SIMGAL

Bahan aktif: Simvastatin
Ketika ATH: C10AA01
CCF: Obat penurun lipid
ICD-10 kode (kesaksian): E78.0, E78.2, G45, I21, I25.1, I61, I63
Ketika CSF: 01.12.11.03
Pabrikan: IVAX Farmasi o s. r.. (Republik Ceko)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Pil, dilapisi merah muda, bulat, lenticular.

Eksipien: vitamin C, ʙutilgidroksianizol, monohydrate asam sitrat, selulosa mikrokristalin, pati pra-gelatinized, magnesium stearat, laktosa monohidrat.

Komposisi shell: opadraj (polivinil alkohol, Titanium dioksida, Bedak dibersihkan, lesitin, xanthan karet, oksida besi merah, oksida besi kuning, oksida besi hitam).

7 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (6) – bungkus kardus.

Pil, dilapisi Warna pink, bulat, lenticular, garis pemisah di satu sisi.

Eksipien: vitamin C, ʙutilgidroksianizol, monohydrate asam sitrat, selulosa mikrokristalin, pati pra-gelatinized, magnesium stearat, laktosa monohidrat.

Komposisi shell: opadraj (polivinil alkohol, Titanium dioksida, Bedak dibersihkan, lesitin, xanthan karet, oksida besi merah, oksida besi kuning, indigokarminovyj Lac).

7 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (6) – bungkus kardus.

Pil, dilapisi pink tua, bulat, lenticular, garis pemisah di satu sisi.

Eksipien: vitamin C, ʙutilgidroksianizol, monohydrate asam sitrat, selulosa mikrokristalin, pati pra-gelatinized, magnesium stearat, laktosa monohidrat.

Komposisi shell: opadraj (polivinil alkohol, Titanium dioksida, Bedak dibersihkan, lesitin, xanthan karet, oksida besi merah, oksida besi kuning, indigokarminovyj Lac).

7 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (2) – bungkus kardus.
14 PC. – lepuh (6) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Obat penurun lipid, diproduksi oleh sintetis produk fermentasi Aspergillus terreus. Laktonom tidak aktif, dalam tubuh mengalami hidrolisis dengan pembentukan gidroksikislotnogo yang berasal. Metabolit aktif ingibiruet g-KOA-reduktazu, enzim, katalis reaksi awal mevalonate pendidikan HMG-CoA. Sejak konversi HMG-CoA di mevalonat adalah tahap awal sintesis kolesterol (Hs), aplikasi simvastatin tidak menyebabkan akumulasi dalam tubuh berpotensi beracun sterolov. HMG-CoA mudah dimetabolisme untuk asetil-KoA, yang berpartisipasi dalam banyak proses sintesis di dalam tubuh.

Penyebab merendahkan konten dalam plasma TG, LDL, VLDL dan Hs Umum (dalam kasus heterozigot familial dan menghalangi dari menyertai bentuk Hiperkolesterolemia, Ketika dicampur hiperlipidemia, Ketika kolesterol tinggi adalah faktor risiko).

Menambahkan lpvp dan mengurangi rasio LDL HDL dan kolesterol total/HDL.

Onset efek – melalui 2 minggu dari awal penerimaan, efek terapeutik maksimum dicapai melalui 4-6 minggu. Sisa untuk melanjutkan pengobatan, konten dengan terapi secara bertahap kembali ke asli tingkat kolesterol.

Farmakokinetik

Penyerapan

Penyerapan simwastatina tinggi. C_.max dicapai melalui 1.3-2.4 h setelah administrasi ke dalam dan menurun 90% melalui 12 tidak. Efek diperlakukan “pertama lulus” melalui hati.

Distribusi dan metabolisme

Mengikat protein plasma sekitar 95%.

Simwastatin dimetabolisme di hati oleh hidrolisis dengan pembentukan suatu obat aktif beta-gidroksimetabolitov. Metabolit terbentuk dengan baik dan tidak aktif.

Deduksi

T_1/2 metabolit aktif adalah 1.9 tidak. Menulis terutama dari kotoran (tentang 60%), tentang 10-15% laporan berita dalam bentuk aktif metabolit.

Kesaksian

Hiperkolesterolemia

- Hiperkolesterolemia primer (tipe IIa dan IIb) dengan miskin diet rendah kolesterol dan intervensi non-obat lain (fisik kegiatan dan berat badan) pada pasien dengan peningkatan risiko aterosklerosis koroner;

-gabungan giperholesterinemia dan gipertriglitzeridemia, korrigiruemye tidak ada diet khusus dan aktivitas fisik.

PJK

-Pencegahan infark miokard;

-mengurangi risiko kematian;

-memperlambat perkembangan aterosklerosis;

-mengurangi risiko revaskulâcii prosedur.

Penyakit serebrovaskular

-pelanggaran iskemik stroke atau transient.

Dosis rejimen

Sebelum memulai pengobatan simvastatinom atau obat Simgal pasien harus menetapkan standar gipoholesterinovu diet, harus diikuti sepanjang perjalanan pengobatan.

Obat tersebut, diambil secara lisan Simgal 1 waktu / hari di malam hari, minum banyak air.

Saat mengambil obat tidak boleh dikaitkan dengan asupan makanan.

Dosis anjuran obat untuk mengobati Simgal hiperkolesterolemia Ini bervariasi antara 10 untuk 80 mg 1 waktu / hari di malam hari. Dosis awal yang direkomendasikan obat untuk pasien dengan Hiperkolesterolemia, aku s 10 mg. Dosis harian maksimum – 80 mg. Perubahan (seleksi) dosis harus dilakukan pada interval 4 minggu. Pada kebanyakan pasien efek yang optimal tercapai ketika mengambil obat dalam dosis hingga 20 mg / hari.

Di Hiperkolesterolemia Familial Homozigot dosis harian yang direkomendasikan produk Simgal adalah 40 mg 1 kali / hari atau malam 80 mg 3 penerimaan (20 mg di pagi hari, 20 mg hari dan 40 mg di malam hari).

Ketika merawat pasien dengan PENYAKIT jantung ISKEMIK atau beresiko tinggi penyakit jantung koroner dosis yang efektif Simgal merupakan 20-40 mg / hari. Oleh karena itu, dosis yang disarankan awal pada pasien – 20 mg / hari. Perubahan (seleksi) dosis harus dilakukan pada interval 4 minggu, Jika diperlukan dosis dapat ditingkatkan untuk 40 mg / hari. Jika isi dari LDL kurang 75 mg / dL (1.94 mmol/l), Kolesterol Total adalah kurang dari 140 mg / dL (3.6 mmol/l), obat dosis harus dikurangi.

Di pasien usia lanjut dan pasien dengan insufisiensi ginjal, ringan atau sedang perubahan dalam dosis tidak diperlukan.

Di pasien dengan insufisiensi ginjal kronis (CC < 30 ml / menit) atau menerima ciclosporin, danazol, gemfibrozil atau Fibrates lain (Selain fenofibrata), nikotin asam dalam dosis lipidosnižaûŝih (≥ 1 g/d) dalam kombinasi dengan simvastatinom, maksimum direkomendasikan dosis tidak boleh melebihi Simgal 10 mg / hari.

Pasien, menerima amiodarone atau Verapamil bersamaan dengan obat Simgal, dosis harian produk Simgal tidak akan melebihi 20 mg.

Efek samping

Dalam aplikasi terapi obat dosis yang direkomendasikan Simgal, biasanya, ditoleransi dengan baik.

Dari sistem pencernaan: mual, muntah, sakit perut, sembelit, diare, pankreatitis, perut kembung, hepatitis, peningkatan transaminase hati, Alkaline fosfatase, CPK.

Dari sistem saraf pusat dan perifer: Sindrom asthenic, sakit kepala, pusing, insomnia, kejang, paresthesia, perifericheskaya neuropati, ketidakjelasan Lihat, dysgeusia.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: miopati, kram otot, mialgia, kelemahan; jarang – raʙdomioliz.

Dari sistem kemih: gagal ginjal akut (karena rhabdomyolysis).

Dari sistem hematopoietik: trombositopenia, anemia.

Reaksi alergi: angioedema, polymyalgia rheumatica, vaskulitis, radang sendi, gatal-gatal, dermahemia, sindrom seperti lupus, demam, peningkatan laju endap darah, eozinofilija.

Reaksi dermatologis: fotosensitifitas, ruam kulit, gatal, alopecia, dermatomiositis.

Lain: arus, sesak napas, denyut jantung, mengurangi potensi.

Kontraindikasi

- Penyakit hati dalam fase aktif, peningkatan kuat etiologi jelas enzim hati;

-penyakit otot rangka (miopati);

- Kehamilan;

- Menyusui (menyusui);

- Anak dan remaja up 18 tahun (efikasi dan keamanan belum ditetapkan);

-hipersensitivitas untuk simwastatino dan komponen lain dari obat (termasuk. intoleransi laktosa turun-temurun), juga sebagai obat lain statinovogo stimulan (inhibitor HMG-CoA reduktase inhibitor) sejarah.

DARI peringatan menunjuk obat pasien, pelaku alkohol, pasien setelah transplantasi organ, Terapi immunodepressantami (terkait dengan peningkatan risiko gagal ginjal dan rabdomioliza); dalam kondisi, yang mengarah ke pengembangan diucapkan kegagalan fungsi ginjal, seperti arteri gipotenzia, penyakit infeksi akut berat arus, mengungkapkan gangguan metabolik dan endokrin, pelanggaran keseimbangan air-elektrolit, operasi (termasuk. gigi) atau cedera; pasien dengan nada rendah atau tinggi otot rangka jelas etiologi; epilepsi.

Kehamilan dan menyusui

Produk Simgal merupakan kontraindikasi pada wanita hamil. Ada beberapa laporan pada pengembangan anomali pada bayi baru lahir, Ibu yang mengambil simvastatin.

Wanita usia subur, menerima simvastatin, harus menghindari konsepsi.

Data tentang alokasi simvastatin dengan disusui kurang. Jika perlu, penunjukan obat Simgal menyusui harus memperhitungkan, obat-obatan yang banyak yang dibuat dengan susu payudara, dan ada ancaman bagi perkembangan reaksi parah, Oleh karena itu, pemberian air susu ibu saat mengambil obat tidak dianjurkan.

Perhatian

Pada awal terapi dengan Simgal mungkin transient meningkat enzim hati. Sebelum terapi dan secara teratur melakukan studi hati (mengendalikan aktivitas enzim hati setiap 6 Minggu dalam pertama 3 Bulan, maka setiap 8 minggu untuk sisa tahun pertama, dan kemudian 1 kali dalam 6 Bulan), seperti halnya dengan meningkatkan dosis harus tes untuk penentuan hati. Jika dosis 80 mg harus dilakukan setiap uji 3 Bulan. Meningkatnya transaminaz (lebih dari 3 dibandingkan dengan dasar) obat impor harus berhenti Simgal.

Produk Simgal, seperti lain inhibitor HMG-co-a- reduktase, Tidak boleh berisiko tinggi terhadap kegagalan rabdomioliza dan ginjal (latar belakang infeksi akut berat, hipotensi, merencanakan sebuah operasi besar, luka, gangguan metabolik yang parah).

Pembatalan berarti lipid selama kehamilan tidak berdampak signifikan pada hasil pengobatan utama Hiperkolesterolemia.

Karena, inhibitor HMG-CoA reduktase inhibitor yang menghalangi sintesis dari kolesterol, dan kolesterol dan produk sintesis lainnya memainkan peran penting dalam perkembangan janin, termasuk steroid sintesis dan membran sel., simvastatin dapat memiliki efek buruk pada janin ketika diberikan untuk hamil (wanita usia reproduksi harus menghindari konsepsi). Jika kehamilan dicapai selama pengobatan, obat harus ditarik, dan perempuan itu memperingatkan bahaya yang mungkin untuk janin.

Penerapan Simgal tidak dianjurkan untuk wanita usia subur, tidak menggunakan kontrasepsi.

Pada pasien penurunan fungsi kelenjar tiroid (gipotireoz) atau jika Anda memiliki beberapa penyakit ginjal (sindrom nefrotik) Jika Anda meningkatkan kadar kolesterol Anda harus terlebih dahulu melakukan terapi penyakit utama.

Produk Simgal waspada menunjuk orang, yang menyalahgunakan alkohol dan/atau memiliki riwayat penyakit hati.

Sebelum dan selama perawatan, pasien harus di gipoholesterinovoj diet.

Simultan asupan jus jeruk dapat meningkatkan tingkat keparahan efek samping, terkait dengan pengakuan obat Simgal, Oleh karena itu, Anda harus menghindari penerimaan mereka simultan.

Simgal produk tidak ditampilkan dalam kasus, Ketika ada gipertriglitzeridemia saya, Ketik IV dan V.

Pengobatan dengan Simgal dapat menyebabkan miopati, mengakibatkan rabdomiolizu dan gagal ginjal. Risiko patologi ini meningkat pada pasien, menerima secara bersamaan dengan produk Simgal satu atau beberapa obat-obatan berikut: fibrat (gemfiʙrozil, fenofibrate), cyclosporine, nefazodon, makrolidы (Eritromisin, klaritromisin), agen antijamur dari kelompok azoles (ketoconazole, intrakonazol) Protease inhibitor HIV (ritonavir). Risiko miopati meningkat juga pada pasien dengan insufisiensi ginjal berat.

Semua pasien, Pemula Simgal terapi, dan pasien, yang perlu meningkatkan dosis obat, harus memperingatkan tentang potensi miopati dan kebutuhan pengobatan langsung ke dokter jika sakit dijelaskan, rasa pegal pada otot, kelemahan kelesuan atau otot, terutama jika disertai oleh malaise atau demam. Terapi obat harus segera dihentikan, Jika miopati didiagnosis atau dicurigai.

Untuk mendiagnosis Budi direkomendasikan untuk secara teratur mengukur CKF.

Ketika merawat obat dapat meningkatkan kandungan serum Simgal CKF, yang harus diperhitungkan dalam diferensial diagnosis sakit di belakang tulang dada. Kriteria obat menyediakan peningkatan CPK dalam serum darah lebih dari 10 kali tentang VGN. Pada pasien dengan mialgia, myasthenia dan/atau diungkapkan oleh peningkatan aktivitas KFK pengobatan dengan stop.

Obat ini efektif sebagai monoterapi, dan dalam kombinasi dengan asam empedu sekvestrantami.

Jika ini melewati dosis obat harus dilakukan sesegera mungkin. Jika sudah waktunya untuk menerima dosis berikutnya, dosis tidak menggandakan.

Pasien dengan gagal ginjal berat pengobatan yang di bawah kendali ginjal.

Durasi penggunaan obat ditentukan oleh dokter yang menangani secara individual.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Efek samping obat Simgal pada kemampuan untuk mengarahkan dan bekerja dengan mesin telah dilaporkan.

Overdosis

Tidak ada beberapa kasus diketahui overdosis (diterima dosis maksimum 450 mg) gejala-gejala tertentu telah diidentifikasi.

Pengobatan: , Menginduksi muntah, menetapkan karbon aktif; jika perlu, terapi simtomatik. Ini harus memantau fungsi hati dan ginjal, tingkat CPK dalam serum darah.

Dengan perkembangan Budi dengan rhabdomyolysis dan akut ginjal kegagalan (langka, tetapi efek samping yang parah) harus segera berhenti minum obat dan masukkan pasien diuretik dan natrium bikarbonat (di / di infus). Opsional menunjukkan hemodialisis.

Rhabdomyolysis dapat menyebabkan giperkaliemia, yang dapat diatasi dalam dan dengan pengenalan kalsium klorida atau kalsium glukonata, infus glukosa dengan insulin, menggunakan ion kalium atau, pada kasus yang berat, menggunakan hemodialisis.

Interaksi obat

Sitostatika, agen antijamur (ketoconazole, itrakonazol), fibrat, dosis tinggi asam nikotinat, imunosupresan, Eritromisin, klaritromisin, telitromisin, PI, nefazodone meningkatkan risiko miopati.

Risiko miopati rhabdomyolysis meningkat sebesar bersama janji siklosporin atau danazola dengan dosis tinggi simvastatin.

Risiko miopati meningkat dengan janji bersama dengan cara lipid lain (gemfibrozil dan lain Fibrates/fenofibrata /, serta niasin dosis ≥ 1 g/d), yang tidak kuat obat yang menghambat CYP3A4, tetapi dapat menyebabkan miopati dalam kondisi sendirian.

Risiko miopati meningkat ketika amiodarone atau Verapamil dengan dosis tinggi simvastatin.

Risiko miopati meningkat sedikit pada pasien, menerima diltiazem bersamaan dengan dosis simvastatinom 80 mg.

Simvastatin mempotensiasi tindakan lisan antikoagulan (fenprokumon, warfarin) dan meningkatkan risiko perdarahan, yang membutuhkan kebutuhan untuk mengontrol coagulability darah sebelum perawatan, juga sebagai cukup sering selama periode awal terapi. Setelah mencapai tingkat stabil waktu prothrombin atau INR, nya lebih mengontrol harus jarak, dianjurkan untuk pasien, menerima terapi antikoagulan. Ketika Anda mengubah dosis atau menghentikan simvastatin harus juga melakukan pemantauan prothrombin waktu atau INR skema diatas.

Simvastatinom terapi tidak menimbulkan perubahan dalam waktu prothrombin dan risiko perdarahan pada pasien, Jangan mengambil antikoagulan.

Simvastatin meningkatkan tingkat digoksin dalam plasma.

Cholestyramine dan colestipol mengurangi ketersediaanhayati (aplikasi simvastatin mungkin melalui 4 jam setelah minum obat-obatan, dengan efek aditif).

Jus jeruk berisi satu atau lebih komponen, yang menghambat CYP dan menghambat CYP3A4 dapat meningkatkan konsentrasi dalam plasma darah dana, dimetabolisme oleh isoenzim CYP3A4. Peningkatan aktivitas inhibitor HMG-CoA reduktase inhibitor setelah minum 250 ml jus sehari minim dan tidak memiliki klinis arti. Namun, konsumsi jus dalam jumlah besar (lebih 1 liter per hari) Ketika mengambil simvastatin secara signifikan meningkatkan tingkat menghambat aktivitas melawan HMG-CoA reduktase inhibitor dalam plasma darah. Dalam hal ini, ada kebutuhan untuk menghindari konsumsi jus jeruk dalam jumlah besar.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak, kering, tempat gelap pada suhu 10° hingga 25° c. Umur simpan – 4 tahun.