SETRONON

Bahan aktif: Ondansetron
Ketika ATH: A04AA01
CCF: Obat antiemetik dari tindakan pusat, memblokir reseptor serotonin
ICD-10 kode (kesaksian): R11
Ketika CSF: 11.06.01
Pabrikan: Pliva Hrvatska d.o.o. (Kroasia)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Pil, dilapisi (film) putih atau hampir putih, bulat, lenticular.

Eksipien: magnesium stearat, selulosa mikrokristalin, pati jagung, laktosa monohidrat.

Komposisi shell: Titanium dioksida, makrogol (polietilen glikol) 4000, 15sR polimer, laktosa monohidrat, natrium sitrat dihidrat.

10 PC. – lepuh (1) – bungkus kardus.

Solusi untuk di / dan / m jelas, tanpa warna.

Eksipien: natrium sitrat, monohydrate asam sitrat, natrium klorida, air d / dan.

2 ml – botol kaca berwarna (5) – bungkus kardus.

Solusi untuk di / dan / m jelas, tanpa warna.

Eksipien: natrium sitrat, monohydrate asam sitrat, natrium klorida, air d / dan.

4 ml – botol kaca berwarna (5) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Antiemetik, antagonis selektif serotonin 5HT₃-reseptor. Obat-obatan untuk zitostaticescoy kemoterapi dan radioterapi dapat meningkatkan kadar serotonin, yang, melalui aktivasi aferen vagal, mengandung serotonin 5HT₃-reseptor, Hal ini menyebabkan refleks muntah. Ondansetron menghambat munculnya refleks muntah dengan blokade serotonin 5HT₃-reseptor di tingkat neuron dari sistem saraf pusat, dan sistem saraf tepi.

Rupanya, Mekanisme ini tindakan didirikan pada pencegahan dan perawatan pasca operasi dan zitostaticescoy kemoterapi- dan radioterapi muntah dan mual.

Ondansetron tidak berpengaruh pada konsentrasi prolaktin dalam serum.

Farmakokinetik

Penyerapan

Setelah pemberian oral, C_.max Ondansetron dalam plasma darah adalah sekitar 1.5 tidak. Mutlak ketersediaanhayati setelah asupan tentang 60%.

Ketika / m C_.max ditentukan selama 10 menit setelah injeksi.

Distribusi

Protein plasma mengikat adalah 70-76%. Distribusi setara dengan ondansetron / m dan/dalam pendahuluan.

Metabolisme dan ekskresi

Ondansetron dimetabolisme di hati.

Sebagai asupan, dan menyuntikkan T_1/2 adalah tentang 3 tidak. Pasien yang lebih tua T_1/2 mencapai 5 tidak. Dengan urin dalam bentuk yang dimodifikasi tampak kurang 5%.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Ketika dinyatakan gagal hati T_1/2 mencapai 15-22 tidak.

Dengan kekalahan ginjal (CC < 15 ml / menit) T_1/2 meningkat 4-5 tidak, Namun peningkatan ini tidak memiliki klinis arti.

Kesaksian

— Pencegahan dan ringan mual dan muntah, disebabkan oleh kemoterapi sitostatik dan radioterapi;

Pencegahan dan pengurangan pasca bedah mual dan muntah.

Dosis rejimen

Pencegahan dan ringan mual dan muntah dalam terapi zitostaticescoy

Pemilihan rejimen dosis ditentukan oleh tingkat keparahan dari tindakan yang dilakukan dengan terapi antikanker emetogenik.

Untuk orang dewasa Dosis harian, biasanya, aku s 8-32 mg. Rejimen dosis yang dianjurkan.

Moderat emetogenna kemoterapi atau radioterapi:

– di/dalam struino perlahan-lahan atau / m dalam dosis 8 mg segera sebelum memulai terapi;

– dosis oral 8 mg untuk 1-2 jam sebelum memulai terapi, maka lain 8 mg dalam melalui 12 jam setelah dimulainya terapi.

Ketika kemoterapi tinggi emetogenic:

– w / jet (pelan-pelan) dosis 8 mg segera sebelum kemoterapi, maka lain 2 injeksi di/dalam struino untuk 8 mg, masing-masing yang dilaksanakan melalui 2-4 tidak;

– infus 24 jam terus-menerus obat dengan dosis 24 mg pada kecepatan 1 mg / jam;

– 16-32 mg, bercerai pada 50-100 ml larutan infuzing sesuai, sebagai infus 15 menit, hanya sebelum memulai kemoterapi.

Keampuhan dari ondansetron dapat ditingkatkan dengan singel pada dan di pengenalan SCS (misalnya, 20 deksametason mg) sebelum kemoterapi; Bila diberikan untuk meningkatkan program sinergi dibidang dosis tunggal dapat ditingkatkan untuk 24 mg dan ditetapkan bersamaan dengan 12 mg deksametason 1-2 jam sebelum dimulainya kemoterapi.

Untuk pencegahan emesis tertunda, timbul melalui 24 h setelah dimulainya kemoterapi- atau radioterapi, Dianjurkan bahwa Anda terus menggunakan obat di dalam 8 mg 2 kali / hari untuk 5 hari-hari.

Anak-anak lebih 2 tahun obat yang diresepkan di dosis 5 mg / m² tubuh permukaan/dalam, hanya sebelum memulai kemoterapi diikuti dalam dosis 4 mg setelah 12 tidak; Setelah akhir kemoterapi harus terus minum obat secara lisan 4 mg 2 kali / hari untuk 5 hari-hari.

Pencegahan pasca bedah mual dan muntah

Dewasa Memasukkan dosis tunggal 4 mg dalam / m atau/dalam struino perlahan-lahan pada awal narcosis, atau menunjuk ke dalam dalam dosis 16 mg untuk 1 jam sebelum narcosis.

Di anak-anak 2 tahun Ondansetron hanya menjatuhkan dalam satu dosis yang berlaku 100 mg / kg (maksimum 4 mg) dalam bentuk lambat di/dalam injection selama atau setelah anestesi.

Pengurangan pasca bedah mual dan muntah

Dewasa direkomendasikan dalam / m atau/dalam pengenalan lambat obat dosis 4 mg. V/m di wilayah yang sama dari tubuh dapat dimasukkan ke dalam dosis ondansetron, tidak melebihi 4 mg.

Anak-anak lebih 2 tahun direkomendasikan dalam dan dalam pengenalan lambat persiapan dalam satu dosis 100 mg / kg (maksimum 4 mg).

Pasien usia lanjut penyesuaian dosis diperlukan.

Jika fungsi ginjal Tidak memerlukan koreksi dosis regimen.

Jika fungsi hati yang abnormal sangat mengurangi clearance ondansetron, Hal ini meningkatkan T nya_1/2 plasma, Oleh karena itu, kategori ini pasien tidak melebihi dosis harian 8 mg.

Untuk pembiakan injeksi solusi dapat digunakan 0.9% larutan natrium klorida, 5% Dekstrosa, Ringer, 0.3% larutan kalium klorida dan 0.9% larutan natrium klorida, 0.3% larutan kalium klorida dan 5% Dekstrosa.

Efek samping

Reaksi alergi: gatal-gatal, bronkospasme, laringospazm, angioedema, anafilaksis.

Dari sistem pencernaan: Ikotech, mulut kering, diare, sembelit, kadang-kadang asimtomatik sementara peningkatan kadar serum aminotransferase.

Sistem kardiovaskular: sakit dada, dalam beberapa kasus, dengan depresi segmen ST, Aritmia, bradikardia, penurunan tekanan darah.

Dari sistem saraf pusat dan perifer: sakit kepala, pusing, gangguan gerakan spontan dan kejang.

Reaksi lokal: sakit, pembakaran dan kemerahan di tempat suntikan.

Lain: pembilasan, merasa panas, gangguan sementara ketajaman visual; jarang – kaliopenia (hubungan dengan pengakuan obat jelas tidak diinstal)

Kontraindikasi

- Kehamilan;

- Menyusui (menyusui);

- Anak-anak sampai usia 2 tahun (keamanan dan kemanjuran tidak telah dipelajari);

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat.

Kehamilan dan menyusui

Kontraindikasi untuk digunakan dalam kehamilan dan menyusui (menyusui).

Perhatian

Pasien, sebelumnya telah lain serotonin selektif 5NT antagonis₃– reaksi hipersensitivitas reseptor diamati, Ketika menerapkan ondansetron dapat juga mengembangkan reaksi serupa.

Tidak perlu. Ondansetron menyebabkan sembelit, pasien dengan tanda-tanda obstruksi usus setelah penggunaan obat memerlukan pemantauan berkala.

Solusi infus harus disiapkan segera sebelum digunakan. Jika perlu, solusi infus selesai dapat disimpan sebelum digunakan sebanyak mungkin selama 24 jam pada suhu dari 2 ° sampai 8 ° C.. Selama infus cahaya perisai tidak diperlukan; larutan injeksi diencerkan tetap stabil setidaknya selama 24 h di bawah cahaya alami atau buatan cahaya.

Hadapan laktosa intoleransi harus memperhitungkan, apa di 1 Tablet Setronona 4 mg mengandung 59.25 Mg laktosa, 8 mg – 118.5 Mg laktosa.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Setronon tidak berpengaruh obat penenang dan tidak melanggar pada kemampuan untuk mengarahkan dan bekerja dengan bergerak mekanisme.

Overdosis

Dalam kasus dugaan overdosis menunjukkan gejala terapi. Spetsificheskiy ada penawar dikenal.

Interaksi obat

Ondansetron dimetabolisme di hati izofermentami sistem CYP450, Itulah interaksi obat mungkin dengan inducers CYP3A dan CYP2D6 isoenzim, termasuk. barbiturat, karʙamazepinom, karizoprodolom, Glutetimide, griseofulvin, Nitrous Oksida, papaverin, fenilbutazon, fenitoin (mungkin dengan gidantoinami lainnya), rifampisin, tolbutamidom; dengan inhibitor CYP3A dan CYP2D6 isoenzim, termasuk. dengan allopurinol, antibiotik – makrolid, antidepresan – MAO inhibitor, kloramfenikol, cimetidine, kontrasepsi oral, mengandung estrogen, diltiazemom, disulьfiramom, asam valproik, natrium valproatom, Eritromisin, flukonazol, ftorxinolonami, izoniazidom, ketoconazole, lovastatin, metronidazolom, Omeprazole, propranolol, quinidine, xininom, verapamil).

Setronon tidak masuk ke dalam interaksi dengan etanol, temazepamom, furosemidom, tramadol dan propofol.

Ondansetron dalam konsentrasi 16-160 µg/ml farmatsevticeski kompatibel dengan obat-obatan berikut, Anda dapat memasukkan melalui injector berbentuk Y:

– cisplatin (pada konsentrasi 0.48 mg / ml) selama 1-8 tidak;

– 5-ftoruracil (pada konsentrasi 0.8 mg / ml pada tingkat 20 ml / jam – konsentrasi yang lebih tinggi dapat menyebabkan hilangnya endapan ondansetron);

– carboplatin (konsentrasi 0.18-9.9 mg / ml untuk 10-60 m);

– etoposid (konsentrasi 0.14-0.25 mg / ml untuk 30-60 m);

– ceftazidime (dosis 0.25-2 g sebagai di/dalam injection untuk bolusna 5 m);

– siklofosfamid (dalam dosis 0.1-1 g sebagai di/dalam injection untuk bolusna 5 m);

– doxorubicin (dosis 10-100 mg, a / dalam injeksi bolus atas 5 m);

– Deksametason – Mungkin di/dalam dosis 20 mg perlahan-lahan di atas 2-5 m. Deksametason dan Setronon Anda dapat memasukkan melalui satu penetes, dimana konsentrasi deksametason dalam larutan natrium fosfat mungkin dari 32 ug / ml untuk 2.5 mg / ml, ondansetrona – dari 8 ug / ml untuk 1 mg / ml.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Daftar B. Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak.

Injeksi harus disimpan di tempat gelap pada suhu tidak lebih tinggi daripada 25° c. Umur simpan – 3 tahun.

Tablet yang harus disimpan pada suhu tidak lebih tinggi dari 30° c. Umur simpan – 3 tahun.