SULPERAZON

Bahan aktif: Cefoperazone, Sulbactam
Ketika ATH: J01DD62
CCF: Sefalosporin generasi III dengan beta-laktamase inhibitor
ICD-10 kode (kesaksian): A39, A40, A41, A54, G00, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N15.1, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0
Ketika CSF: 06.02.03.01
Pabrikan: PFIZER ILACLARI Ltd. IMS. (Turki)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Powder untuk solusi untuk I / O, dan / m putih atau hampir putih, dengan warna coklat kekuningan.

Botol kaca (1) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Generasi Zefalosporin III dalam kombinasi dengan inhibitor β-laktamase.

Medis-polusinteticeski zefalosporinovy antibiotik spektrum luas. Bertindak pada organisme sensitif selama reproduksi aktif oleh penindasan peptidoglikan biosintesis.

Sulbactam bukanlah klinis yang signifikan memiliki aktivitas antimikroba (pengecualian adalah Neisseriaceae dan Acinetobacter). Penelitian telah menunjukkan, itu merupakan penghambat ireversibel β-lactamases dari sebagian besar, yang diproduksi oleh mikroorganisme, resisten terhadap antibiotik beta-laktam.

Kemampuan sulbactam mencegah kehancuran penitsillinov dan tahan zefalosporinov mikroorganisme ini diperkuat oleh penelitian menggunakan resistan, dalam hal yang dimiliki diucapkan dengan sinergi sulbactam penitsillinami dan kolesterol. Sulbactam ini juga dikaitkan dengan beberapa protein penicillinsvâzyvaûŝimi, Jadi kombinasi medis sulbactam sering menyediakan efek lebih diucapkan pada strain sensitif, daripada satu medis.

Sul′perazon aktif terhadap semua mikroorganisme, sensitif terhadap cefoperazone. Selain, memiliki sinergi dengan berbagai mikroorganisme, pertama dari semua berikut: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Aerogenes Enterobacter, Escherichia coli, Proteus luar biasa, Klebsiella pneumoniae, Morganella morgani, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter berbeda.

Sul′perazon aktif secara in vitro spektrum yang luas dari secara klinis relevan mikroorganisme. Gram positif mikroorganisme: Staphylococcus aureus (melakukan dan tidak melakukan penitsillinazou), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (Beta-hemolitik Streptococcus, grup), Streptococcus agalactiae (Beta hemolitik Streptococcus Grup b), Sebagian lain strain beta-hemolitik streptokokus, banyak strain Streptococcus faecalis (Enterococcus). Gram-negatif mikroorganisme: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus luar biasa, Proteus vulgaris, Morganella morgani, providencia spp. (termasuk. Rettgeri Providence), Serratia spp. (termasuk Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa dan beberapa lainnya Pseudomonas spp., Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertusis, Yersinia enterocolitica. Mikroorganisme anaerob: Tongkat gram (termasuk Bacteroides fragilis, spp Bacteroides lainnya. dan Fusobacterium spp.), Gram-positif dan Gram-negatif cocci (termasuk Peptococcus spp., Peptostreptokokus spp., Veillonella spp.), Tongkat gram (termasuk Clostridium spp., Eubakterium spp. dan Lactobacillus spp).

Tingkat sensitivitas berikut telah dibentuk untuk sulbactam zefoperazon. IGC (ug / ml), dinyatakan dalam konsentrasi untuk sensitif mikroorganisme zefoperazon adalah kurang dari atau sama dengan 16, untuk organisme dengan menengah sensitivitas adalah dalam interval 17-63, Adapun tahan – lebih 64. Membuat zona kepekaan dalam menentukan metode disko-difusi: Untuk lebih sensitif mikroorganisme 21 mm; dengan menengah sensitivitas – dari 16 untuk 20 mm, Adapun tahan – lebih 15 mm.

Untuk menentukan IPC, Anda dapat menggunakan rasio pengenceran serial sulbactam zefoperazon 1:1 dalam sup atau agar Rabu. Untuk menentukan metode disko-difusi IPC, kami menyarankan agar Anda menggunakan disk, terdiri 30 g dan sulbaktam 75 g cefoperazone.

Standar kontrol kualitas berikut dianjurkan ketika menggunakan drive, mengandung 30 g dan sulbaktam 75 g cefoperazone. Untuk mengontrol strain Acinetobacter spp. (SEBAGAI ATCC 43498) diameter zona 26-32; untuk Pseudomonas aeruginosa (SEBAGAI ATCC 27853) – 22-28; untuk Escherichia coli (SEBAGAI ATCC 25922) – 27-33; untuk Staphylococcus aureus (SEBAGAI ATCC 25923) – 23-30.

Farmakokinetik

Penyerapan dan distribusi

C_.max sulbactam dan zefoperazon setelah di/dalam dosis Sul′perazona 2 g (1 Mr dan sulbaktam 1 g cefoperazone) selama 5 min rata-rata 130.2 ug / ml 236.8 ug / ml, masing-masing. Hal ini mencerminkan V lebih tinggi_D sulbactam (dari 18.0 untuk 27.6 l) dibandingkan dengan cefoperazone (dari 10.2 untuk 11.3 l).

Setelah mereka 1.5 g sulbactam/zefoperazon (500 mg sulbactam, 1 g cefoperazone) C_.max sulbactam dan zefoperazon dalam serum diamati dalam periode dari 15 menit ke 2 jam setelah injeksi. C_.max dalam serum 19.0 dan 64.2 zefoperazon µg/ml dan sulbactam masing-masing.

Sebagai sulbactam, produk medis dan juga didistribusikan pada berbagai jaringan dan cairan tubuh, termasuk empedu, kandung empedu, kulit, lampiran, saluran tuba, indung telur, rahim.

Ada tidak ada interaksi yang pharmacokinetic antara cefoperazonom dan sulbactam Sul′perazona tidak memaksakan.

Ketika Anda mengajukan permohonan kembali perubahan yang berarti farmakokineticeskih parameter komponen kedua, tidak ada Sul′perazona. Dengan diperkenalkannya obat setiap 8-12 akumulasi h diamati.

Metabolisme dan ekskresi

Tentang 84% dosis sulbactam dan 25% dosis zefoperazon ketika memperkenalkan Sul′perazona ditampilkan ginjal. Sisa cefoperazone ini berasal terutama dari empedu. Dengan diperkenalkannya Sul′perazona T_1/2 sulbactam rata-rata tentang 1 tidak, T_1/2 zefoperazon- 1.7 tidak. Konsentrasi serum sebanding dengan dosis yang diberikan.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Cefoperazone secara aktif diekskresikan dalam empedu. T_1/2 cefoperazone biasanya diperpanjang, dan ekskresi dalam urin meningkat pada pasien dengan penyakit hati dan/atau obstruksi saluran empedu. Bahkan dengan gangguan hati berat dalam empedu mencapai konsentrasi terapeutik cefoperazone, pada_1/2 meningkat hanya 2-4 kali.

Pada pasien dengan berbagai tingkat disfungsi ginjal, menerima Sul′perazon, Ada korelasi tinggi dinyatakan antara total tanah Kliring dan penyelesaian dari organisme sulbactam QC. Pada pasien dengan Terminal insufisiensi ginjal mengungkapkan sebuah memanjang signifikan t_1/2 sulbactam (rata-rata 6.9 dan h 9.7 jam di berbagai penelitian). Hemodialisis menyebabkan perubahan signifikan dalam T_1/2, Total izin dari tubuh dan V_D sulbactam.

Pharmacokinetics dari Sul′perazona dipelajari pada orang tua dengan gagal ginjal dan hati. Dibandingkan dengan relawan yang sehat menunjukkan peningkatan durasi T_1/2, pengurangan cukai dan peningkatan V_D sebagai sulbactam, dan zefoperazon. Farmakokinetik sulbaktam berkorelasi dengan tingkat kerusakan ginjal, dan farmakokinetik dengan gelar zefoperazon hati manusia.

Dalam studi pada anak-anak tidak mengungkapkan perubahan signifikan farmakokineticeskih parameter Sul′perazona komponen dibandingkan dengan orang dewasa. Rata-rata T_1/2 sulbaktam pada anak-anak berkisar antara 0.91 untuk 1.42 tidak, zefoperazon-dari 1.44 untuk 1.88 tidak.

Kesaksian

Penyakit menular-inflamasi, disebabkan oleh rentan terhadap infeksi malaria:

- Infeksi saluran pernapasan atas dan bawah;

-Divisi atas dan bawah pada saluran kemih;

- Infeksi Intra-abdomen (termasuk. radang selaput perut, kolesistitis, kholangit);

- Sepsis;

- Meningitis;

- Infeksi kulit dan jaringan lunak;

- Infeksi tulang dan sendi;

- Penyakit inflamasi organ panggul (termasuk. endometritis);

- Gonore.

Dosis rejimen

Di Dewasa Sul′perazon dianjurkan untuk menerapkan dosis harian berikut.

Dosis harian harus dibagi menjadi bagian yang sama dan masukkan setiap 12 tidak.

Di infeksi yang parah atau bahan tahan api dosis harian bisa meningkat sampai Sul′perazona 8 g komponen rasio 1:1 (yaitu. 4 g cefoperazone). Pasien, menerima Sul′perazon dalam rasio 1:1, mungkin memerlukan penambahan pengenalan zefoperazon. Dosis harus dibagi menjadi bagian yang sama dan masukkan setiap 12 tidak.

Direkomendasikan dosis harian maksimum dari sulbactam 4 g.

Di anak-anak Sul′perazon dianjurkan untuk menerapkan dosis harian berikut.

Dosis harus dibagi menjadi bagian yang sama dan masukkan setiap 6-12 tidak.

Di parah atau refrakter terhadap infeksi pengobatan dosis dapat ditingkatkan hingga 160 mg/kg/hari ketika komponen rasio 1:1. Dosis harian dibagi menjadi 2-4 Bagian yang sama.

Di Newborn selama minggu pertama kehidupan obat harus memasukkan setiap 12 tidak. Dosis harian maksimum sulbactam pada anak-anak tidak boleh melebihi 80 mg / kg / hari.

Di pasien dengan ginjal akut pelanggaran (CC 15-30 ml / menit) dosis maksimum sulbaktam 1 g setiap 12 tidak (dosis harian maksimum sulbactam – 2 g), dan pada pasien dengan CC kurang dari 15 ml / menit dosis maksimum sulbaktam 500 mg setiap 12 tidak (dosis harian maksimum sulbactam – 1 g). Dengan berat infeksi mungkin memerlukan penambahan pengenalan zefoperazon. Sejak gemodialise farmakokinetika sulbactam sangat bervariasi dan agak berkurang T_1/2 zefoperazon dari whey, Pengenalan Sul′perazona harus dijadwalkan setelah dialisis.

Jika pengawasan teratur terhadap kadar serum dari zefoperazon tidak dilakukan, dosis harian minimum tidak boleh melebihi 2 g.

Aturan dan aplikasi solusi untuk on/dalam pendahuluan

Untuk solusi untuk infus dibesarkan 2 g (1 g + 1 g) Sul′perazona dalam jumlah awal 6.7 ml salah satu solusi berikut infus: 5% larutan dekstrosa dalam air, 5% dekstrosa dalam larutan 0.225% natrium klorida, 5% solusi dekstrozy dalam larutan fisiologis, 0.9% larutan natrium klorida atau steril air untuk injection, dan kemudian encer untuk 20 ml larutan.

Untuk solusi untuk/dalam infus dapat digunakan laktirovannyj ringer solusi, Namun, itu tidak dapat digunakan untuk pengenceran awal, mengingat ketidakcocokan campuran ini. Kompatibilitas dapat dicapai melalui dua-tahap solusi-awalnya bubuk dilarutkan dalam air untuk injection, dan kemudian diencerkan larutan Ringer laktat konsentrasi untuk sulbactam 5 mg / ml (2 ml larutan awal diencerkan dalam 50 ml Ringer laktat atau 4 ml 100 ml ringer laktat).

Infus dilakukan untuk 15-60 m.

Di/dalam injeksi isi dari setiap vial harus larut dalam 6.7 ml dalam salah satu pelarut, seperti disebutkan di atas, dan masukkan setidaknya 3 m.

Aturan untuk solusi untuk pada / m pengenalan

Untuk solusi untuk pada / m pengenalan yang dapat Anda gunakan 2% lidocaine, Namun, itu tidak boleh digunakan untuk pengenceran awal, karena mereka ketidakcocokan. Kompatibilitas dapat dicapai melalui dua-tahap solusi-awalnya bubuk dilarutkan dalam air untuk injection, dan kemudian melemparkan 2% lidokain hidroklorida.

Total volume pelarut 6.7 ml. Solusi akhir akan berisi medis/sulbactam dalam rasio 125 mg/125 mg 1 ml 0.5% lidocaine.

Efek samping

Reaksi alergi: syok anafilaktik.

Dari sistem pencernaan: diare, mual, muntah, kolitis psevdomembranoznыy; sementara peningkatan hati-AST, GOLD, Alkaline fosfatase, bilirubin dalam serum.

Reaksi alergi: ruam maculo-papular, gatal, gatal-gatal, Stevens-Johnson syndrome (risiko reaksi-reaksi ini lebih tinggi pada pasien dengan reaksi alergi dalam sejarah).

Dari sistem hematopoietik: penurunan jumlah neutrofil, Neutropenia reversibel (pengobatan jangka panjang), pengurangan hemoglobin dan hematokrit, lewat eozinofilia, leukopenia, trombositopenia, gipoprotrombinemii; dalam beberapa kasus – Positif Coombs. Jika Anda menggunakan larutan Benediktus dapat terjadi atau reeakciâ positif palsu untuk glukosa dalam urin.

Dari sistem kemih: hematuria.

Reaksi lokal: Sul′perazon dapat ditoleransi di / m pengenalan. Kadang-kadang setelah / m injeksi, telah ada sakit lewat, terbakar di injeksi. Ketika di/dengan pengenalan Sul′perazona menggunakan kateter dapat mengembangkan flebit di infus.

Lain: sakit kepala, demam, panas dingin, vaskulitis.

Kontraindikasi

-alergi terhadap penisilin, sulbactam, medis atau apapun lainnya sefalosporin.

Kehamilan dan menyusui

Sulbactam dan produk medis menembus penghalang bolus.

Penerapan Sul′perazona dalam kehamilan dan menyusui muka hanya, jika manfaat yang diharapkan kepada ibu melebihi potensi risiko pada janin atau anak.

Perhatian

Pasien, diobati dengan antibiotik beta-laktam, termasuk. sefalosporin, kasus serius reaksi hipersensitivitas (anafilakticheskih), yang kadang-kadang mengakibatkan kematian. Risiko seperti reaksi lebih tinggi pada pasien, memiliki riwayat hipersensitivitas reaksi telah diamati. Jika Anda mengalami reaksi alergi, Anda harus menghentikan obat dan menunjuk memadai terapi.

Reaksi anafilaksis yang serius memerlukan pengenalan mendesak epinefrin (adrenalin). Di/dalam memperkenalkan SCS dan d, termasuk intubasi.

Dengan berat obstruksi saluran empedu, penyakit hati yang parah, serta ginjal manusia, dikombinasikan dengan kondisi, mungkin memerlukan dosis benar obat.

Pada pasien dengan gangguan hati dan fungsi ginjal terkait Anda harus memantau serum zefoperazon dan koreksi dosis konsentrasi jika diperlukan. Jika pengawasan teratur terhadap kadar serum dari zefoperazon dalam kasus tersebut tidak dilakukan, dosis harian nya tidak boleh melebihi 2 g.

Ketika merawat cefoperazonom, seperti antibiotik lainnya, dalam kasus yang jarang, dikembangkan kekurangan vitamin k. Alasan nya, mungkin, adalah penindasan normal usus microflora, yang mensintesis vitamin. Pasien risiko dapat disebut, menerima gizi buruk, pasien dengan malabsorbziei (misalnya, mukovystsydoz) dan lama-tinggal/nutrisi buatan. Dalam kasus tersebut,, serta pada pasien, menerima antikoagulan, Ada kebutuhan untuk memantau prothrombin waktu dan jika ada bukti yang menunjuk vitamin k.

Dalam perawatan jangka panjang Sul′perazonom (seperti antibiotik lainnya) Anda mungkin mengalami pertumbuhan berlebih dari mikroorganisme nonsusceptible. Pasien harus hati-hati mengamati selama pengobatan.

Dengan terapi jangka panjang Sul′perazonom secara berkala memantau fungsi organ, termasuk ginjal, sistem hati dan darah. Hal ini terutama penting untuk bayi baru lahir, pertama dari semua prematur, dan anak-anak.

Overdosis

Informasi tentang toksisitas akut natrium dan sulbactam zefoperazon natrium pada manusia dibatasi.

Gejala: di overdosis dapat mengharapkan efek, terdaftar dalam penggunaan obat. Rekening harus diambil fakta, konsentrasi tinggi beta-laktam antibiotik dalam cairan serebrospinal dapat mengakibatkan pelanggaran neurologis, termasuk kejang.

Pengobatan: gejala, efektif Hepatologi, terutama pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.

Interaksi obat

Ketika orang mengkonsumsi alkohol selama pengobatan dan selama cefoperazonom untuk 5 hari setelah pengenalan yang terdaftar disul′firamopodobnye efek, ditandai dengan pasang, berkeringat, sakit kepala dan takikardia. Reaksi serupa telah diamati dengan menggunakan beberapa sefalosporin lainnya, Oleh karena itu, pasien harus memperingatkan tentang kemungkinan terjadinya mereka di minum alkohol selama pengobatan Sul′perazonom. Pasien, yang membutuhkan makanan buatan (oral atau parenteral), solusi harus dihindari, etanol mengandung.

Interaksi farmasi

Solusi Sul′perazona dan aminoglycosides seharusnya tidak langsung mencampur, diberikan farmasi ketidakcocokan antara mereka. Jika terapi gabungan Sul′perazonom dan aminoglikozidami, dua obat-obatan yang disuntikkan oleh infus berturut-turut menggunakan kateter sekunder yang terpisah, dan kateter utama baik mencuci solusi antara pengenalan dosis obat. Interval antara pengenalan Sul′perazona dan aminoglycoside siang hari harus sebagai besar.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Daftar B. Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada atau di atas 25 ° C. Umur simpan – 2 tahun.

Solusi dilarutkan harus disimpan pada suhu kamar; kehidupan rak – 24 tidak.