SOLIAN

Bahan aktif: Amysulpryd
Ketika ATH: N05AL05
CCF: Obat antipsikotik (anxiolytic)
ICD-10 kode (kesaksian): F20, F21, F22, F23, F25, F29
Ketika CSF: 02.01.02.01
Pabrikan: Sanofi WINTHROP INDUSTRI (Prancis)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Pil putih atau hampir putih, bulat, datar, dengan Valium di satu pihak dan mengejar “AMI 100” – lain.

Eksipien: laktosa monohidrat, natrium pati karboksimetil (natrium amilopektin glikolat) (Tipe A), selulosa mikrokristalin, gipromelloza, magnesium stearat.

30 PC. – lepuh (1) – kotak kardus.

Pil putih atau hampir putih, bulat, datar, dengan Valium di satu pihak dan mengejar “AMI 200” – lain.

Eksipien: laktosa monohidrat, natrium pati karboksimetil (natrium amilopektin glikolat) (Tipe A), selulosa mikrokristalin, gipromelloza, magnesium stearat.

30 PC. – lepuh (1) – kotak kardus.

Pil, dilapisi putih, lonjong-lonjong, lenticular, Berukir “AMI 400” dan Valium antara “AMI” dan “400” di satu sisi; presentasi – massa homogen putih atau hampir putih.

Eksipien: natrium amilopektin glikolat (Tipe A), laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin, gipromelloza, magnesium stearat, polyoxyl 40 stearat, Titanium dioksida (E171).

30 PC. – lepuh (1) – kotak kardus.

Aksi farmakologi

Obat antipsikotik (anxiolytic).

Amisulpride memiliki afinitas selektif tinggi untuk subtipe reseptor dopaminergik D₂/D₃ dan tidak memiliki afinitas untuk subtipe D₁, D₄ dan D₅.

Tidak seperti neuroleptik klasik dan atipikal, amisulpride tidak memiliki afinitas untuk reseptor serotonin, gistaminovym N₁-Receptor, a-адренорецепторам и холинорецепторам.

Ketika digunakan dalam dosis tinggi blok postsynaptic D₂-reseptor, terlokalisasi dalam struktur limbik, Tidak seperti reseptor serupa di striatum. Tidak menyebabkan ayan dan tidak mengarah pada pengembangan dopamin hipersensitivitas D₂-reseptor setelah pengobatan diulang.

Pada dosis rendah itu istimewa blok presinaptik D₂/D₃-reseptor, merangsang pelepasan dopamin.

Profil farmakologis atipikal membuat efek antipsikotik dalam dosis tinggi amisulpride, terjadi karena blokade reseptor dopamin postsynaptic, dan kemanjurannya pada dosis rendah terhadap gejala negatif yang disebabkan oleh blokade reseptor dopamin presinaptik.

Amisulpride kurang ekstrapiramidal efek samping vyzyvaet, yang dapat dikaitkan dengan aktivitas limbik preferensinya.

Pada pasien dengan skizofrenia dengan serangan akut Solian^® bertindak sebagai gejala negatif sekunder, dan gejala afektif (termasuk. suasana hati depresi dan keterbelakangan).

Farmakokinetik

Penyerapan

Setelah pemberian oral mengamati dua puncak penyerapan amisulpride: satu dicapai melalui 1 tidak, dan kedua – antara 3 dan 4 h setelah pemberian. Setelah menerima Solian^® dosis 50 Konsentrasi amisulpride mg dalam plasma adalah masing-masing 39 ± 3 dan 54 ± 4 ng / ml. Bioavailabilitas absolut 48%.

Mengambil obat bersama-sama dengan makanan, kaya karbohidrat (mengandung 68% Cairan), secara signifikan mengurangi AUC, waktu doctizheniya dan nilai C_.max. Perubahan farmakokinetik pada penerimaan bersama dengan makanan berlemak tidak dicatat. Implikasi klinis dari temuan ini tidak diketahui.

Distribusi

V_D adalah sama dengan 5.8 l / kg. Sejak protein plasma mengikat rendah (16%), interaksi dengan obat lain tidak mungkin. Penumpukan tidak diperiksa, dan parameter farmakokinetik tidak berubah saat menerima dosis berulang.

Metabolisme dan ekskresi

Amisulpride biotransformed untuk tingkat kecil, tentang 4%. Diidentifikasi 2 metabolit neaktivnыh. T_1/2 amilsulprida sekitar 12 tidak. Diekskresikan dalam urin sebagai tidak berubah. Klirens ginjal sekitar 330 ml / menit.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Makan kaya karbohidrat secara signifikan mengurangi AUC, T_.max dan C_.max amisulьprida, sementara makanan yang kaya lemak perubahan parameter farmakokinetik atas tidak menyebabkan. Namun, pentingnya pengamatan ini dalam praktek klinis sehari-hari tidak diketahui.

Karena obat buruk dimetabolisme, tidak ada kebutuhan untuk mengurangi dosis pada pasien dengan gangguan fungsi hati.

Ketika diterapkan pada pasien dengan insufisiensi ginjal T_1/2 tanpa perubahan, tapi clearance sistemik berkurang dengan faktor 2.5 untuk 3. AUC amisulpride di gagal ginjal yang rendah ganda, dan pada moderat hampir 10 waktu. Pengalaman praktis, Namun, terbatas, dan tidak ada hasil pada penggunaan dosis, melebihi 50 mg. Amisulpride yang lemah didialisis.

Data pada farmakokinetik amisulpride pada pasien usia lanjut (senior 65 tahun) terbatas. Setelah menerima dosis tunggal obat 50 mg C_.max, T_1/2 dan lebih tinggi AUC 10-30%, dibandingkan pada pasien yang lebih muda. Data pada farmakokinetik obat dalam aplikasi bursa pada pasien usia lanjut tidak.

Kesaksian

- Akut dan skizofrenia kronis, disertai dengan berat produktif (termasuk. igauan, halusinasi, gangguan berpikir) dan / atau negatif (termasuk. perataan afektif, kurangnya perawatan emosional dan berkomunikasi) Gangguan, termasuk. pada pasien dengan gejala dominan negatif.

Dosis rejimen

Di episode psikotik akut Dosis yang dianjurkan adalah 400 untuk 800 mg / hari.

Dalam beberapa kasus, jika perlu, dosis dapat ditingkatkan sampai 1200 mg / hari. Dosis meningkat berdasarkan tolerabilitas individu.

Dosis harian maksimum tidak melebihi 1200 mg.

Di Gejala positif dan negatif campuran dosis harus dipilih sehingga, untuk memastikan kontrol optimal gejala positif: rata-rata 400 mg 800 mg / hari. Pengobatan pemeliharaan harus ditetapkan secara individual pada tingkat dosis efektif minimum.

Di dominasi gejala negatif direkomendasikan dosis harian berkisar dari 50 untuk 300 mg. Pemilihan dosis harus individual.

Pada dosis, melebihi 400 mg / hari, Solian^® harus digunakan dalam 2 penerimaan.

Pasien usia lanjut Solian^® harus digunakan dengan sangat hati-hati karena kemungkinan perkembangan hipotensi atau sedasi berlebihan.

Di gagal ginjal dosis untuk pasien dengan KK dari 30 untuk 60 ml / menit harus dikurangi untuk 1/2, di KK dari 10 untuk 30 ml / menit – untuk 1/3.

Efek samping

CNS: sering – insomnia, alarm, ažitaciâ; kadang-kadang – gejala ekstrapiramidal (termasuk. gempa, hipertensi, hyperptyalism, akatisia, gipokineziya), Intensitas pada dosis pemeliharaan biasanya ringan, Gejala sebagian reversibel tanpa membatalkan Solian^® menggunakan antiparkinson antikolinergik (Insiden tergantung dosis gejala ekstrapiramidal sangat rendah pada pasien dengan gejala dosis dominan negatif 50-300 mg / hari); jarang – kantuk di siang hari; jarang – dystonia akut (termasuk. tortikolis spasmodik, krisis oculogyric, Trizm), yang reversibel, dan disesuaikan dengan cara antiparkinson antikolinergik; penggunaan jangka panjang – pozdnyaya tardive, ditandai dengan ritmis, gerakan involunter terutama bahasa dan / atau orang (agen antiparkinson tidak efektif dan dapat menyebabkan memburuknya gejala); dalam beberapa kasus – sindrom neuroleptik maligna, kejang.

Dari sistem pencernaan: jarang – sembelit, mual, muntah, mulut kering; dalam beberapa kasus – peningkatan enzim hati (terutama transaminase).

Pada bagian dari sistem endokrin: sering – meningkatkan tingkat prolaktin dalam plasma darah (reversibel setelah penghentian obat), yang dapat menyebabkan galaktoreyu, amenore, ginekomastia, pembengkakan payudara, ketidakmampuan, kedinginan, dan berat badan.

Sistem kardiovaskular: jarang – hipotensi, bradikardia, Perpanjangan QT; sangat jarang - fibrilasi atrium.

Lain: dalam beberapa kasus – reaksi alergi.

Kontraindikasi

- Prolaktinzavisimye tumor Terkait (termasuk. prolaktinoma hipofisis, kanker payudara);

- Feokromositoma;

- Insufisiensi ginjal berat (CC<10 ml / menit);

- Penggunaan kombinasi dengan sultopride;

- Penggunaan gabungan agonis reseptor dopamin (termasuk. amantadin, Apomorphine, bromocriptine, kaʙergolin, entacapone, lizurid, perholyd, piriʙedil, pramipexole, xinagolid, ropynyrol, selegiline), kecuali pada pasien dengan penyakit Parkinson;

- Anak-anak sampai usia 14 tahun;

- Menyusui (menyusui);

- Hipersensitivitas terhadap amisulpride dan bahan lainnya.

DARI peringatan obat harus digunakan selama kehamilan, epilepsi, parkinsonizme, gagal ginjal, serta pada pasien usia lanjut.

Kehamilan dan menyusui

Keamanan amisulpride selama kehamilan belum ditetapkan. Karenanya, penggunaan obat selama kehamilan tidak dianjurkan, kecuali, ketika manfaat dimaksudkan untuk ibu membenarkan potensi risiko pada janin.

Penggunaan amisulpride selama menyusui merupakan kontraindikasi.

Perhatian

Mungkin perkembangan sindrom neuroleptik maligna, ditandai dengan hipertermia, kekakuan otot, disfungsi dari sistem saraf perifer, peningkatan kadar kreatin kinase. Dengan perkembangan hipertermia, terutama mengingat penggunaan dosis tinggi, semua obat antipsikotik (termasuk Solian^®) harus dihapuskan.

Sejak penghapusan ginjal dilakukan amisulpride, dalam kasus pelanggaran berat fungsi ginjal harus disesuaikan dosis dan skema pengobatan. Pengalaman obat pada pasien dengan sangat terganggu (CC<10 ml / menit) Tidak ada fungsi ginjal.

Karena obat buruk dimetabolisme, untuk pelanggaran fungsi hati pengurangan dosis tidak diperlukan.

Sehubungan dengan penurunan mungkin dalam ambang kejang dalam penerapan amisulpride untuk pasien dengan riwayat epilepsi membutuhkan pemantauan terus menerus selama terapi Solian^®.

Pasien tua amisulpride harus diterapkan dengan hati-hati khususnya karena risiko kemungkinan hipotensi atau sedasi berlebihan.

Pada penyakit Parkinson, penunjukan obat antidopaminergic dan amisulpride harus berhati-hati karena kemungkinan kerusakan. Amisulpride harus digunakan hanya di acara, jika pengobatan neuroleptik tidak dapat dihindari.

Amisulpride menyebabkan perpanjangan tergantung dosis dari interval QT, sehingga meningkatkan risiko aritmia ventrikel yang serius (jenis “putaran”). Sebelum meresepkan, dan, mungkin, tergantung pada kondisi klinis pasien dianjurkan untuk memantau faktor, mempromosikan pengembangan aritmia: bradikardia (Heart Rate<55 u. / min), kaliopenia, Interval QT panjang bawaan.

Pasien, yang memerlukan pengobatan jangka panjang dengan neuroleptik, ketika menilai status EKG utama harus dilakukan.

Karena kehadiran laktosa di tablet, Obat ini kontraindikasi pada galaktosemia bawaan, sindrom malabsorpsi glukosa atau galaktosa atau defisiensi laktase.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Amisulpride mempengaruhi laju reaksi, mengakibatkan kemampuan untuk terlibat dalam kegiatan yang berpotensi berbahaya dapat mereda.

Overdosis

Pengalaman, terkait dengan overdosis amisulpride, terbatas.

Gejala: penguatan efek farmakologis dikenal obat (termasuk. kantuk, sedasi, hipotensi, gejala ekstrapiramidal, koma).

Pengobatan: di overdosis akut harus mengeksplorasi kemungkinan kombinasi dengan obat lain dan untuk mengadopsi langkah-langkah yang diperlukan: pemantauan cermat fungsi tubuh yang vital; Pemantauan pemantauan EKG (risiko perpanjangan QT); dalam kasus gejala ekstrapiramidal serius, harus menunjuk antikolinergik. Hemodialisis nyeeffyektivyen. Obat penawar khusus untuk amisulpride tidak ada.

Interaksi obat

Kombinasi, dikontraindikasikan

Dengan agonis reseptor dopamin (termasuk. amantadin, Apomorphine, bromocriptine, kaʙergolin, entacapone, lizurid, perholyd, piriʙedil, pramipexole, xinagolid, ropynyrol, selegiline), kecuali pada pasien dengan penyakit Parkinson.

Agonis reseptor dopamin dan neuroleptik memiliki saling antagonisme. Ketika sindrom ekstrapiramidal, diinduksi oleh neuroleptik, bukannya agonis reseptor dopamin harus digunakan antikolinergik.

Dalam sebuah aplikasi Solian^® sultopride dengan peningkatan risiko aritmia ventrikel, fibrilasi atrium terutama.

Kombinasi, tidak dianjurkan

Dengan obat, yang dapat menyebabkan aritmia jenis “putaran”: Kelas IA antiaritmia (termasuk. quinidine, gidroxinidin, Disopiramid) dan kelas III (termasuk. Amiodarone, sotalol, dofetilid, iʙutilid), Beberapa antipsikotik (termasuk. tioridazin, klorpromazin, levomepromazin, trifluoperazine, tsiamemazin, sulьpirid, tyapryd, pimozid, haloperidol, droperidol) dan obat lain (termasuk. bepridil, cisapride, difemanil, w / w eritromisin, mizolastin, I / vincamine, galofantrin, sparfloxacine, gatifloksaцin, moksifloksasin, pentamidin, I / spiramisin). Peningkatan risiko aritmia ventrikel, khususnya pengembangan jenis aritmia “putaran”. Jika kombinasi obat tidak dapat dihindari, sebelum diangkat untuk memegang kendali interval QT dan mulai memantau EKG.

Etanol meningkatkan efek sedatif dari neuroleptik. Hindari konsumsi alkohol dan menggunakan obat-obatan, mengandung alkohol.

Ini harus memperhitungkan antagonisme saling aksi levodopa dan neuroleptik dalam pengangkatan obat ini. Pasien dengan dosis yang direkomendasikan efektif minimum Parkinson dari kedua obat.

Kombinasi, memerlukan perawatan khusus

Dengan obat, menyebabkan bradikardia (termasuk. beta-blocker / kecuali untuk sotalol / calcium channel blockers, menyebabkan bradikardia – diltiazem dan verapamil), clonidine, guanfacine, Persiapan Digitalis, cholinesterase inhibitor (termasuk. donepezil, rivastigmine, tacrine, ambenonyy, galantamin, piridostigmin, neostigmin).

Dengan obat, yang dapat menyebabkan hipokalemia (termasuk. kaliyvyvodyaschie diuretik, obat pencahar, I / amfoterisin B, GCS, tetrakozaktidom).

Ketika kombinasi di atas obat risiko aritmia ventrikel, terutama pengembangan jenis aritmia “putaran”.

Kombinasi, yang harus diperhitungkan

Dengan obat antihipertensi dan beta-blocker pada gagal jantung (termasuk. bisoprolol, karvedilol, metoprolol) Ini memiliki efek vasodilator, meningkatkan risiko hipotensi ortostatik (efek aditif).

Dengan derivatif morfin (termasuk. analgesik, obat antitusif), ʙarʙituratami, benzodiazepin dan anxiolytics lainnya, obat tidur, antidepresan sedatif (termasuk. Amitriptyline, doxepin, mianserin, mirtazapin, trymypramyn), antihistamin sedatif, Obat antihipertensi terpusat akting, obat antipsikotik dan obat lain (termasuk. ʙaklofen, thalidomide, pizotifen) Ini mengarah ke penguatan ditandai aksi penghambatan pada sistem saraf pusat (mengurangi rentang perhatian dan ada bahaya untuk driver dan operator mesin transportasi).

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak, tempat yang kering pada suhu di bawah 25 ° C. Umur simpan – 3 tahun.