TULOZIN

Bahan aktif: Tamsulozin
Ketika ATH: G04CA02
CCF: Persiapan, digunakan dalam pelanggaran buang air kecil, terkait dengan benign prostatic hyperplasia. Alfa₁-adrenoblokator
Kode ICD-10 (kesaksian): N40
Ketika CSF: 28.01.02.01
Pabrikan: EGIS FARMASI Plc (Hongaria)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Modifikasi kapsul rilis gelatin keras, yg tertutup dgn otomatis, dengan tubuh transparan dan buram hijau topi hijau; isi kapsul – pelet putih, tidak berbau atau hampir tidak berbau.

Eksipien: selulosa mikrokristalin, kopolimer dari asam metakrilat dan etil akrilat (1:1) (dalam bentuk 30% solusi dispersi berair), kalsium stearat.

Struktur pelet shell: kopolimer dari asam metakrilat dan etil akrilat (1:1) (dalam bentuk 30% solusi dispersi berair), talek, triэtiltsitrat, Tween 80 (polisorbat 80).

Komposisi kapsul shell: perumahan – indigokarmin, quinoline yellow, Titanium dioksida, agar-agar; topi – indigokarmin, quinoline yellow, agar-agar.

10 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Alfa₁-adrenoblokator. Tulozin selektif dan kompetitif blok α postsynaptic_1SEBUAH-adrenoreceptory, terletak di otot polos prostat, leher kandung kemih dan uretra prostat, dan α_1D-adrenoreceptory, sebagian besar terletak di tubuh kandung kemih. Hal ini mengurangi nada otot polos prostat, leher kandung kemih dan uretra prostat dan meningkatkan fungsi detrusor yang. Hal ini akan mengurangi gejala obstruksi dan iritasi, terkait dengan benign prostatic hyperplasia. Biasanya, efek terapi berkembang setelah 2 minggu setelah dimulainya dosis, meskipun pada beberapa pasien penurunan gejala diamati setelah dosis pertama.

Kemampuan untuk mempengaruhi α Tulozina_1SEBUAH-reseptor adrenergik di 20 kali lebih besar dari kemampuannya untuk berinteraksi dengan α yang_1B-adrenoreseptor, yang terletak di otot polos pembuluh darah. Dengan seperti selektivitas tinggi obat tidak menyebabkan penurunan klinis yang signifikan pada tekanan darah sistemik pada pasien dengan hipertensi, dan pada pasien dengan BP awal yang normal.

Farmakokinetik

Penyerapan

Setelah tamsulosin lisan cepat dan hampir sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan. Bioavailabilitas – tentang 100%. Setelah dosis oral tunggal C_.max zat aktif dalam plasma dicapai melalui 6 tidak.

Segera setelah konsumsi mengurangi penyerapan tamsulosin. Keseragaman meningkat penyerapan, jika pasien membutuhkan obat setiap hari setelah makan sama.

Dalam keadaan setimbang (melalui 5 Tentu saja hari taking) Nilai C_.max zat aktif dalam plasma darah 60-70% lebih tinggi, dari C_.max setelah dosis tunggal obat.

Distribusi

Protein plasma mengikat – 99%. Tamsulosin memiliki V sedikit_D -tentang 0.2 l / kg.

Metabolisme

Tamsulosin praktis tidak mengalami efek “pertama lulus” dan metabolit perlahan biotransformed dalam hati untuk aktif secara farmakologi, mempertahankan selektivitas tinggi untuk α yang_1SEBUAH-adrenoseptor. Tak satu pun dari metabolit lebih aktif, dari bahan awal. Sebagian besar yang hadir zat aktif dalam darah dalam bentuk yang tidak dimodifikasi.

Deduksi

Tamsulosin dan metabolitnya terutama diekskresikan oleh ginjal, dengan sekitar 9% dosis diekskresikan tidak berubah dalam.

T_1/2 tamsulosin di dosis tunggal – 10 tidak, setelah beberapa dosis – 13 tidak, akhir T_1/2 – 22 tidak.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Ketika gagal hati memperjelas dosis tidak diperlukan.

Jika fungsi ginjal dosis tidak sebutkan diperlukan.

Kesaksian

- Pengobatan gejala fungsional benign prostatic hyperplasia.

Dosis rejimen

Tulozin diambil secara oral pada dosis 400 g (1 topi. / hari).

Kapsul diambil setelah makan pertama, minum banyak air. Kapsul seharusnya tidak menghancurkan dan mengunyah.

Efek samping

CNS: 1-10% – pusing, mengantuk atau insomnia; 0.1-1% – sakit kepala.

Dari sistem pencernaan: 0.1-1% – mual, muntah, diare atau sembelit.

Pada bagian dari sistem reproduksi: 0.1-1% – ejakulasi retrograde, penurunan libido; < 0.01% – priapism.

Sistem kardiovaskular: 0.01-0.1% – hipotensi ortostatik, takikardia, debaran jantung, sakit dada, jatuh pingsan.

Reaksi alergi: 0.01-0.1% – ruam kulit, gatal, gatal-gatal, angioedema.

Lain: 0.1-1% – mengurangi ketajaman visual, rhinitis, kelemahan, sakit punggung.

Kontraindikasi

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat.

DARI peringatan Ini harus digunakan pada pasien dengan gagal ginjal kronis (CC < 10 ml / menit), hipotensi (di t. tidak. ortostatik), insufisiensi hati berat.

Perhatian

Tamsulosin harus digunakan dengan hati-hati pada pasien, rentan terhadap hipotensi ortostatik, tk. dan dalam hal penerimaan alpha lainnya₁-adrenoblokatorov, pada beberapa pasien selama pengobatan dapat menurunkan tekanan darah, kadang-kadang menyebabkan pingsan. Pada tanda-tanda pertama dari hipotensi ortostatik (pusing atau kelemahan) pasien harus duduk atau berbaring sampai gejala.

Sebelum memulai terapi dengan, pasien harus diperiksa untuk menyingkirkan adanya penyakit lain, yang dapat menyebabkan gejala yang sama, serta benign prostatic hyperplasia. Sebelum Anda memulai perawatan dan teratur selama terapi harus dilakukan pemeriksaan colok dubur dan, jika diperlukan, penentuan prostate specific antigen (PSA).

Pasien dengan insufisiensi ginjal berat (CC < 10 ml / menit) Tulozin harus digunakan dengan hati-hati, tk. keamanan obat pada pasien ini belum diteliti.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Selama periode pengobatan harus berhati-hati saat berkendara dan pendudukan kegiatan yang berpotensi berbahaya lainnya, membutuhkan konsentrasi tinggi dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Overdosis

Kasus overdosis akut belum dijelaskan.

Gejala: teoritis mungkin terjadinya hipotensi akut.

Pengobatan: pasien harus dimasukkan, untuk mengembalikan tekanan darah dan menormalkan detak jantung. Menghabiskan terapi cardiotropic. Ini harus memantau fungsi ginjal dan untuk menerapkan terapi suportif umum.

Jika gejalanya menetap, masukkan solusi obemozameschayuschie atau obat vasokonstriktor. Untuk mencegah penyerapan lebih lanjut dari kemungkinan lavage lambung tamsulosin, pemberian arang aktif atau pencahar osmotik. Dialisis tidak efektif, sebagai tamsulosin mengikat kuat untuk protein plasma.

Interaksi obat

Penggunaan simultan cimetidine meningkatkan konsentrasi tamsulosin dalam plasma darah, furosemide mengurangi konsentrasi dalam plasma darah. Namun, dalam kedua kasus isi tamsulosin tetap dalam konsentrasi terapi aktif dan dosis koreksi tidak diperlukan.

Diklofenak dan antikoagulan tidak langsung meningkatkan laju ekskresi beberapa tamsulosin.

Penggunaan bersamaan dengan tamsulosin alpha lainnya₁-blocker dan obat lain, menurunkan tekanan darah, Hal ini dapat menyebabkan peningkatan efek hipotensi ditandai.

Tidak ada interaksi dengan penggunaan seiring tamsulosin dan atenolol, Enalapril, nifedipine atau teofilin.

Konsentrasi tamsulosin dalam plasma tidak berubah dengan adanya diazepam, trixlormetiazida, amitriptyline, diklofenak, glibenklamid, simvastatin atau warfarin.

Tamsulosin tidak mengubah konsentrasi diazepam, propranolol, trichlormethiazide dan chlormadinone.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada atau di bawah 25 ° C. Umur simpan – 15 Bulan.