VALZ

Bahan aktif: Valsartan
Ketika ATH: C09CA03
CCF: Angiotensin II antagonis reseptor
ICD-10 kode (kesaksian): saya10, I21, I50.0
Ketika CSF: 01.04.02
Pabrikan: Actavis GROUP hf. (Islandia)

FARMASI UNTUK M, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Pil, -Film yang dilapisi Warna pink, bulat, lenticular, mencetak pada kedua sisi, sisi risiko dan menandai “V” satu sisi.

Eksipien: laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin, Natrium kroskarmelosa, povidone K29-32, talek, magnesium stearat, koloid silikon dioksida.

Komposisi film coating: Opadraj II 85G 34643 merah muda (polivinil alkohol, talek, Titanium dioksida, MACROGOL-3350, pewarna besi oksida kuning, oksida besi pewarna merah, lesitin).

7 PC. – lepuh (4) – bungkus kardus.

Pil, -Film yang dilapisi Warna kuning, Lonjong, lenticular, mencetak di satu sisi, sisi risiko dan menandai “V” Selain itu.

Eksipien: laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin, Natrium kroskarmelosa, povidone K29-32, talek, magnesium stearat, koloid silikon dioksida.

Komposisi film coating: Opadraj II 85G 32408 kuning (polivinil alkohol, talek, Titanium dioksida, MACROGOL-3350, pewarna besi oksida kuning, oksida besi pewarna merah, lesitin).

7 PC. – lepuh (4) – bungkus kardus.

* Nama non-proprietary internasional, direkomendasikan oleh WHO – valzartan.

Aksi farmakologi

Vasodilator perifer, memberikan efek gipotenzivne. Pemblokir tertentu di₁-angiotensin receptor II , Ini tidak menghambat ACE. Tidak mempengaruhi isi dari Hs Umum, TG, asam glukosa dan urat dalam darah.

Efek awal melalui 2 jam setelah konsumsi, max. – melalui 4-6 tidak; lamanya – lebih 24 tidak. Setelah penerimaan biasa penurunan maksimum iklan datang melalui 2-4 minggu. Hilang sindrom dengan tiba-tiba masuk.

Farmakokinetik

Penyerapan

Setelah minum obat dalam penyerapan cepat, asupan yang bervariasi. Nilai rata-rata dari ketersediaanhayati mutlak – 23%. Ketika mengambil obat dengan makanan AUC valsartan menurun oleh 48%, meskipun, mulai sekitar 8 jam setelah minum obat, konsentrasi valsartan dalam plasma seolah-olah aku menerimanya pada perut kosong, dan dalam kasus penerimaan tamu dengan makanan, serupa. Pengurangan AUC tidak disertai penurunan klinis yang signifikan dalam efek terapeutik valsartan, Produk dapat diterapkan tanpa makanan.

Dalam dosis berbagai belajar kinetika valsartan memiliki sifat linear. Kurva konsentrasi-waktu valsartan memiliki karakter dari multieksponentsialny bawah.

Distribusi

Protein plasma mengikat (sebagian besar untuk albumin) tinggi – 94-97% . Ketika mencapai keseimbangan negara (V)_D – 17 l.

Ketika Anda mengajukan permohonan kembali valsartan diamati indikator kinetik perubahan. Sebelum obat dengan dosis 1 kali / hari, ada sedikit akumulasi valsartan.

Metabolisme

Gidroksimetabolit suatu obat aktif yang ditemukan dalam plasma darah pada konsentrasi rendah (kurang 10% oleh AUC valsartan).

Deduksi

(T_1/2Sebuah < 1 tidak, T_1/2b adalah tentang 9 tidak).

Setelah masuk 83% valsartan tampaknya jelchew usus dan 13% ginjal, terutama tidak berubah.

Dibandingkan dengan aliran darah hepatik (tentang 30 l /), plasma clearance valsartan relatif kecil (tentang 2 l /). Ketika normal glomeruliarna penyaringan (120 ml / menit) Klirens ginjal adalah tentang 30% Clearance total plasma.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Konsentrasi valsartan dalam plasma telah ada perbedaan dalam pria dan wanita.

Kesaksian

- Arteri hipertensi;

- Gagal jantung kongestif (Kelas II-IV fungsional klasifikasi NYHA) – dalam terapi kompleks (tidak termasuk kombinasi valsartan + ACE inhibitor + selektif beta);

meningkatkan tingkat kelangsungan hidup pasien dengan infark miokard akut (periode 12 h untuk 10 hari-hari), rumit oleh kegagalan ventrikel kiri dan / atau disfungsi sistolik ventrikel kiri, dengan adanya sebuah hemodinamik stabil.

Dosis rejimen

Tetapkan dalam, Terlepas dari kekurangan penerimaan, minum banyak cairan.

Di hipertensi dosis awal yang direkomendasikan adalah Valz 80 mg 1 waktu / hari. Gipotenzivny efek mengembangkan pertama 2 Minggu terapi. Efek maksimum tercapai setelah 4 Minggu mengambil obat. Pasien, untuk dosis harian yang 80 mg tidak memberikan efek terapeutik yang diinginkan, Dianjurkan untuk meningkatkan dosis harian 160 mg. Selain itu dapat diberikan alat anti hipertensi lain (misalnya, yg mengeluarkan air kencing).

Di gagal jantung kronis direkomendasikan awal dosis-pada Valz 40 mg 2 kali / hari. Dengan efek terapeutik yang cukup memerlukan peningkatan yang bertahap dalam dosis untuk 80 mg 2 kali / hari dan dengan baik – untuk 160 mg 2 kali / hari. Dari saat Anda mulai pengobatan dengan Valz sampai menerima dosis maksimum interval harus diamati setidaknya 2 minggu. Dosis harian maksimum – 320 mg 2 penerimaan. Dapat mengurangi dosis saat masuk dioretikov.

Valz dapat digunakan dalam kombinasi dengan obat lain, dirancang untuk pengobatan gagal jantung kronis. Namun, Anda tidak harus menetapkan Valz dalam kombinasi dengan ACE inhibitor + selektif beta.

Pasca miokard Infark Kapan kinerja hemodinamik stabil pengobatan dapat dimulai selama 12 jam setelah infark miokard akut. Awal dosis - 20 mg (1/2 tab. 40 mg) 2 kali / hari, dengan peningkatan konsekuen dalam dosis hingga 40 mg, 80 mg, 160 mg 2 kali per hari dalam beberapa minggu, untuk mencapai maksimum dosis harian 160 mg 2 kali / hari. Mencapai dosis 80 mg 2 kali per hari yang direkomendasikan oleh akhir minggu 2-nd pengobatan, 160 mg 2 kali / hari – pada akhir 3 bulan terapi. Dosis harus ditingkatkan, mempertimbangkan penerimaan obat. Dalam kasus gejala hipotensi arteri atau Jika fungsi ginjal Valz dosis harus dikurangi.

Di pasien dengan gangguan ginjal dengan QC lain 10 ml / menit penyesuaian dosis diperlukan.

Di pasien dengan hati ringan dan moderat tanpa pengembangan kolestasis dosis harian maksimum tidak melebihi Valz 80 mg.

Efek samping

Penentuan frekuensi efek samping: Sering (≥1 / 10); sering (≥1 / 100, tapi < 1/10); kadang-kadang (≥ 1/1000, tapi < 1/100); jarang (≥ 1/10 000, tapi <1/1000), jarang (<1/10 000).

Sistem kardiovaskular: sering – hipotensi ortostatik²; kadang-kadang – penurunan tekanan darah^1,2, gagal jantung¹; jarang – vaskulitis; jarang – pendarahan.

Sistem pernapasan: kadang-kadang – batuk.

Dari sistem pencernaan: kadang-kadang – diare, sakit perut; jarang – mual⁴.

CNS: sering – pusing postural²; kadang-kadang – pingsan¹, insomnia, depresi, penurunan libido; jarang – pusing⁴, sakit saraf; jarang – sakit kepala⁴.

Oleh otoritas pendengaran dan labirin aparatur: kadang-kadang – rasa pusing.

Dari sistem hematopoietik: sering – neutropenia, jarang – trombositopenia.

Reaksi alergi: jarang – serum sickness, hipersensitivitas; jarang – angioedema³, ruam kulit, gatal.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: kadang-kadang – sakit punggung, kram otot, radang sendi, mialgia; jarang – arthralgia.

Oleh mochevyvydelitelnoj systems: jarang – gangguan fungsi ginjal^3,4, gagal ginjal akut³.

Metabolisme: kadang-kadang – hiperkalemia^1,2.

Infeksi: sering – infeksi virus; kadang-kadang – infeksi saluran pernapasan atas, radang tekak, radang dlm selaput lendir, konjungtivitis; jarang – rhinitis, gastroenteritis.

Dari parameter laboratorium: pengurangan hemoglobin dan hematokrit, giperkreatininemiя, giperʙiliruʙinemija, peningkatan transaminase hati, meningkatkan konsentrasi urea nitrogen dalam serum.

Lain: kadang-kadang – merasa lelah, kelemahan, mimisan, pembengkakan.

¹ – Dilaporkan selama masa perawatan setelah infark miokard akut.

² – Telah dilaporkan dalam pengobatan gagal jantung kronis.

³ – kadang-kadang melaporkan dalam periode perawatan setelah infark miokard akut.

⁴ – yang paling sering terjadi selama pengobatan gagal jantung kronis (sering – pusing, gangguan fungsi ginjal, hipotensi; kadang-kadang – sakit kepala, mual).

Kontraindikasi

- Fungsi hati abnormal, terkait dengan obstruksi saluran empedu (termasuk. biliary cirrhosis, kolestasis);

- Insufisiensi ginjal berat (CC kurang dari 10 ml / menit), termasuk. Pasien, hemodialisis;

- Kehamilan;

- Menyusui (menyusui);

- Sampai 18 tahun (efikasi dan keamanan belum ditetapkan);

- Intoleransi laktosa, galactosemia atau sindrom malabsorpsi glukosa/galaktosa gangguan;

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat.

DARI peringatan obat harus digunakan dalam arteri hipotensi, hiperkalemia, Diet dengan pembatasan asupan natrium, ketika hiponatremia, stenosis arteri ginjal bilateral atau stenosis arteri satu ginjal, dengan hiperaldosteronisme primer, aortalynom dan mitralynom stenosis, hipertrofik kardiomiopati obstruktif, negara, disertai dengan penurunan bcc (termasuk. diare, muntah).

Kehamilan dan menyusui

Data pada penggunaan valsartan dalam kehamilan yang tidak. Ginjal perfusi janin, itu tergantung pada evolusi sistem Renin-angiotensin, dimulai pada trimester ketiga kehamilan. Risiko janin meningkat ketika mengambil valsartan dalam II dan III trimestrah. Ketika membangun terapi obat kehamilan harus dihentikan segera Valz.

Tidak ada data tentang alokasi valsartan dengan susu payudara. Oleh karena itu, jika perlu, penggunaan obat selama masa menyusui harus memutuskan penghentian menyusui atau penghapusan valsartanom terapi mengingat pentingnya ibu.

Perhatian

Pada pasien dengan kekurangan ditandai natrium dalam tubuh dan/atau mengurangi BCC, misalnya, akibat dioretikov penerimaan pada dosis tinggi, dalam kasus yang jarang, dapat pada awal terapi valsartanom mengembangkan dinyatakan arteri gipotenzia. Sebelum memulai terapi dengan Valz kami merekomendasikan Anda untuk memulihkan elektrolit dan cairan dalam tubuh, khususnya, dengan mengurangi dosis dari diuretik.

Obat dapat digunakan dalam hubungannya dengan Valz obat lain, dimaksudkan untuk pengobatan infark miokard, seperti trombolitiki, asam asetilsalisilat, beta-blocker, Statin dan diuretik. Penerimaan bersama ACE inhibitor tidak dianjurkan.

Ketika itu hipertensi renovskularna memerlukan pemantauan berkala dari urea dan kreatinin dalam darah.

Ketika digabungkan dengan penggunaan obat-obatan, mengandung kalium, dengan garam dan obat-obatan, berkaitan dengan kelompok kalisberegath dioretikov, melakukan pemantauan berkala dari tingkat kalium dalam plasma darah.

Pada gagal jantung kronis dalam pengobatan awal obat, mungkin ada sedikit menurun Valz neraka , Oleh karena itu, kami merekomendasikan bahwa Anda memantau iklan pada awal terapi.

Sebagai hasil dari penghambatan aktivitas sistem Renin-angiotensin-aldosteron pada beberapa pasien, perubahan fungsi ginjal. Pada pasien dengan gagal jantung kronis parah, fungsi ginjal yang tergantung pada aktivitas sistem Renin-angiotensin-aldosteron, pengobatan dengan inhibitor ACE dan antagonis reseptor angiotensin dapat disertai oleh oliguria sering terjadi pada dan/atau peningkatan азотемии dan (jarang) gagal ginjal akut dan/atau kematian.

Hal ini tidak dianjurkan untuk menggunakan gabungan obat pada pasien Valz, menderita gagal jantung kronis, dengan ACE inhibitor beta-adrenoblokatorami, mengingat peningkatan risiko mungkin mengembangkan efek samping.

Pada pasien dengan sepihak atau bilateral arteri ginjal stenosis memerlukan pemantauan berkala kreatinin dan urea nitrogen dalam serum.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Selama pengobatan, hal ini diperlukan untuk hati-hati saat mengemudi kendaraan dan kegiatan berbahaya lainnya, membutuhkan konsentrasi tinggi dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Overdosis

Gejala: pengurangan ditandai tekanan darah, yang dapat menyebabkan kehilangan kesadaran dan runtuh.

Pengobatan: lavage lambung, menerima jumlah yang memadai karbon aktif, di / pengantar 0.9% larutan natrium klorida. Valsartan tidak ditampilkan ketika aktif dialisis dikaitkan dengan protein plasma darah.

Interaksi obat

Kapan mengobati hipertensi valsartanom tidak memiliki klinis yang signifikan interaksi dengan obat lain yang digunakan pada saat yang sama (misalnya, cimetidine, warfarin, Digoxin, atenolol, amlodipine, glibenklamid, furosemid, Indometasin, gidroxlorotiazid).

Diuretik hemat kalium, suplemen kalium, garam, mengandung kalium, persiapan, meningkatkan tingkat kalium dalam plasma darah (seperti heparin) meningkatkan risiko hiperkalemia.

Hypotensives dan diuretik lainnya meningkatkan efek antigipertenzivny valsartan.

Efek anti hipertensi obat mungkin melemah ketika digabungkan dengan penggunaan OAINS, termasuk. dengan inhibitor selektif Cox-2 dan asetilsalisilat asam dalam dosis 3 g / hari.

Ketika digabungkan dengan penggunaan ACE inhibitor melaporkan reversibel lithium konsentrasi dalam plasma darah dan pengembangan efek toksik.

Pengalaman sangat terbatas dalam penggunaan valsartan dan persiapan, yang mengandung litium. Dalam kasus penggunaan obat, yang mengandung litium, pasien, menerima Valz, Dianjurkan untuk mengontrol konsentrasi lithium dalam plasma.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada atau di atas 30 ° C. Umur simpan – 3 tahun.