UROFOSFABOL

Bahan aktif: Fosfomycin
Ketika ATH: J01XX01
CCF: Kelompok antibiotik turunan asam fosfonat
ICD-10 kode (kesaksian): A39, A41, G00, I33, J15, J20, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, T79.3
Ketika CSF: 06.14
Pabrikan: ABOLmed Ltd (Rusia)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Powder untuk solusi untuk i / administrasi v putih atau putih dengan warna kekuningan.

Eksipien: asam suksinat (20 mg).

Kapasitas Botol kaca 20 ml (1) – bungkus kardus.
Kapasitas Botol kaca 20 ml (5) – kemasan Valium planimetris (1) – bungkus kardus.

Powder untuk solusi untuk i / administrasi v putih atau putih dengan warna kekuningan.

Eksipien: asam suksinat (40 mg).

Kapasitas Botol kaca 20 ml (1) – bungkus kardus.

Powder untuk solusi untuk i / administrasi v putih atau putih dengan warna kekuningan.

Eksipien: asam suksinat (80 mg).

Kapasitas Botol kaca 60 ml (1) – bungkus kardus.
Kapasitas Botol kaca 60 ml (5) – kemasan Valium planimetris (1) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Kelompok antibiotik turunan asam fosfonat.

Tindakan bakterisida dari fosfomycin berdasarkan pelanggaran pada tahap awal dari sintesis dinding sel bakteri peptidoglikan. Menembus sistem transportasi sel mikroba menurut D-glukosa-6-fosfat, ireversibel menghambat enzim уридин-дифосфо-N-ацетилглюкозамин-3-0-энолпируваттрансферазу (Jika), yang terlibat dalam sintesis asam uridin diphospho-N-acetylmuramic dari uridin- N-ацетилглюкозамина.

Hal ini aktif terhadap aerob gram positif: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (termasuk. Beberapa strain, Tahan methicillin), Staphylococcus spp., Streptococcus pyogenes, Viridans Streptococcus, Kelompok streptokokus C, F, G, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Bacillus anthracis; Gram negatif aerobik: Aeromonas hydrophila, Citrobacter spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Enterobakter spp. (cukup sensitif), Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca (cukup sensitif), Morganella morgani (Kebanyakan strain sensitivitas moderat), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus luar biasa, Proteus vulgaris, Rettgeri Providence (cukup sensitif), Pseudomonas aeruginosa, Serratia layu, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio spp. (cukup sensitif), Yersinia enterocolitica; anaerob: Actinomyces spp., Peptokokus spp., Peptostreptokokus spp., Fusobakterium spp., Veillonella spp.

Obat C cukup sensitif Clostridium perfringens, Prevotella spp.

Obat C tahan Legionella spp., Borrelia spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium spp., Bacteroides spp., Kebanyakan patogen intraseluler (Coxiella burnetii, Spp Rickettsia., Klamidia spp., Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum).

Resistensi sekunder mikroorganisme untuk Urofosfabolu^® Sangat jarang. Sebuah fitur yang berharga obat adalah kurangnya resistensi silang dengan agen antibakteri lain. Bertindak sinergis dalam kombinasi dengan antibiotik beta-laktam, aminoglikosida dan vankomisin.

Farmakokinetik

Distribusi

Melalui 15 menit setelah i / v injeksi dengan dosis 500 mg 1 g konsentrasi fosfomycin dalam serum adalah 28 mg / l 46 mg / l, masing-masing; melalui 1 h dikurangi setengahnya. Sebuah lambat (selama 30-40 m) infus dosis besar (4 g setiap 6 tidak) C_.max lebih besar dari 250 mg / l. Dalam interval antara dosis fosfomycin konten di plasma diamati kurang 20 mg / l.

Pengikatan fosfomycin protein plasma rendah – 1%.

Karena berat molekul rendah, Fosfomycin didistribusikan secara luas di banyak organ dan jaringan. Konsentrasi kuman ditentukan di jaringan paru-paru, cairan pleura, cairan peritoneal, empedu, lemak subkutan, otot, kerangka, cairan sinovial, jaringan mata, katup jantung endocardium. Cepat menembus melalui BBB. Konsentrasi obat dalam cairan serebrospinal meningkat secara signifikan dalam peradangan pada meninges. Menembus dan terakumulasi dalam sel, fagosit (neutrofil dan makrofag). Melewati plasenta. Dalam konsentrasi rendah diekskresikan dalam ASI.

Deduksi

T_1/2 aku s, rata-rata, 1.5-2 jam pada orang dewasa dan 0.69 untuk 1.04 tidak, tergantung dosis, – anak-anak. Jalur utama ekskresi fosfomycin – ginjal (90-100% dari dosis siang hari). Dengan bentuk aktif urin obat. Sebagian kecil antibiotik diekskresikan dalam empedu, Namun, rute ini eliminasi tidak signifikan. Fosfomycin dapat dengan mudah dihapus dari plasma oleh hemodialisis.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Anak-anak di lambat (selama 60 m) / Di tingkat infus 25 mg / kg 50 mg / kg 30 konsentrasi serum min adalah 55.5 mg / l 118.8 mg / l; melalui 1 tidak – 34.2 mg / l 89.7 mg / l, masing-masing.

Kesaksian

- Infeksi SSP: meningitis bakteri (primer dan sekunder, termasuk. pascaoperasi), ventrykulyt;

- Infeksi jaringan lunak, termasuk. pada pasien dengan gangguan peredaran darah perifer (diabetes, penyakit arteri ekstremitas bawah), infeksi luka bakar;

- Infeksi tulang dan sendi: osteomielitis hematogen akut dan kronis pada anak-anak dan orang dewasa, osteomyelitis pasca-trauma dan pasca operasi, Menular arthritis;

- Infeksi saluran pernapasan bagian bawah: pneumonia bakteri, membutuhkan perawatan rumah sakit, terutama dalam kasus pemisahan pneumokokus, penisilin-tahan, bakteri dan gram negatif dari keluarga Enterobacteriaceae; infeksi paru pada pasien cystic fibrosis;

- Infeksi pada rongga perut: Kolesistitis akut, kholangit, vtorichnыy peritonitis;

- Penyakit infeksi dan peradangan pada organ panggul pada wanita: salpingitis, endometritis, pelvioperitonit;

- Infeksi saluran kemih: pielonefritis akut dengan sedang sampai berat, komplikasi dan memburuknya infeksi saluran kemih kronis (pielonefritis pada latar belakang urolitiasis, komplikasi infeksi dari hidronefrosis, infeksi pasca operasi urologi);

- Endokarditis bakteri.

Indikasi untuk penggunaan kombinasi Urofosfabola^® dengan antibiotik lainnya adalah infeksi yang parah, termasuk. disebabkan oleh flora campuran, serta dengan kegagalan pengobatan sebelumnya:

- Septicemia, disebabkan oleh Enterobacteriaceae (Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Mercesсens Serratia) dan Pseudomonas aeruginosa – kombinasi dengan tsefalosporinami, penisilin (aktif terhadap Pseudomonas aeruginosa), aminoglikosida dan fluoroquinolones;

- Bakteri meningitis – kombinasi dengan tsefalosporinami, ampisilin atau rifampisin;

- Infeksi berat, disebabkan oleh strain methicillin-rentan dari Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis или Enterococcus spp. – kombinasi dengan ampisilin atau oksasilin;

- Infeksi, disebabkan oleh strain methicillin-resistant Staphylococcus aureus dan Staphylococcus epidemidis – kombinasi dengan glikopeptida;

- Infeksi Intra-abdomen dan infeksi panggul pada wanita – kombinasi dengan antibiotik, aktif terhadap anaerob (metronidazol) atau dengan aminoglikosida;

- Infeksi pada pasien dengan penyakit darah dan neutropenia – kombinasi dengan cefoperazone / sulbactam, Sefalosporin generasi IV atau carbapenems;

- Infeksi, вызванные полирезистентными штаммами Pseudomonas aeruginosa – kombinasi dengan sefalosporin generasi IV, aztreonam dan carbapenems.

Dosis rejimen

Obat ini diperkenalkan ke / dalam.

Rata-rata dosis Urofosfabola^® di Dewasa aku s 2-4 g, yang diberikan setiap 6-8 tidak.

Di anak-anak, sejak periode neonatal, Urofosfabol^® diberikan pada tingkat 200-400 mg / kg berat badan / hari. Dosis harian dibagi menjadi 3 Pengantar; interval antara administrasi adalah 8 tidak.

Di pasien dengan gagal ginjal dan pasien, hemodialisis, membutuhkan koreksi rejimen Urofosfabola^®.

Pasien, hemodialisis, dikelola oleh 2-4 g setelah setiap dialisis.

Hal persiapan dan implementasi solusi

Untuk I / bolus 2 Mr Urofosfabola^® dilarutkan dalam 20 ml air untuk injeksi (10 pelarut ml 1 produk g). Masukkan perlahan dalam 5 m (Direkomendasikan rejimen dosis – 2 g setiap 6-8 tidak).

Untuk Cepat di / Infusion 4 Mr Urofosfabola^® dilarutkan dalam 20 ml air untuk injeksi; larutan yang dihasilkan ditambahkan ke 100-250 media infus ml kompatibel. Masukkan 0.5-1 tidak (Direkomendasikan rejimen dosis – 4 g setiap 6-8 tidak).

Untuk tetes panjang 4 g (Dalam beberapa situasi klinis – 8 g) Urofosfaʙola^® dilarutkan dalam 20 ml air untuk injeksi. Larutan yang dihasilkan ditambahkan ke 250-500 ml cairan yang kompatibel untuk infus dan diberikan untuk 1-3 tidak (Modus direkomendasikan – 4 g setiap 6-8 tidak).

Ketika dilarutkan Urofosfabola^® mungkin eksotermis.

Infusion kompatibel Cairan: 0.9% larutan natrium klorida (larutan garam), 5% Dekstrosa (Glukosa), Ringer, Ringer laktat.

Efek samping

Untuk fosfomycin toksisitas minimal karakteristik. Terapi ini umumnya ditoleransi dengan baik, reaksi obat yang merugikan jarang.

Pada bagian dari hati dan saluran empedu: fungsi hati yang abnormal dalam bentuk lewat peningkatan ALT, AKU S, Alkaline fosfatase, dehidrogenase laktat, dan bilirubin serum; jarang – penyakit kuning.

Dari sistem pencernaan: diare; jarang – stomatitis, mual, muntah, sakit perut, anoreksia.

Dari sistem saraf: pusing, sakit kepala; jarang – kejang (bila diberikan dalam dosis tinggi).

Dari sistem hematopoietik: granulocytopenia, eozinofilija, leukopenia; jarang – anemia, trombositopenia, pansitopenia dan agranulositosis (<1%).

Sistem kardiovaskular: edema perifer, ketidaknyamanan di dada, rasa penyempitan di dada, cardiopalmus,

Dari sistem kemih: jarang – gangguan fungsi ginjal, meningkatkan konsentrasi urea dalam darah, proteinuria.

Reaksi lokal: rasa sakit dan infiltrasi di tempat yang / m, nyeri sepanjang vena; jarang – radang urat darah.

Reaksi alergi: gatal-gatal, menggigil atau demam, ruam, gatal, batuk, bronkospasme; jarang – syok anafilaktik (<1%).

Lain: jarang – haus, demam, rasa tidak enak, ketidakseimbangan elektrolit (natrium dan kalium).

Kontraindikasi

- Penderita yang hipersensitif terhadap fosfomycin.

C peringatan harus ditentukan dalam kecenderungan untuk penyakit alergi, penyakit hati, gagal jantung dan ginjal, hipertensi, pasien usia lanjut.

Kehamilan dan menyusui

Aplikasi Urofosfabola^® pada kehamilan mungkin dalam kasus, ketika manfaat dimaksudkan untuk ibu melebihi potensi risiko pada janin, dan harus diberikan di bawah pengawasan spesialis.

Fosfomycin dalam konsentrasi yang sangat kecil diekskresikan dalam ASI. Dalam menunjuk Urofosfabola^® menyusui harus berhati-hati.

Perhatian

Sejak Urofosfabol^® Itu mengandung 14.5 mEq natrium 1 produk g, gangguan elektrolit mungkin. Perawatan harus diambil ketika memilih dosis obat bila diberikan kepada pasien lansia, yang perlu mengurangi asupan natrium insufisiensi jantung atau ginjal karena, hipertensi.

Perawatan harus diambil ketika memilih dosis untuk pasien lanjut usia, karena mereka umumnya berkurang fungsi ginjal.

Untuk mencegah perkembangan flebitis atau nyeri di tempat suntikan, di / dalam dianjurkan untuk menggunakan sejumlah besar pelarut, dan tingkat administrasi harus lambat.

Urofosfabol^® dalam dosis tinggi disarankan untuk masuk / drip.

Dalam kasus pengobatan jangka panjang dianjurkan untuk memantau fungsi hati dan ginjal secara berkala, serta tes darah umum dan biokimia.

Overdosis

Data overdosis tidak disediakan.

Interaksi obat

Penisilin dalam kombinasi dengan, sefalosporin, karbapenemamï, aminoglikozidami, glikopeptida fluoroquinolones dan fosfomycin menunjukkan efek sinergis diucapkan. Fitur ini obat yang digunakan dalam pengobatan infeksi, disebabkan oleh patogen resisten (Methicillin-resistant staphylococcus, enterococci, enterobacteria, Pseudomonas aeruginosa).

Interaksi farmasi

Solusinya adalah kompatibel dengan penisilin, karbenicillinom, kloramfenikol dan streptomisin. Mengingat kemungkinan ketidakcocokan solusi farmasi tidak harus bingung Urofosfabola^® dengan solusi antibiotik lainnya.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Daftar B. Obat harus disimpan di tempat yang kering, terlindung dari cahaya, tidak dapat diakses untuk anak-anak pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Umur simpan – 2 tahun.