ROAKKUTAN

Bahan aktif: Isotretinoin
Ketika ATH: D10BA01
CCF: Obat untuk pengobatan jerawat. Retinoid
Ketika CSF: 29.12.02
Pabrikan: F.Hoffmann-La Roche Ltd. (Swiss)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Kapsul kemerahan ungu (ungu terang) warna, buram, Lonjong, tertulis pada permukaan tinta hitam “ROA 10”; isi kapsul – suspensi seragam dari kuning ke kuning tua.

Eksipien: minyak kedelai, lilin lebah kuning, Minyak kedelai terhidrogenasi, Minyak kedelai sebagian terhidrogenasi.

Komposisi shell: agar-agar, gliserin, Bangkai 83 (tepung kentang dicerna, manitol, sorbitol), canthaxanthin, Titanium dioksida.

Struktur Tinta: lak, mewarnai besi oksida hitam.

10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (10) – bungkus kardus.

Kapsul satu setengah ungu kemerahan (ungu) warna, setengah lainnya adalah putih, buram, Lonjong, tertulis pada permukaan tinta hitam “ROA 20”; isi kapsul – suspensi seragam dari kuning ke kuning tua.

Eksipien: minyak kedelai, lilin lebah kuning, Minyak kedelai terhidrogenasi, Minyak kedelai sebagian terhidrogenasi.

Komposisi shell: agar-agar, gliserin, Bangkai 83 (tepung kentang dicerna, manitol, sorbitol), canthaxanthin, Titanium dioksida.

Struktur Tinta: lak, mewarnai besi oksida hitam.

10 PC. – lepuh (3) – bungkus kardus.
10 PC. – lepuh (10) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Isotretinoin, Roaccutane zat aktif, – stereoisomer dari semua-trans retinoic acid (tretinoin).

Mekanisme yang tepat tindakan belum dijelaskan Roaccutane, Namun ditemukan, bahwa peningkatan gambaran klinis jerawat parah dikaitkan dengan penekanan tergantung dosis dari aktivitas kelenjar sebaceous dan histologi dikonfirmasi penurunan dalam ukuran. Selain, terbukti efek anti-inflamasi dari isotretinoin pada kulit.

Farmakokinetik

Dinamika konsentrasi obat dalam darah dapat diprediksi berdasarkan model linear farmakokinetik.

Penyerapan

Pada sukarelawan sehat dan pasien dengan jerawat kistik adalah konsentrasi maksimum plasma (Cmaks) setelah pemberian 80-100 isotretinoin mg sekitar 250 ng / ml dan dicapai melalui 1-4 pukul.

Isotretinoin dengan makanan meningkatkan bioavailabilitas yang 2 kali dibandingkan dengan berpuasa, mungkin, sehingga meningkatkan penyerapan senyawa, memiliki lipofilisitas tinggi. Selanjutnya, Isotretinoin selama makan disertai dengan, umumnya, Penurunan getaran bioavailabilitas sistemik.

Distribusi

Isotretinoin sangat terikat dengan protein plasma (99.9%), sehingga berbagai terapi konsentrasi konten gratis (farmakologi aktif) fraksi obat kurang dari 0.1% Jumlah keseluruhan. Protein mengikat utama adalah, rupanya, albumin.

Volume distribusi isotretinoin pada manusia tidak diketahui, sebagai bentuk sediaan untuk pemberian intravena, tidak ada.

Isotretinoin melewati penghalang plasenta dalam jumlah, yang menyebabkan cacat bawaan janin. Lipofilisitas isotretinoin menyebabkan probabilitas tinggi, itu masuk ke dalam ASI.

Metabolisme

Metabolit utama dari isotretinoin adalah 4-oxo-isotretinoin, yang dengan cepat terbentuk setelah pemberian oral. Selain, Isotretinoin dimetabolisme in vivo dan jalur alternatif untuk membentuk tretinoin (Asam semua-trans-retinoic). Data meyakinkan glucuronidation metabolit pada manusia tidak, Namun, yang sangat mungkin menyarankan studi hewan. Penelitian, dilakukan pada manusia dan anjing, menyarankan sirkulasi enterohepatik isotretinoin, yang mungkin memainkan peran dalam perbedaan individu dalam konsentrasi plasma obat.

Deduksi

Rupanya, Isotretinoin berasal hampir secara eksklusif oleh metabolisme hati dan ekskresi bilier. Pada sukarelawan sehat dan pasien dengan jerawat kistik paruh bentuk yang tidak dimodifikasi obat setelah pemberian oral, rata-rata, 20 jam (7 – 39 jam).

Rata-rata paruh 4-oksoizotretinoina pada pasien dengan jerawat cystic lagi lebih – rata-rata, 25 jam (dari 17 untuk 50 jam).

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Sejak isotretinoin merupakan kontraindikasi melanggar hati atau ginjal, data farmakokinetik obat dalam kelompok pasien ini tidak tersedia.

Kesaksian

• nodular parah atau cystic acne;
• jerawat, menentang dilakukan terapi sebelum, khususnya, kistoznыe dan konglobatnыe jerawat, terutama pada tubuh.

Dosis rejimen

Dosis awal – 0.5 mg / kg per hari. Seringkali pada awal pengobatan diamati eksaserbasi sementara jerawat. Khasiat dan efek samping dari isotretinoin berbeda pada pasien yang berbeda, jadi setelah sekitar 4 minggu terapi perlu dosis pemeliharaan individual yang benar di kisaran 0.1 untuk 1.0 mg / kg per hari. Dosis harian tertinggi (1 mg / kg) Ini harus digunakan hanya untuk waktu yang terbatas. Biasanya, pengobatan terus 16 minggu. Menilai hasil, harus diingat, yang sering terus membaik setelah obat. Oleh karena itu, sebelum kembali pengangkatan saja harus istirahat minimal 8 minggu. Pengobatan diulang dilakukan sesuai dengan rekomendasi atas.

Kapsul diambil dengan makanan, dosis kecil- sekali sehari, dosis yang lebih tinggi – dalam satu atau langkah-langkah lebih hari.

Pada saat yang sama dilakukan pengobatan eksternal

Co-pemberian obat lain untuk pengobatan jerawat, memiliki tindakan keratolitik atau eksfoliatif, serta UV-terapi, tidak ditampilkan. Pasien harus menghindari paparan sinar matahari. Jika perlu, Anda dapat menetapkan persiapan anti-jerawat eksternal ringan.

Efek samping

Kebanyakan efek samping Roaccutane tergantung dosis. Biasanya, penunjukan dosis yang direkomendasikan risiko dan manfaat, dengan mempertimbangkan tingkat keparahan penyakit, diterima pasien.

Gejala, terkait dengan hypervitaminosis A: sering – xerosis, lip mukosa, sengau (pendarahan), hipofaring (suara serak), mata (konjungtivitis, kekeruhan kornea reversibel dan intoleransi untuk menghubungi lensa).

Kulit dan pelengkap yang: ruam, gatal, dermatitis wajah, Berkeringat, granuloma piogenik, paronixii, onihodistrofii, peningkatan proliferasi jaringan granulasi, gigih rambut menipis, rambut rontok reversibel, bentuk fulminan jerawat, girsutizm, giperpigmentatsiya, fotosensitifitas.

Sistem musculo-skeletal: nyeri otot, nyeri sendi, hyperostosis dan perubahan tulang lainnya, tendinitы. Satu pasien menggambarkan perkembangan hyperostosis tulang belakang dan kalsifikasi ligamen, diikuti oleh kompresi vertebral dari sumsum tulang belakang di panjang (selama beberapa tahun) pengobatan obat lain retinoid – Tigasonom (эtretinatom). Roaccutane tidak dirancang untuk penggunaan jangka panjang; namun perlu diingat tentang kemungkinan efek samping ini jika tidak benar (terlalu panjang) penggunaan obat.

Sistem saraf pusat dan kesehatan mental: gangguan perilaku, depresi, sakit kepala, hipertensi intrakranial, kejang.

Senses: kasus-kasus individu pelanggaran ketajaman visual, gangguan pendengaran pada jarak tertentu dari gelombang suara, ketakutan dipotret, pelanggaran adaptasi gelap (pengentasan senja), Katarak, keratit.

Saluran pencernaan: mual, penyakit radang usus (radang usus besar, ileitis), pendarahan; elevasi sementara dan reversibel transaminase, kasus-kasus individu hepatitis. Dalam banyak kasus, perubahan ini tidak melampaui batas-batas normal dan kembali ke parameter dasar selama pengobatan, Namun, dalam beberapa situasi, ada kebutuhan untuk mengurangi dosis atau membatalkan Roaccutane.

Pernapasan: bronkospasme.

Sistem darah: penurunan jumlah leukosit dan eritrosit, menambah atau mengurangi jumlah trombosit, Percepatan ESR.

Perubahan Laboratorium: hipertrigliseridemia, hiperkolesterolemia, hyperuricemia; kasus-kasus individu menurunkan HDL, terutama dalam penunjukan obat pada pasien dosis tinggi cenderung (dengan riwayat keluarga, terbebani oleh gangguan metabolisme lemak, saxarnomu diaʙetu, obesitas atau alkoholisme). Perubahan ini juga dalam dosis-tergantung dan normalisasi setelah pengurangan dosis atau penghentian terapi.

Sistem kekebalan tubuh: infeksi lokal atau sistemik, disebabkan oleh patogen Gram-positif (Staphylococcus aureus).

Lain: limfadenopati, hematuria, proteinuria, pankreatitis (khususnya pasien risiko tinggi dengan hipertrigliseridemia > 800 mg), vaskulitis (granulematoz Wegener).

Kontraindikasi

• kehamilan (cm. lebih lanjut),
• gagal hati dan ginjal,
• hypervitaminosis A,
• ditandai hiperlipidemia dan peningkatan sensitivitas terhadap obat.

Kehamilan dan menyusui

Obat ini kontraindikasi.

Perhatian

Roaccutane harus menunjuk dokter, dermatologists predpočtitel'no, dengan pengalaman dalam penggunaan retinoid sistemik dan pengetahuan tentang risiko teratogenisitas menggunakan Roaccutane selama kehamilan.

Disarankan untuk memantau fungsi hati sebelum pengobatan, melalui 1 sebulan setelah itu mulai, dan kemudian setiap 3 bulan. Hal ini juga harus menentukan tingkat puasa serum lipid (sebelum pengobatan, melalui 1 bulan setelah awal dan di akhir 3-4 bulan pengobatan).

Dalam kasus yang jarang terjadi, pasien, diperlakukan dengan Roaccutane, menggambarkan depresi, gejala dan upaya bunuh diri psikotik. Meskipun hubungan kausal mereka dengan penggunaan obat belum ditetapkan, Perhatian khusus diperlukan pada pasien dengan riwayat depresi dan menonton semua pasien tentang masalah depresi dalam pengobatan, jika perlu, mengarahkan mereka ke spesialis yang tepat.

Karena kemungkinan perubahan tulang resep Roaccutane harus hanya dalam bentuk parah dari penyakit, hati-hati mengevaluasi rasio manfaat dan risiko dan membatasi penggunaan obat satu-satunya kasus yang parah.

Overdosis

Dalam kasus overdosis mungkin tanda-tanda hypervitaminosis A. Dalam beberapa jam pertama overdosis mungkin memerlukan lavage lambung.

Interaksi obat

Karena kemungkinan peningkatan gejala hipervitaminosis A Hindari co-administrasi Roaccutane dan vitamin A. Seperti tetrasiklin juga dapat menyebabkan peningkatan tekanan intrakranial, penggunaannya dalam kombinasi dengan Roaccutane merupakan kontraindikasi.

Isotretinoin dapat melemahkan efektivitas micropyles progesteron, sehingga Anda tidak harus menggunakan alat kontrasepsi, mengandung dosis kecil progesteron

Kondisi dan persyaratan

Jauhkan dari jangkauan anak-anak pada suhu 25 ° C. Penyimpanan hidup – 5 tahun.