MR SIRDALUD

Bahan aktif: Tizanidin
Ketika ATH: M03BX02
CCF: Relaksan otot yang bekerja sentral
ICD-10 kode (kesaksian): G35, G80, G95.9, I69, R25.2
Ketika CSF: 02.10.01
Pabrikan: Novartis Pharma AG (Swiss)

FARMASI UNTUK M, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Modifikasi kapsul rilis gelatin keras, Ukuran №2, dengan topi putih buram dan tubuh putih buram, Prasasti abu-abu pada tutup “Sirdalud”, Prasasti abu-abu pada tubuh “6 mg”; isi kapsul – Pelet putaran putih agak kuning-coklat.

Eksipien: etil selulosa, lak, talek, pati jagung, sukrosa, Titanium dioksida, oksida besi hitam, agar-agar.

10 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Relaksan otot yang bekerja sentral. Titik utama dari aplikasi, aksinya adalah dalam sumsum tulang belakang. Стимулируя пресинаптические sebuah₂-reseptor, Tizanidine menghambat pelepasan asam amino rangsang, reseptor stimulus, sensitif terhadap N-methyl-D-aspartate (NMDA-reseptor). Akibatnya, pada tingkat menengah dari neuron sumsum tulang belakang ditekan Transfer eksitasi polisinaps. Karena mekanisme ini bertanggung jawab untuk otot yang berlebihan, ketika Anda mencoba untuk menekan penurunan otot. Selain sifat relaksan otot, Tizanidine juga memiliki efek analgesik sentral Moderat.

Sirdalud^® MRI efektif untuk kelenturan kronis asal tulang belakang dan otak. Ini mengurangi spastisitas dan klonik kejang, sehingga mengurangi resistensi terhadap gerakan pasif dan meningkatkan jumlah gerakan aktif.

Farmakokinetik

Penyerapan

Ketika diberikan Tizanidine diserap hampir sepenuhnya. Nilai rata-rata C_.max Ini dicapai dalam 8.5 h dan sekitar setengah nilai C_.max saat mengambil tablet Sirdalud^® dalam dosis harian yang sama, razdelennoy dari 3 penerimaan, asalkan total eksposur (AUC) Ini tetap tidak berubah.

Distribusi

Berkelanjutan bentuk rilis sediaan kapsul Tizanidine dimodifikasi penyebab rilis “lesam” profil farmakokinetik, yang menyediakan konsentrasi terapi stabil Tizanidine dalam plasma untuk 24 tidak.

Protein plasma mengikat adalah 30%.

Metabolisme

Tizanidine cepat dan sebagian besar dimetabolisme di hati. In vitro itu menunjukkan, Tizanidine yang terutama dimetabolisme oleh CYP1A2 isoenzim. Metabolit tidak aktif.

Deduksi

Tizanidine muncul terutama ginjal (tentang 70% dosis) sebagai metabolit; rekening substansi saham tidak berubah hanya sekitar 2.7%.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Jenis kelamin tidak mempengaruhi parameter farmakokinetik Tizanidine.

Kesaksian

- Kelenturan otot rangka pada penyakit neurologis (misalnya, di rasseânnom sclerosis, Myelopathy kronis, penyakit degeneratif dari sumsum tulang belakang, konsekuensi sirkulasi cerebral palsy dan / pasien yang lebih tua cerebral 18 tahun /).

Dosis rejimen

Obat ini diresepkan dalam. Regimen dosis harus dipasang secara individual.

Dosis harian awal 6 mg (1 topi.). Jika perlu, dosis harian dapat secara bertahap (“tangga”) meningkatkan – di 6 mg (1 topi.) interval 3-7 hari-hari. Klinis pengalaman menunjukkan, yang untuk sebagian besar pasien dosis optimal 12 mg / hari (2 topi.); Dalam kasus yang jarang terjadi, mungkin perlu untuk meningkatkan dosis harian untuk 24 mg.

Pengobatan pasien dengan insufisiensi ginjal (CC < 25 ml / menit) dianjurkan untuk memulai dengan mengonsumsi obat Sirdalud^® dosis 2 mg 1 waktu / hari. Peningkatan dosis perilaku kecil “tangga”, memperhitungkan toleransi dan efektivitas. Jika Anda perlu untuk mendapatkan efek yang lebih nyata, dianjurkan untuk meningkatkan dosis, ditunjuk 1 waktu / hari, kemudian meningkatkan keragaman tujuan.

Efek samping

Efek samping didistribusikan sesuai dengan frekuensi kejadian. Untuk menilai frekuensi efek samping, kriteria berikut: Sering (≥10%); sering (oleh ≥1% untuk <10%); kadang-kadang (oleh ≥0.1% untuk <1%); jarang (dari ≥0.01% untuk <0.1%); jarang (<0.01%, termasuk laporan terisolasi). Dalam satu kelompok, frekuensi terjadinya efek samping yang peringkat dalam urutan kepentingan.

Dari sistem saraf: sering – kantuk, kelemahan, pusing; jarang – halusinasi, insomnia, gangguan tidur.

Sistem kardiovaskular: sering – bradikardia, penurunan tekanan darah; dalam beberapa kasus – pengurangan ditandai tekanan darah hingga keruntuhan dan kehilangan kesadaran.

Dari sistem pencernaan: sering – mulut kering; jarang – mual, gangguan gastrointestinal, peningkatan transaminase hati; jarang – hepatitis, gagal hati.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: jarang – kelemahan otot.

Lain: sering – kelelahan.

Ketika diambil dalam dosis kecil, direkomendasikan untuk menghilangkan kejang otot yang menyakitkan, mengantuk ditandai, kelelahan, pusing, mulut kering, penurunan tekanan darah, mual, gangguan gastrointestinal, peningkatan transaminase hati. Biasanya, reaksi di atas adalah ringan dan sementara.

Ketika menerima dosis yang lebih tinggi, direkomendasikan untuk pengobatan spastisitas, atas efek samping yang lebih sering terjadi dan lebih jelas, Namun, mereka jarang begitu parah, bahwa pengobatan harus terganggu. Selain itu, Anda mungkin mengalami fenomena berikut: penurunan tekanan darah, bradikardia, kelemahan otot, insomnia, gangguan tidur, halusinasi, hepatitis.

Kontraindikasi

- Hati manusia Disajikan;

- Penggunaan simultan dengan inhibitor ampuh isoenzim CYP1A2 (termasuk. fluvoxamine, ciprofloxacin atau);

- Hipersensitif terhadap Tizanidine atau komponen lain dari obat.

Aplikasi sirdalud^® MR pada anak-anak tidak dianjurkan, tk. pengalaman dengan obat pada anak-anak dibatasi.

Kehamilan dan menyusui

Sejak uji coba terkontrol dari Tizanidine pada wanita hamil tidak dilakukan, seharusnya tidak digunakan selama kehamilan, kecuali, ketika potensi keuntungan lebih besar daripada risiko potensial.

Tizanidine diekskresikan dalam ASI dalam jumlah kecil. Namun, perempuan, anak menyusui, obat tidak boleh digunakan.

Perhatian

Kasus disfungsi hati, terkait dengan Tizanidine, Namun, ketika menerapkan dosis harian untuk 12 mg kasus ini telah langka. Dalam hubungan ini, dianjurkan untuk memantau tes fungsi hati 1 sebulan sekali selama pertama 4 bulan pengobatan pada pasien, yang ditugaskan dosis harian Tizanidine 12 mg dan lebih tinggi, dan dimana, ketika tanda-tanda klinis, sugestif disfungsi hati, seperti mual dijelaskan,, anoreksia, merasa lelah. Kapan, ketika tingkat ALT dan AST dalam serum secara konsisten selama ULN di 3 kali atau lebih, Penggunaan sirdalud^® MR harus dihentikan.

Jangan tiba-tiba membatalkan Sirdalud^® PAK, dosis secara bertahap dikurangi.

Dengan mengangkat sirdalud tajam^® LL setelah pengobatan dan / atau menerima dosis tinggi berkepanjangan (dan setelah penerapan simultan dengan obat antihipertensi) Ini mencatat perkembangan takikardia dan peningkatan tekanan darah, dalam beberapa kasus, dapat menyebabkan stroke akut.

Gunakan hati-hati ketika menerapkan sirdalud^® MR pada pasien dengan insufisiensi ginjal. Bila menggunakan Sirdalud MR pada pasien dengan insufisiensi ginjal (CC kurang dari 25 ml / menit) mode koreksi yang diperlukan.

Gunakan hati-hati ketika menerapkan sirdalud^® MP pada pasien usia lanjut. Pengalaman dengan sirdalud^® MP pada pasien usia lanjut dibatasi. Berdasarkan data farmakokinetik menyarankan, Dalam beberapa kasus, clearance ginjal pasien ini dapat sangat mengurangi.

Gunakan di Pediatrics

Pengalaman dalam penggunaan obat pada anak-anak dibatasi. Oleh karena itu, penggunaan sirdalud^® MR pada pasien ini tidak dianjurkan.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Dengan perkembangan mengantuk, pusing atau menurunkan tekanan darah terapi sirdalud^® MR harus menahan diri dari jenis pekerjaan, membutuhkan konsentrasi tinggi perhatian dan reaksi cepat, misalnya, mengemudi atau menggunakan mesin.

Overdosis

Sejauh ini menerima beberapa laporan dari overdosis sirdalud^® PAK, termasuk kasus, ketika dosis diadopsi 400 mg.

Gejala: mual, muntah, penurunan tekanan darah, Perpanjangan QT_dari, pusing, kantuk, mioz, kegelisahan, kegagalan pernapasan, koma.

Pengobatan: untuk menghapus obat dari tubuh dianjurkan lavage lambung dan penunjukan berulang karbon aktif. Paksa diuresis dan, mungkin, mempercepat penghapusan Tizanidine. Di masa depan, terapi simtomatik.

Interaksi obat

Bila menggunakan sirdalud^® Inhibitor MP dengan isoenzim CYP1A2 dapat meningkatkan konsentrasi Tizanidine dalam plasma.

Seiring penggunaan Tizanidine dengan fluvoxamine atau ciprofloxacin, inhibitor isoenzim sitokrom P450 1A2, masing-masing mengarah ke peningkatan 33 kali lipat atau 10 kali lipat dalam Tizanidine AUC. Hasil aplikasi gabungan mungkin secara klinis signifikan dan pengurangan abadi tekanan darah, menyebabkan kantuk, kelemahan, reaksi psikomotorik terbelakang (dalam beberapa kasus hingga runtuh dan kehilangan kesadaran). Seiring penggunaan Tizanidine dengan fluvoxamine atau ciprofloxacin – kontraindikasi.

Tidak dianjurkan penunjukan simultan Tizanidine dengan inhibitor lain dari CYP1A2 yang - obat antiaritmia (Amiodarone, mexiletine, propafenone), cimetidine, ftorxinolonami (enoxacin, pefloxacin, Ciprofloxacin, norfloksasin), rofekoksiʙom, kontrasepsi oral, tiklopidin.

Ketika konsentrasi Tizanidine dalam plasma mungkin QT perpanjangan_dari, karakteristik overdosis obat.

Simultan dengan sirdalud penunjukan^® MR dengan obat antihipertensi, termasuk diuretik, Kadang-kadang dapat menyebabkan penurunan tekanan darah (dalam beberapa kasus hingga runtuh dan kehilangan kesadaran) dan bradikardi.

Etanol atau obat penenang mungkin meningkatkan efek sedatif sirdalud^® PAK, tidak merekomendasikan penggunaan simultan dari obat penenang dan / atau alkohol lainnya.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Daftar B. Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada atau di atas 30 ° C. Umur simpan – 3 tahun.