VALSAFORS

Bahan aktif: Valsartan
Ketika ATH: C09CA03
CCF: Angiotensin II antagonis reseptor
ICD-10 kode (kesaksian): saya10, I50.0
Ketika CSF: 01.04.02
Pabrikan: Fabrikasi Farmaplant chemischer air GmbH (Jerman)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Pil, dilapisi Warna kuning, bulat, bentuk lenticular.

Eksipien: selulosa mikrokristalin, povidone (rendah polyvinylpyrrolidone berat molekul), laktosa, tepung kentang, koloid silikon dioksida (aэrosyl), talek, magnesium stearat, gipromelloza (hidroksipropilmetilselulosa), Titanium dioksida, makrogol (polietilen glikol 4000), Tentang tropeolin.

10 PC. – kemasan Valium planimetris (2) – bungkus kardus.
10 PC. – kemasan Valium planimetris (3) – bungkus kardus.
14 PC. – kemasan Valium planimetris (1) – bungkus kardus.
14 PC. – kemasan Valium planimetris (2) – bungkus kardus.
28 PC. – guci plastik (1) – bungkus kardus.
28 PC. – guci, kaca (1) – bungkus kardus.

* Nama non-proprietary internasional, direkomendasikan oleh WHO – valzartan.

Aksi farmakologi

Spesifik reseptor antagonis angiotenzina II.

Aktif hormon aktivitas sistem Renin-angiotensin-aldosteron (Mereka pergi ke) adalah Angiotensin II, yang dibentuk dari angiotenzina saya dengan partisipasi dari APF. Angiotensin II dikaitkan dengan spesifik reseptor, Terletak di membran sel di berbagai jaringan. Ini memiliki berbagai efek fisiologis, termasuk terutama sebagai langsung, dan tidak langsung partisipasi dalam peraturan neraka. Sebagai zat vasoconstrictive kuat, Angiotensin II menyebabkan respon langsung pressornyi. Selain, Ini membantu penundaan natrium dan merangsang sekresi aldosteron.

Valsartan memiliki efek Subtipe reseptor antagonis selektif AL₁, bertanggung jawab untuk efek angiotensin II. Akibat dari blokade AB₁– reseptor adalah konsentrasi plasma meningkat angiotensin II, yang dapat merangsang unlocked AL₂-reseptor. Valsartan tidak memiliki kegiatan yang diucapkan terhadap AL agonističeskoj₁-reseptor. Afinitas valsartan untuk Subtipe reseptor AL₁ tentang 20 000 kali lebih tinggi, subtipe reseptor dari AT₂.

Dalam pengobatan dengan valsartan pada pasien dengan hipertensi terjadi penurunan tekanan darah , tidak disertai dengan perubahan denyut jantung. Setelah dosis tunggal pengobatan oral pada kebanyakan pasien mulai antigipertenzivnogo tindakan dicatatkan dalam 2 tidak, penurunan maksimum neraka adalah dicapai 4-6 tidak. Setelah minum obat efek antihipertensi lebih bertahan 24 tidak. Reappointments obat menurunkan iklan, Terlepas dari dosis, biasanya dicapai dalam waktu 2-4 Minggu dan dipertahankan pada tingkat selama terapi jangka panjang.

Tiba-tiba berhenti menerima valsartan tidak telah disertai dengan peningkatan tajam dalam iklan atau efek klinis yang tidak diinginkan lainnya.

Farmakokinetik

Penyerapan

Setelah minum obat dalam penyerapan valsartan adalah cepat, Namun, asupan bervariasi dalam berbagai. Rata-rata adalah mutlak ketersediaanhayati dari valsartan 23%.

Kurva Farmakokinetičeskaâ adalah sifat mul′tièksponencial′nyj ke bawah (T_1/2Sebuah awan menutupi kurang dari 1 h dan T_1/2b tentang 9 tidak).

Distribusi

Dalam dosis berbagai belajar kinetika valsartan memiliki sifat linear. Ketika Anda mengajukan permohonan kembali obat perubahan farmakokineticeskih indikator tidak disebutkan. Sebelum obat 1 kali / SUT penumpukan kecil. Obat konsentrasi dalam plasma darah jantan dan betina yang serupa.

Valsartan adalah sebagian besar (di 94-97%) terkait dengan protein serum, sebagian besar untuk albumin. V_D keseimbangan antara rendah (tentang 17 l). Dibandingkan dengan aliran darah hepatik (tentang 30 l /), plasma clearance valsartan terjadi relatif lambat (tentang 2 l /).

Deduksi

70% ukuran dosis diekskresikan, diadopsi di dalam valsartan dengan kotoran. Urin output tentang 30%, terutama tidak berubah.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Ada tidak ada korelasi antara fungsi ginjal dan sistemik efek dari valsartan, tk. zat ini adalah hanya ginjal klirens 30% ukuran total ground clearance. Oleh karena itu, pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal penyesuaian dosis tidak diperlukan. Namun, valsartan memiliki tingkat tinggi ikatan dengan protein plasma darah, Oleh karena itu, tidak mungkin kesimpulan gemodialise.

Tentang 70% ukuran vsosavšejsâ dosis obat tampaknya jelchew, terutama tidak berubah. Valsartan tidak terkena biotransformasi signifikan, dan, seperti yang Anda harapkan, valsartan sistemik efek tidak berkorelasi dengan derajat hati. Oleh karena itu, pada pasien dengan insufisiensi hati nebiliarnogo asal dan, dalam ketiadaan kolestasis bukanlah koreksi dibutuhkan dosis obat.

Kesaksian

- Arteri hipertensi;

- Gagal jantung kongestif (II-IV fungsional
kelas NYHA klasifikasi) pasien, menerima terapi standar, termasuk. Diuretik, glikosida jantung, serta ACE inhibitor atau beta-adrenoblokatorami (tidak pada saat yang sama; masing-masing obat berikut ini tidak diperlukan).

Dosis rejimen

Tablet diambil secara lisan, tanpa mengunyah, terlepas dari makanan.

Di hipertensi Dosis yang dianjurkan adalah 80 mg 1 waktu / hari. Antigipertenzivny efek berkembang selama 2 minggu pengobatan; efek maksimum melalui 4 minggu. Jadi sakit , yang tidak dapat mencapai pengurangan memadai neraka , dosis harian dapat ditingkatkan untuk 160 mg atau lebih yang ditugaskan untuk diuretik. Dosis harian maksimum adalah 320 mg.

Pasien dengan gangguan fungsi ginjal atau dari insufisiensi hati, tidak dengan kolestasis, perubahan dalam dosis tidak diperlukan.

Valsafors^™ juga dapat dibagi dengan cara antigipertenzivei lain.

Di gagal jantung kronis Dosis awal yang dianjurkan adalah 80 mg 1 waktu / hari. Peningkatan yang bertahap dalam dosis untuk 80 mg 2 kali / hari, dengan daya tahan yang baik – untuk 160 mg 2 kali / hari. Dosis harian maksimum – 320 mg, razdelennaya dari 2 penerimaan.

Pasien, pada saat yang sama menerima dioretiki, seperti halnya pada pasien dengan gagal jantung kronis memerlukan pengawasan teratur terhadap fungsi ginjal, DARI. Dengan munculnya tanda-tanda klinis hipotensi arteri, Hal ini diperlukan untuk mengurangi dosis.

Efek samping

CNS: sering – sakit kepala, pusing (termasuk. postural), rasa pusing; jarang – insomnia; kadang-kadang – pingsan (Ketika menerapkan pasca miokard Infark).

Sistem pernapasan: kadang-kadang – batuk, infeksi pada saluran pernapasan bagian atas, radang tekak, rhinitis, radang dlm selaput lendir.

Sistem kardiovaskular: sering – dinyatakan iklan lebih rendah dan ortostatical gipotenzia; kadang-kadang (Ketika menerapkan pasca miokard Infark) – gagal jantung.

Dari sistem pencernaan: kadang-kadang – mual, diare, sakit perut; jarang – giperʙiliruʙinemija, peningkatan transaminase hati.

Reaksi dermatologis: jarang – ruam kulit.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: kadang-kadang – sakit punggung; jarang – mialgia, arthralgia.

Dengan sistem genitourinari: jarang – giperkreatininemiя, peningkatan serum urea nitrogen; jarang – gangguan fungsi ginjal.

Reaksi alergi: jarang – angioedema, ruam kulit, gatal, Reaksi hipersensitivitas, termasuk savorotocnuu penyakit dan vaskulitis.

Dari sistem hematopoietik: sering – neutropenia; jarang – penurunan konsentrasi hemoglobin dan hematokrit, neutropenia, trombositopenia.

Lain: kadang-kadang – kelemahan umum, hiperkalemia; jarang – pembengkakan, kelemahan, kelelahan, penurunan libido.

Kontraindikasi

- Intoleransi laktosa, galactosemia atau sindrom malabsorpsi glukosa/galaktosa gangguan;

- Kehamilan;

- Menyusui;

- Sampai 18 tahun (efikasi dan keamanan belum ditetapkan);

- Hipersensitif terhadap komponen obat.

DARI peringatan persiapan harus diterapkan stenosis arteri ginjal bilateral, stenosis arteri satu ginjal, Ketika diet dengan pembatasan natrium, dalam kondisi, disertai dengan penurunan bcc (termasuk. diare, muntah), Ketika gagal hati di tengah obstruksi saluran empedu, pada gagal ginjal (CC kurang dari 10 ml / menit), selama hemodialisis.

Kehamilan dan menyusui

Obat ini kontraindikasi selama kehamilan dan menyusui.

Perhatian

Pada pasien dengan defisiensi ditandai dalam tubuh natrium dan/atau mengurangi BCC, misalnya, menerima diuretik dosis tinggi, dalam kasus yang jarang, pengobatan awal Valsaforsom^™ dapat terjadi secara klinis dinyatakan arteri gipotenzia.

Sebelum pengobatan harus melakukan koreksi konten dalam tubuh natrium dan/atau BCC, misalnya, dengan mengurangi dosis diuretik yang efektif disampaikan. Dalam kasus hipotensi arteri, pasien harus meletakkan di punggungnya, dan, jika perlu, terus / di infus saline. Setelah, Bagaimana stabil, pengobatan bisa berlanjut.

Mengingat, Apa obat lain, vliyayushtie renin-angiotensin-alydosteronovuyu sistemu (Mereka pergi ke), dapat menyebabkan peningkatan kadar urea dan kreatinin serum pada pasien dengan stenosis arteri ginjal sepihak atau bilateral, sebagai tindakan pencegahan saat mengambil Valsaforsa^™ direkomendasikan pemantauan sistematis indikator-indikator.

Sebagai hasil dari penindasan RAAS di sensitif pasien, perubahan fungsi ginjal. Pada pasien dengan gagal jantung kronis parah perawatan ACE inhibitor dan antagonis reseptor angiotensin dapat disertai oleh oliguria sering terjadi pada dan/atau peningkatan азотемии dan (jarang) gagal ginjal akut dan/atau kematian. Oleh karena itu diperlukan untuk menilai luasnya dari fungsi ginjal pada pasien dengan gagal jantung.

Pasien dengan gangguan fungsi ginjal dosis penyesuaian tidak diperlukan. Tapi, Ketika mengungkapkan pelanggaran (CC kurang dari 10 ml / menit) Sebaiknya hati-hati.

Pada pasien dengan insufisiensi hati tidak memerlukan dosis penyesuaian. Valsartan berasal terutama tidak berubah dalam empedu, Namun, pada pasien dengan valsartan clearance obstruksi saluran bilier menurunkan. Dalam menunjuk obat untuk pasien-pasien ini harus berhati-hati.

Beberapa pasien lansia memiliki efek sistemik yang valsartan sedikit lebih jelas, dari pada pasien muda, Namun, tidak ditampilkan relevansi apapun klinis ini.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Dalam menunjuk Valsaforsa^™, dana antigipertenziveh lainnya, Sebaiknya hati-hati ketika berpotensi kegiatan berbahaya (mengemudi dan mengelola mekanisme), membutuhkan perhatian dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Overdosis

Gejala: pengurangan ditandai tekanan darah.

Pengobatan: jika obat-baru ini telah diadopsi, , Menginduksi muntah. Ketika diucapkan penurunan dalam iklan ditunjukkan dalam/dengan pengenalan saline. Mungkin, Apakah valsartan dapat mengeluarkan menggunakan hemodialisis.

Interaksi obat

Klinis yang signifikan interaksi dengan obat-obatan seperti, sebagai simetidin, warfarin, furosemid, Digoxin, atenolol, Indometasin, gidroxlorotiazid, Amlodipine dan glibenclamide yang tidak diungkapkan.

Karena valsartan tidak mengalami apapun metabolisme yang signifikan, tidak mungkin baginya klinis yang signifikan interaksi dengan obat lain di tingkat metabolisme, yang konsekuensi dari induksi atau penghambatan sitokrom P450 sistem.

Meskipun, Apa valsartan sebagian besar terkait dengan protein plasma darah, tidak mengungkapkan bermakna interaksi dengan diclofenac, furosemidom dan warfarin.

Simultan aplikasi Valsaforsa^™ dengan diuretik hemat kalium (misalnya, spironolactone, triamterene, amilorid), obat-obatan atau kalium garam berbasis kalium, dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi kalium dalam serum. Jika pengobatan yang gabungan tersebut dianggap perlu, Perhatian harus dilakukan.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Daftar B . Obat harus disimpan di tempat yang kering, gelap dan keluar dari jangkauan anak-anak pada suhu tidak lebih tinggi daripada 25 ° c. Umur simpan – 2 tahun.