Singulair

Bahan aktif: Montelukast
Ketika ATH: R03DC03
CCF: Antagonis reseptor leukotrien. Obat untuk pengobatan asma bronkial dan rinitis alergi.
ICD-10 kode (kesaksian): J30.1, J30.3, J45
Di KFU: 12.05.02
Pabrikan: MERCK SHARP & Dohme B.V.. (Belanda)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Kunyah Tablet Warna pink, Lonjong, lenticular, timbul dengan tulisan “Singulair” di satu sisi dan “MSD 711” – lain.

Eksipien: manitol, selulosa mikrokristalin, giproloza, oksida besi merah, Natrium kroskarmelosa, rasa cherry, Aspartam, magnesium stearat.

7 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
7 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.
7 PC. – lepuh (4) – bungkus kardus.

Kunyah Tablet Warna pink, bulat, lenticular, timbul dengan tulisan “MSD 275” di satu sisi dan “Singulair” – lain.

Eksipien: manitol, selulosa mikrokristalin, giproloza, oksida besi pewarna merah, Natrium kroskarmelosa, rasa cherry, Aspartam, magnesium stearat.

7 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
7 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.
7 PC. – lepuh (4) – bungkus kardus.

Pil, dilapisi warna light cream, persegi, dengan ujung bulat, Berukir “MSD 117” di satu sisi dan “Singulair” – lain.

Eksipien: selulosa mikrokristalin, laktosa, Natrium kroskarmelosa, giproloza, magnesium stearat.

Komposisi shell: giproloza, gipromelloza, Titanium dioksida, pewarna oksida besi oksida besi merah dan kuning, carnauba wax.

7 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
7 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.
7 PC. – lepuh (4) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Antagonis reseptor leukotrien. Montelukast menghambat cysteinyl leukotrien napas reseptor epitel, menunjukkan pada saat yang sama kemampuan untuk menghambat bronkokonstriksi, disebabkan oleh menghirup cysteinyl-leukotrien LTD₄ pada pasien dengan asma bronkial. Dosis 5 mg cukup untuk menghilangkan bronkospasme, Terimbas LTD₄. Penggunaan montelukast pada dosis, melebihi 10 mg / hari 1 waktu / hari, Itu tidak meningkatkan efikasi.

Montelukast menyebabkan bronkodilatasi dalam 2 jam setelah konsumsi dan dapat melengkapi bronkodilatasi, disebut beta₂-adrenomimetikami.

Farmakokinetik

Penyerapan

Setelah montelukast lisan cepat dan hampir sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan. Penerimaan dari makanan biasa tidak mempengaruhi C_.max dalam plasma dan bioavailabilitas tablet, dilapisi, dan tablet kunyah. Pada orang dewasa, saat mengambil tablet pada waktu perut kosong, dilapisi, dosis 10 mg C_.max kadar plasma dicapai setelah 3 tidak. Bioavailabilitas oral 64%.

Setelah pemberian oral obat pada waktu perut kosong dalam bentuk tablet kunyah dosis 5 mg C_.max pada orang dewasa dicapai melalui 2 tidak. Bioavailabilitas adalah 73%.

Distribusi

Montelukast mengikat protein plasma lebih dari 99%. V_D rata-rata 8-11 l.

Ketika dosis tunggal obat dalam bentuk tablet, dilapisi, dosis 10 mg 1 waktu / hari ada yang adil (tentang 14%) akumulasi zat aktif dalam plasma.

Metabolisme

Montelukast aktif dalam metaboliziruetsya panggang. Ketika digunakan dalam konsentrasi dosis montelukast metabolit terapi dalam plasma pada steady state pada orang dewasa dan anak-anak tidak ditentukan.

Diharapkan, dalam metabolisme montelukast terlibat isoenzim sitokrom P450 (3A4 dan 2C9), dimana pada konsentrasi terapeutik montelukast tidak menghambat sitokrom P450 isozim: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2A19 dan 2D6.

Deduksi

T_1/2 montelukast pada orang dewasa muda yang sehat adalah 2.7 untuk 5.5 tidak. Clearance montelukast rata-rata orang dewasa yang sehat 45 ml / menit. Kemudian peroralynogo menerima montelukasta 86% diekskresikan dalam feses dalam 5 hari atau kurang 0.2% – kencing, yang menegaskan, yang montelukast dan metabolitnya diekskresikan hampir secara eksklusif dalam empedu.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Farmakokinetik montelukasta sohranyaet praktis di alam lineynыy menerima vnutry svыshe 50 mg.

Ketika menerima montelukast dalam perbedaan pagi dan sore di farmakokinetik tidak diamati.

Farmakokinetik montelukast pada wanita dan laki-laki memiliki karakter yang sama.

Jika konsumsi pil, dilapisi, dosis 10 mg 1 waktu / hari profil farmakokinetik dan bioavailabilitas memiliki serupa pada pasien usia lanjut dan muda.

Pasien dengan insufisiensi hati ringan sampai sedang keparahan dan manifestasi klinis dari sirosis hati ditandai memperlambat metabolisme montelukast, disertai dengan peningkatan AUC sekitar 41% setelah dosis tunggal obat dengan dosis 10 mg. Ekskresi montelukast untuk pasien ini agak meningkat dibandingkan dengan subyek sehat (T_1/2 rata-rata 7.4 tidak). Mengubah dosis montelukast pada pasien dengan insufisiensi hati ringan sampai moderat keparahan tidak diperlukan. Data pada sifat farmakokinetik montelukast pada pasien dengan insufisiensi hati berat (lebih 9 menunjuk pada Child-Pugh) tidak.

Karena montelukast dan metabolitnya tidak diekskresikan dalam urin, Farmakokinetik montelukast pada pasien dengan insufisiensi ginjal belum dinilai. Koreksi dosis pada pasien ini tidak diperlukan.

Tidak ada perbedaan yang signifikan secara klinis efek farmakokinetik pada pasien, tergantung pada ras.

Kesaksian

Pencegahan dan jangka panjang pengobatan asma pada orang dewasa dan anak-anak 2 dan lebih tua, termasuk:

- Pencegahan siang dan malam hari gejala;

- Pengobatan asma pada pasien dengan hipersensitivitas terhadap asam asetilsalisilat;

- Pencegahan bronkospasme, latihan-induced.

Relief siang dan malam hari gejala rinitis alergi musiman (pada orang dewasa dan anak-anak 2 dan lebih tua) dan rhinitis alergi permanen (pada orang dewasa dan anak-anak 2 dan lebih tua).

Dosis rejimen

Obat ini diambil secara lisan 1 waktu / hari tanpa makan. Untuk pengobatan asma Singulair^® harus diambil di malam hari. Di pengobatan rhinitis alergi obat dapat diambil setiap saat sepanjang hari. Ketika komorbiditas (asma dan rinitis alergi) obat harus diambil di malam hari.

Dewasa dan remaja berusia 15 dan lebih tua obat yang diresepkan di dosis 10 mg (1 tab., kapal dilapisi)/d.

Anak-anak berusia 6 untuk 14 tahun diberikan dengan dosis 5 mg (1 tab. Mengunyah)/d. Temukan dosis dalam kelompok usia ini tidak diperlukan.

Anak-anak berusia 2 untuk 5 tahun untuk pengobatan asma dan / atau rhinitis alergi obat yang diresepkan di dosis 4 mg (1 tab. Mengunyah)/d.

Efek terapeutik Singulair^® pada kinerja, mencerminkan untuk asma, berkembang selama hari pertama. Pasien harus terus mengambil Singulair^® dalam periode untuk mencapai kontrol gejala asma, dan selama penyakit akut.

Untuk pasien usia lanjut, pasien dengan insufisiensi ginjal, Pasien dengan gangguan hati ringan atau sedang, serta berdasarkan jenis kelamin penyesuaian dosis tertentu tidak diperlukan.

Singulair^® Hal ini dapat ditambahkan ke pengobatan dengan bronkodilator dan kortikosteroid inhalasi.

Efek samping

Reaksi alergi: anafilaksis, angioedema, ruam, gatal, gatal-gatal; jarang – eosinofil infiltrasi Pechenik.

CNS: mimpi hidup yang aneh, halusinasi, kantuk, sifat lekas marah, perangsangan, termasuk perilaku agresif, fatiguability, pikiran untuk bunuh diri dan perilaku bunuh diri (sïwcïdalnost), insomnia, paresthesia / gipestezii, sakit kepala; jarang – kejang.

Dari sistem pencernaan: mual, muntah, diare, sakit perut; jarang – hepatitis kolestatik, Hepatosit merugikan, sering dengan terapi obat bersamaan atau penyakit hati (alkohol dan bentuk lain dari hepatitis).

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: arthralgia, mialgia, termasuk kram otot.

Reaksi dermatologis: uzlovataya эritema, kecenderungan untuk memar (hematoma).

Lain: tren peningkatan perdarahan, denyut jantung, pembengkakan, pada anak-anak antara usia 2 untuk 5 tahun – haus.

Keseluruhan Singulair^® ditoleransi dengan baik. Efek samping biasanya ringan dan biasanya tidak memerlukan penghentian pengobatan. Insiden keseluruhan efek samping, Melaporkan penerapan Singulair^®, sebanding dengan plasebo.

Kontraindikasi

- Anak-anak sampai usia 2 tahun;

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat.

Kehamilan dan menyusui

Singulair^® Ini harus digunakan selama kehamilan dan menyusui hanya dalam kasus, manfaat diharapkan ibu melebihi potensi risiko pada janin atau anak.

Perhatian

Singulair^® tidak dianjurkan untuk pengobatan serangan asma akut. Pada pasien asma bronkial akut harus diresepkan obat untuk terapi, dan memperingatkan serangan akut penyakit.

Pasien dengan asma dianjurkan untuk selalu membawa obat-obatan darurat (dihirup pendek agonis beta-adrenoseptor).

Untuk bantuan serangan akut asma setelah latihan menggunakan obat untuk bekam, yaitu. dihirup pendek agonis beta-adrenoseptor. Pengobatan Singulair^® Itu tidak menjamin pencegahan mutlak eksaserbasi.

Selama eksaserbasi asma dan kebutuhan untuk bekam obat darurat (dihirup pendek agonis beta-adrenoseptor) berhenti mengambil Singulair obat^® seharusnya tidak.

Dosis yang digunakan dalam hubungannya dengan tunggal^® Kortikosteroid inhalasi dapat mengurangi secara bertahap di bawah pengawasan medis. Jangan tiba-tiba mengganti tunggal^® terapi dengan kortikosteroid inhalasi atau lisan.

Pasien dengan alergi dikonfirmasi asam asetilsalisilat dan NSAID lainnya harus periode pengobatan adalah tunggal^® Hindari kontak dengan obat tersebut, sebagai Singulair^®, meningkatkan fungsi paru pada pasien dengan alergi asma bronkial, Namun, Itu tidak mencegah bronkokonstriksi, karena aksi dari NSAID.

Mengurangi dosis kortikosteroid sistemik pada pasien, menerima antiasthmatics, termasuk antagonis reseptor leukotrien, jarang disertai dengan munculnya satu atau beberapa fenomena berikut: eozinofilii, purpura, memburuknya gejala paru-paru, Komplikasi jantung dan / atau neuropati, kadang-kadang didiagnosis sebagai sindrom Churg Strauss- – sistemnыy эozinofilynыy vaskulitis. Meskipun hubungan kausal efek samping dengan terapi antagonis leukotrien-reseptor belum ditetapkan, sekaligus mengurangi dosis kortikosteroid sistemik pada pasien, mengambil Singulair^®, Perawatan harus diambil untuk melaksanakan pengamatan klinis yang relevan.

Perbedaan usia profil efikasi dan keamanan Singulair^® tidak ditemukan.

Pasien dengan fenilketonuria harus diberitahu bahwa, apa di 1 tablet kunyah mengandung tidak kurang dari 1.2 aspartam mg.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mengoperasikan mesin

Data, bersaksi, bahwa mengambil Singulair^® Ini mempengaruhi kemampuan mengemudi atau mekanisme bergerak telah diidentifikasi.

Overdosis

Gejala Overdosis Singulair^® pada pasien dengan asma bronkial kronis bila digunakan dalam dosis, melebihi 200 mg / hari, selama 22 minggu dengan dosis 900 mg / hari – selama 1 minggu, tidak teridentifikasi.

Ada laporan dari overdosis akut pada anak-anak montelukast (dengan dosis minimal 150 mg / hari). Data klinis dan laboratorium akan menunjukkan profil keamanan kepatuhan Singulair^® profil keselamatan anak-anak pada orang dewasa dan pasien usia lanjut. Efek samping yang paling umum adalah haus, kantuk, midriaz, hyperkinesias, dan sakit perut.

Pengobatan: Terapi simtomatik.

Data tentang kemungkinan penghapusan montelukast oleh dialisis peritoneal atau hemodialisis hilang.

Interaksi obat

Singulair^® dapat diberikan bersama-sama dengan obat lain, konvensional digunakan untuk pencegahan dan jangka panjang pengobatan asma. Montelukast pada dosis klinis yang dianjurkan tidak bermakna secara klinis efek pada farmakokinetik obat berikut: teofilin, prednisone, prednisolon, kontrasepsi oral (etinil estradiol / norethindrone 35/1), terfenadine, digoxin dan warfarin.

Pasien, bersamaan menerima fenobarbital, Montelukast AUC menurun sekitar 40%. Titrasi tunggal^® untuk kategori ini pasien tidak diperlukan.

Dengan efektifnya bronkodilator sebagai pengobatan asma agen tunggal Singulair dapat ditambahkan^®. Ketika efek terapeutik (biasanya setelah dosis pertama) selama terapi dengan Singulair^® dosis bronkodilator secara bertahap dapat mengurangi.

Pengobatan Singulair^® Ini memberikan efek terapi tambahan pada pasien, menerima kortikosteroid inhalasi. Setelah stabilisasi, pasien dapat mengurangi dosis GCS. Dosis kortikosteroid harus dikurangi secara bertahap, di bawah pengawasan dokter. Beberapa pasien yang menerima kortikosteroid inhalasi dapat sepenuhnya dicabut. Kami tidak menyarankan terapi penggantian tajam dengan kortikosteroid inhalasi tujuan tunggal^®.

Dalam penelitian in vitro ditemukan, montelukast yang menghambat CYP2C8 isozim. Namun, dalam studi interaksi obat in vivo montelukast dan rosiglitazone (dimetabolisme dengan partisipasi isoenzim CYP2C8) tidak menerima konfirmasi dari penghambatan CYP2C8 isoenzim montelukast. Demikian, dalam praktek klinis tidak dimaksudkan untuk mempengaruhi montelukast pada metabolisme CYP2C8-dimediasi obat-obatan tertentu, termasuk. paclitaxel, rosiglitazone, repaglinide.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Daftar B. Kunyah Tablet 5 tablet mg, dilapisi, 10 mg harus disimpan di tempat yang kering dan gelap pada suhu tidak lebih tinggi dari 30 ° C. Kunyah Tablet 4 mg harus disimpan di tempat yang kering dan gelap pada suhu 15 ° C hingga 30 ° C. Shelf tablet kunyah hidup – 2 tahun; tablet, dilapisi, – 3 tahun.

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak.