TSETIRINAKS

Bahan aktif: Cetirizine
Ketika ATH: R06AE07
CCF: Blocker Gistaminovыh H₁-reseptor. Obat alergi
ICD-10 kode (kesaksian): H10.1, J30.1, J30.3, L20.8, L23, L24, L28.0, L29, L30.0, L50, T78.3
Ketika CSF: 13.01.01.02
Pabrikan: Actavis hf. (Islandia)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

◊ Pil, dilapisi putih atau hampir putih, lenticular, Ellipse, mencetak di satu sisi.

Eksipien: selulosa mikrokristalin, laktosa monohidrat, krospovydon, koloid silikon dioksida, magnesium stearat.

Komposisi shell: gipromelloza, makrogol stearat, selulosa mikrokristalin, propilen glikol, Titanium dioksida (E171).

7 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Blocker histamin perifer H₁-reseptor. Antagonis kompetitif histamin, metabolit gidroxizina. Ini mencegah pengembangan dan memfasilitasi reaksi alergi, antipruritic dan antiekssoudativoe tindakan. Ini mempengaruhi tahap awal dari reaksi alergi, membatasi pelepasan mediator inflamasi pada tahap akhir dari reaksi alergi, mengurangi migrasi eosinofil, neutrofil dan basofil.

Mengurangi permeabilitas kapiler, mencegah perkembangan edema, mengurangi kejang otot polos. Menghilangkan reaksi kulit pengenalan histamin, alergen tertentu, dan pendinginan (ketika urtikaria dingin).

Hampir tidak ada tindakan antikolinergik dan antiserotoninovogo. Pada dosis terapi tidak menyebabkan sedasi.

Rumah obat setelah masuk tunggal untuk dosis 10 mg 20 m (di 5% pasien), melalui 60 m (di 95% pasien), Durasi obat 24 tidak. Latar belakang kursus pengobatan toleransi tidak mengembangkan.

Setelah akhir pengobatan efek berlanjut sampai 3 d.

Farmakokinetik

Penyerapan

Cetirizine cepat diserap dari saluran pencernaan.

C_.max kadar plasma dicapai setelah 1 jam setelah konsumsi. Simultan makan tidak mempengaruhi penyerapan obat, Tapi memperpanjang waktu mencapai C_.max di 1 h dan menurunkan C_.max di 23%.

Distribusi

Protein plasma mengikat adalah 93% dan tidak berubah ketika konsentrasi cetirizine di kisaran 25-1000 ng / ml. Parameter pharmacokinetic cetirizina bervariasi linear ketika diberikan dalam dosis 5 mg 60 mg.

Sebelum obat dengan dosis 10 mg 1 kali / hari untuk 10 hari C_ss dalam plasma darah melalui 0.5-1.5 h dan 310 ng / ml.

V_D adalah tentang 0.5 l / kg. Cetirizin memasuki ASI.

Metabolisme

Cetirizine dalam jumlah kecil dimetabolisme di hati oleh o-dealkylation dengan pembentukan suatu obat aktif metabolit (Tidak seperti lainnya blocker gistaminovykh H₁-reseptor, metaboliziruthan di dalam hati, dengan partisipasi dari zitohroma p₄₅₀).

Obat tidak mengumpul.

Deduksi

2/3 cetirizina dosis dikeluarkan tidak berubah ke ginjal dan tentang 10% – dengan kotoran. Cetirizine sistemik clearance adalah 53 ml / menit. T_1/2 pada orang dewasa adalah 7-10 tidak, pada anak-anak 6-12 tahun - 6 tidak, berumur 2-6 tahun - 5 tidak.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Pasien usia lanjut T_1/2 meningkat 50%, clearance sistemik dikurangi 40% (karena penurunan fungsi ginjal).

Dalam insufisiensi ginjal (CC kurang dari 40 ml / menit) sistemik clearance obat berkurang, T_1/2 memanjang (Jadi pasien, hemodialisis, clearance sistemik dikurangi 70% dan 0.3 ml / menit / kg, pada_1/2 meningkatkan 3 kali), yang membutuhkan modus koreksi yang sesuai.

Dalam penyakit hati kronis (hepatotsellyulyarnыy, cholestatic atau empedu sirosis) ditunjukkan ekstensi T_1/2 cetirizine pada 50% dan mengurangi sistemik clearance di 40% (mode koreksi diperlukan hanya jika sesuai menurunkan kecepatan clubockova penyaringan).

Cetirizine praktis tidak dihapus dengan hemodialisis.

Kesaksian

- Rhinitis alergi musiman dan abadi dan konjungtivitis (gatal, chikhaniye, rhinorrhea, lakrimasi, hiperemia konjungtiva);

- Urtikaria (di urtikaria idiopatik kronis);

- Demam Hay (alergi serbuk bunga);

- Angioedema;

- Dermatitis alergi gatal.

Dosis rejimen

Dewasa dan anak di atas usia 6 tahun menunjuk 10 mg (1 tab.) 1 waktu / hari atau 5 mg (1/2 tab.) 2 kali / hari.

Pasien dengan gangguan fungsi ginjal (KK dari 30 untuk 49 ml / menit) ditunjuk 5 mg / hari, di insufisiensi ginjal berat kronis (KK dari 10 untuk 29 ml / menit) 5 mg/hari setiap hari.

Tablet diambil secara lisan, dengan sedikit air.

Efek samping

Dari sistem pencernaan: mulut kering, ketidaknyamanan di perut.

CNS: sakit kepala, pusing, migrain.

Reaksi alergi: gatal-gatal, angioedema, gatal, ruam kulit.

Kontraindikasi

-kekurangan laktase;

- Galactosemia;

-glukosa-galaktoznyj sindrom malabsorpsi;

- Anak-anak sampai usia 6 tahun;

- Kehamilan;

- Menyusui (menyusui);

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat.

DARI peringatan harus menunjuk pasien obat remaja, pasien dengan insufisiensi ginjal kronis.

Kehamilan dan menyusui

Cetirinaks merupakan kontraindikasi untuk digunakan dalam kehamilan dan menyusui (menyusui).

Perhatian

Jika Anda melebihi dosis harian 10 mg, ada penurunan kemampuan untuk reaksi cepat.

Ini harus diperhitungkan, bahwa, dalam moderat dan berat CKD memerlukan mode koreksi.

Dalam dosis yang direkomendasikan, obat tidak melakukan etanol (pada konsentrasi yang tidak lebih dari 0.8 g/l). Namun, kami merekomendasikan bahwa Anda menahan diri dari minum alkohol pada latar belakang obat Cetirinaks.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Selama pengobatan Cetirinaksom harus menahan diri dari kegiatan kegiatan berbahaya, membutuhkan peningkatan perhatian dan psikomotor reaksi kecepatan.

Overdosis

Gejala: dosis obat satu kali masuk 50 mg dikembangkan mengantuk, kegelisahan, sifat lekas marah, retensi urin, mulut kering, sembelit.

Pengobatan: lavage lambung, pemberian arang aktif; jika perlu, terapi simtomatik. Tidak ada obat penawar khusus. Hemodialisis nyeeffyektivyen.

Interaksi obat

Pharmacokinetic interaksi dengan pseudoephedrine cetirizine, cimetidine, ketoconazole, Eritromisin, Azithromycin, diazepamom, glipizidom tidak ditemukan.

Sementara menunjuk cetirizina dengan teofilin (400 mg / hari) mengurangi clearance sistemik cetirizine. Ketika pharmacokinetics dari teofilin tidak berubah.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini memutuskan untuk aplikasi sebagai agen liburan Valium.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada atau di atas 25 ° C. Umur simpan – 3 tahun.