VEROSPIRON

Bahan aktif: Spironolactone
Ketika ATH: C03DA01
CCF: Kaliйsberegaющiй diuretik
ICD-10 kode (kesaksian): E26, E61.2, (E) 54.4, saya10, I50.0, K74, N04
Ketika CSF: 01.08.03
Pabrikan: Gedeon RICHTER Ltd. (Hongaria)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Pil putih atau hampir putih, bulat, datar, chamfered, с характерным меркаптановым запахом, berlabel “VEROSPIRON” di satu sisi.

Eksipien: koloid silikon dioksida, magnesium stearat, talek, pati jagung, laktosa monohidrat.

20 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.

Kapsul gelatin keras, Ukuran №3, с непрозрачной желтой крышечкой и непрозрачным белым корпусом.

Eksipien: sodium lauryl, magnesium stearat, pati jagung, laktosa monohidrat.

Komposisi kapsul gelatin: quinoline yellow (E104) C.I.47005, Titanium dioksida (E171) C.I.77891, agar-agar.

10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.

Kapsul gelatin keras, Ukuran №0, с непрозрачной оранжевой крышечкой и непрозрачным желтым корпусом.

Eksipien: sodium lauryl, magnesium stearat, pati jagung, laktosa monohidrat.

Komposisi kapsul gelatin: краситель оранжевый (E110) C.I.15985, Titanium dioksida (E171) C.I.77891, quinoline yellow (E104) C.I.47005, agar-agar.

10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Kaliйsberegaющiй diuretik, antagonis kompetitif dari aldosteron.

В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.

Efek maksimum diamati setelah 7 ч после приема капсул внутрь и длится не менее 24 tidak. Гипотензивный эффект обусловлен диуретическим эффектом, который непостоянен. Диуретический эффект проявляется на 2-5 pengobatan hari.

Farmakokinetik

Penyerapan

Setelah masuk dengan cepat dan benar-benar diserap dari saluran pencernaan. Bioavailabilitas adalah 100%. После ежедневного приема 100 мг спиронолактона в течение 15 дней С_.max aku s 80 ng / ml, время достижения С_.max после очередного утреннего приема – 2-6 tidak.

Distribusi

Terkait dengan protein plasma pada 98%.

Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сам спиронолактон и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон – в грудное молоко. V_D – 0.05 l / kg.

Metabolisme

В процессе биотрансформации в печени образуются активные серосодержащие метаболиты 7-альфа-тиометилспиронолактон и канренон. Канренон достигает своей С_.max melalui 2-4 tidak, его связь с белками плазмы крови составляет 90%.

Deduksi

T_1/2 – 13-24 ч.Выводится преимущественно с мочой (50% – sebagai metabolit, 10% – tanpa perubahan) и частично – dengan kotoran. Выведение канренона (terutama, kencing) двухфазное, T_1/2 в первой фазе – 2-3 tidak, во второй – 12-96 tidak.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность T_1/2 увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.

Kesaksian

— эссенциальная гипертензия (dalam terapi kombinasi);

— отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в виде монотерапии и в комбинации со стандартной терапией);

- Negara, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, termasuk. sirosis hati, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром и другие состояния, disertai dengan edema;

— гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции уровня калия);

-hyperaldosteronism utama (Sindrom kuda) – для короткого предоперационного курса лечения;

— для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.

Dosis rejimen

Di hipertensi esensial Dosis harian untuk Dewasa обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 mg, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 kali dalam 2 minggu. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 minggu. При необходимости проводят коррекцию дозы.

Di идиопатическом гиперальдостеронизме obat yang diresepkan di dosis 100-400 mg / hari.

Di выраженном гиперальдостеронизме и гипокалиемии Dosis harian 300 mg (maksimal 400 mg) untuk 2-3 penerimaan, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 mg / hari.

Di гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками, Верошпирон назначают в дозе 25-100 mg / hari, однократно или в несколько приемов. Dosis harian maksimum adalah 400 mg, если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.

Di диагностике и лечении первичного гиперальдостеронизма sebagai диагностического средства при коротком диагностическом тесте Верошпирон назначают в течение 4 hari-hari 400 mg / hari, распределив суточную дозу на несколько приемов в день. При увеличении концентрации калия в крови во время приема препарата и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма. Di длительном диагностическом тесте препарат назначают в той же дозе в течении 3-4 minggu. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

После того как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, sebagai короткого курса предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма Верошпирон следует принимать в суточной дозе 100-400 mg, разделив ее на 1-4 приема в течение всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, то Верошпирон применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.

Ketika mengobati отеков на фоне нефротического синдрома Dosis harian untuk Dewasa обычно составляет 100-200 mg. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс и потому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.

Di отечном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности препарат назначают ежедневно в течение 5 hari-hari 100-200 mg / hari 2-3 penerimaan, dalam kombinasi dengan “петлевым” или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта суточную дозу уменьшают до 25 mg. Dosis pemeliharaan disesuaikan secara individual. Dosis harian maksimum adalah 200 mg.

Di отеках на фоне цирроза печени суточная доза Верошпирона для Dewasa обычно составляет 100 mg, если соотношение ионов натрия и калия (Di^+/K⁺) в моче превышает 1.0. Если соотношение меньше 1.0, то суточная доза обычно равна 200-400 mg. Dosis pemeliharaan disesuaikan secara individual.

Di busung di anak-anak Dosis awal adalah 1-3.3 mg / kg berat badan atau 30-90 mg / m²/sut 1-4 penerimaan. Melalui 5 дней проводят коррекцию дозы и при необходимости ее увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.

Efek samping

Dari sistem pencernaan: mual, muntah, diare, изъязвления и кровотечения из ЖКТ, radang perut, kišečnaâ bagaimana, sakit perut, sembelit, fungsi hati yang abnormal.

Dari sistem saraf pusat dan perifer: ataxia, kelesuan, pusing, sakit kepala, kantuk, kelesuan, kebingungan, gerenyet, kram kaki.

Со стороны системы органов кроветворения: agranulositosis, trombositopenia, мегалобластоз.

Metabolisme: hyperuricemia, giperkreatininemiя, meningkatkan konsentrasi urea, hiperkalemia, giponatriemiya, метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз.

Pada bagian dari sistem endokrin: brutalization suara, laki-laki – ginekomastia (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и обычно носит обратимый характер), снижение потенции и эрекции; perempuan – ketidakteraturan menstruasi, dismenorea, amenore, metrorrhagia, menopause, girsutizm, nyeri di payudara, карцинома молочной железы (наличие связи с приемом препарата не установлено).

Reaksi alergi: gatal-gatal, jarang – макуло-папулезная и эритематозная сыпь, obat demam, gatal.

Reaksi dermatologis: alopecia, hypertryhoz.

Dari sistem kemih: gagal ginjal akut.

Kontraindikasi

- Penyakit Addison;

- Hiperkalemia;

- Giponatriemiya;

- Insufisiensi ginjal berat (CC kurang dari 10 ml / menit);

- Anurija;

- Kehamilan;

- Menyusui;

- Hipersensitif terhadap komponen obat.

DARI peringatan следует назначать препарат при гиперкальциемии, asidosis metabolik, AV-blokade (гиперкалиемия способствует ее усилению), diabetes (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности), nefropati diabetik, operasi, приеме лекарственных средств, вызывающих гинекомастию, проведении местной и общей анестезии, нарушениях менструального цикла, увеличении молочных желез, insufisiensi hati, sirosis, dan pasien lansia.

Kehamilan dan menyusui

Применение Верошпирона противопоказано при беременности и в период лактации.

Perhatian

При применении Верошпирона возможно временное повышение уровня азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Также возможно развитие гиперхлоремического метаболического ацидоза. При назначении Верошпирона пациентам с нарушениями функции почек и печени, пациентам пожилого возраста необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.

Прием Верошпирона затрудняет определение концентрации дигоксина, кортизола и адреналина в крови.

Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности при назначении Верошпирона из-за возможности развития гиперкалиемии.

При лечении НПВС на фоне приема Верошпирона следует контролировать функцию почек и уровень электролитов крови.

Во время лечения Верошпироном употребление алкоголя противопоказано, следует избегать употребления пищи, kaya kalium.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

В начальном периоде лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, membutuhkan konsentrasi tinggi dan kecepatan reaksi psikomotorik. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.

Overdosis

Gejala: mual, muntah, pusing, diare, ruam kulit, hiperkalemia (paresthesia, kelemahan otot, Aritmia), giponatriemiya (mulut kering, haus, kantuk), hiperkalsemia, degidratatsiya, увеличение концентрации мочевины.

Pengobatan: lavage lambung, симптоматическое лечение дегидратации и артериальной гипотензии. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (5-20% solusi) с инсулином из расчета 0.25-0.5 ED 1 г декстрозы; при необходимости возможно повторное введение декстрозы. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.

Interaksi obat

Верошпирон при одновременном применении снижает эффект антикоагулянтов (geparina, derivatif kumarin, indandiona) и митотана; усиливает действие диуретиков и антигипертензивных препаратов, усиливает эффект трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

При приеме Верошпирона одновременно с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ACE inhibitor, антагонистами ангиотензина II возрастает риск развития гиперкалиемии.

На фоне применения Верошпирона уменьшается токсичность сердечных гликозидов (tk. нормализация уровня калия в крови препятствует развитию токсичности).

Верошпирон снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии).

“Putaran” и тиазидные диуретики усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты Верошпирона.

ГКС также усиливают диуретический и натрийуретический эффект Верошпирона при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии.

Salitsilatы, индометацин снижают диуретический эффект Верошпирона.

Хлорид аммония, колестирамин при одновременном применении с Верошпироном способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза, а флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.

При одновременном применении Верошпирон усиливает токсическое действие лития из-за снижения его клиренса.

Верошпирон при одновременном применении усиливает метаболизм феназона (antipirina), увеличивает период полувыведения дигоксина (возможна интоксикация дигоксином), ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона. Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada suhu dari 15 ° sampai 30 ° C. Umur simpan – 5 tahun.