Trihopol

Bahan aktif: Metronidazol
Ketika ATH: P01AB01
CCF: Obat antiprotozoal dengan aktivitas antibakteri
ICD-10 kode (kesaksian): A06, A07.1, A40, A41, A59, I33, J15, J85, J86, K05, K12, K25, K26, K65.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N70, N71, N73.0, Z29.2
Ketika CSF: 07.01.01
Pabrikan: Karya-karya farmasi DOW sa. (Polandia)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Pil putih dengan semburat kekuningan, bulat, datar, dengan Valium; menjadi kuning di bawah cahaya.

Eksipien: tepung kentang, agar-agar, aliran pati, magnesium stearat.

10 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Obat antiprotozoal dengan aktivitas antibakteri, 5-Nitroimidazole derivatif. Mekanisme kerja terdiri restorasi biokimia dari kelompok 5-nitro metronidazol oleh protein transport intraseluler mikroorganisme anaerob dan protozoa. Pulih kelompok 5-nitro yang metronidazol direaksikan dengan DNA sel mikroorganisme, menghambat sintesis asam nukleat, yang mengarah ke kematian mikroorganisme.

Metronidazol aktif terhadap Trichomonas vaginalis, Entamoeba histoiytica, Gardnerella vaginalis, Giardia usus, Lamblia spp., serta mewajibkan Bacteroides anaerobes spp . (termasuk. Bakteriida fragilis, Bakterioides distasonis, Bacteroides ovatus, Bakterioid thetaiotaomicron, Bacteroides vulgaris), Fusobakterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Disiens Prevotella); beberapa Mikroorganisme gram positif (Eubacterium spp., Klostridium spp., Peptokokus spp., Peptostreptokokus spp.). IPC untuk galur tersebut adalah 0.125-6.25 ug / ml.

Dalam kombinasi dengan amoksicillinom menunjukkan aktivitas terhadap Helicobacter pylori dapat (Amoxicillin menghambat perkembangan resistensi untuk gastritis).

Metronidasol telah ada aktivitas bakterisida terhadap sebagian bakteri dan fakultatif anaerobes, jamur dan virus. Hadapan flora campuran (Organisme aerobik dan anaerobes) metronidasol pameran sinergi dengan antibiotik, efektif terhadap konvensional aerobes.

Metronidasol meningkatkan kepekaan tumor radiasi, menyebabkan sensitisasi terhadap etanol (disulifiramopodobnoye dyeistviye), Apakah proses reparativee.

Farmakokinetik

Penyerapan

Setelah mengambil obat metronidasol dalam cepat dan hampir sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan. Ketersediaanhayati dari setidaknya 80%. C_.max metronidasol dalam plasma dicapai melalui 1-3 tidak. Makan mengurangi tingkat penyerapan dan C_.max metronidasol dalam serum.

Distribusi

Menghubungkan plasma protein adalah metronidasol kurang 20%.

Metronidasol menembus sebagian besar cairan tubuh dan jaringan, termasuk cahaya, ginjal, hati, kulit, cairan serebrospinal, otak, empedu, ludah, Ini cairan, rongga abses, sekresi vagina, air mani, ASI, menembus dan kumpulan bolus penghalang. V_D pada orang dewasa adalah sekitar 0.55 l / kg, pada bayi baru lahir – 0.54-0.81 l / kg.

Metabolisme

Hati memetabolisme tentang 30-60% metronidasol oleh hidroksilasi, oksidasi dan ikatan dengan asam glukuronova. Metabolit utama (2-oksimetronidazol) juga menyediakan efek protivoprotosanoe dan antibakteri.

Deduksi

T_1/2 rata-rata hati normal 8 tidak (dari 6 h untuk 12 tidak).

Metronidasol diekskresikan oleh ginjal – 60-80% (20% dalam bentuk tidak berubah), melalui usus – 6-15%. Ginjal klirens metronidasol merupakan 10.2 ml / menit.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

T_1/2 Ketika kerusakan hati beralkohol adalah 18 tidak (dari 10 h untuk 29 tidak); pada bayi baru lahir, Lahir di kehamilan 28-30 minggu – tentang 75 tidak; 32-35 minggu – 35 tidak, 36-40 minggu – 25 masing-masing jam,.

Metronidasol dan metabolit utamanya dengan cepat dihapus dari darah selama hemodialisis (T_1/2 direduksi menjadi 2.6 tidak). Ketika peritoneal dialisis muncul dalam jumlah kecil.

Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal setelah readmitting mungkin penumpukan metronidasol dalam serum (Oleh karena itu, pada pasien dengan insufisiensi ginjal berat, frekuensi dosis harus dikurangi).

Pada pasien usia lanjut adalah berkurangnya ekskresi metronidasol ginjal.

Kesaksian

Pengobatan penyakit menular dan inflamasi, disebabkan oleh mikroorganisme yang sensitif:

- Trichomoniasis;

- Vaginosis bakteri;

-Semua bentuk amebiaza (vnekišečnoj penyakit dan lokalisasi usus, termasuk abses amebnyy hati, amebnuû disentri, juga sebagai asimtomatik amoebiasis);

- Giardiasis;

- Infeksi periodontal (termasuk. ulcerative gingivitis akut, infeksi akut Odontogenic);

adalah infeksi bakteri anaerobik (Ginekologi dan perut infeksi sistem saraf pusat, bakteremia, keracunan darah, endokardit, infeksi tulang dan sendi, kulit dan jaringan lunak, infeksi saluran pernafasan), disebabkan oleh Bacteroides spp., Klostridium spp., Eubacterium spp., Peptokokus spp., Peptostreptococcus spp. dan
anaerobami, rentan terhadap gastritis;

— pengobatan Helicobacter pylori infeksi dengan ulkus lambung atau ulkus duodenum dalam kombinasi dengan obat-obatan bismut dan antibiotik, misalnya, amoksiцillinom.

Profilaksis sebelum operasi pada saluran pencernaan dan organ-organ reproduksi.

Dosis rejimen

Obat ini diresepkan dalam, selama atau setelah makan, mengambil pil dengan cairan.

Trichomoniasis

Dewasa dan anak di atas 10 tahun menunjuk 250 mg (1 tab.) 3 kali / hari, atau 500 mg (2 tab.) 2 kali / hari untuk 7 hari-hari. Wanita perlu Selain itu menunjuk metronidasol dalam bentuk supositoria vagina atau tablet. Jika perlu, Anda dapat mengulangi sesi pengobatan. Antara kursus Anda harus mengambil istirahat 3-4 minggu dengan memegang berulang pemantauan penelitian laboratorium.

Terapi alternatif skema adalah janji temu 750 mg (3 tab.) pagi dan 1250 mg (5 tab.) di malam hari, atau 2000 mg (8 tab.)/hari pertama. Lamanya pengobatan 2 hari. Pengobatan dilakukan secara bersamaan di kedua mitra seksual.

Anak-anak berusia 3 untuk 7 tahun menunjuk 125 mg (1/2 tab.) 2 kali / hari; berumur 7 untuk 10 tahun – 125 mg (1/2 tab.) 3 kali / hari. Pengobatan 7 hari-hari.

Vaginosis bakteri

Dewasa menunjuk 500 mg (2 tab.) 2 kali / hari untuk 7 hari atau 2000 mg (8 tab.)/hari pertama. Simultan pengobatan pasangan seksual tidak diperlukan.

Ameʙiaz

Di bentuk invasif usus amebiasis pada pasien rentan (termasuk. di amuba disentri) orang dewasa dan anak di atas 10 tahun menunjuk 750 mg (3 tab.) 3 kali / hari. Anak-anak berusia 3 untuk 7 tahun – oleh 250 mg (1 tab.) 4 kali / hari; berumur 7 untuk 10 tahun – oleh 375 mg (1.5 tab.) 3 kali / hari. Kursus pengobatan biasanya 5 hari-hari.

Di amebiase usus kurang rentan pasien dan hepatitis kronis amebnom orang dewasa dan anak di atas 10 tahun menunjuk 375 mg (1.5 tab.) 3 kali / hari. Anak-anak berusia 3 untuk 7 tahun – po125 mg (1/2 tab.) 4 kali / hari; berumur 7 untuk 10 tahun – 250 mg (1 tab.) 3 kali / hari. Lamanya pengobatan 5-10 hari-hari.

Di amebnom abscesse hati dan bentuk lain dari vnekishechnogo amebiaza orang dewasa dan anak di atas 10 tahun menunjuk 375 mg (1.5 tab.) 3 kali / hari. Anak-anak berusia 3 untuk 7 tahun – oleh 125 mg (1/2 tablet) 4 kali / hari; berumur 7 untuk 10 tahun – oleh 250 mg (1 tab.) 3 kali / hari. Pengobatan 5 hari-hari.

Di bessimptomnom operator kista orang dewasa dan anak di atas 10 tahun menunjuk 375-750 mg (1.5-3 tab.) 3 kali / hari. Anak-anak berusia 3 untuk 7 tahun – oleh 125 mg (1/2 tab.) 4 kali / hari; berumur 7 untuk 10 tahun – oleh 250 mg (1 tab.) 3 kali / hari. Lamanya pengobatan 5-10 hari-hari.

Giardiasis

Dewasa dan anak di atas 10 tahun menunjuk 500 mg (2 tab.) 2 kali / hari untuk 5 -7 hari-hari; atau 2000 mg (8 tab.) 1 kali / hari untuk 3 hari-hari.

Anak-anak berusia 3 untuk 7 tahun – oleh 250-375 mg (1-1.5 tab.) 1 kali / hari untuk 5 hari-hari, atau 500-750 mg (2-3 tab.) 1 kali / hari untuk 3 hari-hari. Anak-anak berusia 7 untuk 10 tahun – oleh 250 mg (1 tab.) 2 kali / hari untuk 5 hari-hari, atau 1000 mg (4 tab.) 1 kali / hari untuk 3 hari-hari.

Periodontal infeksi

Di ulcerative gingivitis akut orang dewasa dan anak di atas 10 tahun menunjuk 250 mg (1 tab.) 3 kali / hari. Anak-anak berusia 3 untuk 7 tahun – oleh 125 mg (1/2 tab.) 2 kali / hari; berumur 7 untuk 10 tahun – oleh 125 mg (1 tab.) 3 kali / hari. Lamanya pengobatan 3 hari.

Di akut Odontogenic infeksi orang dewasa dan anak di atas 10 tahun menunjuk 250 mg (1 tab.) 3 kali / hari untuk 3-7 hari-hari.

Infeksi, disebabkan oleh bakteri anaerobik

Pengobatan infeksi anaerobik biasanya mulai dengan pada dan dalam infus. Segera setelah itu menjadi mungkin untuk, perawatan harus dilanjutkan dalam bentuk metronidasol tablet.

Dewasa dan anak di atas 10 tahun menunjuk 500 mg (2 tab.) 3-4 kali / hari. Lamanya pengobatan tidak boleh melebihi 7 hari-hari.

Anak di bawah 10 tahun Ketika merawat anaerobik infeksi metronidasol dianjurkan dalam bentuk larutan infus.

Эрадикация Helicobacter pylori

Menetapkan 500 mg (2 tab.) 3 kali / hari untuk 7 hari-hari (dalam terapi kombinasi, misalnya, dengan amoksisilin 2.25 g / hari).

Pencegahan infeksi, disebabkan oleh bakteri anaerob (sebelum operasi pada perut, Ginekologi dan obstetri)

Dewasa dan anak di atas 12 tahun menunjuk 250-500 mg (1-2 tab.) 3 kali / hari untuk 3-4 satu hari sebelum pembedahan. Melalui 1-2 hari setelah operasi (Kapan menelan sudah diaktifkan) menunjuk 250 mg (1 tab.) 3 kali / hari untuk 7 hari-hari.

Pada gagal ginjal, parah (CC kurang dari 10 ml / menit) dosis harian Trihopola^® harus dikurangi 2 kali.

Efek samping

Dari sistem pencernaan: nyeri epigastrium, mual, muntah, diare, sembelit, kišečnaâ bagaimana, nafsu makan menurun, anoreksia, gangguan rasa, rasa logam dalam mulut, mulut kering, glositis, stomatitis; jarang – penyimpangan dari norma tes fungsi hati, hepatitis kolestatik, penyakit kuning, pankreatitis.

Dari sistem saraf pusat dan perifer: penggunaan jangka panjang – sakit kepala, pusing, dystaxia, ataxia, perifericheskaya neuropati, hypererethism, sifat lekas marah, depresi, gangguan tidur, kantuk, kelemahan; dalam beberapa kasus – kebingungan, halusinasi, kejang; jarang – encephalopathy.

Dari sistem kemih: dizurija, sistitis, poliuria, inkontinensia urin, pewarnaan urin di merah-coklat.

Pada bagian dari sistem reproduksi: pengembangan berlebihan flora jamur vagina (termasuk. Kandidiasis vagina), colpodynia.

Reaksi alergi: ruam kulit, gatal, gatal-gatal, eritema multiforme eksudatif, hidung tersumbat, demam.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: mialgii, artralgii.

Dari sistem hematopoietik: leukopenia; jarang – agranulositosis, neutropenia, trombositopenia, pansitopenia.

Lain: merata dari gelombang T pada EKG; jarang – ototoxicity; Ruam berjerawat.

Kontraindikasi

- Leukopenia (termasuk. sejarah);

- Organik CNS (termasuk. epilepsi);

- Kegagalan hati (dalam kasus penunjukan obat pada dosis tinggi);

- Aku trimester kehamilan;

- Menyusui (menyusui);

- Anak-anak sampai usia 3 tahun;

-hipersensitivitas untuk metronidazolu atau nitrohimidazola derivatif lainnya.

DARI peringatan harus menunjuk obat pasien dengan ginjal dan/atau gagal hati, dalam II dan III trimestrah kehamilan.

Kehamilan dan menyusui

Metronidasol menembus melalui penghalang bolus, oleh karena itu Trihopol^® kontraindikasi pada trimester pertama kehamilan. Penggunaan obat di II dan III trimestrah mungkin hanya dalam kasus, ketika manfaat dimaksudkan untuk ibu melebihi potensi risiko pada janin.

Karena metronidasol diekskresikan dalam ASI, mencapai konsentrasi, dekat konsentrasi dalam plasma darah, Jika Anda harus menggunakan Trihopola^® menyusui ASI harus dihentikan.

Perhatian

Hati-hati harus menunjuk Trihopol^® pasien dengan insufisiensi hati yang berat, tk. sebagai hasil dari memperlambat metabolisme konsentrasi metronidasol dan metabolit nya dalam plasma meningkat.

Hati-hati ketika menetapkan Trihopola^® pasien dengan penindasan kostnomozgovy darah dan fungsi sistem saraf pusat, Selain pasien usia lanjut. Munculnya ataksia, pusing dan memburuknya apapun dalam status neurologis pasien memerlukan menghentikan pengobatan.

Dengan terapi jangka panjang metronidasol (lebih 10 hari-hari) darah perifer dipantau gambar dan fungsi hati.

Kapan kemungkinan melanjutkan pengobatan radiasi tergantung pada risiko infeksi.

Anda harus menghindari penggunaan metronidasol pada pasien dengan porfiria.

Dalam pengobatan trihomonadnogo vaginitis pada wanita dan trihomonadnogo urethritis pada pria untuk menahan diri dari aktivitas seksual. Pengobatan selalu simultan mitra seksual. Setelah pengobatan ulkus mulut harus melakukan kontrol sampel untuk tiga siklus sebelum dan setelah menstruasi.

Setelah mengobati giardiasis, jika gejala terus berlangsung, melalui 3-4 Minggu itu diperlukan untuk melakukan 3 Analisis kotoran pada interval beberapa hari (Beberapa telah berhasil prolečenyh pasien dengan intoleransi laktosa, disebabkan oleh invasi, dapat bertahan selama beberapa minggu atau bulan, Mengingat gejala giardiasis).

Pasien harus menjauhkan diri dari alkohol selama terapi metronidasol, serta untuk, setidaknya, 48 h setelah pengobatan, karena kemungkinan pengembangan reaksi disul′firamopodobnyh: sakit perut, kejang alam, mual, muntah, sakit kepala, terburu-buru tiba-tiba darah ke wajah.

Selama pengobatan dengan metronidasol urin dapat memperoleh warna gelap atau merah-coklat karena adanya pewarna larut dalam air.

Trihopol^® dapat menyebabkan treponem Imobilisasi, yang mengarah pada tes ložnopoložitel′nomu Nelson.

Gunakan di Pediatrics

Dalam kombinasi dengan amoxicillin tidak dianjurkan Trihopol^® di anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Saat mengambil obat harus menghindari aktivitas berbahaya, membutuhkan konsentrasi tinggi, Reaksi kecepatan psikomotor, terutama mengemudi kendaraan dan pengaturan layanan.

Overdosis

Gejala: efek samping meningkat, terutama, mual, muntah dan pusing; dalam kasus yang lebih parah, mungkin ataksia, parestesia dan kram. Dosis mematikan bagi manusia tidak diketahui.

Pengobatan: diadakannya terapi simtomatik dan suportif. Penangkal spesifik tidak ada.

Interaksi obat

Metronidasol meningkatkan efek antikoagulan Kumarin lain dan warfarin (Kapan kombinasi ini memerlukan pengurangan dosis obat kedua).

Simetidin menghambat metabolisme metronidazole, yang bisa menyebabkan peningkatan konsentrasi dalam plasma darah dan meningkatkan risiko efek samping.

Penunjukan simultan obat, aktivitas enzim hati microsomal (fenobarbital, fenitoin), dapat mempercepat penghapusan metronidazole, mengurangi konsentrasi dalam plasma darah.

Pasien, jangka panjang menerima pengobatan obat litium pada dosis tinggi, Ketika mengambil metronidasol dapat meningkatkan konsentrasi lithium dalam plasma darah dan perkembangan gejala keracunan.

Tidak dianjurkan dikombinasikan dengan metronidasol nedepoliarizutmi miorelaxanthami (vekuroniya bromida).

Gabungan masuk ke metronidasol dan siklosporin dapat terjadi peningkatan konsentrasi siklosporin dalam plasma darah.

Metronidasol menurun kliring Fluorourasil, Apa yang dapat menyebabkan peningkatan toksisitas yang kedua.

Sambil menerapkan metronidasol dapat meningkatkan kadar plasma bisul′fana.

Sulfonamide meningkatkan efek antimikroba dari metronidazole.

Serupa disul′firamu menyebabkan metronidasol intoleransi etanol. Simultan aplikasi Trihopola^® dengan disulfiram dapat menyebabkan perkembangan berbagai gejala neurologis (interval antara penggunaan obat ini tidak boleh kurang dari 2 minggu).

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak, kering, tempat gelap pada suhu tidak lebih tinggi dari 25 ° C. Umur simpan – 5 tahun.