Relenza

Bahan aktif: Zanamivir
Ketika ATH: J05AH01
CCF: Viricide
ICD-10 kode (kesaksian): J10
Ketika CSF: 09.01.03
Pabrikan: GlaxoSmithKline Trading Company (Rusia)

DOSIS FORM, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Bubuk untuk dosis inhalasi putih atau hampir putih.

Eksipien: laktosa monohidrat.

Rotadysk (5) – kotak plastik (1) lengkap dengan diskhalerom (1 PC.) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Viricide, inhibitor sangat selektif dari neuraminidase (influenza enzim permukaan virus). Viral neuraminidase memberikan pelepasan partikel virus dari sel yang terinfeksi dan dapat mempercepat penetrasi virus melalui penghalang mukosa ke permukaan sel epitel, sehingga memungkinkan infeksi ke sel lain pada saluran pernafasan. Aktivitas penghambatan zanamivir ditampilkan baik in vitro dan in vivo dan mencakup semua 9 subtipe virus influenza neuraminidase, termasuk. dan beredar virulen untuk berbeda. Konsentrasi hambat setengah (SAYA MENGERTI₅₀)untuk strain A dan B, Hal ini antara 0.09 untuk 95.2 pM.

Replikasi virus influenza terbatas sel epitel permukaan saluran pernapasan. Zanamivir aktif dalam ruang ekstraselular, mengurangi reproduksi kedua jenis influenza A dan B, mencegah pelepasan partikel virus dari permukaan sel epitel saluran napas.

Efektivitas aplikasi inhalasi zanamivir dikonfirmasi dalam uji klinis terkontrol. Menggunakan zanamavira sebagai pengobatan infeksi akut, disebabkan oleh virus influenza, sehingga mengurangi emisi virus (dibandingkan dengan plasebo). Pengembangan ketahanan terhadap zanamivir terdaftar.

Efikasi dan keamanan klinis

Zanamivir, dosis terapan, digunakan dalam pengobatan influenza, sehat, beresiko (biasanya, telah melakukan kontak dengan orang sakit), Ini memudahkan gejala dan mengurangi durasi penyakit. Sebuah analisis gabungan dari hasil 3 Penelitian telah menunjukkan, waktu rata-rata untuk pengentasan gejala penyakit berkurang untuk 1.5 hari pada pasien yang diobati dengan zanamivir dibandingkan dengan pasien pada kelompok plasebo (p<0.001). Jumlah komplikasi berkurang pada kelompok zanamivir 171/769 (22%) dibandingkan dengan plasebo 208/711 (29%) dan risiko relatif: 0.77; (95% CI: 0.65-0.92; p = 0,004). Penggunaan antibiotik untuk mengobati komplikasi setelah menderita flu juga berkurang 136/711 (19%) dengan plasebo 110/769 (14%) Kelompok zanamivir (risiko relatif: 0.76; 95% CI: 0.60-0.95; p = 0,021). Efektivitas optimum zanamivir telah ditunjukkan dalam kasus awal pengobatan sesegera mungkin setelah timbulnya gejala.

Telah terbukti, zanamivir yang juga efektif sebagai alat pencegahan influenza pada anak yang lebih tua 5 tahun dan Dewasa. Persentase perlindungan yang efektif 67-79% dibandingkan dengan plasebo dan 56-61% dibandingkan dengan kontrol aktif.

Farmakokinetik

Penyerapan

Ketika terhirup menggunakan bioavailabilitas absolut obat rendah (rata-rata 2%). Penyerapan sistemik adalah sekitar 10-20%. Setelah menerima dosis tunggal 10 mg C_.max aku s 97 ng / ml dicapai setelah 1.25 tidak. Karena penyerapan rendah konsentrasi zat aktif dalam plasma darah rendah (rendahnya tingkat hisap dipertahankan jika terhirup berulang).

Distribusi

Setelah terhirup, zanamivir didistribusikan dalam jaringan saluran pernapasan, mencapai konsentrasi tinggi. Ketika digunakan sebagai dosis tunggal 10 mg zanamivir didefinisikan dalam saluran napas lapisan epitel, yang merupakan situs utama replikasi virus influenza.

Konsentrasi zanamivir melalui 12 dan h 24 jam setelah terhirup sekitar 340 dan 52 kali, masing-masing, lebih tinggi dari rata-rata IC₅₀ untuk neuraminidase virus. Konsentrasi tinggi zanamivir pada saluran pernapasan memberikan penghambatan cepat neuraminidase virus.

Zanamivir terakumulasi terutama dalam jaringan orofaring dan paru-paru (rata-rata 77.6% dan 13.2% masing-masing).

Metabolisme dan ekskresi

Zanamivir diekskresikan oleh ginjal sebagai tidak berubah dan dimetabolisme.

T_1/2 zanamivir setelah rentang inhalasi dari 2.6 untuk 5.05 tidak. Jumlah izin – dari 2.5 untuk 10.9 l /.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Lansia pasien dengan dosis terapi 20 mg / hari bioavailabilitas rendah (10-20%), Oleh karena itu tidak ada efek sistemik zanamivir. Perubahan farmakokinetik, usia-terkait, mungkin (penyesuaian dosis tidak diperlukan).

Farmakokinetik anak dari zanamivir dievaluasi dalam uji coba terkontrol 24 pasien berusia 3 Bulan sebelum 12 tahun dengan menggunakan nebulizer (10 mg) dan inhaler bubuk (10 mg). Parameter farmakokinetik pada anak-anak tidak berbeda dari yang pada orang dewasa.

Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal bila menggunakan dosis terapi 20 bioavailabilitas mg rendah dan 10-20%, Karena itu, konsentrasi sistemik diabaikan zanamivir. Mengingat berbagai keamanan obat, mungkin peningkatan konsentrasi sistemik pada pasien dengan gangguan ginjal berat secara klinis tidak signifikan dan tidak memerlukan koreksi dosis regimen.

Karena zanamivir tidak dimetabolisme, dengan fungsi hati yang abnormal tidak memerlukan koreksi dosis regimen.

Kesaksian

- Pengobatan dan pencegahan infeksi, disebabkan oleh jenis virus influenza A dan B, pada anak-anak yang lebih tua 5 tahun dan Dewasa.

Dosis rejimen

Hal ini dimaksudkan hanya untuk inhalasi ke saluran pernapasan menggunakan inhaler Diskhaler disediakan. Inhalansia lainnya, misalnya, bronkodilator cepat bertindak, Ini harus diambil sebelum memulai inhalasi obat Relenza.

Di pengobatan influenza A dan B orang dewasa dan anak di atas 5 tahun Hal ini didorong untuk mencalonkan untuk 2 inhalasi (2× 5 mg) 2 kali / hari untuk 5 hari-hari. Dosis harian – 20 mg.

Pasien lansia dan pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan hati penyesuaian dosis diperlukan.

Untuk efek yang optimal, pengobatan harus dimulai sedini mungkin.

DARI profilaksis influenza A dan B orang dewasa dan anak di atas 5 tahun Hal ini didorong untuk mencalonkan untuk 2 inhalasi (2× 5 mg) 1 kali / hari untuk 10 hari-hari. Dosis harian – 10 mg. Tentu saja pencegahan dapat diperpanjang untuk 1 Bulan, jika risiko penyakit terus berlanjut selama lebih dari 10 hari-hari.

Pasien lansia dan pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan hati penyesuaian dosis tidak diperlukan.

Syarat penggunaan Diskhalera

Perangkat Diskhaler digunakan untuk rotadiska inhalasi (bentuk Relenza). Diskhaler terdiri dari komponen-komponen berikut:

- Kasus dengan penutup dan jarum plastik untuk menusuk rotadiska sel;

- Kasus untuk corong;

- Laci dengan corong dan roda berputar, di mana ia ditempatkan Rotadisk;

Rotadisk terdiri dari 4 lepuh, masing-masing berisi dosis didefinisikan.

Rotadisk dapat disimpan dalam perangkat untuk inhalasi Diskhaler, Namun, blister harus ditusuk segera sebelum menghirup obat. Jika tidak, itu bisa mengganggu dan Diskhalera, masing-masing, mengurangi efektivitas obat.

Penting: tidak menembus rotadisk sebelum, ia akan ditempatkan di Diskhaler yang.

Memuat rotadiska di Diskhaler

1. Lepaskan penutup dari corong, Pastikan, bahwa corong membersihkan bagian dalam dan luar.

2. Tarik perlahan laci sebelum klip plastik, memegang sudut baki. Baki harus diajukan sampai berhenti, adalah sayatan terlihat di klem sisi.

3. Tarik keluar baki sepenuhnya, meringkuk ibu jari dan jari telunjuk takik pada klem sisi.

4. Masukan ke sel roda rotadisk bawah dan masukkan baki kembali ke Diskhaler yang.

Inhalasi

1. Angkat tutup semua jalan sampai Diskhalera, untuk menembus bagian atas dan bawah foil Rotadiska. Tutup penutupnya.

Penting: tidak mengangkat tutupnya sebelum, sebagai laci benar-benar terpasang.

2. Setelah pernafasan penuh untuk menempatkan corong antara gigi Anda, tegas merangkul bibir corong, tanpa menutup lubang udara di kedua sisi die. Membuat napas lambat dalam (tentu melalui mulut, daripada sengau). Hapus corong dari mulut. Tahan napas Anda sebanyak mungkin. Perlahan napas. Anda tidak dapat bernapas keluar ke inhaler.

3. Lembut mendorong laci tunggal sampai berhenti, tanpa menekan rahang, dan slide. Jadi rotadisk diputar oleh satu sel dan siap untuk inhalasi berikutnya.

Penting: menembus sel harus hanya sesaat sebelum inhalasi.

Untuk melakukan inhalasi berulang berulang 1. dan 2..

Mengganti rotadiska kosong

Masing-masing berisi rotadisk 4 Sel. Setelah empat penarikan rotadisk kosong harus diganti dengan yang baru (p.2-4).

Penting: Anak-anak harus menggunakan perangkat inhalasi di bawah pengawasan orang dewasa.

Efek samping

Dalam uji klinis terkontrol, kejadian efek samping yang serupa dengan kelompok zanamivir dan kelompok plasebo. Pesan spontan yang berisi informasi tentang reaksi negatif terhadap penggunaan zanamivir dan diklasifikasikan sebagai berikut:: Sering (≥1 / 10), sering (≥1 / 100, <1/10) kadang-kadang (≥1 / 1000, <1/100), jarang (≥1 / 10 000, <1/1000), jarang (<1/10 000), termasuk kasus-kasus individual.

Reaksi alergi: jarang – reaksi alergi, termasuk pembengkakan wajah dan tenggorokan.

Sistem pernapasan: jarang – bronkospasme, kesulitan bernapas.

Reaksi dermatologis: jarang – ruam, gatal-gatal.

Kontraindikasi

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat.

DARI peringatan harus diresepkan untuk penyakit pernafasan, disertai dengan bronkospasme (termasuk. sejarah).

Kehamilan dan menyusui

Efikasi dan keamanan zanamivir selama kehamilan dan menyusui (menyusui) Saya belum diteliti.

IN penelitian eksperimental pada hewan telah menunjukkan, zanamivir yang melintasi plasenta dan diekskresikan dalam ASI, Namun, efek teratogenik diamati atau mengurangi kesuburan atau manifestasi klinis dari setiap penyimpangan dalam pra- dan periode postnatal. Informasi tentang penetrasi plasenta atau ASI pada manusia tidak.

Namun, Zanamivir sebaiknya tidak digunakan selama kehamilan dan menyusui, terutama di trimester I, kecuali, manfaat diharapkan ibu melebihi penggunaan potensi risiko pada janin.

Perhatian

Terdaftar laporan terisolasi sangat jarang dari pengembangan bronkospasme dan / atau kerusakan fungsi pernapasan setelah digunakan zanamavira, termasuk. tidak ada riwayat penyakit sebelumnya. Dalam kasus salah satu dari fenomena ini harus berhenti minum zanamivir dan dapatkan bantuan medis.

Pasien dengan masalah pernapasan harus memiliki sebagai sarana darurat pendek bronkodilator untuk pengobatan zanamivir.

Infeksi, virus influenza, mungkin, Hal ini terkait dengan berbagai gangguan saraf dan perilaku. Laporan, diterima pada periode postmarketing (terutama pada anak-anak yang terdaftar di Jepang), kejang mencatat, igauan, halusinasi dan perilaku menyimpang pada pasien, terinfeksi virus influenza dan tuan rumah inhibitor neuraminidase, termasuk zanamivir. Efek ini diamati terutama pada tahap awal penyakit, sering memiliki onset mendadak dan onset cepat hasil. Hubungan kausal antara asupan zanamivir dan di atas efek samping belum terbukti. Jika Anda mengalami gejala neuropsikiatri soootnoshenie diperlukan untuk mengevaluasi risiko / manfaat dari perawatan lebih lanjut dengan zanamivir untuk setiap pasien.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Ini tidak mempengaruhi.

Overdosis

Overdosis tidak mungkin karena dosis, metode aplikasi dan bioavailabilitas rendah.

Ketika digunakan inhalasi 64 mg / hari (lebih dari 3 kali dosis harian yang direkomendasikan) Efek samping yang terdaftar. Juga, mereka tidak terdaftar dan pemberian parenteral obat dengan dosis 1.2 g / hari untuk 5 hari-hari.

Interaksi obat

Data tentang interaksi obat obat Relenza tidak disediakan.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada atau di atas 30 ° C. Umur simpan – 5 tahun.