ЦЕДЕКС

Bahan aktif: Tseftybuten
Ketika ATH: J01DD14
CCF: Sefalosporin generasi III
ICD-10 kode (kesaksian): A02, A03, A04.0, A38, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, N10, N11, N30, N34, N41
Ketika CSF: 06.02.03
Pabrikan: S.I.F.I. S.p.A. (Italia)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Kapsul putih atau berwarna putih kekuningan; isi kapsul – порошок белого или желтоватого цвета.

Eksipien: selulosa mikrokristalin, natrium pati glikolat, magnesium stearat.

Bahan dari kulit kapsul: sodium lauryl, Titanium dioksida, agar-agar.

1 PC. – tas (5) – kotak kardus.

Bubuk untuk suspensi oral от светло-желтого до темно-желтого цвета; в воде образует светло-желтую суспензию с характерным вишневым запахом.

Eksipien: permen karet Xanthan, sukrosa, simethicone, silikon dioksida, Titanium dioksida, polisorbat 80, Sodium benzoate, вкусовая добавка со вкусом вишни.

Флаконы темного стекла объемом 30 ml (1) в комплекте с дозирующей ложкой и мерным стаканчиком – bungkus kardus.
Флаконы темного стекла объемом 60 ml (1) в комплекте с дозирующей ложкой и мерным стаканчиком – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Sefalosporin generasi III. Является бета-лактамным антибиотиком, memiliki efek bakterisida, механизм которого обусловлен подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Препарат действует на многие микроорганизмы, продуцирующие β-лактамазы и устойчивые к пенициллинам и другим цефалоспоринам.

Цефтибутен высокоустойчив к плазмидным пенициллиназам и цефалоспориназам. Однако он разрушается под действием некоторых хромосомных цефалоспориназ, которые продуцируются такими микрорганизмами как Citrobacter spp., Enterobakter spp. и Bacteroides spp. Препарат не следует применять при инфекциях, вызванных штаммами бактерий, устойчивость которых к бета-лактамным антибиотикам обусловлена общими механизмами, такими как изменения проницаемости или пенициллин-связывающих белков (PSB) (misalnya, пенициллинорезистентный Streptococcus pneumoniae). Цефтибутен взаимодействует в основном с ПСБ-3 Escherichia coli, что приводит к образованию филаментозных форм при концентрации, komponen 1/4-1/2 IGC, и лизису при концентрации, в два раза превышающей МПК. Минимальная бактерицидная концентрация цефтибутена для штаммов Escherichia coli, чувствительных и устойчивых к ампициллину, примерно равна МПК.

Aktif in vitro и в клинической практике в отношении большинства штаммов следующих Mikroorganisme gram positif: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (за исключением пенициллинорезистентных штаммов); Mikroorganisme gram negatif: Haemophilus influenzae (strain, продуцирующих и не продуцирующих β-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae (strain, продуцирующих и не продуцирующих β-лактамазы), Moraxella (Branhamella) catarrhalis (большинство штаммов продуцируют β-лактамазы), Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae и oxytoca), индол-положительный Proteus spp. (включая Proteus vulgaris), а также Providencia spp., Proteus luar biasa, Enterobakter spp. (включая Enterobacter cloacae и Enterobacter aerogenes), Salmonella spp., Shigella spp.

Активен in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, однако клиническая эффективность его не установлена; Mikroorganisme gram positif: Streptococcus spp. группы C и G; Mikroorganisme gram negatif: Brucella spp., Neisserria spp., Aeromonas hydrophilia, Yersinia enterocolitica, Rettgeri Providence, Providencia stuartii и штаммы Citrobacter spp., Morganella spp. и Serratia spp., которые не вырабатывают в больших количествах хромосомные цефалоспориназы.

Неактивен в отношении Staphylococcus spp., Enterokokus spp., Acinetobacter spp., Listeria spp., Flavobacterium spp. и Pseudomonas spp., слабо активен в отношении большинства анаэробов, включая большинство штаммов Bacteroides.

Цефтибутен-транс не обладает микробиологической активностью in vitro и in vivo в отношении тех же штаммов.

Farmakokinetik

Penyerapan

После приема препарата внутрь цефтибутен практически полностью абсорбируется из ЖКТ (90%). В одном исследовании C_.max в плазме после однократного приема внутрь цефтибутена в виде капсулы 200 мг составила в среднем около 17 ug / ml. C_.max в плазме достигалась через 2 dan h 3 ч после однократного приема внутрь капсул по 200 mg 400 mg.

Биодоступность цефтибутена зависит от дозы в терапевтическом диапазоне доз (≤400 мг). Скорость и степень всасывания цефтибутена при приеме Цедекса в форме суспензии меняются при одновременном приеме с пищей. Одновременный прием пищи не влияет на эффективность Цедекса в форме капсул.

Distribusi

Степень связывания цефтибутена с белками плазмы невысокая (62-64%). C_ss цефтибутена (при приеме каждые 12 tidak) в плазме достигаются после приема пятой дозы. Заметной кумуляции препарата при повторном применении не отмечено.

Цефтибутен легко проникает в жидкие среды и ткани организма. В жидкости кожного пузыря концентрация цефтибутена сопоставима с таковой в плазме или превышает ее (сравнение на основании AUC). Цефтибутен проникает в жидкость среднего уха у детей с острым средним отитом, где его концентрация примерно равна уровню в плазме или превышает его. Концентрации цефтибутена в ткани легких составляют примерно 40% konsentrasi plasma. В назальном, трахеальном и бронхиальном секрете, бронхо-альвеолярной лаважной жидкости и ее клеточной взвеси концентрации цефтибутена составляют примерно 46, 20, 24, 6 dan 81% от концентраций в плазме соответственно.

Адекватных данных о концентрации цефтибутена в цереброспинальной жидкости нет, однако при приеме других цефалоспоринов внутрь их содержание в цереброспинальной жидкости обычно не достигает терапевтического уровня.

Metabolisme dan ekskresi

Основное производное цефтибутена, циркулирующее в плазме (цефтибутен-транс), rupanya, образуется путем прямого превращения цефтибутена (цис-формы). Концентрация цефтибутена-транс в плазме или моче обычно составляет около 10% или менее от концентрации цефтибутена.

T_1/2 цефтибутена из плазмы составляет от 2 untuk 4 tidak (rata-rata 2.5 tidak) и не зависит от дозы или схемы применения. Выводится в основном в неизмененном виде с мочой. Цефтибутен обнаруживается в моче в течение 24 h setelah pemberian 400 mg; C_.max в моче составляет 264 мкг/мл и достигается в течение первых 4 tidak; melalui 20-24 ч после однократного приема препарата концентрация цефтибутена в моче составляет 10.5 ug / ml.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

У лиц пожилого возраста C_ss цефтибутена (при приеме каждые 12 tidak) достигаются после приема пятой дозы. Средняя AUC в этой группе была несколько выше, чем у молодых взрослых. При повторном применении цефтибутена у лиц пожилого возраста кумуляция была незначительной.

При почечной недостаточности легкой степени тяжести фармакокинетика Цедекса существенно не меняется.

Kesaksian

Pengobatan penyakit menular dan inflamasi, yang disebabkan oleh mikroorganisme yang rentan:

-infeksi saluran pernafasan atas (termasuk. radang tekak, тонзиллит и скарлатина у взрослых и детей, острый синусит у взрослых, средний отит у детей);

— инфекции нижних отделов дыхательных путей у взрослых (termasuk. bronkitis akut, обострение хронического бронхита и острая пневмония) dimana, когда возможен прием препарата внутрь, yaitu. при внебольничных инфекциях;

— инфекции мочевыводящих путей у взрослых и детей (termasuk. осложненные и неосложненные);

— энтерит и гастроэнтерит у детей, вызванные Salmonella spp., Shigella spp. и Escherichia coli (цефтибутен не активен в отношении Campylobacter spp. и Yersinia spp.).

Dosis rejimen

Продолжительность терапии в среднем составляет от 5 untuk 10 hari-hari. Dalam pengobatan infeksi, вызванных Streptococcus pyogenes, Цедекс в терапевтической дозе следует применять в течение по крайней мере 10 hari-hari.

Untuk Dewasa рекомендуемая доза Цедекса составляет 400 mg / hari. Цедекс в капсулах можно принимать независимо от еды. Di остром бактериальном синусите, Ostrom bronkus, обострении хронического бронхита и осложненных и неосложненных инфекциях мочевыводящих путей препарат можно применять в дозе 400 mg 1 waktu / hari.

Di komunitas-pneumonia и возможности приема препарата внутрь рекомендуемая доза Цедекса составляет 200 mg setiap 12 tidak.

Взрослым пациентам при gangguan fungsi ginjal изменение дозы требуется только при снижении КК менее 50 ml / menit. Di KK dari 49 untuk 30 ml / menit суточную дозу следует снизить до 200 мг или назначать по 400 mg setiap 48 tidak (dalam satu hari); di KK dari 29 untuk 5 ml / menit dosis harian yang direkomendasikan adalah 100 мг или препарат назначают по 400 mg setiap 96 tidak (melalui 3 hari). Pasien, menerima hemodialisis 2 atau 3 kali seminggu, Цедекс можно назначать по 400 мг в конце каждого сеанса гемодиализа.

Bayi препарат предпочтительно назначать в форме суспензии, Dosis yang dianjurkan adalah 9 mg / kg / hari. Dosis maksimum – 400 mg / hari. Di faringite (termasuk. с тонзиллитом), остром гнойном среднем отите и инфекциях мочевых путей (termasuk. осложненных) препарат можно применять 1 waktu / hari.

Di остром бактериальном энтерите anak-anak суточную дозу можно разделить на 2 penerimaan (dihitung 4.5 mg / kg setiap 12 tidak).

Anak-anak dengan berat lebih 45 кг или в возрасте более 10 tahun препарат можно назначать в рекомендуемой для взрослых дозе.

Безопасность и эффективность Цедекса anak di bawah usia 6 Bulan tidak diatur.

Суспензию Цедекса можно принимать примерно за 1-2 jam sebelum atau sesudah makan. Перед приемом препарата флакон с приготовленной суспензией следует интенсивно встряхнуть.

Aturan suspensi untuk pemberian oral

Отмерить необходимое количество воды (25 ml), налив воду в мерный стаканчик (входит в комплект поставки) до уровня отверстия. Перелить приблизительно половину отмеренной воды во флакон с порошком и взболтать, чтобы хорошо смочить порошок, затем долить оставшееся количество воды во флакон и еще раз тщательно взболтать — до полного растворения порошка и получения 30 мл гомогенной суспензии. Для более точного дозирования приготовленной суспензии рекомендуется пользоваться дозирующей ложечкой, входящей в комплект и имеющей градуировку на 45 mg, 90 mg, 135 mg 180 мг суспензии.

Efek samping

Efek samping, зарегистрированные у больных, которые получали Цедекс

Dari sistem pencernaan: mual (≤3%), diare (3%); jarang – pencernaan yg terganggu, radang perut, muntah, sakit perut, peningkatan aktivitas AST, АЛТ и ЛДГ; jarang – рост Clostridium difficile, сочетавшийся с умеренной или выраженной диареей.

CNS: sakit kepala, jarang – pusing; jarang – kejang.

Dari sistem hematopoietik: jarang – penurunan hemoglobin, leukopenia, eozinofilija, trombositosis.

Kebanyakan efek samping, связанных с приемом Цедекса, обычно умеренно выражены и преходящи, поддаются симптоматической терапии или проходят после отмены Цедекса.

Efek samping, зарегистрированные у больных при лечении различными цефалоспоринами

Reaksi alergi: anafilaksis, bronkospasme, sesak napas, ruam, gatal-gatal, реакции повышенной светочувствительности, gatal, angioedema, Stevens-Johnson syndrome, eritema multiforme, TEN.

Dari sistem pencernaan: выраженная диарея, radang usus besar (связанный с лечением антибиотиками, включая псевдомембранозный колит), peningkatan kadar bilirubin.

Dari sistem hematopoietik: anemia aplasticheskaya, pansitopenia, neutropenia dan agranulositosis.

Dari sistem pembekuan darah: увеличение протромбинового времени и международного нормализованного отношения (MO), гемолитическая анемия и внутреннее кровотечение, положительная прямая проба Кумбса.

Dari sistem kemih: disfungsi ginjal, Nefropati beracun, glikosuria, ketonwrïya.

Lain: Infeksi ditumpangkan.

Kontraindikasi

- Anak-anak sampai usia 6 Bulan;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата и к другим цефалоспоринам.

Цедекс следует назначать с peringatan пациентам с осложненными желудочно-кишечными заболеваниями, особенно хроническим колитом (sejarah), dan исключительно
Hati-hati пациентам с известной или предполагаемой аллергией на пенициллины.

Kehamilan dan menyusui

Адекватные и строго контролируемые исследования безопасности и эффективности применения препарата при беременности и во время родов не проводились.

Результаты исследований влияния лекарственных веществ на репродуктивную функцию у животных не всегда позволяют предсказать их эффекты у человека, поэтому при решении о назначении Цедекса при беременности следует оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

Цефтибутен не определяется в грудном молоке.

Perhatian

Sekitar 5% больных с аллергией на пенициллин наблюдается перекрестная реактивность на цефалоспорины. Pasien, получавших одновременно пенициллины и цефалоспорины, зарегистрированы серьезные острые реакции повышенной чувствительности (anafilaksis); известны случаи перекрестной гиперреактивности с развитием анафилаксии. При возникновении серьезных анафилактических реакций показана неотложная терапия (misalnya, adrenalin, di / dalam cairan, napas, введение кислорода, antihistamin, kortikosteroid, прессорные амины, активное наблюдение).

При лечении антибиотиками широкого спектра действия ( termasuk. Цедексом) нарушение микрофлоры кишечника может привести к появлению диареи, включая псевдомембранозный колит, связанный с выработкой токсина Clostridium difficile. Выраженность диареи, сопровождающейся или не сопровождающейся дегидратацией, может варьировать от умеренной до тяжелой или угрожающей жизни. Диарея может появиться во время или после лечения антибиотиком. Этот диагноз необходимо обсуждать во всех случаях, когда стойкая диарея появляется на фоне приема любого антибиотика широкого спектра действия типа Цедекса.

Sefalosporin, включая Цедекс, в редких случаях могут снижать протромбиновую активность, что приводит к увеличению протромбинового времени, terutama pada pasien, ранее стабилизированных на терапии пероральными антикоагулянтами. Pasien, beresiko, следует мониторировать протромбиновое время и MHO. При необходимости рекомендуется введение витамина К.

Влияния Цедекса на результаты химических или лабораторных тестов не выявлено. При использовании других цефалоспоринов иногда регистрировали ложноположительную прямую пробу Кумбса. Однако результаты исследований с использованием эритроцитов здоровых людей не подтвердили способность Цедекса вызывать положительную пробу Кумбса in vitro даже в концентрациях до 40 ug / ml.

Overdosis

При случайной передозировке Цедекса признаки токсичности отмечены не были. У здоровых взрослых добровольцев, получавших Цедекс однократно в дозе до 2 g, серьезных нежелательных реакций не было, а все клинические и лабораторные показатели оставались в пределах нормы.

Pengobatan: специфического антидота цефтибутена не существует, поэтому при передозировке можно провести промывание желудка. Значительную часть дозы Цедекса можно удалить из крови с помощью гемодиализа. Kemanjuran peritoneal dialisis tidak diinstal.

Interaksi obat

В специальных исследованиях изучалось взаимодействие Цедекса со следующими препаратами: antasida, содержащие гидроксиды алюминия и магния в высоких дозах, ранитидин и теофиллин (однократное в/в введение). Признаков клинически значимого взаимодействия не выявлено. Влияние Цедекса на уровни в плазме или фармакокинетику теофиллина при приеме внутрь не известно. Сведений о взаимодействии с другими лекарственными средствами до настоящего времени не получено.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 25°С. Готовую суспензию можно хранить в течение 14 hari di lemari es (pada suhu dari 2 ° sampai 8 ° C.). Umur simpan – 2 tahun.