PULMYKORT

Bahan aktif: Budesonide
Ketika ATH: R03BA02
CCF: GCS untuk inhalasi
ICD-10 kode (kesaksian): J44, J45
Ketika CSF: 04.03
Pabrikan: ASTRAZENECA AB (Swedia)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Penangguhan dosis inhalasi putih atau hampir putih, resuspendability mudah.

Eksipien: natrium klorida, natrium sitrat, disodium эdetat (natrium edetat (Disubstituted)), polisorbat 80, asam lemon (Anhidrat), Air yang dimurnikan.

2 ml (1 dosis) – dosis tunggal wadah plastik (5) – Amplop foil laminasi (4) – bungkus kardus.

* Nama non-proprietary internasional, direkomendasikan oleh WHO – ʙudezonid.

Aksi farmakologi

GCS untuk inhalasi dengan efek anti-inflamasi yang kuat lokal.

Budesonide, pada dosis yang direkomendasikan memiliki efek anti-inflamasi di bronkus, mengurangi keparahan gejala dan eksaserbasi asma dengan efek samping yang lebih sedikit, daripada dengan kortikosteroid sistemik. Mengurangi keparahan edema mukosa bronkus, produksi lendir, Sputum Pendidikan dan saluran napas hyperresponsiveness. Ditoleransi selama jangka panjang pengobatan, Tidak memiliki aktivitas mineralokortikoid.

Waktu timbulnya efek terapi setelah menghirup dosis tunggal beberapa jam. Efek terapi yang maksimal dicapai melalui 1-2 minggu setelah pengobatan.

Budesonide memiliki efek profilaksis pada asma bronkial dan tidak mempengaruhi manifestasi akut dari penyakit.

Hal ini menunjukkan efek dosis tergantung pada tingkat kortisol dalam plasma dan urin pada pasien yang menerima Pulmicort^®. Pada dosis yang direkomendasikan, obat memiliki efek yang jauh lebih kecil pada fungsi kelenjar adrenal, dari dosis prednisone 10 mg, seperti yang ditunjukkan dalam tes ACTH.

Farmakokinetik

Penyerapan

Setelah menghirup budesonide cepat diserap. Pada orang dewasa, bioavailabilitas sistemik budesonide, setelah menghirup Pulmicort^® nebulasi, sekitar 15% Penugasan dari dosis total dan sekitar 40-70% oleh dostavlennoy. C_.max kadar plasma dicapai setelah 30 menit setelah dimulainya inhalasi.

Distribusi dan metabolisme

Binding protein plasma rata-rata 90%. V_D ʙudesonida – tentang 3 l / kg.

Budesonide mengalami biotransformasi intensif (lebih 90%) dalam hati dengan pembentukan metabolit dengan aktivitas glucocorticosteroid rendah. Kegiatan Glucocorticosteroid dari metabolit utama (6b-гидрокси-будесонида и 16a-гидроксипреднизолона) kurang dari 1% Kegiatan budesonide glucocorticosteroid. Budesonide dimetabolisme terutama oleh CYP3A4 enzim.

Deduksi

Budesonide diekskresikan dalam urin sebagai metabolit tidak berubah dan terkonjugasi. Budesonide memiliki izin sistemik tinggi (tentang 1.2 l / min). Farmakokinetik dosis budesonide proporsional diberikan.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Farmakokinetik budesonide pada anak-anak dan pasien dengan gangguan ginjal belum diteliti.

Pasien dengan penyakit hati dapat meningkatkan waktu tinggal dalam tubuh budesonide.

Kesaksian

- Asma bronkial, membutuhkan perawatan terapi GCS;

- Penyakit paru obstruktif kronis (COPD).

Dosis rejimen

Dosis Pulmicort^® ditetapkan secara individual. Dalam hal itu, Jika dosis yang dianjurkan tidak melebihi 1 mg / hari, seluruh dosis diberikan pada suatu waktu (sekaligus). Ketika digunakan dalam tinggi saran formulasi dosis untuk membaginya menjadi 2 penerimaan.

Dosis awal untuk Dewasa (termasuk. pasien usia lanjut) aku s 1-2 mg / hari. Dosis pemeliharaan 0.5-4 mg / hari. Dalam kasus eksaserbasi berat dosis dapat ditingkatkan.

Untuk anak-anak 6 bulan dan lebih tua Dosis awal yang dianjurkan adalah 0.25-0.5 mg / hari. Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan untuk 1 mg / hari. Dosis pemeliharaan 0.25-2 mg / hari.

Penentuan dosis

* harus diencerkan 0.9% larutan natrium klorida untuk volume 2 ml.

Untuk semua pasien, diinginkan untuk menentukan minimum dosis pemeliharaan yang efektif.

Kebutuhan ini untuk mencapai efek terapi tambahan dapat merekomendasikan peningkatan dosis harian (untuk 1 mg / hari) Pulmykorta^® bukan obat kombinasi dengan kortikosteroid oral karena risiko rendah efek sistemik.

Pasien, GSK oral

Penghapusan kortikosteroid oral harus dimulai dengan latar belakang keadaan stabil kesehatan pasien. Selama 10 hari meresepkan dosis tinggi Pulmicort^® pada pasien yang menerima kortikosteroid dalam dalam dosis biasa. Kemudian selama bulan harus secara bertahap mengurangi dosis kortikosteroid, ingestable (misalnya, oleh 2.5 mg prednisone atau analog), dengan dosis efektif minimum. Dalam banyak kasus adalah mungkin untuk benar-benar meninggalkan Dari dalam GCS.

Tidak ada data tentang penggunaan budesonide di pasien gagal ginjal atau gangguan fungsi hati. Dengan mempertimbangkan fakta, yang biotransformed budesonide di hati, Anda dapat mengharapkan peningkatan durasi kerja obat dalam pasien dengan sirosis hati yang berat.

Penggunaan Pulmicort^® melalui nebulizer

Pulmykort^® digunakan untuk inhalasi menggunakan nebulizer sesuai, dilengkapi dengan masker khusus dan corong. Nebulizer terhubung ke kompresor untuk menciptakan aliran udara yang dibutuhkan (5-8 l / min), mengisi volume nebuliser harus 2-4 ml.

Sejak Pulmicort^®, digunakan dalam bentuk bubur melalui nebulizer sebuah, ke dalam paru-paru selama inhalasi, penting untuk menginstruksikan pasien menghirup melalui corong obat nebulizer aman dan lancar.

Dalam kasus, Ketika anak tidak bisa membuat napas mereka sendiri melalui nebulizer sebuah, Menggunakan masker khusus.

Pasien harus diberitahu tentang kebutuhan untuk hati-hati membaca petunjuk penggunaan obat, serta sekitar, bahwa penggunaan Pulmicort^® dalam bentuk suspensi yang nebulizers ultrasonik tidak cocok. Bubur dicampur dengan 0.9 % larutan natrium klorida atau solusi terbutaline, salbutamol, Fenoterol, asetilsistein, natrium kromoglikat dan bromida ipratropium. Pasien harus diingat, setelah inhalasi harus bilas mulut Anda dengan air untuk mengurangi risiko kandidiasis orofaringeal, dan untuk mencegah iritasi kulit setelah menggunakan masker harus dicuci dengan air kulit. Anda juga harus tahu, yang Pulmicort suspensi encer^® harus digunakan dalam 30 m.

Disarankan untuk secara teratur membersihkan nebulizer sesuai dengan instruksi pabrik.

Nebulizer ruang harus dibersihkan setelah digunakan.

Nebulizer ruang dan corong atau masker cuci dengan air hangat, Menggunakan deterjen ringan (sesuai dengan instruksi produsen). Nebulizer harus dibilas dan dikeringkan, menghubungkan kamera ke kompresor atau udara masuk katup.

Persyaratan Penggunaan Pulmikorta® melalui nebulizer sebuah

1. Yang harus hati-hati mengguncang wadah sedikit memutar.

2. Simpan wadah tegak dan hanya membukanya, berbalik dan mengangkat “sayap”.

3. Hati-hati menempatkan ujung terbuka dari wadah dalam nebulizer dan perlahan memberikan isi kontainer.

Wadah, mengandung dosis tunggal, baris ditandai. Jika wadah untuk mengubah, baris ini akan menunjukkan jumlah, sama 1 ml.

Jika diperlukan untuk menggunakan hanya 1 suspensi ml, isi wadah dibagikan sampai, sampai permukaan cairan mencapai tingkat, baris yang ditunjuk.

Buka kontainer disimpan di tempat gelap. Wadah terbuka yang akan digunakan untuk 12 tidak.

Sebelum, bagaimana menggunakan cairan yang tersisa, isi wadah lembut terguncang gerakan rotasi.

Efek samping

Untuk 10% pasien, mengonsumsi obat, mungkin mengalami efek samping berikut:

CNS: mungkin gugup, sifat dpt dirangsang, depresi, gangguan perilaku.

Dalam beberapa kasus, Gejala dapat terjadi, menyebabkan efek sistemik GCS (termasuk hypoadrenalism).

Lain: jarang – penampilan memar pada kulit, iritasi pada kulit dengan menggunakan nebulizer dengan masker.

Kontraindikasi

- Anak-anak sampai usia 6 Bulan;

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat.

DARI peringatan (Hal ini membutuhkan pemantauan lebih dekat pasien) harus diresepkan untuk pasien dengan TB paru aktif, jamur, Virus, infeksi bakteri pada sistem pernapasan, sirosis hati.

Kehamilan dan menyusui

Perawatan prenatal, prinimavshimi budesonide, Ini tidak mengungkapkan anomali pada janin, Namun demikian, kita tidak bisa sepenuhnya menghilangkan risiko perkembangan mereka, sehingga selama kehamilan karena kemungkinan kerusakan asma bronkial harus menggunakan dosis efektif terendah.

Budesonide diekskresikan dalam ASI, Namun, bila menggunakan Pulmicort^® pada dosis terapi tidak berdampak pada anak mencatat. Pulmykort^® Hal ini dapat digunakan di menyusui-rumus.

Perhatian

Dalam menunjuk Pulmicort obat^® Ini harus memperhitungkan kemungkinan manifestasi dari efek sistemik GCS.

Untuk meminimalkan risiko infeksi jamur dari orofaring, pasien harus diinstruksikan tentang perlunya bilas mulut Anda dengan air setelah setiap obat inhalasi.

Untuk mencegah iritasi kulit setelah menggunakan nebulizer dengan masker wajah harus dicuci.

Hindari administrasi seiring budesonide dengan ketokonazol, itrakonazol atau inhibitor poten lain CYP3A4. Kapan, Jika kombinasi seperti itu diperlukan, harus meningkatkan waktu antara dosis obat dengan maksimal.

Karena kemungkinan resiko gangguan fungsi adrenal, perhatian khusus harus diberikan kepada pasien, ditransfer dari kortikosteroid sistemik untuk menerima Pulmicort^®. Juga, perhatian khusus harus diberikan kepada pasien, mengambil dosis tinggi kortikosteroid atau panjang menerima kemungkinan dosis tertinggi kortikosteroid inhalasi direkomendasikan. Dalam situasi stres, pasien tersebut mungkin menunjukkan tanda-tanda dan gejala insufisiensi adrenal. Di bawah stres atau dalam bedah kasus dianjurkan perawatan tambahan kortikosteroid sistemik.

Perhatian khusus harus diberikan kepada pasien, ditransfer dari sistem ke kortikosteroid inhalasi (Pulmykort^®) dalam kasus-kasus, ketika kita bisa mengharapkan perkembangan insufisiensi hipofisis-adrenal. Pasien tersebut harus berhati-hati untuk mengurangi dosis kortikosteroid untuk penggunaan sistemik, dan memantau kinerja fungsi aksis hipotalamus-hipofisis-adrenal. Pasien-pasien ini mungkin memerlukan suplemen untuk kortikosteroid oral selama situasi stres, trauma, operasi.

Ketika beralih dari kortikosteroid oral untuk penggunaan Pulmicort^® dapat mengembangkan nyeri pada otot dan sendi, yang kadang-kadang membuat perlu untuk sementara meningkatkan dosis kortikosteroid oral. Dalam kasus yang jarang terjadi, ada perasaan kelelahan, sakit kepala, mual dan muntah, menunjukkan kegagalan sistemik GCS.

Ketika beralih dari kortikosteroid oral untuk inhalasi kadang-kadang mungkin eksaserbasi reaksi alergi yang ada, rhinitis dan eksim, yang sebelumnya stoped obat sistemik.

Terapi Pulymikortom^® bila digunakan 1 atau 2 kali / hari menunjukkan khasiat untuk pencegahan asma akibat olahraga.

Gunakan di Pediatrics

Pada anak-anak dan remaja, menerima kortikosteroid (bentuk apapun) dalam waktu lama, untuk secara teratur memonitor pertumbuhan. Dalam pengangkatan SCS harus mempertimbangkan manfaat yang diharapkan dari obat dan risiko potensi pertumbuhan melambat.

Penggunaan budesonide dalam dosis hingga 400 ug / hari di anak-anak 3 tahun Ini tidak menyebabkan efek sistemik. Tanda-tanda biokimia dari efek sistemik obat dapat terjadi bila menggunakan obat dengan dosis 400 untuk 800 mg / hari. Jika overdosis 800 mg / hari efek sistemik dari obat yang umum.

Penggunaan kortikosteroid untuk mengobati asma dapat menyebabkan displasia. Hasil pengamatan dari anak-anak dan remaja, diobati dengan budesonide untuk jangka (untuk 11 tahun), ditampilkan, bahwa pertumbuhan pasien mencapai indikator standar yang diharapkan untuk orang dewasa.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

The Pulmicort obat^® Ini tidak mempengaruhi kemampuan untuk kelas kegiatan berpotensi berbahaya, membutuhkan perhatian dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Overdosis

Dalam Pulmicort overdosis akut^® manifestasi klinis timbul.

Dengan penggunaan jangka panjang obat dalam dosis, sangat melebihi direkomendasikan, pengembangan kemungkinan efek sistemik kortikosteroid dalam bentuk Cushing dan penekanan adrenal.

Interaksi obat

Tidak ditemukan secara klinis interaksi yang signifikan dengan obat lain budesonide, berguna dalam pengobatan asma.

Dalam resepsi ketoconazole bersama (dosis 200 mg 1 waktu / hari) meningkatkan konsentrasi plasma budesonide (menerima dosis oral 3 mg 1 waktu / hari) rata-rata 6 waktu. Ketika menerima ketokonazol melalui 12 jam setelah pemberian konsentrasi budesonide dalam plasma darah meningkat rata-rata 3 kali. Informasi tentang interaksi tersebut NPI menerima budesonide inhalasi hilang, namun diharapkan, dan bahwa dalam kasus ini kita harus mengharapkan peningkatan konsentrasi budesonide dalam plasma. Jika perlu, ketoconazole menerima dan budesonide harus meningkatkan waktu antara dosis obat dengan maksimal. Anda juga harus mempertimbangkan mengurangi dosis budesonide.

Inhibitor potensial lain dari CYP3A4, misalnya, itraconazole, secara signifikan meningkatkan konsentrasi plasma dari budesonide

Inhalasi pra beta-agonis melebarkan bronkus, meningkatkan pengiriman budesonide ke saluran pernapasan dan meningkatkan efek terapeutik.

Fenobarbital, fenitoin, rifampisin, sementara aplikasi mengurangi efektivitas Pulmicort^® (dengan induksi enzim oksidasi mikrosomal).

Metandrostenolon, Estrogen meningkatkan efek budesonide.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada atau di bawah 30 ° C. Umur simpan – 2 tahun.

Setelah membuka amplop yang terkandung di dalamnya wadah yang akan digunakan untuk 3 bulan. Wadah harus disimpan dalam amplop untuk melindungi mereka dari cahaya.

Buka wadah harus disimpan di tempat gelap dan digunakan dalam 12 tidak.