Untuk tujuan medis terutama digunakan 3 Jenis strophanthus: Van strofant, Strophanthus strophanthus berbulu dan halus, yang merupakan tanaman merambat pohon tropis abadi hingga 4 m, keluarga kutrovыh (Apocynaceae). Dengan tujuan pengobatan dengan menggunakan biji matang, dari mana obat-strophanthin K.

Komposisi kimia strophanthus

Bijinya mengandung glikosida jantung strophanthus - strophanthin. Tergantung pada spesies tanaman membedakan K-strophanthin dan C-strophanthin (uaʙain). Selain, Biji Combe strophanthus mengandung K-strofantozid, cymarin, cimarol, glûkocimarol, gelvetikozid, glyukogelvetikozid, perilocimarin, emitsiarin. Benih strophanthus berbulu ditemukan K-strofantozid, cymarin, saponin, mencampur, trigonelina dan lemak minyak, dan biji-bijian halus strophanthus, selain C-strophanthin, Ditemukan resin, minyak tetap, saponin, trigonelina dan kolin.

Kimia Strophanthin adalah glikosida steroid, Genin (aglycone) yang strofantidin, sebagai bagian dari gula (glycolic) представлена ​​D-цимарозой и D-глюкозой. Genin - pembawa utama glikosida jantung aktivitas kardiotonik - melibatkan inti tsiklopentapergidrofenantrena kompleks dan cincin lakton tak jenuh beranggota lima dengan C₁₇.

Sifat farmakologi obat strophanthus

Strophanthin cukup baik dipelajari secara eksperimental. Aktivitas biologis adalah di kisaran 43.000-58.000 ICE, atau CUD 5800-7100. Dalam percobaan pada berbagai jenis hewan di hati terisolasi dan hati in situ K-strophanthin-β meningkatkan amplitudo kontraksi jantung, Hal ini meningkatkan nada otot jantung dan memperlambat denyut jantung. Pada dosis toksik strophanthin menyebabkan serangan jantung di sistol.

Di bawah pengaruh obat pada EKG perubahan durasi siklus jantung karena pemendekan periode perpanjangan sistolik dan diastolik. Selain, ditemukan, bahwa K-β-strophanthin sedikit meningkatkan tekanan darah, meningkatkan amplitudo gelombang pulsa.

Di jantung percobaan tindakan gagal strophanthin diwujudkan terutama dalam peningkatan shock dan cardiac output, dalam meningkatkan tingkat kontraktilitas miokard dalam kombinasi dengan diastole elongasi, yang menciptakan modus paling ekonomis dari aktivitas jantung, menyediakan kondisi yang menguntungkan untuk pemulihan sumber daya energi.

Jantung tindakan strophanthin, serta glikosida jantung lainnya, berkembang tanpa meningkatkan konsumsi oksigen miokard, itu adalah titik positif utama dalam terapi. Dipengaruhi strophanthin menurun vena stasis, menurunkan tekanan vena dan resistensi perifer total. Akibatnya, meningkatkan sirkulasi darah, oksigenasi jantung dan organ-organ lainnya, peningkatan diuresis, menghilang atau menurunkan pembengkakan.

Efek inotropik positif strophanthin sangat ditentukan oleh tindakan langsung terhadap myotropic jantung. Bradikardi glikosida dampak dikembangkan dengan meningkatkan tonus vagus; meningkatkan refleks mechanoreceptors zona sinoaortalnoy disebabkan oleh mereka karena peningkatan tekanan darah selama sistol, dan sebagai akibat dari perlambatan bundel atrioventrikular pulsa.

Mekanisme kerja dari jantung glikosida jantung, termasuk strophanthin, tidak sepenuhnya dipahami. Saat ini, bagaimanapun, percaya, bahwa glikosida jantung meningkatkan kandungan kalsium terionisasi, yang, berinteraksi troponin protein, mengaktifkan otot jantung protein kontraktil actomyosin, sehingga meningkatkan kekuatan dan denyut jantung. Ada bukti tentang efek langsung dari glikosida jantung pada actomyosin, serta efek merangsang strophanthin pada metabolisme energi di miokardium dan kalium-natrium pertukaran dalam sel. Akibatnya, isi natrium ion di dalam sel meningkat, dan ion kalium - menurun, yang mengarah ke perubahan yang sesuai pada kontraktilitas miokard.

Kami juga mempelajari kemungkinan paparan dari glikosida jantung di bursa katekolamin di dalam hati.

Penggunaan obat dalam pengobatan strophanthus

Strofantin - Sangat efisien dan cepat-glikosida. Ketika diberikan secara intravena, mobil- diotonicheskoe efeknya memanifestasikan dirinya baik segera atau setelah 3-10 menit, Ini mencapai maksimum setelah 30-90 menit dan berlangsung selama satu hari atau lebih lama.

Strofantin, Namun, cukup cepat dihilangkan dari tubuh. Pertama 24 h berdiri sekitar 7/8 Dosis introducion. Oleh karena itu sifat kumulatif strophanthin ringan. Jika konsumsi adalah strophanthin tidak efektif, karena kurang diserap dan cepat hancur dalam saluran pencernaan. Tersedia strophanthin terutama ginjal tidak berubah.

Terapkan strophanthin untuk penyakit kardiovaskular akut, termasuk tanah infark miokard akut; dalam bentuk parah dari kegagalan sirkulasi kronis II dan tahap III, terutama setelah kegagalan pengobatan dengan digitalis. Strophanthin efek terapi yang optimal diwujudkan dalam dilatasi jantung.

Memanfaatkan pengurangan miokard, obat sosobstvuet pengusiran besar darah dari rongga jantung. Lemah diucapkan efek pada sistem saraf dan konduksi strophanthin sistem vagus jantung memungkinkan penggunaannya dalam gagal jantung sebagai denyut jantung yang normal, dan pada atrial fibrilasi bradisistolicheskoy, konduksi atrioventrikular lambat.

Efek samping. Jika overdosis muncul mual, muntah, diare, berbagai jenis aritmia, sering jenis ventrikel bigeminy, tingkat disosiasi, pergantian listrik, parasistolija, takikardia ventrikel. Bradikardia berat kurang berkembang, pelanggaran atrioventriku- konduktivitas polar. Selain, glikosida jantung dapat menyebabkan kelemahan otot, Sakit kepala, ruam kulit alergi, gangguan mental (hypererethism, halusinasi), tunanetra, persepsi warna dan fenomena lainnya.

Untuk menghilangkan efek racun dosis harus dikurangi, meningkatkan interval antara dosis obat. Rekomendasi tetes kalium klorida intravena. Untuk menghilangkan aritmia, tidak hilang setelah aplikasi kalium, ditentukan Inderal (propranolol) oral dengan dosis 10-30 mg 3 sekali sehari. Terapkan juga persiapan, mengikat ion kalsium (kapur tetatsin, dinatrium edetat), unithiol. Untuk mengurangi efek dari saraf vagus pada jantung digunakan atropin, untuk menghapus flicker, dan fibrilasi ventrikel - stimulasi listrik.

Kontraindikasi. Strophanthin kontraindikasi pada perubahan organik signifikan dalam otot jantung dan pembuluh darah, serta miokarditis infeksi akut, endokardite, a cardiosclerosis diucapkan. Perhatian harus digunakan strophanthin pasien dengan blok atrioventrikular lengkap, tirotoksikosis, dan bersama-sama dengan kalsium dan hipoglikemia.

Formulasi, Dosis dan pemberian obat strophanthus

Strophanthus tingtur (Tingtur Strophanthi). Tersedia dalam konsentrasi 1:10 di 70 % alkohol; Aktivitas biologis 1 ml 180-220 LED, atau 24-28 CUD. Diberikan secara oral pada gagal jantung kronis stadium I. Menetapkan orang dewasa untuk 5-8 tetes, anak - tergantung pada usia 1 untuk 5 tetes 2-4 kali sehari. Tertinggi dosis tunggal untuk orang dewasa 10 tetes (0,2 ml), harian - 20 tetes (0,4 ml).

Strophanthin-K (Strophantin-K). Putih bubuk kristal, itu larut dalam air, lebih larut dalam alkohol. Tersedia dalam kapsul dalam bentuk 0,05 % larutan, Kegiatan biologis 1 solusi ml sama 22-29 ICE, atau 2,9-3,5 CUD. Masukkan intravena perlahan (selama 5-6 menit) atau mampir 0,5-1 ml (0,250,5 mg) 10-20 ml 5 %, 20 % atau 40 % larutan glukosa dan larutan natrium klorida isotonik 1 waktu (jarang 2 kali) per hari.

Kadang-kadang ditunjuk strophanthin intramuskuler. Untuk menghilangkan rasa sakit (karena efek iritasi diucapkan obat diberikan sebelumnya 5 ml 2 % Novocaine.

Dibutuhkan perawatan dan ketepatan dalam pemilihan dosis, dan indikasi untuk digunakan. Sebelumnya pasien menerima glikosida jantung lainnya, sebelum menggunakan strophanthin perlu istirahat: Setelah glikosida slabokumuliruyuschihsya - sekitar 5 hari-hari, setelah obat dengan efek kumulatif yang kuat - dalam waktu 10-14 hari.

Tertinggi strophanthin dosis tunggal Untuk tiket masuk dewasa 0,0005 g (0,5 mg), harian - 0,001 g (1 mg) atau Sejalan 1 dan 2 ml 0,05 % larutan.