VELAFAKS MV

Bahan aktif: Venlafaxine
Ketika ATH: N06AX16
CCF: Antidepresan
ICD-10 kode (kesaksian): F31, F32, F33, F41.2
Ketika CSF: 02.02.06
Pabrikan: Pliva Hrvatska d.o.o. (Kroasia)

FARMASI UNTUK M, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Kapsul dari tindakan berkepanjangan gelatin keras, Ukuran №1, с крышечкой желтого цвета и прозрачным корпусом; isi kapsul – pelet putih atau hampir putih.

Eksipien: sukrosa, giproloza.

Состав изолирующей оболочки: gipromelloza (6cps), talek.
Komposisi shell, регулирующей высвобождение активного вещества: gipromelloza (Е-15), Сурелиз Е-7-7050 (сложный компонент, состоящий из воды, этилцеллюлозы (20ср), аммиака водного 28%, дибутилсебаката, бутановой AC id, кремния диоксида коллоидного).
Bahan dari kulit kapsul: pewarna sunset yellow, pewarna kuning quinoline, Titanium dioksida, sodium lauryl, agar-agar.

10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.

Kapsul dari tindakan berkepanjangan gelatin keras, Ukuran №0, с крышечкой темно-желтого цвета и прозрачным корпусом; isi kapsul – pelet putih atau hampir putih.

Eksipien: sukrosa, giproloza.

Состав изолирующей оболочки: gipromelloza (6cps), talek.
Komposisi shell, регулирующей высвобождение активного вещества: gipromelloza (Е-15), Сурелиз Е-7-7050 (сложный компонент, состоящий из воды, этилцеллюлозы (20ср), аммиака водного 28%, дибутилсебаката, бутановой кислоты, кремния диоксида коллоидного).
Bahan dari kulit kapsul: pewarna sunset yellow, pewarna kuning quinoline, dipatenkan pewarna biru, Titanium dioksida, sodium lauryl, agar-agar.

10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Antidepresan. По химической структуре его нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (trisiklik, tetratsiklicheskie atau Lainnya). Ini memiliki dua bentuk enansiomer aktif rasemat.

Efek antidepresan dari venlafaxine dikaitkan dengan peningkatan aktivitas neurotransmitter di sistem saraf pusat. Venlafaxine dan metabolit utama O-desmetilvenlafaksin nya (EFA) ampuh serotonin reuptake inhibitor dan noradrenalin dan lemah menghambat reuptake neuron dopamin. Venlafaxine dan EFA sama efektif pengaruh pada reuptake neurotransmiter. Venlafaxine dan EFA mengurangi reaksi beta-adrenergik.

Venlafaxine telah ada afinitas untuk m-holinoreceptoram, gistaminovym H₁-рецепторам и α-адренорецепторам головного мозга. Venlafaxine tidak menghambat aktivitas MAO. Tidak ada afinitas untuk opioid yang, benzodiazepinovыm, фенциклидиновым и NMDA-рецепторам.

Farmakokinetik

Penyerapan

После приема Велафакса МВ C_.max венлафаксина и ОДВ в плазме достигаются в течение 6.0±1.5 ч и 8.8±2.2 ч соответственно. Прием Велафакса МВ с пищей не влияет на всасывание препарата и последующее образование ОДВ.

Distribusi

Pengikatan venlafaxine dan EFA untuk protein plasma masing-masing 27% dan 30%.

Pengenalan berulang C_ss venlafaxine dan EFA dicapai dalam 3 hari-hari. Dosis harian berkisar 75-450 mg, венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику.

Metabolisme dan ekskresi

EFA dan metabolit lainnya, serta venlafaxine dimodifikasi, ginjal.

Tingkat penyerapan venlafaxine kapsul berkepanjangan tindakan di bawah tingkat penghapusan. Oleh karena itu T_1/2 венлафаксина после назначения Велафакса MB составляет15±6 ч и представляет собой, фактически, T_1/2 hisap, daripada T_1/2 distribusi (5 ± 2 h), который отмечается после назначения препарата Велафакс в форме таблеток.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

У пациентов с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, dan tingkat eliminasi berkurang.

При почечной недостаточности средней или тяжелой степени общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, pada_1/2 memanjang. Izin Total berkurang terutama diamati pada pasien dengan CC kurang 30 ml / menit.

Возраст и пол не влияют на фармакокинетику препарата.

Kesaksian

— лечение и профилактика рецидивов депрессии (termasuk. Jika ada kecemasan).

Dosis rejimen

Велафакс MB следует принимать во время еды.

Setiap kapsul harus menelan seluruh dan cairan zapiwati. Kapsul bisa dibagi, menggiling, mengunyah atau ditempatkan dalam air. Суточную дозу следует принимать за один прием (di pagi atau sore hari) каждый раз приблизительно в одно и то же время.

Ketika mengobati depresi Dosis yang dianjurkan mulai – 75 mg 1 waktu / hari. Jika perlu, penggunaan obat dalam dosis yang lebih tinggi (depresi berat atau kondisi lain, membutuhkan perawatan rumah sakit), Anda dapat langsung menetapkan 150 mg 1 waktu / hari. Впоследствии суточную дозу можно увеличивать на 75 mg setiap 2 недели или более (tapi tidak lebih sering, dari 4 hari) untuk mencapai efek terapeutik yang diinginkan. Dosis harian maksimum – 350 mg. Setelah mencapai efek terapi yang diinginkan, dosis harian dapat dikurangi secara bertahap ke tingkat yang efektif minimum.

Terapi suportif dan pencegahan kambuh

Pengobatan depresi harus terus untuk setidaknya 6 bulan. При стабилизирующей терапии, а также терапии с целью профилактики рецидивов или новых эпизодов депрессии, препарат применяется в дозах, которые были эффективны при лечении депрессии.

Следует регулярно (tidak kurang 1 kali 3 bulan) контролировать эффективность длительной терапии препаратом Велафакс MB.

При переводе пациентов с Велафакса в форме таблеток Велафакс МВ следует назначать в эквивалентной дозе 1 waktu / hari. Namun, individu mungkin memerlukan penyesuaian dosis.

Di gagal ginjal ringan (СКФ более 30 ml / menit) mode koreksi tidak diperlukan. Di gagal ginjal moderat (SKF 10-30 ml / menit) dosis harus dikurangi dengan 50%. Sehubungan dengan perpanjangan T_1/2 venlafaxine dan ego aktivnogo metabolit (EFA) pasien tersebut harus mengambil seluruh dosis 1 waktu / hari. Tidak dianjurkan jika venlafaxine insufisiensi ginjal berat (СКФ менее 10 ml / menit), поскольку достоверные данные о такой терапии отсутствуют. Pasien, hemodialisis, можно назначать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения процедуры гемодиализа.

Di insufisiensi hati ringan (waktu protrombin kurang 14 detik) mode koreksi tidak diperlukan. Di insufisiensi hati moderat (waktu protrombin dari 14 сек до 18 detik) dosis harus dikurangi dengan 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку достоверные данные о такой терапии отсутствуют.

Dalam menunjuk obat pasien usia lanjut tidak diperlukan perubahan dosis, Namun (seperti dengan penunjukan obat lain) при лечении пожилых пациентов требуется осторожность, misalnya, berkaitan dengan kemungkinan fungsi ginjal. Gunakan dosis efektif terkecil. Dengan meningkatkan dosis pasien harus di bawah pengawasan medis yang ketat.

При резкой отмене приема препарата Велафакс (terutama dalam dosis tinggi) Anda mungkin mengalami gejala penarikan. Поэтому перед полной отменой препарата рекомендуется постепенное снижение дозы. Если высокие дозы применялись на протяжении более 6 minggu, dosis yang lebih rendah untuk setidaknya 2 minggu. Panjang periode, diperlukan untuk mengurangi dosis, Hal ini tergantung pada dosis, durasi terapi, а также реакций пациента.

Efek samping

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависит от дозы. Dengan pengobatan jangka panjang dari tingkat keparahan dan frekuensi efek ini berkurang mayoritas, причем не возникает необходимости отмены терапии.

Frekuensi efek samping diwakili oleh gradasi berikut: sering (<1/10 dan >1/100); kadang-kadang (<1/100 dan >1/1000); jarang (<1/1000); jarang (<1/10 000).

Dari tubuh secara keseluruhan: kelemahan, fatiguability, sakit kepala, sakit perut, panas dingin, demam.

Dari sistem pencernaan: nafsu makan menurun, sembelit, mual, muntah, mulut kering; kadang-kadang – скрежетание зубами во время сна, meningkat reversibel enzim hati; jarang – perdarahan dari saluran cerna; jarang – hepatitis, pankreatitis.

Dari sistem saraf pusat dan perifer: pusing, insomnia, perangsangan, kantuk; sering – mimpi yang tidak biasa, alarm, спутанное состояние сознания, otot meningkat, parestesia, gempa; kadang-kadang – apati, halusinasi, myoclonus; jarang – ataxia, gangguan bicara (termasuk. dysarthria), mania atau gipomaniya, manifestasi, напоминающие ЗНС, kejang, Sindrom serotonergik, gangguan ekstrapiramidal (termasuk. дискинезия и дистония, akatisia); jarang – igauan.

Sistem kardiovaskular: hipertensi arteri, vasodilatasi (hot flushes), cardiopalmus; kadang-kadang – hipotensi ortostatik, jatuh pingsan, Aritmia (включая тахикардию); jarang – jenis aritmia “putaran”, Perpanjangan QT, takikardia ventrikel, fibrilasi ventrikel.

Dari indra: gangguan akomodasi, midriaz, penglihatan kabur, kebisingan di telinga; kadang-kadang – dysgeusia.

Dari sistem hematopoietik: kadang-kadang – perdarahan ke dalam kulit (ecchymosis) dan membran mukosa; jarang – trombositopenia, pendarahan berkepanjangan; jarang – agranulositosis, anemia aplasticheskaya, neutropenia, pansitopenia.

Reaksi dermatologis: Berkeringat, кожный зуд и сыпь; kadang-kadang – fotosensitifitas, angioedema, ruam maculo-papular, gatal-gatal; jarang – alopecia, eritema multiforme, Stevens-Johnson syndrome.

Pada bagian dari sistem reproduksi: ejakulasi normal, pemancangan, оргазма; kadang-kadang – penurunan libido, ketidakmampuan, gangguan menstruasi, menorragija; jarang – galaktorea.

Dari sistem kemih: peningkatan buang air kecil; kadang-kadang – retensi urin.

Metabolisme: meningkatkan kolesterol serum (в отдельных случаях при длительном применении и, mungkin, bila digunakan dalam dosis tinggi), meningkatkan atau menurunkan berat badan; kadang-kadang – giponatriemiya, sindrom sekresi ADH yang tidak pantas; jarang – kadar prolaktin tinggi.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: arthralgia, mialgia; kadang-kadang – gerenyet; jarang – raʙdomioliz.

После резкой отмены венлафаксина или снижения дозы: mungkin – fatiguability, kantuk, sakit kepala, mual, muntah, anoreksia, mulut kering, pusing, чувство дурноты, diare, insomnia, mimpi buruk, kegelisahan, alarm, disorientasi, hypomania, kelemahan, ketiadaan koordinasi, tinnitus, gempa, kejang, paresthesia, Berkeringat. Gejala-gejala ini biasanya ringan dan pergi tanpa pengobatan. Karena kemungkinan gejala ini penting untuk secara bertahap mengurangi dosis (serta setiap antidepresan lainnya), terutama setelah menerima dosis tinggi. Panjang periode, diperlukan untuk mengurangi dosis, Hal ini tergantung pada dosis, durasi terapi, а также индивидуальной чувствительности.

Kontraindikasi

- Inhibitor MAO Simultan;

- Disfungsi ginjal berat (СКФ менее 10 ml / menit) и/или печени (протромбиновое время более 18 detik);

- Sampai 18 tahun (Keamanan dan kemanjuran belum didirikan);

— беременность или предполагаемая беременность;

- Menyusui (недостаточно данных контролируемых исследований);

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat.

DARI peringatan следует применять препарат после недавно перенесенного инфаркта миокарда, dalam tidak stabil angina Pektoris, Gagal Jantung, penyakit arteri koroner, ECG perubahan (termasuk. ketika perpanjangan QT), pelanggaran elektrolitnogo keseimbangan, hipertensi, takikardia, riwayat kejang, при внутриглазной гипертензии, sudut tertutup glaukoma, negara manik sejarah, predisposisi perdarahan dari kulit dan selaput lendir, суицидальных наклонностях, при одновременном приеме диуретиков, Ketika pada awalnya mengurangi berat badan.

Kehamilan dan menyusui

Применение во время беременности противопоказано.

Женщин детородного возраста следует информировать об этом до начала лечения и предупредить о необходимости обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом.

Венлафаксин и его метаболит (EFA) diekskresikan dalam ASI. Keamanan zat ini untuk anak-anak yang baru lahir tidak terbukti, Oleh karena itu, venlafaxine asupan selama menyusui tidak dianjurkan. Jika diperlukan dosis menyusui harus memutuskan atas terminasi menyusui. Jika perawatan ibu selesai sesaat sebelum kelahiran, bayi yang baru lahir mungkin memiliki gejala putus obat.

Perhatian

При депрессии возрастает риск суицидальных мыслей и суицидальных попыток. Этот риск сохраняется до наступления стойкой ремиссии. Поэтому пациентам необходим постоянный медицинский контроль и им следует выдавать лишь небольшое количество капсул препарата, чтобы снизить риск возможного злоупотребления и/или передозировки.

Perilaku agresif dilaporkan saat mengambil venlafaxine (особенно в начале курса лечения и после отмены препарата).

Penggunaan venlafaxine dapat menyebabkan agitasi, yang secara klinis menyerupai akatiziû, ditandai dengan keprihatinan dengan kebutuhan untuk bergerak, sering dikombinasikan dengan ketidakmampuan untuk duduk atau berdiri di tempat. Hal ini paling sering diamati selama beberapa minggu pertama pengobatan. Jika Anda mengalami gejala-gejala yang meningkatkan dosis dapat memiliki efek buruk dan harus mempertimbangkan apakah akan melanjutkan mengambil obat.

Как и все антидепрессанты, препарат следует назначать с осторожностью пациентам с манией и/или гипоманией в анамнезе, tk. препарат может вызвать усиление их признаков. В этих случаях необходимо медицинское наблюдение.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с судорожными припадками в анамнезе. При возникновении судорожных припадков или повышении их частоты лечение венлафаксином следует прервать.

Подобно избирательным ингибиторам обратного захвата серотонина, Велафакс МВ следует назначать с осторожностью при одновременном приеме антипсихотических препаратов, tk. mungkin mengalami gejala, напоминающих ЗНС.

Pasien harus diperingatkan dari kebutuhan untuk berkonsultasi dengan dokter segera jika terjadi letusan, крапивницы или других аллергических реакций.

У некоторых пациентов во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД , поэтому рекомендуется регулярный контроль АД , особенно в начале курса лечения или при повышении дозы.

Во время приема венлафаксина описаны отдельные случаи ортостатической гипотензии.

Pasien, особенно пожилые, harus memperingatkan tentang kemungkinan pusing dan keseimbangan pelanggaran.

Венлафаксин может вызвать повышение ЧСС, terutama selama pemberian dosis tinggi. Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с состояниями, которые могут усугубляться при повышении ЧСС.

Не проведено достаточных исследований применения венлафаксина у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда или страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью, поэтому применять данный препарат в таких случаях следует с осторожностью.

Seperti serotonin reuptake inhibitor lainnya, venlafaxine dapat meningkatkan risiko perdarahan ke dalam kulit dan selaput lendir, поэтому при лечении больных, предрасположенных к кровотечениям, hati-hati.

Selama penerimaan, venlafaxine, особенно в условиях дегидратации или уменьшения ОЦК (termasuk. у пациентов пожилого возраста и пациентов, mengambil diuretik), Hiponatremia mungkin terjadi dan / atau sindrom sekresi ADH yang tidak memadai.

Во время приема венлафаксина отмечены случаи мидриаза, поэтому пациенты с предрасположенностью к повышению внутриглазного давления или имеющие риск закрытоугольной глаукомы, нуждаются в тщательном медицинском наблюдении.

Keamanan dan kemanjuran dari venlafaxine dengan alat, mengurangi berat badan, termasuk. phentermine, tidak diatur, Oleh karena itu, penggunaannya secara simultan (menggunakan venlafaxine sebagai monoterapi untuk indeks massa tubuh lebih rendah) tidak direkomendasikan.

Клинически значимое повышение уровня холестерина в сыворотке крови отмечено у некоторых пациентов, menerima venlafaxine untuk setidaknya 4 Bulan. Oleh karena itu, dalam pengakuan panjang persiapan harus kontrol kolesterol serum.

Setelah obat, tiba-tiba terutama, часто возникают симптомы отмены. Risiko gejala penarikan tergantung pada beberapa faktor, termasuk. Durasi kursus dan dosis, serta mengurangi dosis kecepatan.

Gejala penarikan, seperti pusing, pelanggaran sensorik (termasuk. парестезии и ощущения прохождения электрического тока), gangguan tidur (termasuk. бессонница и необычные сновидения), agitasi atau kecemasan, mual dan / atau muntah, gempa, Berkeringat, sakit kepala, diare, учащенное и усиленное сердцебиение и эмоциональная неустойчивость, biasanya memiliki intensitas yang kecil atau sedang, Namun, beberapa pasien mereka mungkin parah. Они обычно наблюдаются в первые дни после отмены препарата, Meskipun telah ada laporan sporadis terjadinya gejala seperti pada pasien, sengaja melewatkan satu dosis. Biasanya, fenomena ini sendirian selama 2 minggu; однако у некоторых пациентов они могут быть более продолжительными (2-3 мес или больше). Jadi sebelum membatalkan venlafaxine direkomendasikan secara bertahap mengurangi dosis selama beberapa minggu atau bulan, tergantung pada kondisi pasien.

Gunakan di Pediatrics

Велафакс МВ противопоказан для лечения детей и подростков младше 18 tahun. Meningkatkan kemungkinan perilaku bunuh diri (попытка суицида и суицидальные мысли), serta permusuhan, dalam uji klinis, yang paling sering dilihat di antara anak-anak dan remaja, menerima antidepresan, dibandingkan dengan kelompok, kelompok plasebo.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Ini harus diperhitungkan, что при любой лекарственной терапии психоактивными препаратами возможно снижение способности к концентрации внимания, berpikir atau mengeksekusi fungsi motor. Ini harus memperingatkan pasien sebelum pengobatan. Jika Anda mengalami efek derajat dan durasi pembatasan tersebut harus dipasang oleh seorang dokter.

Overdosis

Gejala: Perubahan EKG (perpanjangan interval QT, blok cabang bundle, perpanjangan dari kompleks QRS), sinus atau ventrikel takikardia, bradikardia, hipotensi, Status kejang, depresi kesadaran, особенно при передозировке венлафаксина в сочетании с приемом алкоголя или других психотропных лекарств.

Сообщалось о летальном исходе при передозировке венлафаксина и одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами.

Pengobatan: назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Jangan memaksakan muntah karena aspirasi bahaya. Terapi simtomatik. Antidot spesifik tidak diketahui. Следует обеспечить адекватную оксигенацию и вентиляцию легких. Рекомендуется непрерывный контроль сердечного ритма и жизненно важных функций. Venlafaxine dan EFA tidak ditampilkan selama dialisis.

Interaksi obat

Simultan penggunaan Penghambat MAO dan venlafaxine merupakan kontraindikasi. Прием препарата Велафакс MB можно начинать не менее чем через 14 hari setelah akhir terapi MAO inhibitor. Terapi inhibitor MAO dapat dimulai pada tidak kurang dari 7 дней после отмены препарата Велафакс MB.

Теоретически возможно взаимодействие венлафаксина с препаратами, влияющими на серотонин-нейротрансмиттерную систему (такими как триптаны, serotonin reuptake inhibitor, lithium), поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с этими препаратами. Одновременное применение венлафаксина с литием не влияет на концентрацию последнего в плазме крови.

При одновременном применении с имипрамином/дезипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита (EFA) не изменится. Dalam waktu yang bersamaan, при их сочетании усиливаются эффекты дезипрамина – metabolit utama dari imipramine – и его другого метаболита 2-OH-имипрамина, Meskipun signifikansi klinis fenomena ini tidak diketahui.

При совместном применении венлафаксин повышает концентрацию галоперидола в плазме крови и усиливает его эффекты.

При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов, Itu tidak berubah secara signifikan. Juga tidak ditemukan Efek pada psihomotornye dan psihometričeskie efek diazepam.

При одновременном применении с клозапином возможно повышение его концентрации в плазме крови и развитие побочных эффектов (misalnya, судорожных припадков).

Sedangkan penggunaan risperidone (meskipun peningkatan AUC risperidone) Farmakokinetik dari jumlah bahan aktif (risperidone dan ego aktivnogo metabolit) Itu tidak berubah secara signifikan.

Снижение умственной и двигательной активности под влиянием этанола не усиливалось после прима венлафаксина. Meskipun ini, как и в случае приема других препаратов, влияющих на ЦНС, во время терапии венлафаксином не рекомендуется употребление алкоголя.

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, tk. pengalaman dengan venlafaxine dalam keadaan ini, tidak ada.

Obat, метаболизирующиеся изоферментами системы цитохрома Р450

Изофермент CYP2D6 преобразует венлафаксин в активный метаболит ОДВ. Tidak seperti banyak antidepresan lain, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном применении с препаратами, подавляющими активность CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности данного изофермента, поскольку суммарная концентрация венлафаксина и ОДВ при этом не изменится.

Cara utama dari venlafaxine menyusun termasuk metabolisme isoenzim yang melibatkan CYP2D6 dan menghambat CYP3A4, sehingga Anda harus sangat berhati-hati dalam penunjukan venlafaxine dalam kombinasi dengan obat-obatan, угнетающими оба эти фермента. Interaksi obat tersebut tidak belum telah diriset.

Venlafaxine – относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 dan CYP3A4, jadi kita tidak harus mengharapkan interaksi dengan obat lain, dalam metabolisme melibatkan isoenzim ini.

Cimetidine menghambat metabolisme venlafaxine untuk “pertama lulus” melalui hati dan tidak berpengaruh pada farmakokinetik EFA. Sebagian besar pasien diharapkan hanya sedikit peningkatan aktivitas farmakologi keseluruhan venlafaxine dan EFA (но у пациентов пожилого возраста и при нарушении функции печени это более выражено, и рекомендуется медицинское наблюдение).

Ketika bersamaan dengan warfarin dapat meningkatkan efek antikoagulan yang terakhir, Kapan hal ini elongates dan meningkatkan protrombinovoe waktu MHO.

При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика индинавира (mengurangi AUC oleh 28% и снижение C_.max di 36%), при этом фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Клиническое значение этого эффекта неизвестно.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak, tempat yang kering pada suhu tidak lebih tinggi dari 30 ° C . Umur simpan – 2 tahun.