤ 13 mm

Non Enterobatteriacee≤ 2 ug / ml

≥17 mm

≥ 8 ug / ml

≤ 13 mm

Acinetobacter spp.≤ 2 ug / ml

≥17 mm

≥ 8 ug / ml

≤ 13 mm

Stenotrophomonas maltophilia≤ 2 ug / ml

≥17 mm

≥ 8 ug / ml

≤ 13 mm

Staphylococcus spp.≤ 1 ug / ml

≥19 mm

≥ 4 ug / ml

≤ 15 mm

Enterococcus spp.≤ 2 ug / ml

≥17 mm

≥ 8 ug / ml

≤ 13 mm

H. influenzae

M.catarrhalis

≤ 2 ug / ml

≥17 mm

Streptococco pneumoniae≤ 2 ug / ml

≥17 mm

≥ 8 ug / ml

≤ 13 mm

Beta-emoliticoèStreptococco≤ 2 ug / ml

≥17 mm

≥ 8 ug / ml

≤ 13 mm

Abiflox: farmacocinetica

Assorbimento

Non vi sono differenze significative nella farmacocinetica della levofloxacina dopo somministrazione endovenosa e orale..

Dopo la somministrazione endovenosa, il farmaco si accumula nella mucosa bronchiale e nella secrezione bronchiale del tessuto polmonare. (concentrazione nei polmoni supera quella nel plasma sanguigno), Urina. La levofloxacina entra male nel liquido cerebrospinale.

Distribuzione

Di 30 – 40% la levofloxacina si lega alle proteine ​​sieriche. Effetto cumulativo della levofloxacina quando somministrata 500 mg 1 una volta al giorno l'uso ripetuto è praticamente assente. C'è un leggero, ma l'effetto cumulativo atteso dopo l'applicazione di dosi secondo 500 mg due volte al giorno. Lo stato stazionario viene raggiunto all'interno 3 giorni.

Penetrazione nei tessuti e nei fluidi corporei

Penetrazione nella mucosa bronchiale, secrezione bronchiale di tessuto polmonare (BSTL)

La concentrazione massima di levofloxacina nella mucosa bronchiale e la secrezione bronchiale dei polmoni dopo l'applicazione 500 mg per via orale erano 8,3 g / e g 10,8 g / ml rispettivamente. Questi indicatori sono stati raggiunti entro un'ora dall'assunzione del farmaco..

Penetrazione nel tessuto polmonare

Concentrazioni massime di levofloxacina nei tessuti polmonari dopo l'applicazione 500 mg per via orale erano circa 11,3 g / g e sono stati raggiunti attraverso 4 – 6:00 dopo l'uso di droghe. La concentrazione nei polmoni supera quella nel plasma sanguigno.

Penetrazione nel contenuto della bolla

Concentrazioni massime di levofloxacina 4,0 – 6,7 g / ml per contenuto di bolle raggiunto 2 – 4:00 dopo la somministrazione del farmaco 3 giorni di somministrazione del farmaco a dosi 500 mg 1 rispettivamente una o due volte al giorno.

Penetrazione nel cerebrospinale (spinale) fluido

La levofloxacina non penetra bene nel liquido cerebrospinale..

Penetrazione nel tessuto prostatico

Dopo l'applicazione 500 mg levofloxacina 1 una volta al giorno per 3 giorni, sono state raggiunte le concentrazioni medie nel tessuto prostatico 8,7 g / g, 8,2 g / e g 2,0 g / g rispettivamente attraverso 2:00, 6:00 su 24 ore; rapporto di concentrazione media della prostata / plasma era 1,84.

Concentrazione nelle urine

Concentrazione media nelle urine 8 – 12:00 dopo una singola dose orale 150 mg, 300 mg o 500 mg di levofloxacina erano 44 mg / l, 91 mg / e l 200 mg / l, rispettivamente,.

Metabolismo

La levofloxacina viene metabolizzata in misura molto ridotta, i metaboliti sono dismetil-levofloxacina e levofloxacina N-ossido. Questi metaboliti sono inferiori a 5% quantità di preparazione, che viene escreto nelle urine. La levofloxacina è stereochimicamente stabile e non è soggetta a inversione della struttura corale.

Conclusione

Dopo somministrazione e somministrazione, la levofloxacina viene escreta dal plasma sanguigno in modo relativamente lento. (l'emivita è 6 – 8:00). Escreto solitamente attraverso i reni (85% della dose somministrata).

Non vi sono differenze significative nella farmacocinetica della levofloxacina dopo somministrazione endovenosa e orale., che lo indica, che questi percorsi (vie di somministrazione orale ed endovenosa) sono intercambiabili.

Abiflox: composizione e proprietà

Struttura

Sostanza attiva - levofloxacina. IN 100 contiene ml di soluzione di farmaco 500 mg levofloxacina.

Eccipienti:

  • Anidride di glucosio,
  • mangiare a cena,
  • Anidride di acido citrico,
  • acqua per preparazioni iniettabili,
  • diluire l'acido cloridrico.

Forma del prodotto

soluzione per infusione secondo 100 ml / 500 mg in flacone n. 1.

Condizioni di stoccaggio

Modalità di archiviazione consigliata fino a 25 gradi Celsius. Conservato al riparo dalla luce solare diretta, Non congelare.

Abiflox: Informazione Generale

  • Modulo di vendita: sul bancone
  • Attuale in-circa: Levofloxacina

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