Valasiklovir

Ketika ATH:
J05AB11

Valasiklovir adalah garam hidroklorida, L-valyl ester dari acyclovir. Valacyclovir hidroklorida - bubuk putih atau hampir putih; kelarutan maksimum dalam air (di 25 ° C) - 174 mg / ml; berat molekul 360,80.

Aksi farmakologi.
Antivirus, antiherpetic.

Aplikasi.

Sinanaga; infeksi pada kulit dan selaput lendir, HSV (termasuk. herpes genital); pencegahan kambuh, herpes simplex virus.

Hipersensitivitas (termasuk. asiklovir), transplantasi sumsum tulang, transplantasi ginjal (cm. Kewaspadaan).

Disfungsi ginjal, bentuk gejala infeksi HIV, Anak-anak sampai usia 12 tahun (Keamanan dan kemanjuran belum ditentukan).

Kehamilan. Mungkin, jika efek terapi melebihi potensi risiko pada janin (Studi yang memadai dan terkendali dengan baik dari keamanan penggunaan pada wanita hamil tidak dilakukan).

Data pada hasil kehamilan pada wanita, mengambil asiklovir untuk efek sistemik dalam saya trimester kehamilan (Acyclovir merupakan metabolit aktif dari valasiklovir), tidak menunjukkan peningkatan jumlah cacat lahir dibandingkan dengan populasi umum. Sebagai pengamatan termasuk sejumlah kecil perempuan, kesimpulan yang dapat diandalkan dan definitif tentang keamanan valasiklovir pada kehamilan tidak dapat dilakukan.

Kategori tindakan menghasilkan FDA - B. (Studi reproduksi pada hewan menunjukkan tidak ada risiko efek samping pada janin, dan studi yang memadai dan terkendali dengan baik pada wanita hamil tidak melakukan.)

Laktasi. Acyclovir, metabolit utama dari valasiklovir, diekskresikan dalam ASI. Menyusul penunjukan dosis oral valacyclovir 500 mg C_.max asiklovir dalam ASI di 0,5-2,3 kali (rata-rata 1,4 kali) lebih tinggi dari konsentrasi yang sesuai dalam darah ibu. Rasio AUC asiklovir, hadir dalam ASI, dengan AUC asiklovir dalam plasma ibu adalah 1,4-2,6 (rata-rata 2,2). Nilai rata-rata konsentrasi asiklovir dalam ASI - 2,24 ug / ml. Ketika Anda menetapkan ibu menyusui dengan dosis valasiklovir 500 mg 2 kali sehari seorang anak akan menjalani efek yang sama dari acyclovir, ketika menerima dosis oral sekitar 0,61 mg / kg / hari. Valasiklovir dalam bentuk tidak berubah tidak ditentukan dalam darah dan ASI dari ibu atau urin anak. Valasiklovir harus digunakan dengan hati-hati wanita menyusui, hanya jika diperlukan.

Di meja 1 menyajikan efek samping, sering diamati dalam pengobatan dengan valasiklovir (1 g 3 sekali sehari) pada pasien imunokompeten dengan herpes zoster selama acak, uji klinis double-blind.

Efek samping, diamati dalam uji klinis pada pasien dengan herpes zoster

Di meja 2 menyajikan efek samping, diamati dalam pengobatan dengan valasiklovir pada pasien dengan herpes genital selama uji klinis.

Efek samping, diamati dalam uji klinis pada pasien dengan herpes genital

Jika penekan (pencegah, pencegah) Terapi untuk mencegah kekambuhan herpes genital pada pasien yang terinfeksi HIV, mengambil valacyclovir dengan dosis 500 mg 2 sekali sehari (n = 194) plasebo (n = 99), Efek samping yang sering diamati, sakit kepala (13 dan 8% masing-masing), kelelahan (8/5%), ruam (8/1%). Pasien, mengambil valasiklovir, Ada juga kelainan laboratorium (vs plasebo): peningkatan kadar alkali fosfatase (4/2%), GOLD (14/10%), AKU S (16/11%), penurunan jumlah neutrofil (18/10%) dan trombosit (3/0%).

Kerja sama.

Interaksi klinis yang signifikan pada pasien dengan fungsi ginjal normal tidak diinstal. Cimetidine dan probenesid (sendiri atau bersama-sama) setelah menerima dosis tunggal valasiklovir 1000 mg C meningkat_makh dan AUC dan mengurangi clearance ginjal acyclovir. Farmakokinetik valasiklovir tidak berubah saat menerima dengan digoxin, aluminium / magnesium yang mengandung antasida, diuretik thiazide.

Obat nefrotoksik meningkatkan risiko gagal ginjal dan gangguan sistem saraf.

Overdosis.

Gejala: sedimentasi dari asiklovir di tubulus ginjal.

Pengobatan: hemodialisis (pada gagal ginjal akut dan anuria).

Dosis dan Administrasi.

Dalam (terlepas dari makanan). Batch adalah individual, tergantung pada bukti. Terapi dianjurkan untuk memulai sedini mungkin, mengatakan efisiensi terbesar, jika pengobatan dimulai dalam 48 h dari awal pertama tanda-tanda atau gejala penyakit (ruam, rasa sakit atau sensasi terbakar). Ketika herpes zoster - oleh 1000 mg 3 dua kali sehari untuk 7 hari-hari.

Ketika herpes simpleks, termasuk herpes genital berulang, - Dengan 500 mg 2 dua kali sehari selama 5-10 hari.

Pada pasien dengan insufisiensi ginjal dosis dikurangi: dengan herpes zoster - untuk 1000 mg setiap 12 Jam kreatinin Cl pada 30-49 ml / menit atau 1 kali sehari dengan kreatinin Cl 10-29 ml / menit dan 500 mg 1 sekali sehari di kreatinin Cl kurang dari 10 ml / menit; hanya dengan (termasuk genital) herpes - pada 500 mg setiap 12 Jam kreatinin Cl pada 30-49 ml / menit atau 1 sekali sehari di kreatinin Cl kurang dari 30 ml / menit; dalam kasus narkoba hemodialisis diresepkan setelah.

Kewaspadaan.

Dengan hati-hati diresepkan untuk kondisi apapun, disertai imunodefisiensi, terutama pada pasien yang terinfeksi HIV. Selama uji klinis saat mengambil dosis tinggi valasiklovir (8 g / hari) untuk waktu yang lama dan dicatat thrombocytopenic purpura / hemolitik sindrom uremik, atau, dalam kasus yang jarang dengan hasil yang fatal, pada pasien dengan bentuk gejala infeksi HIV, setelah transplantasi sumsum tulang atau ginjal (cm. "Contra" dan "Pembatasan penggunaan"). Tidak didirikan efikasi dan keamanan dari valasiklovir pada pasien immunocompromised (kecuali untuk terapi penekanan herpes genital pada pasien yang terinfeksi HIV), untuk terapi penekanan herpes genital berulang pada pasien dengan bentuk gejala dari HIV (Jumlah CD4 <100 sel / mm³), untuk pengobatan herpes genital pada pasien yang terinfeksi HIV, untuk pengobatan umum herpes zoster, untuk mengurangi kemungkinan infeksi herpes genital pasangan yang sehat.

Gunakan hati saat fungsi ginjal (diperpanjang T_1/2 asiklovir), mode koreksi yang diperlukan, tergantung pada tingkat pelanggaran fungsinya (cm. "Dosis dan administrasi"). Pasien dengan penyakit ginjal, menerima dosis tinggi valasiklovir, ada kasus gagal ginjal akut dan gangguan sistem saraf pusat.

Pasien yang lebih tua selama pengobatan dianjurkan untuk meningkatkan asupan cairan.

Selama pengobatan herpes genital harus menghindari kontak seksual (obat tidak melindungi terhadap penularan infeksi).