ZOMYH
Bahan aktif: Zolmytryptan
Ketika ATH: N02CC03
CCF: Serotoninovыh agonis 5-HT1-reseptor. Obat Protivomigrenoznoy dengan aktivitas
ICD-10 kode (kesaksian): G43
Ketika CSF: 02.16.05.01
Pabrikan: ASTRAZENECA UK Ltd. (Inggris Raya)
Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan
Pil, dilapisi Warna kuning, bulat, lenticular, berlabel “DARI” di satu sisi.
| 1 tab. | |
| zolmitriptan | 2.5 mg |
Eksipien: bezvodnaya laktosa, selulosa mikrokristalin, natrium pati glikolat, magnesium stearat, Air yang dimurnikan, polietilen glikol, pewarna.
3 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
Aksi farmakologi
Selektif agonis 5NT1-reseptor, obat protivomigrenoznyj.
Memiliki afinitas tinggi terhadap 5NT1(B) / 1 d-reseptor dan moderat afinitas untuk 5HT1SEBUAH-Receptor. Zolmitriptan menunjukkan aktivitas farmakologis tidak signifikan terhadap 5HT2-, 5HT3-, 5HT4-Receptor, Sebuah1-, Sebuah2-, b1-adrenoseptor, gistaminovym H1-, H2-Receptor, muskarinovym reseptor, dopaminovym tipe reseptor 1 dan 2. Pembuluh darah dan pembuluh dura mater oleh serat aferen dipersarafi oleh saraf trigeminal. Dalam percobaan pada hewan pengenalan zolmitriptana panggilan, Terima kasih kepada 5NT yang sifat agonis1(B) / 1 d-reseptor wadah, vasokonstriksi, terkait dengan ditekan pelepasan peptida, kalsitonin gen yang berhubungan, vazoaguogo intestinalnogo peptida dan substansi p. Vasokonstriksi dan inhibisi rilis neuropeptides, diharapkan, penyebab meningkatkan negara dalam fit dari migrain, khususnya, mengurangi intensitas rasa sakit tidak lebih dari 1 h setelah administrasi obat dan mengurangi mual, muntah, fotofobia dan fonofobii, terkait dengan migrain.
Selain efek periferičeskomu zolmitriptan memiliki efek pada batang otak inti, terlibat dalam pengembangan serangan migrain, yang menjelaskan efek berkelanjutan penggunaan berulang dalam pengobatan beberapa serangan migrain di satu pasien. Dengan onset migrain ditandai mempercepatkan karena aktivasi refleks eksitasi, didukung oleh ortodromnymi serat saraf trigeminal dan serebral innervaciej parasimpatik melalui rilis vazoaguogo intestinalnogo peptida, sebagai neurotransmitter èffektornogo utama. Zolmitriptan yang menghalangi refleks gairah dan pelepasan vazoaguogo intestinalnogo peptide ini.
Farmakokinetik
Penyerapan
Setelah asupan cepat diserap dan zolmitriptan (setidaknya 64%).
75% C.max Ini dicapai dalam 1 tidak; diukur konsentrasi dalam plasma dipertahankan untuk selanjutnya 4-6 tidak. Penyerapan Zolmitriptana tidak bergantung pada makanan.
Bila diberikan satu dosis zolmitriptan dan metabolit nya aktif yang sebanding bergantung pada dosis AUC dan C.max dalam berbagai dosis dari 2.5 untuk 50 mg.
Berarti mutlak ketersediaanhayati – tentang 40%.
Setelah masuk berulang-ulang untuk penumpukan obat tidak diamati.
Distribusi
Protein plasma mengikat rendah (tentang 25%).
Metabolisme
Dimetabolisme di hati dengan pembentukan 3 metabolit utamanya: indole acetic acid (metabolit utama dalam plasma dan urin), Analoginya N-oksida dan N-desmetil. Metabolit N-desmetilirovannyj (183Q91) Hal ini aktif, tetapi dua metabolita yang tidak aktif. N-desmetil-metabolit (183Q91) Memiliki di 2-6 kali lebih besar agonis aktivitas 5HT1D-reseptor, dari zolmitriptan (Sesuai percobaan menggunakan hewan). Konsentrasi N-desmetil-metabolita (183Q91) plasma adalah kira-kira setengah dari konsentrasi zolmitriptana, dan, Karena itu, Kita dapat mengasumsikan, metabolit ini memberikan kontribusi untuk efek terapeutik Zomiga.
Deduksi
Lebih 60% produk, dikenakan sebagai dosis, diekskresikan dalam urin (sebagian besar dalam bentuk indole acetic metabolit), dan sekitar 30% disediakan dengan kotoran, terutama tidak berubah.
Rata-rata T1/2 zolmitriptana 4.7 tidak. T1/2 metabolit nya adalah kira-kira sama, yang melibatkan menyusun sebagai pendidikan mereka.
Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus
Pada pasien dengan insufisiensi ginjal yang moderat dan berat, keparahan ginjal klirens zolmitriptana dan metabolit nya di 7-8 kali lebih rendah dibandingkan dengan sehat relawan, Meskipun AUC zolmitriptana dan aktif metabolita meningkat sedikit (di 16% dan 35% masing-masing), pada1/2 meningkat 1 tidak (untuk 3-3.5 tidak).
Ketika mengevaluasi pharmacokinetics dari zolmitriptana dalam penyakit hati keparahan berbeda telah ditunjukkan untuk meningkatkan AUC oleh 94% dan C.max di 50% di bawah moderat hati manusia, dan sesuai pada 226% dan 47% dalam kasus pelanggaran berat hati, dibandingkan dengan sehat relawan. Pembentukan metabolit (termasuk. Aktif) penurunan penyakit hati. Untuk 183S91 metabolit AUC dan c.max penurunan 33% dan 44% dalam kelompok pasien dengan hati yang moderat dan 82% dan 90% pada pasien dengan pelanggaran berat hati.
T1/2 zolmitriptana dalam kelompok pasien dengan hati moderat berjumlah 7.3 tidak, pada pasien dengan pelanggaran berat hati – 12 tidak. T1/2 metabolit, masing-masing berjumlah 5.7 tidak, 7.5 dan h 7.8 tidak.
Ada tidak ada interaksi pharmacokinetic dengan ergotaminom.
Farmakokinetik zolmitriptana pada orang tua yang sehat ini mirip dengan farmakokinetika pada orang muda yang sehat.
Pengenalan simultan zolmitriptana dengan ergotaminom kafein adalah baik dan tidak meningkatkan frekuensi reaksi merugikan atau perubahan dalam neraka daripada dengan pengenalan hanya zolmitriptana.
Selegiline («MAO inhibitor ketik) dan Fluoxetine (serotonin reuptake inhibitor) memiliki tidak mempengaruhi parameter pharmacokinetic zolmitriptana.
Kesaksian
-ringan asma migrain dengan aura atau aura tidak.
Dosis rejimen
Dosis yang disarankan untuk edema serangan migrain – 2.5 mg.
Jika gejala menetap atau timbul selama 24 tidak, Anda mungkin ingin coba resepsi dosis Zomiga. Sementara berulang dosis tidak boleh diambil selama 2 jam setelah dosis pertama. Jika setelah menerapkan dosis Zomiga 2.5 efek terapeutik mg tidak tercapai, untuk tindak lanjut pendek serangan migrain, Anda dapat menggunakan obat dalam dosis 5 mg.
Efek secara bermakna memanifestasikan dirinya dalam 1 h setelah administrasi Zomiga.
Obat tidak tergantung pada, Setelah beberapa waktu setelah serangan diadopsi oleh pil, Namun, dianjurkan untuk mengambil Zomig sedini mungkin sejak awal migrenoznoj sakit kepala.
Jika Anda mengalami serangan berulang migrain total dosis Zomiga, mengadopsi selama 24 tidak, tidak boleh melebihi 10 mg.
Pasien dengan ringan dan moderat hati manusia penyesuaian dosis diperlukan, di disfungsi hati berat maksimum dosis yang direkomendasikan, mengadopsi selama 24 tidak, aku s 5 mg.
Pasien dengan gangguan fungsi ginjal mode koreksi bukanlah diperlukan Zomiga.
Efek samping
Ketika menggambarkan efek samping yang digunakan kriteria untuk frekuensi kejadian: sering – ≥1%, tapi <10%; jarang – ≥0,01%, tapi <0.1%; jarang – <0.01%.
Dari sistem saraf pusat dan perifer: sering – gangguan sensorik, kelemahan, pusing, sensasi berat dan kekakuan pada tungkai, sesak di tenggorokan, leher, dan di daerah dada (išemičeskimi tidak disertai dengan perubahan dalam EKG), paresthesia, kantuk, merasa panas; jarang – sakit kepala.
Dari sistem pencernaan: sering – mual, mulut kering; jarang – sakit perut, hemoragik diare, kolitis ishemicheskiy, infark limpa, iskemia atau infark usus.
Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: sering – mialgia, kelemahan otot.
Sistem kardiovaskular: jarang – takikardia, denyut jantung; jarang – angina, vasospasme koroner, infark miokard, Hipertensi transien (sangat jarang disertai dengan gejala klinis yang signifikan).
Dari sistem kemih: jarang – poliuria, sering buang air kecil.
Reaksi alergi: jarang – reaksi anafilaksis, angioedema, gatal-gatal.
Zomig, biasanya, ditoleransi dengan baik. Reaksi merugikan yang dinyatakan mudah atau cukup, Sementara di alam dan diselesaikan secara spontan tanpa pengobatan.
Reaksi merugikan mungkin cenderung terjadi pada 4 h setelah administrasi obat dan tidak meningkat dengan mengambil dosis berulang.
Kontraindikasi
- Hipertensi yang tidak terkontrol;
- PJK;
- Angina Angiospastic (Prinzmetal angina);
Apakah peristiwa serebrovaskular kecelakaan atau transient ischemic attack dalam sejarah;
-dikombinasikan digunakan dengan ergotaminom atau turunannya atau 5NT agonis lainnya1(B) / 1 d-reseptor serotonin;
WPW syndrome atau aritmia, terkait dengan cara lain tambahan untuk menghabiskan pulsa;
- Penderita yang hipersensitif terhadap obat.
DARI peringatan resep pasien usia lanjut (keamanan dan kemanjuran dari Zomiga pada orang yang lebih tua dari 65 tahun belum diteliti).
Kehamilan dan menyusui
Uji klinis obat kehamilan tidak mengambil tempat. Menggunakan Zomiga ketika kehamilan mungkin hanya dalam kasus, Kapan manfaat dimaksudkan untuk ibu melebihi potensi risiko untuk janin.
IN penelitian eksperimental pada hewan laboratorium teratogenik tindakan zolmitriptana tidak terdeteksi.
Hati-hati harus memutuskan tentang kemungkinan menunjuk Zomiga selama masa menyusui (menyusui).
IN penelitian eksperimental ditemukan, Apakah susu zolmitriptan binatang menyusui. Tidak memiliki data alokasi Zolmitriptana dengan orang-orang susu payudara.
Perhatian
Zomig tidak dimaksudkan untuk mencegah migrain.
Zomig memiliki efek diucapkan pada migrain dengan aura dan migrain tanpa aura dan, jika, terkait dengan haid. Kemanjuran tidak terpengaruh oleh usia dan jenis kelamin pasien, Durasi serangan, kehadiran mual sebelum mengambil obat dan penggunaan obat-obatan konvensional untuk profilaksis serangan migrain.
Obat harus digunakan hanya ketika diagnosis. Sebelum menggunakan obat harus mengecualikan kondisi neurologis serius lainnya mungkin.
Saat ini ada tidak ada data pada penggunaan Zomiga dalam gemiplegičeskoj atau Basilar migrain.
Pada pasien yang memiliki migrain mungkin peningkatan risiko serebral sirkulasi. Pasien, host agonis 5NT1(B) / 1 d-reseptor serotonin, Ada stroke hemoragik, subarahnoidal′nyj stroke, stroke iskemik dan kecelakaan peristiwa serebrovaskular lain.
Sangat jarang saat menggunakan kelas obat (agonis 5NT1(B) / 1 d-reseptor serotonin) Telah ada kejang pembuluh koroner, Angina Pektoris atau infark miokard. Pasien dengan tinggi risiko penyakit sebelum menerapkan produk, dianjurkan untuk melakukan survei pada keadaan sistem kardiovaskular. Dalam kasus yang sangat jarang komplikasi kardiovaskular yang serius dapat mengembangkan pada pasien, ada indikasi penyakit kardiovaskular dalam sejarah.
Ketika menerapkan Zomiga (seperti 5NT lainnya agonis serotonin1(B) / 1 d-reseptor) melaporkan perasaan yang abnormal di jantung. Jika Anda mengalami nyeri dada atau gejala dari penyakit jantung ISKEMIK harus berhenti mengambil zolmitriptana untuk pemeriksaan kesehatan yang tepat.
Zomig mungkin menyebabkan sedikit tranzithornoe iklan (seperti 5NT lainnya agonis serotonin1(B) / 1 d-reseptor) Terlepas dari kehadiran hipertensi dalam sejarah; sangat jarang iklan ini secara klinis diucapkan.
Ketika menerapkan Zomiga (seperti 5NT lainnya agonis serotonin1(B) / 1 d-reseptor) Jarang ada reaksi anaphylactoidnye anaphylacticskie /.
Penggunaan obat-obatan protivomigrenoznyh yang berlebihan dapat menyebabkan peningkatan frekuensi sakit kepala, yang berpotensi memerlukan perawatan.
Gunakan di Pediatrics
Keamanan dan kemanjuran dari Zomiga u anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun tidak terpasang.
Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen
Ada kerusakan tidak signifikan dalam kinerja psikomotor tes ketika diambil dalam dosis untuk Zomiga 20 mg. Mungkin, bahwa penggunaan obat akan mengakibatkan kerusakan pasien kemampuan untuk terlibat dalam kegiatan berbahaya, Tapi pasien harus memperingatkan tentang kemungkinan pengembangan kantuk.
Overdosis
Gejala: satu kali masuk Zomiga dosis 50 mg dalam biasanya dirayakan sedasi.
Pengobatan: pemantauan pasien harus terus untuk setidaknya 15 tidak (T1/2 zolmitriptana – 2.5-3 tidak), atau sampai gejala diawetkan overdosis. Tidak ada obat penawar khusus. Ketika dinyatakan keracunan direkomendasikan terapi intensif kegiatan, termasuk IVL, Selain fungsi pemantauan dan pemeliharaan sistem kardiovaskular. Diketahui, Apa efek pada konsentrasi zolmitriptana dalam serum memiliki hemodialisa dan peritoneal dialisis.
Interaksi obat
Tidak ada data, yg menegaskan, yang menyertainya persiapan profilaksis migrain (beta-blocker, digidroergotamin, pizotifen) memiliki efek pada efektivitas atau efek Zomiga.
Parameter pharmacokinetic dan tolerabilitas Zomiga tidak mengubah aplikasi gabungan dengan parasetamol, metoklopramidom dan ergotaminom.
Studi di sehat relawan yang menunjukkan ketiadaan klinis yang signifikan interaksi antara Zomigom dan ergotaminom, Namun, peningkatan risiko vazospazma koroner secara teoritis mungkin. Dalam hubungan ini, kami menyarankan Anda untuk mengikuti interval (minimum 24 tidak) antara penghapusan obat-obatan èrgotaminosoderžaŝih dan penetapan Zomiga. Setelah pembatalan Zomiga harus menunjuk èrgotaminosoderžaŝie obat tidak sebelumnya, dari 6 tidak.
Seiring asupan 5NT agonis lainnya1(B) / 1 d-reseptor serotonin selama 12 h setelah administrasi Zomiga harus dihapus.
Setelah pengenalan moclobemide (penghambat Mao tipe) mencatat sedikit (di 26%) AUC zolmitriptana dan AUC tiga kali lipat peningkatan metabolit nya aktif. Oleh karena itu, maksimum direkomendasikan dosis Zomiga, mengadopsi selama 24 tidak, untuk pasien, pada saat yang sama menerima Penghambat MAO jenis, tidak boleh melebihi 5 mg.
Setelah mengambil simetidin (inhibitor enzim sitokrom P450) Ada peningkatan T1/2 zolmitriptana pada 44% dan meningkatkan AUC oleh 48%. T1/2 AUC aktif demetilirovannogo metabolita N tumbuh dua kali, untuk pasien, menerima simetidin, direkomendasikan dosis maksimum Zomig, mengadopsi selama 24 tidak, aku s 5 mg.
Berdasarkan profil Umum interaksi zolmitriptana, Anda tidak dapat mengecualikan kemungkinan interaksi dengan inhibitor izofermenta dari CYP1A2. Karenanya, dalam aplikasi bersama obat-obatan jenis ini (seri hinolonovogo Fluvoxamine dan antibiotik) Dianjurkan bahwa Anda mengurangi dosis keseluruhan Zomiga, mengadopsi selama 24 tidak, untuk 5 mg.
Setelah pengenalan rifampicin yang dilaporkan klinis yang signifikan perubahan farmakokinetik zolmitriptana atau metabolit yang aktif.
Ketika ada kesempatan untuk berinteraksi dengan St John's wort persiapan (Hypericum perforatum), yang dapat meningkatkan risiko efek samping (Bagaimana dan Kapan diterapkan 5NT agonis lainnya1(B) / 1 d-reseptor serotonin).
Kondisi pasokan apotek
Obat ini dirilis di bawah resep.
Kondisi dan persyaratan
Daftar B. Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada atau di bawah 30 ° C. Jangan gunakan melebihi tanggal kedaluwarsa, menyatakan pada kemasan atau blister. Umur simpan – 2 tahun.
