Valsacor

616 8 menit membaca

Bahan aktif: Valsartan
Ketika ATH: C09CA03
CCF: Angiotensin II antagonis reseptor
ICD-10 kode (kesaksian): saya10, I50.0
Ketika CSF: 01.04.02
Pabrikan: KRKA d.d. (Slovenia)

DOSIS FORM, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Pil, -Film yang dilapisi warna kuning kecoklatan, bulat, sedikit cekung ganda, dengan Valium di satu sisi.

	1 tab.
valsartan *	40 mg

Eksipien: laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin, povidone, Natrium kroskarmelosa, Koloid silika anhidrat, magnesium stearat.

Komposisi shell: gipromelloza, Titanium dioksida (E171), pewarna besi oksida kuning (E172), makrogol 4000.

7 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.
7 PC. – lepuh (4) – bungkus kardus.
7 PC. – lepuh (20) – bungkus kardus.
7 PC. – lepuh (80) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (20) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (50) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (10) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (40) – bungkus kardus.

Pil, -Film yang dilapisi Warna pink, bulat, lenticular, dengan Valium di satu sisi.

	1 tab.
valsartan *	80 mg

Eksipien: laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin, povidone, Natrium kroskarmelosa, Koloid silika anhidrat, magnesium stearat.

Komposisi shell: gipromelloza, Titanium dioksida (E171), oksida besi pewarna merah (E172), makrogol 4000.

Pil, -Film yang dilapisi warna kuning kecoklatan, Lonjong, lenticular, dengan Valium di satu sisi.

	1 tab.
valsartan *	160 mg

Eksipien: laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin, povidone, Natrium kroskarmelosa, Koloid silika anhidrat, magnesium stearat.

Komposisi shell: gipromelloza, Titanium dioksida (E171), pewarna besi oksida kuning (E172), oksida besi pewarna merah (E172), makrogol 4000.

* Nama non-proprietary internasional, direkomendasikan oleh WHO – valzartan.

Aksi farmakologi

Angiotensin II antagonis reseptor.

Валсартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT₁) melalui mulut, nebelkova alam.

Оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа АТ₁. Следствием блокады AT₁-reseptor adalah konsentrasi plasma meningkat angiotensin II, который может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ₂, что предположительно регулирует эффекты AT₁-reseptor. Валсартан не имеет агонистической актавности в отношении AT₁-reseptor. Его сродство к рецепторам подтипа AT₁ tentang 20 000 kali lebih tinggi, subtipe reseptor dari AT₂.

Valsartan tidak menghambat ACE, известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ, не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р, поэтому при приеме антагонистов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Valsartan tidak berinteraksi dan tidak memblokir reseptor hormon lain atau saluran ion, terlibat dalam pengaturan fungsi kardiovaskular.

При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает АД, не влияя на ЧСС.

После приема внутрь разовой дозы препарата антигипертензивный эффект развивается в течение 2 tidak, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 tidak. Антигипертензивный эффект препарата сохраняется в течение 24 ч после его приема. При повторных назначениях валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от доз, dicapai melalui 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД.

Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким подъемом АД или другими нежелательными клиническими последствиями.

Толерантность к физической нагрузке

При оценке влияния валсартана (назначавшегося дополнительно к стандартной терапии сердечной недостаточности) на переносимость физической нагрузки у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II-IV функциональных классов по классификации NYHA и с фракцией выброса левого желудочка (LVEF) <40% было отмечено увеличение времени физической нагрузки по сравнению с исходными показателями.

Отсутствует синдром “membatalkan” при внезапном прекращении приема.

Farmakokinetik

Penyerapan

Валсартан быстро всасывается после приема внутрь, однако степень абсорбции варьирует в широких пределах. При приеме валсартана с пищей уменьшается AUC на 48%. Namun, melalui 8 ч после приема препарата плазменные концентрации валсартана, принятого натощак и с пищей, sama. Pengurangan AUC tidak disertai penurunan klinis yang signifikan dalam efek terapeutik valsartan, поэтому препарат можно применять как до, так и после еды.

Rata-rata adalah mutlak ketersediaanhayati dari valsartan 23%. T_.maxсоставляет2 ч. Плазменные концентрации валсартана одинаковы у мужчин и женщин.

Setelah penerimaan biasa penurunan maksimum iklan datang melalui 4 minggu.

Distribusi

Связывание с белками сыворотки, преимущественно с сывороточным альбумином, aku s 94-97%. V_D tentang 17 l. Sebelum obat 1 раз/сут накопление его незначительно.

Metabolisme

Плазменный клиренс относительно низкий – tentang 2 л/ч при сравнении с печеночным кровотоком – tentang 30 l /. Метаболизируется валсартан изоферментом CYP2C9.

Deduksi

T_1/2 aku s 9 tidak. Выводится с калом 70%, kencing – 30% (terutama tidak berubah) валсартана от принятой внутрь дозы препарата.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Mengingat, что почечный клиренс составляет только 30% от величины от общего клиренса, у пациентов с нарушением функции почек не требуется коррекции доз препарата. Поскольку степень связывания валсартана с белками плазмы высокая, его выведение при гемодиализе маловероятно.

Tentang 70% всосавшейся дозы валсартана выводится с желчью, didominasi, dalam bentuk tidak berubah. Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, поэтому его системное действие не коррелирует со степенью нарушения функции печени.

Поэтому у пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется изменения дозы валсартана.

У пациентов с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно в 2 kali.

Kesaksian

- Arteri hipertensi;

- Gagal jantung kongestif (Kelas II-IV fungsional klasifikasi NYHA) dalam terapi kompleks (на фоне стандартной терапии) dan pasien, не получающих ингибиторы АПФ.

Dosis rejimen

Препарат следует принимать внутрь вне зависимости от приема пищи, кратность приема составляет 1-2 kali / hari.

Ketika hipertensi

Dosis yang dianjurkan adalah 80 mg 1 waktu / hari, terlepas dari usia, пола или расы пациента. Dosis harian maksimum – 320 mg / hari.

Антигипертензивный эффект развивается в течение 2-х недель и достигает своего максимума через 4 minggu. Возможно комбинирование с другими гипотензивными препаратами.

Пациентам с нарушенной функцией почек и печени небилиарного происхождения и без холестаза tidak ada perubahan yang diperlukan dosis.

Pada gagal jantung kronis

Рекомендуемая стартовая доза составляет 40 mg 2 kali / hari. Peningkatan yang bertahap dalam dosis untuk 80 mg, dengan daya tahan yang baik – untuk 160 mg 2 kali / hari, yaitu. sampai dosis maksimum, переносимой пациентом. Dosis harian maksimum – 320 mg 2 kali / hari.

Pasien, pada saat yang sama menerima dioretiki, а так же у пациентов с сердечной недостаточностью необходим постоянный контроль функции почек, DARI. Dengan munculnya tanda-tanda klinis hipotensi arteri, Hal ini diperlukan untuk mengurangi dosis.

Efek samping

Dari sistem saraf pusat dan perifer: sering – sakit kepala, pusing (termasuk. postural), rasa pusing; kadang-kadang – insomnia, pingsan (при применении препарата после перенесенного инфаркта миокарда).

Sistem pernapasan: sering – batuk, infeksi pada saluran pernapasan bagian atas, radang tekak, rhinitis, radang dlm selaput lendir.

Sistem kardiovaskular; sering – pengurangan ditandai tekanan darah, hipotensi ortostatik; kadang-kadang – gagal jantung (при применении препарата после перенесенного инфаркта миокарда).

Dari sistem pencernaan: sering – mual, diare, sakit perut.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: sering – sakit punggung, mialgia. arthralgia.

Dari sistem kemih: jarang – gangguan fungsi ginjal.

Sistem reproduksi: kadang-kadang – penurunan libido.

Со стороны лабораторных параметров: sering – hiperkalemia; jarang – penurunan konsentrasi hemoglobin dan hematokrit, neutropenia, trombositopenia, giperkreatininemiя, giperʙiliruʙinemija, peningkatan transaminase hati, peningkatan serum urea nitrogen.

Reaksi alergi: jarang – angioedema, ruam kulit, gatal, Reaksi hipersensitivitas (termasuk. serum sickness, vaskulitis).

Lain: sering – kelemahan umum; kadang-kadang – pembengkakan, kelemahan, kelelahan.

Kontraindikasi

- Intoleransi laktosa, galactosemia atau sindrom malabsorpsi glukosa/galaktosa gangguan;

- Kehamilan;

- Menyusui;

- Anak dan remaja up 18 tahun (эффективность и безопасность применения валсартана у детей не доказана);

— повышенная чувствительность к валсартану или к другим компонентам препарата.

DARI peringatan obat harus digunakan dalam arteri hipotensi, печеночной недостаточности на фоне непроходимости желчных путей, gagal ginjal (CC<10 ml / menit), termasuk. pasien, hemodialisis, ketika hiponatremia, диете с ограничением потребления натрия, stenosis arteri ginjal bilateral atau stenosis arteri satu ginjal, negara, disertai dengan penurunan bcc (termasuk. diare, muntah).

Kehamilan dan menyusui

Data pada penggunaan valsartan dalam kehamilan yang tidak.

Ginjal perfusi janin, itu tergantung pada evolusi sistem Renin-angiotensin, dimulai pada trimester ketiga kehamilan. Risiko janin meningkat ketika mengambil valsartan dalam II dan III trimestrah. При установлении беременности терапия валсартаном должна быть немедленно прекращена.

Diketahui, выделяется ли валсартан с грудным молоком. Поэтому следует решить вопрос о прекращении кормления грудью или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.

Perhatian

Gagal jantung

Применение у пациентов с сердечной недостаточностью обычно сопровождается снижением АД, однако при соблюдении рекомендаций по подбору доз лечение редко требует отмены из-за артериальной гипотензии. Терапию Вальсакором у пациентов с сердечной недостаточностью следует начинать осторожно. Вследствие подавления активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы у некоторых пациентов возможно изменение функции почек.

При тяжелой сердечной недостаточности возможно развитие олигурии и/или прогрессирующей азотемии вплоть до (jarang) острой почечной недостаточности и/или смерти. У пациентов с сердечной недостаточностью необходим постоянный контроль функции почек при одновременном назначении комбинации трех классов препаратов – ACE inhibitor, бета-адреноблокаторов и антагонистами рецепторов ангиотензина II AТ₁.

Возможно назначение в комбинации с другими лекарственными средствами, назначаемыми после перенесенного инфаркта миокарда: trombolitik, asam asetilsalisilat, бета-адреноблокаторы и статины.

Дефицит натрия и/или жидкости

У пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, misalnya, вследствие приема больших доз диуретиков, в редких случаях в начале терапии валсартаном может развиться выраженная артериальная гипотензия. Перед началом лечения Вальсакором рекомендовано восстановить содержание электролитов и жидкости в организме, khususnya, dengan mengurangi dosis dari diuretik.

При развитии артериальной гипотензии с клиническими проявлениями: пациента необходимо уложить на спину и при необходимости в/в ввести 0.9% larutan natrium klorida. Терапию Вальсакором можно продолжить только после стабилизации показателей АД.

Stenosis arteri ginjal

У пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий необходимо постоянно контролировать содержание креатинина и азота мочевины в сыворотке.

Fungsi ginjal terganggu

У пациентов с нарушениями функции почек не требуется изменения доз препарата. Из-за отсутствия данных о применении препарата при тяжелой почечной недостаточности (CC<10 мл/мин или 0.167 ml / s) в таких случаях препарат рекомендуется назначать с осторожностью.

Fungsi hati yang abnormal

У пациентов с нарушением функции печени не требуется изменения доз препарата.

Вальсакор выводится преимущественно с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчевыводящих путей наблюдалось уменьшение клиренса валсартана, поэтому в таких случаях препарат следует назначать с осторожностью.

Специальная информация по вспомогательным веществам

Вальсакор содержит лактозу, поэтому препарат противопоказан пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенного всасывания глюкозы-галактозы.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другими механизмами, membutuhkan perhatian.

Overdosis

Gejala: данные о последствиях передозировки валсартана отсутствуют. Основным ожидаемым проявлением передозировки препарата является выраженное снижение АД, которое может привести к коллапсу и/или шоку.

Pengobatan: gejala, рекомендуется вызвать рвоту и промыть желудок. При развитии артериальной гипотензии в/в вводят 0.9% larutan natrium klorida. Hemodialisis nyeeffyektivyen.

Interaksi obat

Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия Вальсакора с другими лекарственными средствами не отмечено.

Persiapan, протестированные в клинических исследованиях, включали в себя циметидин, warfarin, Digoxin, atenolol, Indometasin, gidroxlorotiazid, амлодипин и глибенкламид.

Поскольку валсартан не подвергается существенному метаболизму, не следует ожидать и значимых лекарственных взаимодействий, связанных с индукцией или ингибированием изоферментов системы цитохрома Р450.

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (termasuk. spironolactone, triamterene, amilorida), калийсодержащих пищевых добавок может привести к гиперкалиемии, в связис чем требуется соблюдать осторожность. При комбинированном применении с диуретиками возможно усиление гипотензивного эффекта.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada atau di atas 30 ° C. Umur simpan – 2 tahun.

Vladimir Andreevich Didenko

616 8 menit membaca