Ergot – Claviceps purpurea Tulasne.
Jamur, parasit pada gandum, keluarga sporыnyevыh (Clavicipitaceae). Ini milik kelas marsupial jamur. Untuk tujuan medis yang ditanam dan dipanen tanduk ergot.
Ergot – Komposisi kimia
Tanduk Ergot mengandung 3 sekelompok alkaloid: Kelompok ergotamine, èrgotoksina group dan èrgometrika group. Semua alkaloid memiliki isomer mereka tidak aktif. Saat ini, rozhkov atas ergot 15 berbagai alkaloid. Selain alkaloid, dalam sporyn′e ditemukan tyramine, histamin, trimetilamina, methylamine dan amina lainnya, serta asam-asam organik, pigmen dan minyak lemak.
Ergot – Sifat farmakologi
Jumlah biologis sangat aktif alkaloid lpv saat ini adalah salah satu sumber paling penting untuk menciptakan berbagai cara farmakologis beragam arah dan mekanisme aksi. Persiapan Kedokteran lpv dan utama alkaloid-ergotamine dan ergometrine-adalah sangat penting untuk pengobatan praktis. Properti farmakologis utama obat-obatan ergot dianggap peningkatan yang signifikan dalam kontraksi rahim dan membesarkan nada.
Dalam dosis kecil, Kedokteran bentuk obat-obatan alkaloid ergot dan khususnya yang (ergometrin, ergotamin, èrgotoksin) percobaan pada hewan menyebabkan memperkuat jelas berirama kontraksi otot-otot rahim, Namun, dengan meningkatnya dosis obat mulai muncul dan mereka efek tonik, yang diterjemahkan ke dalam penurunan amplitudo dari kontraksi dan meningkatkan otot, kemudian datang tajam kejang halus otot-otot rahim.
Perlu dicatat, obat apa yang ergot umumnya memiliki efek tonik pada kontraktilitas semua organ gladkomyshechnykh, dalam dosis terapi, benar-benar selektif bertindak pada rahim, yang paling jelas selektivitas bahwa arah milik èrgometrinu, Tapi selama efek pada rahim kontraktilitas Kejuaraan masih èrgotoksinu dan èrgotaminu.
Kalah pentingnya adalah sifat vasodilator alkaloid lpv, bahwa percobaan pada jenis hewan disertai dengan peningkatan bradikardia iklan dan refleks, tetapi dalam dosis yang lebih besar bahkan disebabkan kerusakan endotelium vaskular, èrgotoksina adalah efek negatif pada pembuluh tercermin pada tingkat lebih rendah, daripada lpv alkaloid lainnya.
Ergot alkaloid dalam percobaan menunjukkan adrenoblokiruûŝie berbeda properti, Namun, terkait efeknya vasodilator, Sayangnya, diratakan tindakan vasoconstrictive langsung dari miotroponam. Dalam hal ini, menguntungkan dibandingkan dengan orang-orang digidrirovannye ergot alkaloid (Dihydroergotamine dan digidroèrgotoksin), adrainoliticescoe dinyatakan telah jauh lebih kuat, daripada dampak langsung pada otot-otot halus pembuluh dan rahim. Dalam hal ini, mereka mengurangi iklan sebagai hasil dari penindasan sossoudodwigatelnogo pusat dan sebagian dengan mengorbankan blokade adrenoretseptorov dinding pembuluh darah, sebagai baik sebagai lebih kuat daripada merangsang kegiatan pusat menyimpang saraf. Efek paling tidak negatif pada dinding pembuluh darah dan neraka menyediakan ergometrine, yang sekitar 3 - 4 kali kurang beracun, dari èrgotoksin dan ergotamine.
Ergot – Gunakan dalam kedokteran
Ergot dan persiapan yang secara luas digunakan dalam praktek kebidanan atonia uteri dan metode artistik rahim yang terkait. Hemostatik efek obat-obatan ergot terutama dari the meremas dinding pembuluh darah sementara mengurangi otot-otot rahim. Dalam periode persiapan pascamelahirkan lpv mempercepat pembangunan reverse rahim. Alat herbal dan novogalenovye, terbuat dari ergot, menerapkan juga menorragiah (perdarahan haid) dan ketika pendarahan rahim, tidak melibatkan pelanggaran siklus menstruasi.
Alkaloid ergot obat memiliki tindakan adrenolytic, obat-obatan yang kuat telah menyatakan, diproduksi berdasarkan alkaloid gidrirovannah, tindakan yang selektif pada rahim, tetapi memperoleh sifat obat penenang dan hipotensif dinyatakan dan diterapkan dalam neurotik, spazmah wadah, penyakit hipertensi dan beberapa penyakit lain.
Juga efek merangsang pada proses koagulasi alkaloid lpv gidrirovannah.
Ergot – Kontradiksi dan efek samping
Obat-obatan ergot kontraindikasi dalam kehamilan dan persalinan. Otot-otot tonik rahim dapat mengganggu bernapas normal dan mengakibatkan asphyxia bayi. Berbahaya penggunaan ergot langsung setelah melahirkan, karena kejang otot dapat mencegah pemisahan plasenta. Ketika penggunaan terlalu jangka panjang, dan kadang-kadang dalam hal hipersensitif terhadap obat-obatan ergot ada fenomena ergotizma, berkaitan dengan vasokonstriksi dan pelanggaran gizi jaringan (terutama ekstremitas), Selain gangguan mental. Disengaja atau tidak disengaja keracunan dosis besar ergot disertai dengan rasa sakit perut yang luar biasa dan kram parah, sering mengakibatkan kematian. Semua obat yang ergot, tanduk-tanduk serta padat, sangat beracun, Oleh karena itu, harus digunakan hanya dengan izin dan di bawah pengawasan dokter.
Ergot – Formulasi, Dosis dan Administrasi
Ergotal -jumlah yang, dalam bentuk fosfat alkaloid lpv. Warna bubuk putih atau sedikit kecoklatan, larut dalam air. Obat datang dalam tablet, yang mengandung 0,001 g (1 mg) Total alkaloid, dan dalam bentuk 0,05 % solusi di 182,000,000 1 ml. Menunjuk ke dalam 1/2-1 tablet 2 - 3 kali sehari atau di bawah kulit dan otot 0,5-1 ml (0,00025-0.0005 g ergotala).
Ergometrine maleate - Putih atau agak kuning bubuk kristal, tidak berbau; uasteorim yodium, itu larut dalam alkohol, larut dalam eter dan kloroform. Titik lebur 156-158 ° C.
Terapkan ergometrine maleat dalam praktek kebidanan untuk pendarahan setelah penghapusan manual plasenta, dalam perdarahan postpartum dini, involusi tertunda rahim pada periode postpartum, pendarahan setelah operasi caesar, ketika bercak setelah aborsi.
Tetapkan dalam, intramuskular dan intravena; tercepat dan paling kuat efek ketika diberikan melalui suntikan. Di bawah menyuntikkan dosis 0,0002 g (0,2 mg), oral-0.0002-0.0004 g (0,2-0.4 mg). Dalam periode pasca-melahirkan menunjuk ke dalam untuk 0,2-0,4 mg 2 - 3 kali sehari sampai hilangnya risiko perdarahan biasanya berada dalam jarak 3 hari-hari; Ketika perdarahan berkepanjangan disuntikkan sekali 0,2 mg di pembuluh darah atau otot, kemudian terus memberikan obat di dalam.
Ergometrina maleate biasanya ditoleransi; lama untuk melantik obat tidak dianjurkan; harus dipertimbangkan, yang dalam beberapa kasus (pada pasien dengan kepekaan yang meningkat) fenomena dapat mengembangkan ergotism.
Obat datang dalam tablet, yang mengandung 0,0002 g (0,2 mg) Ergometrine maleate, dan dalam USD 1 ml 0,02 % larutan (0,2 mg).
Ergotamine gidrotartrat digunakan dalam praktik kebidanan di atonia uteri, pascamelahirkan pendarahan, subinwalucia rahim; dalam Ginekologi — kadang-kadang dengan pendarahan rahim. Selain, ergotamine digunakan untuk migrain. Ada juga bukti efektivitas dalam glaukoma.
Menunjuk ergotamine atonia uteri dan aborsi tidak lengkap di bawah kulit atau injeksi 0,5-1 ml 0,05 % larutan; dalam kasus-kasus darurat, perlahan-lahan masuk ke dalam vena 0,5 ml. Dalam kesaksian lain menunjuk ke dalam untuk 10-15 tetes 0,1 % solusi saya adalah 3 kali sehari. Dengan migrain untuk 15-20 tetes merekomendasikan beberapa jam sebelum serangan diharapkan; dengan onset migrain sakit kepala diberikan 0,5-1 ml injeksi.
Tidak boleh ergotamine jangka panjang; setelah 7 hari penggunaan dalam kasus, membutuhkan terapi lebih lama, membuat istirahat (pada 3-4 hari).
"Belloid» tersedia dalam tablet, yang mengandung 0,3 mg èrgotoksina, 0,1 mg jumlah alkaloid krasavki (belladonny) dan 0,03 g butilètilbarbiturovoj asam. Mengambil dengan peningkatan iritabilitas, insomnia, Sindrom Meniere, nevrogennyh gangguan, terkait dengan ketidakteraturan menstruasi, hipertiroidisme pada 1 tablet (menjatuhkan) 3-6 Kali per hari.