Sevofluran

Ketika ATH:
N01AB08

Aksi farmakologi

Berarti untuk inhalasi anestesi. Penggunaan inhaler sevofluran untuk induksi menyebabkan cepat hilangnya kesadaran, yang cepat dipulihkan setelah penghentian anestesi.

Induksi disertai dengan tanda-tanda minimal kegembiraan dan iritasi pada saluran pernapasan bagian atas dan menyebabkan kelebihan sekresi di pohon trakeobronkial, dan stimulasi sistem saraf pusat. Sevofluran (seperti alat canggih lainnya untuk inhalasi anestesi) menyebabkan penekanan dosis-tergantung dari fungsi pernafasan dan penurunan tekanan darah. Pada manusia, tingkat ambang sevofluran, menyebabkan perkembangan aritmia oleh aksi epinefrin (adrenalin), adalah sebanding dengan isoflurane dan halotan melebihi ambang batas.

Sevofluran memiliki efek minimal pada tekanan intrakranial dan tidak mengurangi respon untuk CO 2. Itu tidak memiliki efek klinis yang signifikan pada fungsi hati atau ginjal dan tidak menyebabkan peningkatan gagal ginjal atau hati. Ini tidak mempengaruhi konsentrasi fungsi ginjal bahkan setelah anestesi berkepanjangan (tentang 9 tidak).

Konsentrasi alveolar minimum (MAK) – konsentrasi, di mana y 50% pasien diamati respon motorik dalam menanggapi rangsangan tunggal (sayatan kulit). Sevoflurane MAC oksigen adalah 2.05% orang dewasa berusia 40 tahun. MAC sevoflurane, serta agen halogenasi lainnya, menurun dengan usia dan dengan penambahan oksida nitrat.

Farmakokinetik

Kelarutan rendah sevofluran dalam darah memberikan peningkatan pesat dalam konsentrasi alveolar pada pemberian anestesi dan penurunan cepat berikut pemutusan inhalasi. Rasio konsentrasi alveolar dan konsentrasi dalam campuran terinspirasi melalui fase akumulasi 30 menit setelah menghirup sevoflurane 0.85. Tahap peluncuran rasio konsentrasi alveolar melalui 5 menit setelah menghirup sevoflurane 0.15.

Eliminasi yang cepat dari sevofluran meminimalkan metabolisme paru sevofluran. Seseorang kurang dari 5% dosis tersedot dari sevofluran dimetabolisme dengan partisipasi dari isoenzim CYP2E1 untuk membentuk hexafluoroisopropanol, pelepasan fluorida anorganik dan karbon dioksida (atau satu karbon dioksida). Hexafluoroisopropanol yang dihasilkan cepat terkonjugasi dengan asam glukuronat dan diekskresikan dalam urin. Rute metabolik lain tidak dipasang sevoflurane. Sevofluran adalah satu-satunya obat anestesi volatil fluorinated, tidak dimetabolisme untuk asam trifluoroasetat.

Konsentrasi ion fluoride tergantung pada durasi anestesi, konsentrasi sevoflurane diberikan dan komposisi campuran untuk anestesi.

Barbiturat tidak menyebabkan defluorination sevofluran.

Kesaksian

Latar belakang dan mendukung anestesi umum pada orang dewasa dan anak-anak selama operasi di rumah sakit dan dalam pengaturan rawat jalan.

Dosis rejimen

Berarti untuk premedikasi harus dipilih secara individual anestesi.

Bila diberikan dalam dosis anestesi dan dijemput individual dititrasi untuk mencapai efek yang diinginkan, dengan mempertimbangkan usia dan kondisi pasien. Untuk pemberian anestesi umum dapat digunakan sevoflurane oksigen atau campuran oksigen dan nitrous oxide.

Sebelum operasi pada orang dewasa dan anak-anak dalam konsentrasi inhalasi sevofluran untuk 8% biasanya memberikan pengenalan anestesi umum dalam waktu kurang dari 2 m.

Tingkat yang diperlukan anestesi umum dapat dipertahankan jika terhirup konsentrasi sevoflurane 0.5-3% dalam kombinasi dengan oksida nitrat atau tanpa.

MAC menurun dengan usia. Konsentrasi rata-rata sevofluran, IAC memberikan pasien berusia 80 tahun, adalah sekitar 50% dari yang dari usia pasien 20 tahun.

Efek samping

Dari sistem saraf pusat dan perifer: ažitaciâ, mengantuk setelah anestesi umum, pusing; dalam beberapa kasus yang dicatat setelah pemberian kejang singkat sevofluran. Meskipun setelah sevoflurane pemadaman biasanya sembuh kesadaran dalam beberapa menit, Namun, menyatakan kapasitas intelektual untuk 2-3 hari setelah anestesi belum diteliti. Dalam beberapa hari setelah aplikasi sevofluran (serta cara lain untuk pembiusan) mungkin mengalami perubahan suasana hati kecil.

Sistem pernapasan: depresi pernafasan tergantung dosis, peningkatan batuk, gangguan pernafasan (Apnea setelah intubasi, laringospazm).

Sistem kardiovaskular: penghambatan tergantung dosis aktivitas jantung, pengurangan atau peningkatan tekanan darah, bradikardia, takikardia.

Dari sistem pencernaan: mual, muntah, peningkatan air liur; dalam beberapa kasus – gangguan sementara dalam tes fungsi hati.

Reaksi alergi: dalam beberapa kasus – ruam, gatal-gatal, gatal, bronkospasme, anafilaktik atau anafilaktoid reaksi.

Dari parameter laboratorium: mungkin peningkatan sementara jumlah sel darah glukosa dan putih.

Lain: panas dingin, demam.

Pada cenderung pasien sarana yang kuat untuk inhalasi anestesi, termasuk sevoflurane, dapat menyebabkan keadaan hipermetabolisme dari otot rangka, yang menyebabkan peningkatan permintaan oksigen dan pengembangan sindrom klinis yang, dikenal sebagai hipertermia ganas. Tanda pertama dari sindrom ini adalah hiperkapnia, dan tanda-tanda klinis mungkin termasuk kekakuan otot, taxikardiju, takipnea, sianosis, aritmia dan / atau ketidakstabilan BP. Beberapa tanda-tanda spesifik juga dapat muncul selama anestesi ringan, hipoksia akut, hiperkapnia dan hipovolemia. Kemudian, dapat mengembangkan gagal ginjal (harus dipantau dan, di mana mungkin untuk mempertahankan produksi urine).

Mayoritas efek samping yang ringan atau sedang dan sementara.

Kontraindikasi

Dikonfirmasi atau diduga kerentanan genetik untuk pengembangan hipertermia ganas; peningkatan kepekaan terhadap sevoflurane atau obat halogen lainnya.

Kehamilan dan menyusui

Tidak ada studi yang memadai dan terkendali dengan baik keselamatan sevoflurane selama kehamilan dilakukan. Aplikasi kehamilan hanya mungkin dalam kasus-kasus ekstrim kebutuhan.

Diketahui, apakah sevoflurane dialokasikan dengan ASI. Untuk berhati-hati selama menyusui (menyusui).

Perhatian

Gunakan hati saat fungsi ginjal, dalam intervensi bedah saraf, jika pasien terancam peningkatan tekanan intrakranial (dalam kombinasi dengan langkah-langkah, ditujukan untuk mengurangi tekanan intrakranial, seperti hiperventilasi).

Sevofluran hanya dapat digunakan dokter, memiliki pengalaman anestesi umum. Hal ini diperlukan untuk memiliki siap peralatan untuk pengelolaan jalan nafas, ventilasi mekanis, Terapi oksigen dan resusitasi.

Tingkat anestesi umum dapat dengan mudah dan cepat berubah, sehingga pasokan sevoflurane harus digunakan hanya oleh vaporizers khusus dikalibrasi. Dengan pendalaman umum kenaikan titik anestesi di hipotensi dan fungsi penekanan pernafasan.

Ketika anestesi mendukung peningkatan konsentrasi sevoflurane menyebabkan penurunan tekanan darah tergantung dosis. Penurunan berlebihan pada tekanan darah dapat berhubungan dengan anestesi umum yang dalam; dalam kasus tersebut, dapat ditingkatkan dengan mengurangi konsentrasi umpan sevofluran.

Seperti halnya dana untuk anestesi umum pada pasien dengan penyakit arteri koroner diperlukan untuk mempertahankan hemodinamik stabil, untuk mencegah iskemia miokard.

Pasien, muncul dari anestesi umum, sebelum transportasi ke polisi harus dipantau secara seksama.

Dalam pengobatan hipertermia ganas adalah pembatalan obat, menyebabkan perkembangannya, / Dalam pengenalan natrium dantrolen dan terapi simtomatik suportif.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Pasien harus diberitahu, bahwa untuk beberapa waktu setelah anestesi dapat mengganggu kemampuan untuk melakukan pekerjaan, membutuhkan respon cepat, seperti mengendarai mobil atau penggunaan mesin yang berpotensi berbahaya.

Interaksi obat

Diharapkan, benzodiazepin dan analgesik opioid mengurangi sevoflurane MAC.

MAC sevoflurane berkurang, sedangkan penggunaan oksida nitrat.

Sevofluran memiliki efek pada intensitas dan durasi blokade neuromuskular, disebabkan oleh relaksan otot non-depolarisasi. Dengan diperkenalkannya sevoflurane sebagai tambahan untuk anestesi alfentanil / N2O meningkatkan efek dari pancuronium, vecuronium dan atracurium. Dengan menunjuk relaksan ini dikombinasikan dengan sevofluran dosis mereka harus disesuaikan sehingga, dalam kasus penggunaan dengan isoflurane. Pengaruh sevoflurane pada succinylcholine dan durasi efek depolarisasi aksi relaksan otot tidak diketahui.

Tidak perlu. potensiasi dari relaksan otot diamati beberapa menit setelah awal inhalasi sevofluran, pengurangan dosis relaksan otot selama induksi anestesi dapat menunda intubasi atau relaksasi otot tidak memadai

Di antara obat non-depolarisasi mempelajari interaksi sevoflurane dengan vekuronium, pancuronium dan atracurium. Meskipun rekomendasi spesifik untuk aplikasi mereka tidak, Namun, ketika intubasi endotrakeal tidak boleh mengurangi dosis non-depolarisasi relaksan otot; sambil mempertahankan dosis non-depolarizing relaksan otot anestesi, mungkin, harus di bawah, daripada untuk anestesi analgesik N2O / opioid. Dosis tambahan dari relaksan otot yang diberikan berdasarkan respon terhadap stimulasi saraf.