SULZONTSEF

Bahan aktif: Cefoperazone, Sulbactam
Ketika ATH: J01DD62
CCF: Sefalosporin generasi III dengan beta-laktamase inhibitor
ICD-10 kode (kesaksian): A39, A40, A41, A54, G00, H66, I88, I89.1, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, Z29.2
Ketika CSF: 06.02.03.01
Pabrikan: Sintesis (Rusia)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Powder untuk solusi untuk I / O, dan / m putih atau putih dengan warna kekuningan.

Vial 20 ml (1) – bungkus kardus.
Vial 20 ml (5) – bungkus kardus.
Vial 20 ml (5) – kemasan Valium planimetris (1) – bungkus kardus.
Vial 20 ml (5) – kemasan Valium planimetris (2) – bungkus kardus.
Vial 20 ml (10) – bungkus kardus.
Vial 20 ml (50) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Sefalosporin generasi III dengan beta-laktamase inhibitor. Bakterisida yang efektif, Ia memiliki spektrum yang luas dari aktivitas. Sangat aktif terhadap mikroorganisme aerobik dan anaerobik Gram-positif dan Gram-negatif (termasuk. Pseudomonas aeruginosa), resisten terhadap β-laktamase Gram mikroorganisme positif dan negatif Gram.

Sulbactam – inhibitor ireversibel β-laktamase, dilepaskan oleh mikroorganisme, resisten terhadap antibiotik beta-laktam. Ini mencegah penghancuran penisilin dan sefalosporin oleh aksi organisme resisten β-laktamase. Dengan mengikat terhadap penisilin mengikat protein, menunjukkan sinergi sedangkan penggunaan penisilin dan sefalosporin.

Kombinasi sulybaktama dan cefoperazone aktif terhadap semua mikroorganisme, sensitif terhadap cefoperazone, dan bertindak secara sinergis (mengurangi ke 4 kali konsentrasi hambat minimum (IGC) kombinasi dibandingkan dengan nilai-nilai untuk setiap komponen secara terpisah) terhadap mikroorganisme berikut: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Aerogenes Enterobacter, Escherichia coli, Proteus luar biasa, Klebsiella pneumoniae, Morganella morgani, Citrobacter freundii, Citrobacter berbeda, Enterobacter cloacae.

Sulzontsef^® in vitro aktif terhadap bakteri gram positif aerobik: Staphylococcus aureus (termasuk. strain, membentuk dan tidak membentuk penisilinase), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (strain beta-hemolitik grup A), Streptococcus agalactiae (kelompok beta-hemolitik B regangan), sebagian besar strain beta-hemolitik Streptococcus spp., Enterococcus faecalis; Bakteri gram negatif aerobik: Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter calcoaceticus, Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus luar biasa, Morganella morgani, providencia spp. (termasuk. Rettgeri Providence), Serratia spp. (termasuk Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertusis, Yersinia enterocolitica; Bakteri anaerob: Bakteriida fragilis, Klostridium spp., Fusobakterium spp., Peptokokus spp., Peptostreptokokus spp., Veillonella spp., Eubacterium spp., Lactobacillus spp.

Untuk mempelajari sensitivitas dianjurkan untuk menggunakan cakram, mengandung 30 g dan sulbaktam 75 g cefoperazone (Metode Kirby-Bauer).

Farmakokinetik

Distribusi

C_.max sulbaktam dan cefoperazone setelah di / dalam dosis obat 2 g (1 Mr dan sulbaktam 1 g cefoperazone) selama 5 min rata-rata 130.2 ug / ml 236.8 ug / ml, masing-masing. Hal ini mencerminkan V lebih tinggi_D sulbactam (dari 8 l untuk 27.6 l) dibandingkan dengan cefoperazone (dari 10.2 l untuk 11.3 l). Konsentrasi serum sebanding dengan dosis yang diberikan.

Sebagai ceftazidime, dan sulbaktam, juga didistribusikan di berbagai jaringan dan cairan tubuh, termasuk empedu, kandung empedu, kulit, lampiran, tuba fallopi, indung telur, rahim.

Data kehadiran interaksi farmakokinetik antara sulbaktam dan cefoperazone bila diberikan tanpa obat.

Penggunaan berulang perubahan signifikan dalam farmakokinetik dua komponen obat ini tidak diindikasikan. Dengan diperkenalkannya obat setiap 8-12 akumulasi h diamati.

Deduksi

Tentang 25% dosis dan cefoperazone 84% sulbaktam dosis diekskresikan oleh ginjal. Sisa cefoperazone ini berasal terutama dari empedu. T_1/2 cefoperazone adalah 1.7 tidak, sulbactam – rata-rata sekitar 1 tidak.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Cefoperazone secara aktif diekskresikan dalam empedu. T_1/2 cefoperazone biasanya diperpanjang, ginjal dan ekskresi obat meningkat pada pasien dengan penyakit hati dan / atau obstruksi bilier. Bahkan dengan gangguan hati berat dalam empedu mencapai konsentrasi terapeutik cefoperazone, pada_1/2 meningkat hanya 2-4 kali.

Pada pasien dengan berbagai fungsi ginjal, menerima Sulzontsef^®, menemukan korelasi yang tinggi antara jumlah izin dari tubuh dan sulbaktam dihitung kreatinin. Pada pasien dengan insufisiensi ginjal terminal menunjukkan perpanjangan signifikan dari T_1/2 sulbactam (rata-rata 6.9 dan h 9.7 jam di berbagai penelitian).

Hemodialisis menyebabkan perubahan signifikan dalam T_1/2, Total izin dari tubuh dan V_D sulbactam.

Farmakokinetik obat telah dipelajari pada orang tua dengan gagal ginjal dan disfungsi hati. Dibandingkan dengan relawan yang sehat menunjukkan peningkatan durasi T_1/2, pengurangan cukai dan peningkatan V_D bagaimana cefoperazone, dan sulbaktam. Farmakokinetik sulbaktam berkorelasi dengan tingkat kerusakan ginjal, dan farmakokinetik cefoperazone – dengan tingkat disfungsi hati.

Dalam studi pada anak-anak tidak ada perubahan yang signifikan dalam parameter farmakokinetik komponen obat dibandingkan dengan mereka pada orang dewasa. Rata-rata T_1/2 sulbaktam pada anak-anak berkisar antara 0.91 h untuk 1.42 tidak, Cefoperazone – dari 1.44 h untuk 1.88 tidak.

Kesaksian

- Infeksi Intra-abdomen (radang selaput perut, kolesistitis, kholangit);

- Infeksi saluran kemih (pielonefritis, sistitis);

- Infeksi panggul (prostatitis, endometritis, kencing nanah, vulvovaginitis);

- Infeksi saluran pernapasan atas dan bawah (radang tekak, radang amandel, radang dlm selaput lendir, bronkitis, pneumonia, bronkopneumonia, empyema, abses paru);

- Infeksi saluran pernapasan atas (otitis media akut, radang dlm selaput lendir, sakit tenggorokan);

- Infeksi kulit dan jaringan lunak (furunkulosis, abses, pioderma, limfadenitis, limfangit);

- Osteomielitis, infeksi pada sendi;

- Sepsis;

- Meningitis.

Pencegahan komplikasi infeksi setelah perut, operasi ginekologi dan ortopedi, Bedah Kardiovaskular.

Dosis rejimen

Obat ini diresepkan di / (bolus atau infus) atau / m.

Berikut ini adalah dosis total cefoperazone dan sulbaktam (berhubungan dengan 1:1).

Dewasa menunjuk 2-4 g / hari dengan selang waktu 12 tidak; di berat, terus-menerus terjadi infeksi – untuk 8 g / hari. Dosis harian maksimum – 8 produk g (4 g cefoperazone + 4 g sulbactam).

Pasien dengan gagal ginjal kronis (CC kurang dari 30 ml / menit) akan menyesuaikan dosis. Di CC 15-30 ml / menit dosis maksimum sulbaktam 1 g 2 kali / hari, di CC kurang dari 14 ml / menit – 500 mg 2 kali / hari.

Di hati dan obstruksi empedu dosis harian maksimum – tidak lagi 2 g.

Bayi obat yang diresepkan atas dasar 40-80 mg / kg / hari 2-4 Pengantar, bayi yang baru lahir selama minggu pertama kehidupan – di 2 Pengantar; di berat, Infeksi mengalir panjang – untuk 160 mg / kg / hari. Dosis harian maksimum Sulzontsefa^® – 160 mg / kg / hari. Ketika kebutuhan untuk lebih 80 mg / kg / hari, dihitung dengan aktivitas cefoperazone, meningkatkan dosis dicapai dengan pengenalan cefoperazone tambahan. Dosis harian maksimum anak sulbaktam – tidak lagi 80 mg / kg / hari.

Hal persiapan dan administrasi

Untuk di / bolus isi botol dilarutkan dalam jumlah yang cukup 5% dekstrosa (Glukosa), 0.9% larutan natrium klorida, 5% dekstrosa (Glukosa) di 0.225% larutan natrium klorida, 5% dekstrosa (Glukosa) di 0.9% larutan natrium klorida atau air steril untuk injeksi, dan diberikan untuk 3 m.

Untuk di / infus administrasi terlarut, seperti ditunjukkan di atas. Kemudian diencerkan ke 20-100 ml dan diberikan untuk 15-60 m.

Untuk / m untuk membubarkan menggunakan air steril untuk injeksi. Persiapan dari solusi dilakukan dengan menggunakan lidokain di 2 Tahap: pertama dengan air steril untuk injeksi, kemudian – 2% lidocaine untuk mendapatkan 0.5% lidocaine. Total volume pelarut 6.7 ml.

Efek samping

Dari sistem pencernaan: diare, mual, muntah, kolitis psevdomembranoznыy, peningkatan transaminase hati dan alkali fosfatase, giperʙiliruʙinemija.

Dari sisi hematopoiesis: anemia, neutropenia, trombositopenia, pendarahan (kekurangan vitamin K).

Laboratorium indikator: giperkreatininemiя, gipoprotrombinemii.

Reaksi alergi: gatal-gatal, ruam maculo-papular, demam, eozinofilija; jarang – syok anafilaktik.

Reaksi lokal: di / dalam pendahuluan – radang urat darah; ketika saya / administrasi m – nyeri di tempat suntikan.

Kontraindikasi

- Menyusui;

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat, termasuk. antibiotik beta-laktam lainnya.

DARI peringatan harus diresepkan pada pasien dengan ginjal dan / atau insufisiensi hati, mobil (termasuk. sejarah), bayi prematur, kehamilan.

Kehamilan dan menyusui

Penggunaan obat selama kehamilan dan menyusui dilakukan jika, jika potensi manfaat melebihi potensi risiko.

Perhatian

Mengingat spektrum yang luas dari aktivitas, Obat dapat digunakan sebagai monoterapi.

Dengan penggunaan simultan antibiotik aminoglikosida perlu untuk memantau fungsi ginjal.

Pada pasien dengan penyakit hati dan / atau obstruksi saluran empedu T_1/2 cefoperazone meningkat, peningkatan ekskresi oleh ginjal. Ketika konsentrasi cefoperazone hati yang parah dalam empedu adalah terapi, T_1/2 meningkat 2-4 kali. Mengubah dosis dan kontrol konsentrasi cefoperazone serum diperlukan pada obstruksi bilier parah, insufisiensi hati berat (dalam kasus ini, dosis harian maksimum – 2 g).

Risiko pasien rentan mengembangkan kekurangan vitamin K, mengikuti suatu kekurangan diet atau malabsorpsi makanan (Pasien dengan fibrosis kistik; Pasien, Hal ini untuk waktu yang lama pada nutrisi parenteral). Pasien-pasien ini harus dimonitor waktu protrombin; jika perlu diberikan vitamin K. Mekanisme defisiensi vitamin K adalah penindasan mikroflora usus, yang biasanya mensintesis vitamin ini.

Pengobatan jangka panjang diperlukan untuk memantau fungsi ginjal, hati, dan hematopoietik sistem.

Selama terapi mungkin mengalami hasil positif palsu dari penentuan glukosa dalam urin menggunakan solusi Benediktus atau Fehling, positif tes Coombs 'palsu.

Pengobatan bayi prematur dilakukan jika, jika potensi manfaat melebihi potensi risiko.

Overdosis

Gejala: gangguan neurologis, termasuk kejang.

Pengobatan: Terapi simtomatik (termasuk. sedasi). Hemodialisis adalah efektif.

Interaksi obat

Penggunaan etanol (bersamaan atau selama berikutnya 5 Hari setelah pengobatan) Hal ini meningkatkan risiko disulfiramopodobnyh reaksi (arus, meningkat keringat, sakit kepala, takikardia).

Interaksi farmasi

Produk ini kompatibel dengan air untuk injeksi, 5% dekstrosa (Glukosa), 0.9% larutan natrium klorida, 5% dekstrosa (Glukosa) di 0.225% larutan natrium klorida, 5% dekstrosa (Glukosa) di 0.9% larutan natrium klorida.

Obat ini tidak kompatibel dengan Ringer, 2% lidokain hidroklorida (Penggunaan awal dari air untuk injeksi mengarah pada pembentukan campuran yang kompatibel), aminoglikozidami (jika Anda membutuhkan terapi kombinasi, itu dilakukan oleh urutan pecahan / infus dua obat, Menggunakan 2 di terpisah sistem / transfusi; dalam interval antara sistem pemberian dosis harus memerah dengan pelarut yang kompatibel).

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Daftar B. Obat harus disimpan di tempat yang kering, terlindung dari cahaya, jangkauan anak-anak, pada suhu tidak lebih tinggi dari 25 ° C. Umur simpan – 2 tahun.