Tiotropium bromida

Ketika ATH:
R03BB04

Aksi farmakologi

Agen bronkodilator, reseptor blok m-kolinergik dari otot polos pohon trakeobronkial. Ini memiliki afinitas yang sama untuk subtipe yang berbeda reseptor muscarinic M1 untuk M5. Hasil penghambatan reseptor M3 di saluran udara adalah relaksasi otot polos. Ketika dihirup rute administrasi memiliki efek selektif tiotropium, dimana pada dosis terapi tidak menimbulkan efek samping sistemik antikolinergik. Efek saluran pernafasan tergantung pada dosis dan dipelihara selama setidaknya 24 tidak, karena disosiasi lambat dari reseptor M3. Pelepasan reseptor M2 lebih cepat, dari dari M3. Reseptor afinitas tinggi dan disosiasi lambat menyebabkan efek saluran pernafasan diucapkan dan abadi pada pasien dengan PPOK. Secara signifikan meningkatkan fungsi paru-paru (FJEL) setelah 30 menit setelah dosis tunggal, meningkatkan pagi dan sore puncak aliran ekspirasi. Keseimbangan farmakodinamik dicapai dalam 1 Matahari, dan efek bronkodilator diucapkan diamati dalam 3 d.

Farmakokinetik

Ketika dihirup rute pemberian, bioavailabilitas absolut - 19,5 %. Sulit diserap di saluran pencernaan. TCmax setelah inhalasi - 5 m. Cmax pada pasien dengan PPOK adalah 17-19 pg / ml setelah dosis bubuk inhalasi 18 mcg dan menurun dengan cepat. Kisaran dosis terapeutik farmakokinetik linear. Hubungan dengan protein plasma - 72 %, volume distribusi - 32 l / kg, Css - 3-4 pg / ml. Jangan menyeberangi BBB. Dimetabolisme sedikit untuk etanol-N-metilskopina dan asam ditienilglikolievoy (farmakologi tidak aktif), kurang 20 % dimetabolisme oleh sitokrom P450 (isoenzim CYP2D6 dan CYP3A4) untuk membentuk berbagai metabolit. Tidak menghambat sitokrom CYP1A1, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 dan CYP3A. T1 / 2 setelah terhirup - 5-6 hari-hari. Jumlah izin - 880 ml / menit. Laporkan berita (14 %) terutama oleh sekresi tubular, dan kotoran. Tidak terakumulasi. Pada pasien usia lanjut dengan mengurangi klirens ginjal (7 %), Namun, konsentrasi plasma tidak berubah secara signifikan. Ketika CRF diamati konsentrasi peningkatan plasma dan mengurangi klirens ginjal.

Kesaksian

Sebagai terapi pemeliharaan pada pasien dengan PPOK, termasuk bronkitis obstruktif kronis dan emfisema, (ketika gigih dyspnea, dan untuk pencegahan eksaserbasi).

Dosis rejimen

Inhalasi menggunakan inhaler khusus, oleh 1 kapsul per hari dalam satu waktu yang sama. Kapsul tidak harus ditelan. Orang tua, Pasien dengan gangguan fungsi ginjal atau hati dapat menggunakan obat dengan dosis yang dianjurkan.

Kontraindikasi

Hipersensitivitas terhadap tiotropium bromida, dan atropin atau turunannya (misalnya ipratropium atau oxitropium), Saya trimester kehamilan, Umur ke 18 tahun.

Efek samping

Dari saluran pencernaan - mulut kering (Gelar biasanya ringan, sering menghilang dengan pengobatan lanjutan), sembelit.

Dari sistem pernapasan: batuk, Iritasi lokal, dapat mengembangkan bronkospasme, serta penerimaan agen inhalasi lainnya.

Lain: takikardia, kesulitan atau retensi urin (pada pria dengan benign prostatic hyperplasia), angioedema, penglihatan kabur, ostraya glaukoma (terkait dengan antikolinergik).

Perhatian

Pemantauan hati-hati pasien dengan insufisiensi ginjal sedang atau berat, tiotropium bromida dalam kombinasi dengan obat lain, egesting, terutama, ginjal.

Akan waspada menunjuk pasien dengan glaukoma sudut sempit, hiperplasia prostat atau obstruksi leher kandung kemih.

Hal ini tidak dapat digunakan sebagai sarana pengobatan darurat untuk bantuan serangan bronkospasme.

Jangan biarkan memasuki bubuk ke dalam mata.

Kontraindikasi untuk digunakan dalam I trimester kehamilan. Tahap sisa kehamilan dan selama menyusui - hanya, jika manfaat yang diharapkan lebih besar daripada kemungkinan risiko pada janin atau bayi.

Perhatian

Aplikasi simultan tidak dianjurkan dengan antikolinergik lainnya.