STAMLO M

Bahan aktif: Amlodipine
Ketika ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh channel blocker
ICD-10 kode (kesaksian): saya10, i20, I20.1
Ketika CSF: 01.03.02
Pabrikan: DR. LABORATORIUM REDDY LTD. (India)

FARMASI UNTUK M, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Pil putih atau hampir putih, bulat, datar, Timbul “R 177” di satu sisi lapangan dan mencetak – di sisi lain.

Eksipien: selulosa mikrokristalin, natrium pati glikolat, Koloid silika anhidrat, magnesium stearat.

14 PC. – lepuh (2) – kotak kardus.

Pil putih atau hampir putih, Lonjong, lenticular, Timbul “R” di satu sisi dan “178” – di sisi lain.

Eksipien: selulosa mikrokristalin, natrium pati glikolat, Koloid silika anhidrat, magnesium stearat.

14 PC. – lepuh (2) – kotak kardus.

Aksi farmakologi

Kalsium lambat Blokator saluran generasi (II), dihidropiridin derivatif. Memiliki antihipertensi dan antiangina.

Svyazыvayas dengan reseptor dyhydropyrydynovыmy, menghalangi saluran kalsium, transisi transmembranny menurunkan ion kalsium ke dalam sel (untuk tingkat yang lebih besar dalam wadah sel gladkomyshechne, dari kardiomiosit). Antianginalnoe tindakan akibat perluasan arteri koroner dan perifer dan arteriol. Ketika stroke mengurangi keparahan dari infark serebral. Memperluas arteriol perifer, mengurangi resistensi pembuluh darah perifer, mengurangi prednagruzku jantung, mengurangi kebutuhan oksigen miokard. Memperluas arteri koroner utama dan arteriol di daerah miokard dimodifikasi dan iskemik, meningkatkan aliran oksigen dalam miokardium (terutama di angina vasospastic). Mencegah pengembangan konstrikcii arteri koroner (termasuk. disebabkan oleh Merokok).

Pada pasien dengan angina harian dosis tunggal Stamlo^® M meningkatkan waktu aktivitas fisik, memperlambat perkembangan angina Pektoris dan iskemik ST-segment depresi, mengurangi frekuensi serangan angina dan nitrat.

Memberikan efek tahan lama bergantung pada dosis hipotensif. Gipotenzivne efek karena pengaruh langsung vazodilatiruûŝim pada otot polos wadah. Dalam arteri hipertensi dosis tunggal memberikan iklan penurunan secara klinis signifikan atas 24 tidak (dengan pasien berbaring dan berdiri). Tidak menyebabkan penurunan tajam dalam iklan, mengurangi toleransi terhadap aktivitas fisik, Fraksi ejeksi ventrikel kiri. Mengurangi tingkat hipertrofi ventrikel kiri, Memiliki anti-aterosklerosis dan efek kardioprotektif di penyakit jantung iskemik. Tidak berpengaruh pada kontraktilitas miokard dan konduktivitas, tidak menyebabkan peningkatan refleks HR.

Menghambat agregasi platelet, meningkatkan laju filtrasi glomerulus, Ini memiliki efek natriuretik lemah.

Kapan nefropati diabetes tidak meningkatkan tingkat keparahan mikroalbuminuria.

Memiliki efek tidak merugikan pada metabolisme dan lipid plasma.

Efek terapeutik berkembang melalui 2-4 tidak, Durasi – 24 tidak.

Farmakokinetik

Penyerapan

Setelah asupan amlodipine perlahan-lahan diserap dari saluran pencernaan. Waktu dan komposisi makanan tidak mempengaruhi penyerapan obat. Bioavailabilitas absolut 64%. C_.max dicapai melalui 6-9 tidak. Direkam linier isi dari amlodipine dalam darah Stamlo dosis^® M.

Asupan makanan tidak mengubah ketersediaanhayati amlodipine.

Distribusi

Rata-rata V_D aku s 21 l/kg berat badan, yang menunjukkan, adalah bahwa sebagian besar obat dalam jaringan, yang relatif lebih kecil – dalam darah. C_ss dicapai melalui 7 hari terus digunakan obat.

The mengikat protein plasma – 95%. Menembus melalui BBB.

Metabolisme

Amlodipine dikenakan untuk memperlambat, Tapi luas metabolisme (90%) dalam hati dengan pembentukan metabolit aktif, terkena efek “pertama lulus” melalui hati. Metabolit memiliki aktivitas farmakologis tidak signifikan.

Deduksi

Setelah asupan tunggal t_1/2 Ini bervariasi antara 31 untuk 48 tidak, dan ketika reappointment tentang 45 tidak. Dalam biotransformiroetsa hati tentang 90% Amlodipine dengan pembentukan metabolit aktif. Laporkan berita: 60% sebagai metabolit, 10% – dalam bentuk tidak berubah; dengan kotoran – 20-25% sebagai metabolit. Dilengkapi dengan ASI. Total clearance 0.116 mL/kg (7 ml / menit / kg, 0.42 L / h / kg).

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Pada pasien dengan usia lebih dari 65 tahun ekskresi amlodipine melambat (T_1/2 – 65 tidak) dibandingkan dengan pasien yang lebih muda, Namun, perbedaan ini tidak memiliki klinis arti.

Pada pasien dengan insufisiensi hati mengasumsikan elongasi T_1/2 dan akumulasi panjang obat dalam tubuh lebih tinggi (T_1/2 meningkat menjadi 60 tidak).

Gagal ginjal tidak signifikan mempengaruhi kinetika amlodipine.

Di gemodialise tidak dihapus.

Kesaksian

- Arteri hipertensi (sebagai monoterapi atau kombinasi dengan antihipertensi lain);

-Angina Pektoris;

- Angina Angiospastic (Prinzmetal angina).

Dosis rejimen

Di hipertensi dan angina Dosis awal adalah 5 mg 1 waktu / hari. Mendukung dosis di hipertensi – 5 mg / hari. Dosis maksimum - 10 mg 1 waktu / hari.

Di angina dan angiospastičeskoj angina – 5-10 mg 1 waktu / hari.

Bukanlah koreksi dibutuhkan dosis Stamlo^® M sambil menerapkan tiazid diuretik, beta-blocker, ACE inhibitor, nitrat berkepanjangan tindakan dan nitrogliserin sublingual.

Pasien usia lanjut, pasien yang bertubuh kecil, pasien dengan mengurangi berat tubuh, pasien dengan gangguan fungsi hati sebagai gipotenzivnogo yang diberikan dalam dosis awal 2.5 mg, sebagai sarana antianginalnogo – 5 mg.

Di gagal ginjal penyesuaian dosis tidak diperlukan.

Efek samping

Sistem kardiovaskular: denyut jantung, sesak napas, pengurangan ditandai tekanan darah, pingsan, vaskulitis, pembengkakan (pembengkakan pergelangan kaki dan kaki), pembilasan; jarang – aritmia (bradikardia, takikardia ventrikel, bergetar aurikularis), sakit dada, hipotensi ortostatik; jarang – pengembangan atau eksaserbasi gagal jantung kongestif, aritmia, migrain.

CNS: sakit kepala, pusing, fatiguability, kantuk, perubahan mood, kejang; jarang – penurunan kesadaran, gipesteziya, kegugupan, paresthesia, gempa, rasa pusing, kelemahan, rasa tidak enak, insomnia, depresi, mimpi yang tidak biasa; jarang – ataxia, apati, ažitaciâ, amnesia.

Dari sistem pencernaan: mual, muntah, nyeri epigastrium; jarang – peningkatan transaminaz hati dan penyakit kuning (karena kolestasis), pankreatitis, mulut kering, perut kembung, giperplaziya tepat, sembelit atau diare; jarang – radang perut, nafsu makan meningkat.

Dengan sistem genitourinari: jarang – thamuria, tenesmus, nokturia, disfungsi seksual (termasuk. mengurangi potensi); jarang – dizurija, poliuria.

Reaksi dermatologis: jarang – dermatoxerasia, alopecia, infeksi kulit, purpura, livor.

Sistem pernapasan: jarang – nafas yg sulit; jarang – batuk, rhinitis.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: jarang – arthralgia, arthrosis, sakit punggung, mialgia (penggunaan jangka panjang); jarang – myasthenia.

Dari indra: jarang – diplopia, konjungtivitis, sakit mata, penglihatan kabur, konjungtivitis, tinnitus; jarang – parosmija, dysgeusia, ccomodation, xerophthalmia.

Dari sistem hematopoietik: jarang – trombositopenia, leukopenia.

Reaksi alergi: gatal, ruam (termasuk. эritematoznaya, ruam maculo-papular, gatal-gatal), angioedema.

Lain: jarang – ginekomastia, kenaikan / penurunan berat badan, giperglikemiâ, mimisan, meningkat keringat, haus; jarang – keringat dingin berkeringat.

Kontraindikasi

- Hipotensi berat (tekanan darah sistolik kurang dari 90 mmHg.);

- Collapse;

- Syok kardiogenik;

- Angina tidak stabil (kecuali Prinzmetal angina);

- Kehamilan;

- Menyusui (menyusui);

- Anak dan remaja up 18 tahun (efikasi dan keamanan belum ditetapkan);

- Hipersensitivitas terhadap amlodipine dan bahan-bahan lainnya;

-hipersensitivitas untuk digidropiridinam.

DARI peringatan Ini harus menunjuk obat dalam hati manusia, SSS (vыrazhennaya bradikardia, takikardia), gagal jantung dekompensasi, ringan atau sedang hipotensi arteri, stenosis aorta, stenosis mitral, hipertrofik kardiomiopati obstruktif, infark miokard akut (dan untuk 1 Bulan setelah), diabetes, pelanggaran dari metabolisme lipid, pasien usia lanjut.

Kehamilan dan menyusui

Obat ini kontraindikasi pada kehamilan dan menyusui (menyusui).

Perhatian

Stamlo^® M dapat digunakan sebagai monoterapi kebanyakan pasien. Ketika gipotenzivne efek dapat dikombinasikan dengan inhibitor ACE, diuretik thiazide, angiotensin II antagonis reseptor, Adrenergik Alpha- atau beta-adrenoblokatorami.

Stamlo^® M mungkin juga diresepkan sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan lain antianginalnami berarti pasien, refrakter terhadap pengobatan dengan nitrat dan / atau beta-blocker dalam dosis yang cukup.

Selama pengobatan yang diperlukan untuk memonitor tubuh berat dan natrium konsumsi, penunjukan makanan yang tepat.

Hal ini diperlukan untuk menjaga kesehatan gigi dan sering berkunjung ke dokter gigi (untuk mencegah nyeri, krovotochivosti dan kanan giperplazii).

Dosis untuk pasien lanjut usia yang sama, serta untuk pasien di kelompok usia lainnya. Dengan meningkatkan dosis harus dipantau secara ketat untuk pasien usia lanjut.

Meskipun tidak memblokir saluran kalsium lambat sindrom, sebelum penghentian pengobatan dianjurkan pengurangan bertahap dalam dosis.

Stamlo^® M tidak mempengaruhi Kadar plasma kalium, Glukosa, trigliserida, kolesterol total, LDL, Asam urat, kreatinin dan urea nitrogen.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Ada tidak ada laporan tentang dampak dari Stamlo^® M mengendarai mobil atau bekerja dengan mekanisme. Namun, beberapa pasien, sebagian besar pada awal pengobatan, mengantuk dan pusing dapat terjadi. Jika ini terjadi, pasien harus mengambil tindakan pencegahan khusus saat mengemudi dan mesin beroperasi.

Overdosis

Gejala: pengurangan ditandai tekanan darah, takikardia, chrezmernaya perifericheskaya vasodilatasi.

Pengobatan: lavage lambung, pengangkatan karbon aktif, Untuk menjaga fungsi sistem kardiovaskular, kinerja kontrol jantung dan paru-paru, tungkai posisi tinggi, kontroly untuk OCK dan diurezom. Untuk mengembalikan tonus pembuluh darah – menerapkan obat-obatan sossoudossoujiwath (dengan tidak adanya kontraindikasi untuk penggunaannya); untuk menghilangkan efek dari saluran kalsium blokade – di dan di pengenalan kalsium glukonat. Hemodialisis tidak efektif.

Interaksi obat

Inhibitor mikrosomalnogo oksidasi meningkatkan konsentrasi amlodipine dalam plasma, meningkatkan risiko efek samping, dan induser enzim mikrosomal hati – menurunkan.

Efek antihipertensi dari melemahnya NSAID yang, terutama indometasin (menunda natrium dan blokade ginjal sintesis prostaglandin), Alpha adrenostimulâtory, Estrogen (retensi natrium), simpatomimetik.

Obat kalsium mengurangi dampak Pemblokir saluran kalsium lambat.

Dan thiazide “putaran” Yg mengeluarkan air kencing, beta-blocker, verapamil, Inhibitor ACE dan nitrat meningkatkan efek antianginalny dan gipotenzivny.

Amiodarone, quinidine, alfa₁-adrenoblokatorы, obat antipsikotik (neuroleptik) dan blocker saluran kalsium lambat dapat meningkatkan efek gipotenzivne.

Tidak mempengaruhi parameter pharmacokinetic digoksin dan warfarin.

Cimetidine tidak memiliki pengaruh pada farmakokinetiku amlodipine.

Ketika digabungkan dengan penggunaan lithium dapat meningkatkan manifestasi dari neurotoxicity (mual, muntah, diare, ataxia, gempa, kebisingan di telinga).

Prokaynamyd, quinidine dan obat lain, menyebabkan perpanjangan interval QT, bersama dengan menggunakan amlodipine memperkuat efek negatif inotropony dan dapat meningkatkan risiko signifikan elongasi QT interval.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak, kering, tempat gelap pada suhu tidak lebih tinggi dari 25 ° C. Umur simpan – 2 tahun.